Omeprazole

Omeprazole (lat. Omeprazole) adalah obat anti-tukak, penghambat pompa proton.

Omeprazole adalah senyawa kimia

Sebagai senyawa kimia, omeprazole adalah turunan benzimidazole dan memiliki nama berikut: (RS) -6-Methoxy-2 - [[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl) methyl] sulfinyl] - 1H-benzimidazole. Rumus empiris C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Karakteristik omeprazol: bubuk kristal putih atau putih, larut dalam etanol dan metanol, lemah dalam aseton dan isopropanol, sangat sedikit dalam air. Ini adalah basa lemah, stabilitas tergantung pada keasaman medium: mengalami degradasi yang cepat dalam lingkungan asam, relatif stabil dalam alkali.

Omeprazole - obat

Omeprazole adalah nama non-kepemilikan internasional (INN) dari obat tersebut. Menurut indeks farmakologis, itu milik kelompok "Penghambat Pompa Proton". Dengan ATC - ke grup "Proton Pump Inhibitors" dan memiliki kode A02BC01.

"Omeprazole", di samping itu, nama dagang dari sejumlah obat.

Indikasi untuk penggunaan omeprazole

• tukak lambung dan tukak duodenum (fase akut dan pengobatan anti-relaps), termasuk terkait dengan Helicobacter pylori (hanya dalam terapi kombinasi!)
• refluks esofagitis
• Lesi perut dan duodenum yang erosif dan ulseratif terkait dengan asupan NSAID, bisul yang penuh tekanan
• Sindrom Zollinger-Ellison.

Dosis dan pemberian omeprazole

• Di dalam, sebelum makan, cuci dengan sedikit air (isi kapsul tidak bisa dikunyah).
• Ulkus duodenum pada fase akut - 20 mg / hari selama 2-4 minggu (pada kasus resisten - hingga 40 mg / hari).
• Ulkus peptikum dalam fase akut dan esofagitis erosif-ulseratif - 20–40 mg / hari selama 4-8 minggu.
• Lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal yang disebabkan oleh penggunaan NSAID - pada 20 mg / hari selama 4-8 minggu.
• Pemberantasan Helicobacter pylori - 20 mg 2 kali sehari selama 7 atau 14 hari (tergantung pada rejimen pengobatan yang digunakan) dalam kombinasi dengan agen antibakteri (lihat juga Standar untuk diagnosis dan pengobatan penyakit terkait asam dan Helicobacter pylori yang terkait dengan asam di mana skema pemberantasan lainnya).
• Pengobatan anti-relaps ulkus lambung dan ulkus duodenum - 10-20 mg / hari.
• Pengobatan anti sedatif refluks esofagitis - 20 mg / hari untuk waktu yang lama. Penerimaan dimungkinkan berdasarkan permintaan.
• Sindrom Zollinger-Ellison - dosis disesuaikan secara individual tergantung pada tingkat awal sekresi lambung, biasanya dimulai pada 60 mg / hari. Jika perlu, tingkatkan dosis menjadi 80-120 mg / hari, dalam hal ini, dibagi menjadi 2 dosis.
• Pada pasien dengan gangguan hati berat, dosis harian tidak boleh melebihi 20 mg.

Untuk pemberantasan Helicobacter pylori, omeprazole tanpa pemberian antibiotik secara simultan (yaitu, di luar skema pemberantasan khusus) tidak berlaku.

Artikel medis profesional tentang penggunaan omeprazole

• Vasiliev, Yu.V. Omeprazole dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofageal dan tukak lambung dan tukak duodenum / / BC. - 2007. - T. 15. - № 4.
  
• Gorbakov V.V., Makarov Yu.S., Golochalova T.V. Karakteristik komparatif dari obat antisekresi kelompok berbeda menurut pemantauan pH harian // Dokter yang hadir. 2001. № 5-6.
  
• Khavkin A.I., Zhikhareva N.S. Pengalaman klinis dalam penggunaan omeprazole dari berbagai produsen // aplikasi Consulium Medicum. Gastroenterologi. 2012. № 2. P. 72–75.

Situs gastroscan.ru dalam katalog literatur memiliki bagian "Omeprazole", yang berisi tautan ke artikel medis yang berkaitan dengan pengobatan penyakit pada saluran pencernaan dengan omeprazole.

Kontraindikasi penggunaan omeprazole

• hipersensitivitas terhadap omeprazole
• kehamilan
• menyusui
• penerimaan simultan dengan erlotinib, posaconazole *)

Pembatasan penggunaan omeprazole

• penyakit hati kronis
• usia anak-anak (pengecualian - sindrom Zollinger - Ellison)
• mengambil omeprazole untuk waktu yang lama atau menggunakannya dalam dosis besar meningkatkan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang ("FDA Peringatkan").

Terapi Omeprazole tidak berpengaruh pada mengemudi mobil.

Karena penurunan sekresi asam klorida, konsentrasi kromogranin A (CgA) meningkat. Kadar CgA plasma yang meningkat dapat memengaruhi hasil survei untuk mendeteksi tumor neuroendokrin. Untuk mencegah efek ini, perlu untuk menghentikan sementara mengambil omeprazole 5 hari sebelum melakukan studi konsentrasi CgA *)

Penggunaan omeprazole selama kehamilan dan menyusui

Mengambil omeprazole untuk mengobati GERD selama trimester pertama kehamilan meningkatkan risiko memiliki bayi dengan cacat jantung lebih dari dua kali lipat (GI). Berita Hepatologi, Agustus 2010). Selama kehamilan, omeprazole hanya dapat dikonsumsi karena alasan kesehatan. Kategori risiko untuk janin menurut FDA dalam perawatan hamil dengan omeprazole adalah "C."

Pada saat pengobatan dengan omeprazole harus berhenti menyusui.

Pada saat yang sama, ada posisi Kementerian Kesehatan Federasi Rusia: “Omeprazole disetujui untuk digunakan selama kehamilan dan selama menyusui, pada anak di atas 2 tahun dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofageal, pada anak di atas 4 tahun dalam pengobatan ulkus duodenum yang disebabkan oleh Helicobacter pylori” *).

MAPS-bentuk omeprazole

Struktur MAPS-tablet Losek MAPS
(Maev I.V. dan lainnya.)

AstraZeneca, "pewaris" Astra, yang mengembangkan omeprazole, menciptakan dan mematenkan bentuk dosis baru omeprazole, yang disebut Sistem Unit Pelet Berganda, disingkat MUPS atau, dalam bahasa Rusia, MAPS.

Tablet MAPS mengandung sekitar 1000 mikrokapsul tahan asam, tablet dengan cepat hancur dalam lambung menjadi mikrokapsul yang dilindungi dari media asam, kemudian memasuki usus kecil, di mana, di bawah aksi pH basa, mikrokapsul larut, omeprazole dilepaskan dan diserap. Bentuk MAPS memberikan pengiriman omeprazole yang lebih baik ke sel parietal, dan sebagai hasilnya, efek antisekretoris yang dapat diprediksi dan direproduksi. Dengan lesi erosif dan ulseratif pada zona gastroduodenal, tablet MAPS sama efektifnya dengan omeprazol dalam kapsul. MAPS omeprazole dapat dilarutkan dalam air atau jus, yang memberikan kemudahan penggunaan. Kemungkinan pemberian tablet MAPS terlarut melalui tabung nasogastrik sangat relevan untuk pasien yang sakit parah - sebuah kontingen unit perawatan intensif di mana pencegahan borok dan erosi akut adalah tugas yang mendesak (Lapina TL).

Perbandingan omeprazole dengan blocker pompa proton lainnya

Saat ini, