Petunjuk penggunaan obat, analog, ulasan

OBAT-OBATAN LIBURAN PENERIMAAN DIIZINKAN OLEH PASIEN HANYA OLEH DOKTER. INSTRUKSI INI HANYA UNTUK PEKERJA MEDIS.

Deskripsi zat aktif Octreotide.

Formula: C49H66N10O10S2, nama kimia: octapeptide sintetis, turunan somatostatin.
Kelompok farmakologis: hormon dan antagonisnya / hormon hipotalamus, hipofisis, gonadotropin, dan antagonisnya; agen antineoplastik / hormon antineoplastik dan hormon antagonis.
Tindakan farmakologis: seperti somatostatin.

Sifat farmakologis

Octreotide memperlambat pembentukan hormon pertumbuhan, mengurangi sekresi insulin, glukagon, gastrin, serotonin, peptida usus vasoaktif, motilin, sekretin dan polipeptida pankreas. Octreotide mengurangi aliran darah di organ internal. Octreotide menghilangkan gejala yang berhubungan dengan peningkatan sekresi (adenoma) glukagon (penurunan berat badan, diare, ruam migrasi nekrotikan), peptida usus vasoaktif (diare), insulin (hipoglikemia), metastasis tumor karsinoid (diare dan nyeri). Octreotide secara signifikan mengurangi kandungan somatomedin C atau / dan hormon pertumbuhan pada pasien dengan akromegali, pembentukan tirotropin, yang dirangsang oleh thyreiberin. Octreotide menghambat kontraktilitas kandung empedu, menghambat sekresi empedu ke dalam duodenum. Setelah injeksi subkutan, octreotide sepenuhnya dan cepat diserap. Konsentrasi maksimum (pada dosis 100 μg sama dengan 5,2 mg / ml) dicapai dalam 25-30 menit. Sekitar 65% dari obat dalam plasma mengikat lipoprotein, sisanya dari oktreotida mengikat albumin. Waktu paruh setelah injeksi adalah 100 menit. Durasi obat tergantung pada tumor, rata-rata sekitar 12 jam. Sekitar 32% dari obat yang diberikan diekskresikan dalam urin tidak berubah. Pada pasien usia lanjut, waktu paruh octreotide meningkat, dan pembersihannya menurun. Pada gagal ginjal berat, ketika hemodialisis diperlukan, pembersihan octreotide berkurang 2 kali lipat. Bentuk sediaan octreotide long-acting dimaksudkan untuk pemberian intramuskuler dan memastikan pemeliharaan konsentrasi terapi obat yang stabil selama 4 minggu.

Indikasi

Acromegaly (jika tidak mungkin untuk melakukan perawatan bedah dan terapi radiasi, atau jika agonis dopamin tidak efektif); glucagonomas; tumor endokrin dari sistem gastroenteropankreatik (menangkap gejala tumor yang ditandai oleh hiperproduksi peptida usus vasoaktif, tumor karsinoid dengan tanda-tanda sindrom karsinoid); gastrinoma (sindrom Zollinger-Ellison); somatoliberinoma; insuloma; diare refraktori pada pasien AIDS; perdarahan (termasuk untuk pencegahan kekambuhan) dengan varises esofagus pada pasien dengan sirosis hati; operasi pankreas (untuk pencegahan komplikasi).

Metode penggunaan octreotide dan dosis

Octreotide disuntikkan secara subkutan, intramuskuler, intravena. Tergantung pada toleransi individu, sifat penyakit ini mengatur rejimen dosis. Tumor sistem gastroenteropankreatik dan akromegali: subkutan 1-2 kali sehari selama 50-100 µg (hingga 100–200 µg 3 kali sehari); diare refraktori pada AIDS: secara subkutan 3 kali sehari, 100 mg (hingga 250 mg 3 kali sehari). Pencegahan komplikasi setelah operasi pada pankreas: disuntikkan secara subkutan 1 jam sebelum laparotomi, dosis pertama 100 ug, kemudian setelah operasi, subkutan 3 kali sehari, 100 ug selama 1 minggu. Menghentikan pendarahan dari varises lambung atau kerongkongan: dengan infus intravena terus menerus pada 25 ug / jam selama 5 hari. Bentuk depot: dalam, intramuskular pada otot gluteal (dengan injeksi berulang, sisi kiri dan kanan bergantian). Untuk pasien yang pemberian obat subkutan memberikan kontrol yang memadai terhadap manifestasi penyakit, dosis awal persiapan depot yang disarankan adalah 20 mg setiap 4 minggu selama 3 bulan. Selanjutnya, dengan mempertimbangkan gejala klinis dan penanda biologis penyakit, dosis diperbaiki. Untuk pasien yang belum pernah menerima octreotide secara subkutan, disarankan untuk memulai terapi dengan pemberian octreotide subkutan selama sekitar 2 minggu untuk menilai tolerabilitas dan kemanjurannya, dan baru kemudian depot octreotide diresepkan.
Fluktuasi glukosa darah yang signifikan dapat dikurangi dengan lebih sering menggunakan dosis yang lebih kecil; perlu diketahui bahwa selama pengobatan tumor endokrin gastroenteropankreatik, kekambuhan gejala yang tiba-tiba tidak dikecualikan, dan pada pasien dengan insuloma, peningkatan keparahan dan durasi hipoglikemia tidak dikecualikan. Hal ini diperlukan untuk secara sistematis memantau kadar glukosa dalam darah, terutama pada pasien dengan perdarahan dari varises esofagus dengan sirosis hati, karena kemungkinan berkembangnya diabetes tipe 1 meningkat; jika Anda memiliki diabetes, kebutuhan akan perubahan insulin.

Kontraindikasi

Pembatasan penggunaan

Diabetes, cholelithiasis, menyusui, kehamilan.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan dan selama menyusui, octreotide harus digunakan hanya sesuai dengan indikasi ketat di bawah pengawasan dokter.

Efek samping octreotide

Sistem pencernaan: mual, anoreksia, muntah, perut kembung, kram perut, diare, steatorrhea, hepatitis akut tanpa kolestasis, gejala obstruksi usus akut, hiperbilirubinemia, peningkatan aktivitas transaminase hati, alkaline phosphatase, GGT, pankreatitis akut (dalam jam pertama atau hari setelah menggunakan obat);
Lainnya: reaksi alergi, alopecia; lokal - terbakar atau gatal, sakit, bengkak, kemerahan; dengan penggunaan jangka panjang: pembentukan batu empedu, hiperglikemia persisten, penurunan toleransi glukosa, hipoglikemia.

Interaksi octreotide dengan zat lain

Octreotide mengurangi serum cyclosporine dan menghambat penyerapan simetidin dan nutrisi dari saluran pencernaan. Diperlukan penyesuaian dosis yang digunakan bersamaan dengan insulin octreotide, beta-blocker, obat hipoglikemik oral, blocker saluran kalsium dan obat diuretik. Ketika octreotide dan bromocriptine digunakan bersama-sama, bioavailabilitas meningkat.

Overdosis

Ketika overdosis oktreotida terjadi: kemerahan pada wajah, penurunan denyut jantung jangka pendek, sakit perut yang sifatnya spastik, mual, diare, perasaan hampa di perut. Diperlukan: pengobatan simtomatik.

Hidup sehat kita

Depot Octreotide

Octreotide Depot: ulasan, perawatan, penggunaan, properti

Menekan tombol Ctrl + P secara bersamaan, Anda akan mulai mengetik instruksi untuk Octreotide Depot. Anda dapat memasukkannya ke dalam kotak dengan obat untuk penggunaan lebih lanjut.

Apa bentuk obat yang tersedia

lyophilisate untuk persiapan suspensi untuk intramuskuler. masukkan memanjang. berlaku 30mg

Siapa yang membuat obat

Deco company (Rusia)

Pertanian grup

Komposisi (apa yang diproduksi)

Zat aktifnya adalah octreotide.

Nama internasional (internasional)

Sinonim (analog)

Genfastat, Oktreotid, Oktreotid FSintez, Oktreotid-Long FS, Oktrid, Sandostatin, Sandostatin Lahr

Tindakan farmakologis

Tindakan farmakologis - seperti somatostatin. Ini menghambat produksi hormon pertumbuhan, mengurangi sekresi glukagon, insulin, serotonin, gastrin, peptida usus vasoaktif, secretin, motilin dan polipeptida pankreas. Mengurangi aliran darah di organ visceral. Menghilangkan gejala yang berhubungan dengan metastasis tumor karsinoid (hot flashes dan diare), peningkatan sekresi (adenoma) dari peptida usus vasoaktif (diare), glukagon (diare, penurunan berat badan, ruam migrasi nekrotikan), insulin (hipoglikemia). Secara signifikan mengurangi konsentrasi hormon pertumbuhan dan / atau somatomedin C pada pasien dengan akromegali, produksi tirotropin, yang distimulasi oleh thyreiberin. Menghambat kontraktilitas kandung empedu, menghambat aliran empedu ke duodenum. Setelah pemberian subkutan, cepat dan sepenuhnya diserap. Konsentrasi maksimum tercapai dalam 25-30 menit. Waktu paruh setelah injeksi adalah 100 menit. Durasi tindakan bervariasi, rata-rata - sekitar 12 jam, tergantung pada jenis tumor. Sekitar 32% dari dosis yang diberikan diekskresikan tidak berubah dalam urin. Pada pasien yang lebih tua, clearance octreotide berkurang, dan waktu paruh meningkat. Dengan gagal ginjal yang parah, membutuhkan penggunaan hemodialisis, pembersihan berkurang setengahnya.

Saat yang tepat untuk diterapkan

Acromegaly (dengan kegagalan agonis dopamin atau ketidakmampuan untuk melakukan perawatan bedah, terapi radiasi), tambahan, dan malaikat., somatoliberinoma, diare refrakter pada pasien AIDS, operasi pankreas (pencegahan komplikasi), otecheniya (termasuk pencegahan kambuh) untuk varises esofagus pada pasien dengan sirosis.

Kapan tidak berlaku

Hipersensitivitas, kehamilan dan menyusui (pada saat pengobatan dihentikan).

Kemungkinan efek samping

Mual, muntah, anoreksia, kram perut, perut kembung, diare dan steatorrhea, gejala obstruksi usus akut, fungsi hati abnormal, pembentukan batu empedu (dengan penggunaan jangka panjang), pankreatitis akut, hiper atau hipoglikemia, kerontokan rambut; lokal - rasa sakit, sensasi gatal atau terbakar, kemerahan, bengkak.

Interaksi

Mengurangi tingkat siklosporin dalam serum dan memperlambat penyerapan simetidin dan nutrisi dari saluran pencernaan. Diperlukan penyesuaian dosis insulin yang digunakan secara bersamaan, obat hipoglikemik oral, beta-blocker, blocker saluran kalsium dan diuretik.

Kelebihan norma

Gejala: bradikardia, kemerahan, diare, mual, perasaan hampa dan / atau sakit di perut. Pengobatan: simtomatik.

Rekomendasi khusus untuk digunakan

Fluktuasi yang signifikan dalam konsentrasi glukosa dalam darah dapat dikurangi dengan pemberian dosis yang lebih kecil lebih sering; Harus diingat bahwa pengobatan tumor endokrin gastroenteropancreatic tidak mengesampingkan gejala yang kambuh secara tiba-tiba, dan pada pasien dengan insuloma terjadi peningkatan keparahan dan durasi hipoglikemia. Kontrol sistematis konsentrasi glukosa diperlukan, terutama pada pasien dengan perdarahan dari varises esofagus dengan sirosis hati, karena meningkatkan risiko diabetes tipe 1 (tergantung insulin); Kebutuhan akan insulin berubah dengan diabetes yang ada.

Metode penyimpanan

Daftar B. Pada suhu 2 hingga 8gr. C, di tempat gelap.

Ketentuan implementasi

Resep

Dilarang keras menggunakan obat ini sendirian. Konsultasikan dengan dokter!

DEPOT OCTREOTIDE, liofilisat

Kelompok klinis-farmakologis

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Lyophilisate untuk persiapan suspensi untuk saya / m pengenalan tindakan berkepanjangan putih atau putih dengan warna kekuningan samar, dalam bentuk bubuk atau berpori, dipadatkan menjadi tablet massa; pelarut yang digunakan adalah cairan transparan tidak berwarna; suspensi yang disiapkan berwarna putih atau putih dengan warna kekuningan samar, homogen.

Eksipien: kopolimer DL-laktat dan asam glikolat - 270 mg, D-manitol - 85 mg, natrium karboksimetilselulosa - 30 mg, polisorbat-80 - 2 mg.

Pelarut: manitol, larutan injeksi 0,8% - 2 ml.

Botol kaca gelap dengan kapasitas 10 ml (1) lengkap dengan pelarut (amp. 1 pc.), Jarum suntik sekali pakai, jarum d / dan (2 pcs.) Dan penyeka alkohol (2 pcs.) - paket sel kontur (1) - paket kardus.

Lyophilisate untuk persiapan suspensi untuk saya / m pengenalan tindakan berkepanjangan putih atau putih dengan warna kekuningan samar, dalam bentuk bubuk atau berpori, dipadatkan menjadi tablet massa; pelarut yang digunakan adalah cairan transparan tidak berwarna; suspensi yang disiapkan berwarna putih atau putih dengan warna kekuningan samar, homogen.

Eksipien: kopolimer DL-laktat dan asam glikolat - 560 mg, D-manitol - 85 mg, garam natrium karboksimetilselulosa - 30 mg, polisorbat-80 - 2 mg.

Pelarut: manitol, larutan injeksi 0,8% - 2 ml.

Botol kaca gelap dengan kapasitas 10 ml (1) lengkap dengan pelarut (amp. 1 pc.), Jarum suntik sekali pakai, jarum d / dan (2 pcs.) Dan penyeka alkohol (2 pcs.) - paket sel kontur (1) - paket kardus.

Lyophilisate untuk persiapan suspensi untuk saya / m pengenalan tindakan berkepanjangan putih atau putih dengan warna kekuningan samar, dalam bentuk bubuk atau berpori, dipadatkan menjadi tablet massa; pelarut yang digunakan adalah cairan transparan tidak berwarna; suspensi yang disiapkan berwarna putih atau putih dengan warna kekuningan samar, homogen.

Eksipien: kopolimer DL-laktat dan asam glikolat - 850 mg, D-manitol - 85 mg, garam natrium karboksimetilselulosa - 30 mg, polisorbat-80 - 2 mg.

Pelarut: manitol, larutan injeksi 0,8% - 2 ml.

Botol kaca gelap dengan kapasitas 10 ml (1) lengkap dengan pelarut (amp. 1 pc.), Jarum suntik sekali pakai, jarum d / dan (2 pcs.) Dan penyeka alkohol (2 pcs.) - paket sel kontur (1) - paket kardus.

Tindakan farmakologis

Obat Octreotide Depot adalah bentuk sediaan octreotide long-acting untuk pemberian intramuskuler, memastikan pemeliharaan konsentrasi terapi octreotide yang stabil dalam darah selama 4 minggu. Octreotide adalah sarana terapi patogenetik untuk tumor yang secara aktif mengekspresikan reseptor somatostatin. Octreotide adalah octapeptide sintetis yang merupakan turunan dari hormon alami somatostatin dan memiliki efek farmakologis yang serupa, tetapi durasi kerjanya jauh lebih lama. Obat ini menghambat sekresi hormon pertumbuhan (GH) yang meningkat secara patologis, serta peptida dan serotonin yang diproduksi dalam sistem endokrin gastro-entero-pankreas.

Pada individu yang sehat, octreotide, seperti somatostatin, menekan sekresi GH, yang disebabkan oleh arginin, olahraga dan insulin hipoglikemia; sekresi insulin, glukagon, gastrin dan peptida lain dari sistem endokrin gastro-entero-pankreas, yang disebabkan oleh asupan makanan, serta sekresi insulin dan glukagon, yang distimulasi oleh arginin; sekresi thyrotropin yang disebabkan oleh thyroliberin. Efek luar biasa pada sekresi GH dalam octreotide, berbeda dengan somatostatin, diekspresikan pada tingkat yang jauh lebih besar daripada pada sekresi insulin. Pengenalan octreotide tidak disertai dengan fenomena hipersekresi hormon oleh mekanisme umpan balik negatif.

Pada pasien dengan akromegali, dalam sebagian besar kasus, pemberian depot octreotide memberikan penurunan terus-menerus dalam konsentrasi GH dan normalisasi konsentrasi faktor pertumbuhan seperti insulin 1 / somatomedin C (IGF-1).

Pada kebanyakan pasien dengan akromegali, bentuk depot octreotide secara signifikan mengurangi keparahan gejala seperti sakit kepala, peningkatan keringat, paresthesia, kelelahan, nyeri pada tulang dan sendi, dan neuropati perifer. Dilaporkan bahwa pengobatan bentuk depot octreotide pada pasien individu dengan adenoma hipofisis yang mengeluarkan GH menghasilkan pengurangan ukuran tumor.

Ketika mengeluarkan tumor endokrin pada saluran pencernaan (GIT) dan pankreas, penggunaan bentuk depot octreotide memberikan pemantauan terus menerus terhadap gejala utama penyakit ini.

Bentuk depot octreotide dengan dosis 30 mg setiap 4 minggu memperlambat pertumbuhan tumor pada pasien dengan tumor neuroendokrin yang bersekresi dan non-mensekresi dari lean, iliac, blind,
kolon asendens, kolon transversal dan apendiks, atau metastasis tumor neuroendokrin tanpa lesi primer. Obat ini efektif dalam meningkatkan waktu untuk perkembangan, baik untuk tumor neuroendokrin yang mensekresi maupun yang tidak mensekresi.

Pada tumor karsinoid, penggunaan octreotide dapat menyebabkan penurunan keparahan gejala penyakit, terutama seperti hot flashes dan diare. Dalam banyak kasus, perbaikan klinis disertai dengan
penurunan konsentrasi serotonin plasma dan ekskresi asam asetat 5-hidroksiindol urin.

Untuk tumor yang ditandai oleh hiperproduksi intestinal peptide vasoaktif (VIPomas), penggunaan octreotide pada kebanyakan pasien mengurangi diare sekretorik berat, yang merupakan karakteristik dari kondisi ini, yang, pada gilirannya, mengarah pada peningkatan kualitas hidup pasien. Pada saat yang sama, ada penurunan ketidakseimbangan elektrolit bersamaan, misalnya, hipokalemia, yang memungkinkan Anda untuk membatalkan pemberian cairan dan elektrolit enteral dan parenteral. Menurut computed tomography, pada beberapa pasien perkembangan tumor melambat atau berhenti, dan bahkan berkurang dalam ukurannya, terutama metastasis hati. Perbaikan klinis biasanya disertai dengan penurunan (hingga nilai normal) dari konsentrasi vasoactive intestinal peptide (VIP) dalam plasma.

Dengan glucagonomas, penggunaan octreotide dalam banyak kasus mengarah ke penurunan yang ditandai dalam ruam migrasi nekrotikans, yang merupakan karakteristik dari kondisi ini. Octreotide tidak memiliki efek signifikan pada keparahan diabetes mellitus, sering diamati dengan glukagonoma, dan biasanya tidak menyebabkan
untuk mengurangi kebutuhan akan insulin atau obat hipoglikemik oral. Pada pasien diare, octreotide menyebabkan penurunan, yang disertai dengan peningkatan berat badan. Ketika menggunakan octreotide, seringkali ada penurunan cepat dalam konsentrasi glukagon plasma, tetapi dengan pengobatan jangka panjang efek ini tidak bertahan lama. Pada saat yang sama, perbaikan gejala tetap stabil untuk waktu yang lama.

Pada sindrom gastrinoma / Zollinger-Ellison, octreotide, digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan penghambat reseptor N-histamin dan penghambat pompa proton, dapat mengurangi pembentukan asam klorida di dalam lambung dan menyebabkan perbaikan klinis, termasuk dan untuk diare. Dimungkinkan juga untuk mengurangi keparahan gejala lainnya, mungkin terkait dengan sintesis peptida oleh tumor, termasuk. pasang surut Dalam beberapa
kasus, ada penurunan konsentrasi gastrin plasma.Pada pasien dengan insulinoma, octreotide menurunkan konsentrasi insulin immunoreactive dalam darah. Pada pasien dengan tumor yang dapat dioperasi, octreotide dapat memastikan pemulihan dan pemeliharaan normoglikemia pada periode pra operasi. Pada pasien dengan tumor jinak dan ganas yang tidak dapat dioperasi, kontrol glikemik dapat ditingkatkan tanpa simultan
penurunan konsentrasi insulin dalam darah yang berkepanjangan.

Pada pasien dengan tumor langka yang hiperproduksi faktor pelepas hormon pertumbuhan (somatoliberinoma), octreotide mengurangi keparahan gejala akromegali. Ini tampaknya disebabkan oleh penekanan sekresi faktor pelepasan hormon pertumbuhan dan GH itu sendiri. Di masa depan, adalah mungkin untuk mengurangi ukuran kelenjar hipofisis, yang sebelum perawatan ditingkatkan.

Pada pasien dengan kanker prostat yang resistan terhadap hormon (GRPP), kumpulan sel neuroendokrin yang mengekspresikan afinitas reseptor somatostatin untuk octreotide (tipe SS2 dan SS5) meningkat, yang menentukan sensitivitas tumor terhadap octreotide. Penggunaan obat Octreotide Depot dalam kombinasi dengan deksametason pada latar belakang androgen blockade (pengebirian medis atau bedah) pada pasien dengan HFERD mengembalikan sensitivitas terhadap terapi hormonal dan menyebabkan penurunan antigen spesifik prostat (PSA) pada lebih dari 50% pasien.

Pada pasien dengan BMP dengan metastasis tulang, terapi ini disertai dengan efek analgesik yang jelas dan berkepanjangan. Pada saat yang sama, pada semua pasien yang menanggapi terapi kombinasi dengan obat Octreotide Depot, kualitas hidup dan kelangsungan hidup bebas kambuhan meningkat secara signifikan.

Depot Octreotide

Tindakan farmakologis

Octreotide Depot adalah bentuk sediaan octreotide jangka panjang untuk pemberian intramuskuler yang mempertahankan konsentrasi terapi oktreotida yang stabil dalam darah selama 4 minggu. Octreotide adalah sarana terapi patogenetik untuk tumor yang secara aktif mengekspresikan reseptor somatostatin.

Octreotide adalah octapeptide sintetis yang merupakan turunan dari hormon alami somatostatin dan memiliki efek farmakologis yang serupa, tetapi durasi kerjanya jauh lebih lama.

Obat ini menghambat sekresi hormon pertumbuhan (GH) yang meningkat secara patologis, serta peptida dan serotonin yang diproduksi dalam sistem endokrin gastroenteropankreatik.

Pada individu yang sehat, octreotide, seperti somatostatin, menekan sekresi GH, yang disebabkan oleh arginin, olahraga dan insulin hipoglikemia; sekresi insulin, glukagon, gastrin dan peptida lain dari sistem endokrin gastroenteropankreatik, yang disebabkan oleh asupan makanan, serta sekresi insulin dan glukagon, yang distimulasi oleh arginin; sekresi thyrotropin yang disebabkan oleh thyroliberin. Efek luar biasa pada sekresi hormon pertumbuhan dalam octreotide, berbeda dengan somatostatin, diekspresikan pada tingkat yang jauh lebih besar daripada pada sekresi insulin. Pengenalan octreotide tidak disertai dengan fenomena hipersekresi hormon oleh mekanisme umpan balik negatif.

Pada pasien dengan akromegali, pemberian Octreotide Depot pada sebagian besar kasus memastikan penurunan berkelanjutan dalam konsentrasi GH dan normalisasi konsentrasi faktor pertumbuhan seperti insulin 1 / somatomedin C (IGF-1).

Pada kebanyakan pasien dengan akromegali, Octreotide Depot secara signifikan mengurangi keparahan gejala seperti sakit kepala, berkeringat, paresthesia, kelelahan, nyeri pada tulang dan sendi, dan neuropati perifer.

Dilaporkan bahwa pengobatan octreotide pada pasien individu dengan adenoma hipofisis mensekresi GH menghasilkan pengurangan ukuran tumor.

Pada tumor karsinoid, penggunaan octreotide dapat menyebabkan penurunan keparahan gejala penyakit, terutama, seperti hot flashes dan diare. Dalam banyak kasus, perbaikan klinis disertai dengan penurunan konsentrasi serotonin plasma dan ekskresi asam asetat 5-hidroksiindol urin.

Untuk tumor yang ditandai oleh hiperproduksi intestinal peptide vasoaktif (VIPomas), penggunaan octreotide pada kebanyakan pasien mengurangi diare sekretorik berat, yang merupakan karakteristik dari kondisi ini, yang, pada gilirannya, mengarah pada peningkatan kualitas hidup pasien. Pada saat yang sama, ada penurunan ketidakseimbangan elektrolit bersamaan, misalnya, hipokalemia, yang memungkinkan Anda untuk membatalkan pemberian cairan dan elektrolit enteral dan parenteral. Menurut computed tomography, pada beberapa pasien perkembangan tumor melambat atau berhenti, dan bahkan berkurang dalam ukurannya, terutama metastasis hati. Perbaikan klinis biasanya disertai dengan penurunan (hingga nilai normal) dari konsentrasi vasoactive intestinal peptide (VIP) dalam plasma.

Dengan glucagonomas, penggunaan octreotide dalam banyak kasus mengarah ke penurunan yang ditandai dalam ruam migrasi nekrotikans, yang merupakan karakteristik dari kondisi ini. Octreotide tidak memiliki efek signifikan pada keparahan diabetes mellitus, sering diamati dengan glukagonoma, dan biasanya tidak mengurangi kebutuhan akan insulin atau obat hipoglikemik oral. Pada pasien diare, octreotide menyebabkan penurunan, yang disertai dengan peningkatan berat badan. Ketika menggunakan octreotide, seringkali ada penurunan cepat dalam konsentrasi glukagon plasma, tetapi dengan pengobatan jangka panjang efek ini tidak bertahan lama. Pada saat yang sama, perbaikan gejala tetap stabil untuk waktu yang lama.

Dengan gastrinoma / sindrom Zollinger-Ellison octreotide, digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan histamin H blocker₂-reseptor dan inhibitor pompa proton, dapat mengurangi pembentukan asam klorida di lambung dan menyebabkan perbaikan klinis, termasuk dan untuk diare. Dimungkinkan juga untuk mengurangi keparahan gejala lainnya, mungkin terkait dengan sintesis peptida oleh tumor, termasuk. pasang surut Dalam beberapa kasus, ada penurunan konsentrasi gastrin plasma.

Pada pasien dengan insulinoma, octreotide mengurangi konsentrasi insulin immunoreactive dalam darah. Pada pasien dengan tumor yang dapat dioperasi, octreotide dapat memastikan pemulihan dan pemeliharaan normoglikemia pada periode pra operasi. Pada pasien dengan tumor jinak dan ganas yang tidak dapat dioperasi, kontrol glikemik dapat ditingkatkan bahkan tanpa penurunan konsentrasi insulin dalam darah secara terus menerus.

Pada pasien dengan tumor langka yang hiperproduksi faktor pelepas hormon pertumbuhan (somatoliberinoma), octreotide mengurangi keparahan gejala akromegali. Ini tampaknya disebabkan oleh penekanan sekresi faktor pelepasan hormon pertumbuhan dan GH. Di masa depan, adalah mungkin untuk mengurangi ukuran kelenjar hipofisis, yang sebelum perawatan ditingkatkan.

Pada pasien dengan kanker prostat yang resistan terhadap hormon (GRPP), kumpulan sel neuroendokrin yang mengekspresikan afinitas reseptor somatostatin untuk octreotide (tipe SS2 dan SS5) meningkat, yang menentukan sensitivitas tumor terhadap octreotide. Penggunaan Octreotide Depot dalam kombinasi dengan deksametason pada latar belakang androgen blockade (obat atau pengebirian bedah) pada pasien dengan GRGRP mengembalikan sensitivitas terhadap terapi hormonal dan menyebabkan penurunan antigen spesifik prostat (PSA) pada lebih dari 50% pasien.

Pada pasien dengan BMP dengan metastasis tulang, terapi ini disertai dengan efek analgesik yang jelas dan berkepanjangan. Pada saat yang sama, pada semua pasien yang merespons terapi kombinasi dengan Octreotide Depot, kualitas hidup dan median angka harapan hidup bebas kambuh meningkat secara signifikan.

Farmakokinetik

Indikasi

Dalam pengobatan akromegali:

- ketika kontrol yang memadai dari manifestasi penyakit dilakukan oleh p / pada pengenalan octreotide;

- dengan tidak adanya efek yang cukup dari perawatan bedah dan terapi radiasi;

- untuk mempersiapkan perawatan bedah;

- untuk pengobatan antara kursus terapi radiasi untuk pengembangan efek persisten;

- pada pasien yang tidak bisa dioperasi.

Dalam pengobatan tumor endokrin pada saluran pencernaan dan pankreas:

- tumor karsinoid dengan gejala sindrom karsinoid;

- gastrinoma (sindrom Zollinger-Ellison);

- glucagonomes (untuk mengendalikan hipoglikemia pada periode pra operasi, serta untuk terapi pemeliharaan);

- somatoliberinoma (tumor ditandai oleh produksi berlebih faktor pelepasan hormon pertumbuhan).

Dalam pengobatan kanker prostat yang resistan terhadap hormon:

- sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan latar belakang kastrasi bedah atau medis.

Dalam pencegahan perkembangan pankreatitis akut pasca operasi:

- selama operasi bedah ekstensif pada rongga perut dan intervensi thoraco-abdominal (termasuk untuk kanker lambung, kerongkongan, usus besar, pankreas, lesi tumor primer dan sekunder pada hati).

Regimen dosis

Depot Octreotide harus disuntikkan hanya dalam / m, ke dalam otot gluteal. Dengan injeksi berulang, sisi kiri dan kanan harus berganti-ganti. Penangguhan harus disiapkan segera sebelum injeksi. Pada hari injeksi, botol dengan obat dan ampul dengan pelarut dapat disimpan pada suhu kamar.

Ketika mengobati akromegali pada pasien yang injeksi Octreotide subkutan memberikan kontrol yang memadai terhadap manifestasi penyakit, dosis awal yang direkomendasikan dari Octreotide Depot adalah 20 mg setiap 4 minggu selama 3 bulan. Dimungkinkan untuk memulai pengobatan dengan Octreotide Depot pada hari setelah pemberian s / c terakhir dari Octreotide. Di masa depan, dosis dikoreksi dengan mempertimbangkan konsentrasi dalam serum GH dan IGF-1, serta gejala klinis. Jika setelah 3 bulan pengobatan, tidak mungkin mencapai efek klinis dan biokimia yang memadai (khususnya, jika konsentrasi GH tetap di atas 2,5 μg / l), dosis dapat ditingkatkan menjadi 30 mg, diberikan setiap 4 minggu.

Dalam kasus di mana setelah 3 bulan pengobatan dengan Octreotide depot dengan dosis 20 mg, penurunan konsentrasi GH serum di bawah 1 μg / l, normalisasi konsentrasi IGF-1 dan hilangnya gejala acromegaly yang dapat dibalik dapat diamati, dosis depot Octreotide dapat dikurangi menjadi 10 mg. Namun, pada pasien-pasien ini yang menerima dosis Octreotide Depot yang relatif kecil, konsentrasi serum GH dan IGF-1 harus terus dipantau secara ketat, serta gejala-gejala penyakit. Pasien yang menerima dosis stabil Octreotide Depot, penentuan konsentrasi GH dan IGF-1 harus dilakukan setiap 6 bulan.

Pasien yang memiliki perawatan bedah dan terapi radiasi sama sekali tidak efektif atau tidak efektif, serta pasien yang membutuhkan pengobatan jangka pendek antara program radioterapi sampai efek penuhnya berkembang, disarankan untuk melakukan kursus pengobatan dengan suntikan octreotide untuk mengevaluasinya. efisiensi dan portabilitas umum, dan hanya setelah itu pergi ke penggunaan depot Octreotide sesuai dengan skema di atas.

Dalam pengobatan tumor endokrin pada saluran pencernaan dan pankreas pada pasien dengan pemberian Octreotide s / c memberikan kontrol yang memadai terhadap manifestasi penyakit, dosis awal yang direkomendasikan dari Octreotide Depot adalah 20 mg setiap 4 minggu. P / c pengenalan Octreotide harus dilanjutkan dalam waktu 2 minggu setelah injeksi pertama Octreotide Depot.

Pada pasien yang belum pernah menerima Octreotide s / c, disarankan untuk memulai pengobatan dengan pemberian s / c Octreotide dengan dosis 0,1 mg 3 kali / hari untuk periode waktu yang relatif singkat (sekitar 2 minggu) untuk menilai efektivitas dan tolerabilitas keseluruhan. Hanya setelah itu, Octreotide Depot diresepkan sesuai dengan skema di atas.

Dalam kasus ketika terapi dengan Octreotide Depot selama 3 bulan memberikan kontrol yang memadai terhadap manifestasi klinis dan penanda biologis penyakit, dimungkinkan untuk mengurangi dosis Octreotide Depot menjadi 10 mg yang diberikan setiap 4 minggu. Dalam kasus di mana, setelah 3 bulan pengobatan dengan Octreotide Depot, hanya perbaikan parsial dicapai, dosis obat dapat ditingkatkan menjadi 30 mg setiap 4 minggu. Pada latar belakang pengobatan dengan Octreotide Depot, pada hari-hari tertentu, mungkin ada peningkatan manifestasi klinis yang khas dari tumor endokrin pada saluran pencernaan dan pankreas. Dalam kasus ini, injeksi Octreotide subkutan tambahan direkomendasikan pada dosis yang digunakan sebelum pengobatan dengan Octreotide Depot. Ini dapat terjadi terutama dalam 2 bulan pertama pengobatan, sampai konsentrasi plasma terapi octreotide tercapai.

Saat mengobati kanker prostat yang resistan terhadap hormon, dosis awal Octreotide Depot yang direkomendasikan adalah 20 mg setiap 4 minggu selama 3 bulan. Di masa depan, dosis dikoreksi dengan mempertimbangkan dinamika konsentrasi serum PSA, serta gejala klinis. Jika setelah 3 bulan pengobatan tidak mungkin mencapai efek klinis dan biokimia yang memadai (pengurangan PSA), dosis dapat ditingkatkan menjadi 30 mg, diberikan setiap 4 minggu.

Pengobatan dengan Octreotide Depot dikombinasikan dengan penggunaan deksametason, yang diberikan secara oral sesuai dengan skema berikut: 4 mg / hari selama 1 bulan, kemudian 2 mg / hari selama 2 minggu, kemudian 1 mg / hari (dosis pemeliharaan).

Pengobatan dengan Octreotide Depot dan Dexamethasone pada pasien yang sebelumnya telah menjalani terapi antiandrogen dengan obat dikombinasikan dengan penggunaan analog hormon pelepas gonadotropin (GnRH). Dalam hal ini, injeksi analog GnRH Depot dilakukan setiap 4 minggu sekali.

Pasien yang menerima Octreotide Depot, konsentrasi PSA harus ditentukan setiap bulan.

Untuk pencegahan pankreatitis akut pasca operasi, Octreotide Depot, dengan dosis 10 atau 20 mg, diberikan sekali, tidak lebih awal dari 5 hari dan selambat-lambatnya 10 hari sebelum intervensi bedah yang dimaksud.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, hati dan pasien lanjut usia tidak perlu memperbaiki rejimen dosis Octreotide Depot.

Ketentuan persiapan penangguhan dan pemberian obat

Obat ini diberikan hanya dalam / m. Penangguhan untuk injeksi IM disiapkan menggunakan pelarut terlampir segera sebelum pemberian. Obat harus disiapkan dan diberikan hanya oleh tenaga medis yang terlatih khusus.

Sebelum injeksi, ampul dengan pelarut dan vial harus dikeluarkan dari lemari es dan dibawa ke suhu kamar (30-50 menit diperlukan). Botol dengan Octreotide Depot harus dijaga ketat secara vertikal. Mengetuk botol dengan ringan, Anda perlu memastikan bahwa seluruh liofilisat berada di bagian bawah botol.

Buka kemasan dengan jarum suntik, pasang jarum 1,2 mm x 50 mm ke jarum suntik untuk mengumpulkan pelarut. Buka ampul dengan pelarut dan tarik seluruh isi ampul dengan pelarut ke dalam jarum suntik, setel jarum suntik ke dosis 3,5 ml.

Lepaskan tutup plastik dari vial yang mengandung lyophilisate. Desinfektan karet sumbat botol dengan kapas alkohol. Masukkan jarum ke dalam botol lyophilized melalui bagian tengah penghenti karet dan dengan lembut menyuntikkan pelarut di sepanjang dinding bagian dalam botol tanpa menyentuh isi botol dengan jarum. Hapus jarum suntik dari vial.

Botol harus tetap diam sampai lyophilisate benar-benar jenuh dengan pelarut dan suspensi terbentuk (sekitar 3-5 menit). Setelah itu, tanpa memutar botol, Anda harus memeriksa keberadaan lyophilisate kering di dinding dan bagian bawah botol. Setelah mendeteksi residu kering dari liofilisat, biarkan botol sampai penuh impregnasi.

Anda harus memastikan bahwa tidak ada residu lyophilisate kering di dalam vial. Setelah itu, isi vial harus dicampur dengan lembut dalam gerakan melingkar selama 30-60 detik sampai suspensi homogen terbentuk. Jangan membalik atau mengguncang botol, itu dapat menyebabkan presipitasi serpihan dan ketidaksesuaian suspensi.

Masukkan jarum dengan cepat melalui sumbat karet ke dalam botol. Kemudian turunkan bagian jarum dan, setelah memiringkan botol pada sudut 45 °, perlahan-lahan tarik suspensi ke dalam jarum suntik. Jangan membalikkan botol saat melakukan panggilan. Sejumlah kecil obat dapat tetap berada di dinding dan bagian bawah botol. Biaya untuk sisa di dinding dan bagian bawah botol dipertimbangkan.

Segera setelah menekan penskorsan, Anda perlu mengganti jarum dengan paviliun merah muda dengan jarum dengan paviliun hijau (0,8 x 40 mm), dengan hati-hati membalikkan jarum suntik dan menghilangkan udara dari jarum suntik.

Penangguhan Octreotide Depot harus diberikan segera setelah persiapan.

Penangguhan Octreotide Depot tidak boleh dicampur dengan obat lain dalam jarum suntik yang sama.

Dengan bantuan swab alkohol, tempat suntikan harus didisinfeksi. Masukkan jarum jauh ke dalam otot gluteus, lalu tarik sedikit plunger jarum suntik ke belakang untuk memastikan tidak ada kerusakan pada pembuluh. Perkenalkan suspensi secara perlahan dengan tekanan konstan pada plunger jarum suntik. Jika memasuki pembuluh darah, tempat suntikan dan jarum harus diganti. Saat memblokir jarum, gantilah dengan jarum lain dengan diameter yang sama. Dengan injeksi berulang, sisi kiri dan kanan harus berganti-ganti.

Botol dengan obat, jarum suntik dan jarum dihancurkan secara terpisah.

Efek samping

Reaksi lokal: dengan injeksi Octreotide Depot intramuskular, nyeri mungkin terjadi, pembengkakan dan ruam yang lebih jarang terjadi di tempat injeksi (sebagai aturan, ringan, berumur pendek).

Pada bagian saluran pencernaan: anoreksia, mual, muntah, sakit perut spastik, kembung, perut kembung berlebihan, tinja longgar, diare, steatorrhea. Meskipun ekskresi lemak dengan feses dapat meningkat, saat ini tidak ada bukti bahwa pengobatan jangka panjang dengan octreotide dapat menyebabkan pengembangan kekurangan pada beberapa komponen nutrisi karena malabsorpsi (malabsorpsi). Dalam kasus yang jarang, mungkin ada fenomena yang menyerupai obstruksi usus akut: distensi abdomen progresif, nyeri hebat di wilayah epigastrium, ketegangan di dinding perut. Penggunaan Octreotide Depot dalam waktu lama dapat menyebabkan batu empedu.

Pada bagian pankreas: kasus langka pankreatitis akut telah dilaporkan berkembang pada jam pertama atau hari penggunaan octreotide. Dengan penggunaan jangka panjang, ada beberapa kasus pankreatitis yang terkait dengan cholelithiasis.

Pada bagian hati: ada laporan terpisah tentang perkembangan disfungsi hati (hepatitis akut tanpa kolestasis dengan normalisasi parameter transaminase setelah penghentian octreotide); perkembangan lambat dari hiperbilirubinemia, disertai dengan peningkatan tingkat AP, GGT dan, pada tingkat lebih rendah, transaminase lainnya.

Pada bagian metabolisme: karena Octreotide Depot memiliki efek menekan pada pembentukan GH, glukagon dan insulin, itu dapat mempengaruhi pertukaran glukosa. Kemungkinan penurunan toleransi glukosa setelah makan. Dengan penggunaan Octreotide s / c yang berkepanjangan dalam beberapa kasus, hiperglikemia persisten dapat terjadi. Keadaan hipoglikemia juga diamati.

Lainnya: dalam kasus yang jarang terjadi, rambut rontok sementara setelah pemberian octreotide, terjadinya bradikardia, takikardia, dispnea, ruam kulit, dan anafilaksis telah dilaporkan. Ada laporan terpisah tentang pengembangan reaksi hipersensitivitas.

Kontraindikasi

- hipersensitif terhadap oktreotida atau komponen lain obat.

Kewaspadaan harus diresepkan obat untuk kolelitiasis, diabetes, selama kehamilan dan menyusui.

Kehamilan dan menyusui

Pengalaman dengan Octreotide Depot selama kehamilan dan selama menyusui tidak ada.

Karena itu, selama kehamilan, obat harus diresepkan hanya jika potensi manfaatnya bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Menyusui tidak dianjurkan saat menggunakan obat selama menyusui.

Instruksi khusus

Untuk tumor pituitari yang mengeluarkan GH, perlu pemantauan yang cermat terhadap pasien peningkatan ukuran tumor dimungkinkan dengan perkembangan komplikasi serius seperti penyempitan bidang visual. Dalam kasus ini, kebutuhan untuk perawatan lain harus dipertimbangkan.

Pada 15-30% pasien yang menerima Octreotid s / c untuk waktu yang lama, penampilan batu empedu mungkin terjadi. Prevalensi pada populasi umum (usia 40-60 tahun) adalah 5-20%. Pengalaman pengobatan yang lama dengan Octreotide dari tindakan yang berkepanjangan dari pasien dengan akromegali dan tumor pada saluran pencernaan dan pankreas menunjukkan bahwa Octreotide dari tindakan yang berkepanjangan, dibandingkan dengan Octreotide kerja pendek, tidak meningkatkan frekuensi pembentukan batu kandung empedu. Namun, USG kandung empedu dianjurkan sebelum memulai pengobatan dengan Octreotide Depot dan kira-kira setiap 6 bulan selama proses perawatan. Batu empedu, jika masih ditemukan, biasanya tidak menunjukkan gejala. Di hadapan gejala klinis, pengobatan konservatif diindikasikan (misalnya, penggunaan persiapan asam empedu) atau operasi.

Pada pasien dengan diabetes tipe 1, Octreotide Depot dapat mempengaruhi metabolisme glukosa dan, oleh karena itu, mengurangi kebutuhan akan insulin yang disuntikkan. Untuk pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dan pasien tanpa gangguan metabolisme karbohidrat secara bersamaan, injeksi SC Octreotide dapat menyebabkan glikemia postprandial. Dalam hal ini, dianjurkan untuk secara teratur memonitor konsentrasi glukosa dalam darah dan, jika perlu, memperbaiki terapi hipoglikemik.

Pasien dengan insulinoma selama pengobatan dengan octreotide mungkin mengalami peningkatan keparahan dan durasi hipoglikemia (ini disebabkan oleh efek penekanan yang lebih jelas pada sekresi GH dan glukagon daripada pada sekresi insulin, serta durasi efek penghambatan yang lebih pendek pada sekresi insulin). Pengamatan sistematis dari pasien ini ditampilkan.

Sebelum meresepkan octreotide, pasien harus menjalani USG awal dari kantong empedu. Selama perawatan dengan Octreotide Depot, ultrasound berulang dari kantong empedu harus dilakukan, lebih disukai dengan interval 6-12 bulan.

Jika batu kandung empedu terdeteksi bahkan sebelum pengobatan, perlu untuk mengevaluasi potensi manfaat terapi Octreotide-Depot dibandingkan dengan risiko yang mungkin terkait dengan adanya batu empedu.

Saat ini, tidak ada bukti bahwa Octreotide Depot berdampak buruk terhadap perjalanan atau prognosis penyakit batu empedu yang ada.

Menjaga pasien yang batu kandung empedu terbentuk selama perawatan dengan Octreotide Depot

a) Batu kandung empedu asimptomatik. Penggunaan Octreotide Depot dapat dihentikan atau dilanjutkan - sesuai dengan penilaian rasio manfaat / risiko. Dalam kasus apa pun, tidak ada tindakan lain yang diperlukan, selain dari kelanjutan inspeksi, menjadikannya, jika perlu, lebih sering.

b) Batu kandung empedu dengan gejala klinis. Penggunaan Octreotide Depot dapat dihentikan atau dilanjutkan sesuai dengan rasio manfaat / risiko. Dalam setiap kasus, pasien harus diperlakukan dengan cara yang sama seperti dalam kasus penyakit batu empedu lainnya dengan manifestasi klinis. Perawatan obat termasuk penggunaan kombinasi obat asam empedu (misalnya, asam chenodeoxycholic dengan dosis 7,5 mg / kg / hari dalam kombinasi dengan asam ursodeoxycholic pada dosis yang sama) di bawah kendali ultrasound hingga batu hilang sepenuhnya.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Saat ini, tidak ada data tentang efek Octreotide Depot pada kemampuan mengendarai mobil dan bekerja dengan mekanisme yang membutuhkan perhatian dan kecepatan reaksi mental dan motor yang meningkat.

Overdosis

Saat ini, kasus overdosis obat Octreotide Depot telah dilaporkan.

Interaksi obat

Octreotide mengurangi penyerapan siklosporin dari usus dan memperlambat penyerapan simetidin.

Dengan penggunaan simultan octreotide dan bromocriptine, bioavailabilitas meningkat.

Ada bukti literatur bahwa analog somatostatin dapat mengurangi pembersihan metabolik dari zat yang dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450, yang mungkin disebabkan oleh penekanan GH. Karena tidak mungkin untuk menyingkirkan efek octreotide ini, obat yang dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450 dan memiliki kisaran terapi yang sempit (quinidine dan terfenadine) harus diberikan dengan hati-hati.

Ketentuan penjualan farmasi

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang kering dan gelap, jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu 2 ° hingga 8 ° C. Umur simpan - 3 tahun.

Depot Octreotide

Organ penting dari sistem pencernaan dan endokrin adalah pankreas. Fungsinya untuk menghasilkan jus pankreas yang mengandung enzim seperti trypsin, lipase, amylase, yang ditujukan untuk pencernaan makanan. Selain itu, hormon glukagon dan insulin disintesis di pankreas, yang menormalkan kadar gula darah dalam plasma darah dan berperan aktif dalam proses metabolisme karbohidrat.

Penyakit pankreas yang paling umum adalah pankreatitis kronis, yang berkontribusi terhadap pelanggaran fungsi sistem pencernaan dan endokrin. Tanda utama dari perkembangan patologi ini adalah nyeri yang terlokalisasi di perut bagian atas dan memiliki efek herpes zoster yang menyebar ke punggung. Juga, nyeri persisten dapat disertai dengan demam, mual dan muntah.

Eksaserbasi pankreatitis yang parah dapat menyebabkan rawat inap dan intervensi bedah. Untuk rehabilitasi pasca operasi, mereka sering menggunakan analog anorganik dari somatostatin organik, yang diberikan secara intravena atau intramuskuler.

Octreotide Depot adalah obat yang sangat efektif, yang komponennya ditambang secara sintetis. Ini adalah analog produktif hormon biologis somatostatin dan memiliki sifat farmakologis yang serupa.

Keunikan obat adalah durasi tindakan, sehingga sering kali merupakan komponen utama perawatan intensif untuk tumor jinak dan ganas, perawatan bedah kanker pankreas, serta menghilangkan tanda-tanda klinis AIDS. Pengobatan berkelanjutan memungkinkan Anda untuk menghilangkan rasa sakit, meningkatkan kualitas hidup pasien dan meningkatkan peluang hidup.

Instruksi untuk digunakan

Bentuk dan komposisi rilis

Obat diproduksi dalam bentuk bubuk lyophilized, didominasi warna putih, dimaksudkan untuk persiapan suspensi. Zat ini dikemas dalam botol kaca dengan volume 10 mg, 20 mg dan 30 mg, dilengkapi dengan penutup karet untuk penyegelan.

Octreotide bertindak sebagai bahan aktif bubuk, sedangkan komponen yang tidak aktif adalah D-Mannitol, kopolimer asam glikolat dan DL-laktat, polisorbat-80 dan karboksimetilselulosa.

Liofilisat ini dilengkapi dengan pelarut yang dituangkan ke dalam 1 ml ampul. Ini memiliki struktur transparan tidak berwarna tanpa sedimen dan kotoran. Ini terdiri dari 0,8% larutan injeksi dan alkohol hexatomic. Juga, kit ini dilengkapi dengan jarum suntik sekali pakai, scarifier ampul, dua jarum dan tisu alkohol. Unsur-unsur obat dan instruksi untuk penggunaan diletakkan dalam substrat sel kontur dan kotak kardus. Obat ini dilepaskan dalam jaringan farmasi hanya jika Anda memiliki resep dari dokter Anda.

Tindakan farmakologis

Octreotide Depot memiliki sifat terapi yang identik dengan hormon alami somatostatin. Ini digunakan dalam menekan sekresi hormon pertumbuhan, yang tingkatnya meningkat karena patologi, perkembangan hipoglikemia insulin, efek arginin atau peningkatan aktivitas fisik. Alasan untuk ini bisa menjadi penurunan pelepasan insulin, glukagon, gastrin dan serotonin.

Bahan aktif serbuk memungkinkan untuk menghilangkan risiko komplikasi setelah intervensi bedah, yang dapat diwakili oleh fistula pankreas, abses, sepsis, serta pankreatitis pasca operasi akut.

Pengenalan Octreotide Depot pada pasien yang menderita sirosis hati melibatkan perawatan intensif perdarahan dari varises esofagus, yang berkontribusi pada pengurangan efektif aliran darah.

Setelah injeksi intramuskular, obat langsung diserap dan didistribusikan di jaringan dan organ lunak. Saturasi maksimum zat aktifnya dalam darah terjadi dalam waktu setengah jam. Lebih dari 65% octreotide saling terkait dengan protein yang terkandung dalam plasma. Penghapusan elemen dari tubuh dilakukan dalam beberapa tahap. Sebagian besar metabolit diekskresikan dalam saluran kemih, sisanya - usus.

Indikasi awal penerimaan Oktreotid-depot

Obat universal untuk penggunaan intramuskular diresepkan kepada pasien untuk terapi intensif untuk penyakit seperti:

• akromegali;
• tumor endokrin pankreas dan saluran pencernaan;
• pankreatitis akut pasca operasi;
• kanker prostat yang resistan terhadap hormon.

Instruksi untuk digunakan

Obat ini dimaksudkan untuk injeksi intramuskular, khususnya pada otot gluteus dalam unit perawatan intensif dari lembaga medis. Pada saat yang sama, selama prosedur, disarankan untuk berganti-ganti daerah berotot kanan dan kiri setiap kali.

Penangguhan harus disiapkan oleh petugas kesehatan segera sebelum memberikan obat. Cairan untuk injeksi harus pada suhu kamar.

Terapi akromegali dilakukan pada dosis awal obat 20 mg dengan interval 4 minggu selama 3 bulan. Setelah itu, volumenya disesuaikan, mengingat adanya gejala yang menyakitkan. Jika hasil positif tidak tercapai, dosis injeksi ditingkatkan menjadi 30 mg, dengan tetap mempertahankan frekuensi pemberian yang sama. Atas saran spesialis, somatostatin sintetis dapat dikonsumsi bersamaan dengan deksametason.

Kontraindikasi

Pengobatan dengan Octreotide Depot dilarang untuk kategori individu tertentu karena alasan berikut:

• karena kehamilan;
• adanya intoleransi individu terhadap komponen suspensi;
• diabetes;
• selama periode laktasi;
• dalam kasus penyakit batu empedu.

Efek samping

Penangguhan untuk injeksi intramuskular dapat menyebabkan efek samping yang menyertai gejala klinis ini:

• mual dan muntah;
• pembentukan gas dan diare;
• obstruksi usus;
• sensasi nyeri;
• pankreatitis akut;
• peningkatan aktivitas transaminase hati;
• reaksi alergi;
• rambut rontok;
• kemerahan dan bengkak di tempat suntikan;
• perkembangan hiperglikemia.

Ada juga laporan kasus toleransi glukosa yang terganggu selama penggunaan obat yang berkepanjangan. Itu sebabnya obat harus dilakukan sesuai dengan instruksi.

Overdosis

Dosis berlebih dari Octreotide Depot dapat menyebabkan penurunan tajam pada detak jantung, sakit perut, diare, mual, dan muka merah muka. Terapi simtomatik direkomendasikan untuk menghilangkan tanda-tanda keracunan.

Interaksi dengan obat lain

Ketika digunakan bersamaan dengan insulin, diuretik, obat hipoglikemik oral dan penghambat saluran kalsium, cara dan dosis analog biologis somatostatin harus disesuaikan.

Selain itu, zat aktif dari suspensi berkontribusi terhadap:

• peningkatan bioavailabilitas bromokriptin;
• mengurangi penyerapan siklosporin;
• penurunan metabolisme unsur-unsur yang terurai di bawah aksi enzim kelompok sitokrom P450;
• penurunan penyerapan simetidin.

Analog

Dengan tidak adanya kemungkinan memperoleh Octreotide Depot, spesialis dapat meresepkan obat alternatif serupa untuk perawatan intensif, yang memiliki efek farmakologis yang serupa. Ini termasuk:

• Octrid.
• FGM
• Seraxtale
• Sandostatin.
• Diferelin.

Selain itu, ada sejumlah obat octreotide, disajikan dalam pelaksanaan dalam berbagai bentuk sediaan.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Solusi untuk injeksi intramuskular harus disimpan di tempat yang dingin pada suhu dari +2 hingga +8 ° C. Obat harus dilindungi dari paparan cahaya dan panas. Kegagalan untuk mematuhi standar penyimpanan dapat menyebabkan penurunan kualitas solusi dan hilangnya properti yang bermanfaat.

Tanggal pembuatan dan penggunaan akhir obat ditunjukkan pada kemasan. Umur simpan bubuk liofilisasi adalah 3 tahun, dan pelarutnya tidak lebih dari 5 tahun.

Ulasan

Penggunaan hormon sintetis somatostatin tidak sering dibahas di forum dan di jejaring sosial. Penggunaan obat yang langka dikaitkan dengan biayanya yang tinggi, sehingga para profesional medis dalam kasus luar biasa menggunakan tujuannya. Dokter membuat keputusan ini paling sering dengan tidak adanya metode untuk memerangi pankreatitis akut pasca operasi, akromegali, neoplasma pankreas dan kanker yang kebal hormon.

Octreotide Depot bertindak cepat dan sangat efektif. Ini secara produktif menekan gejala penyakit akut dan kronis dari sistem pencernaan dan endokrin.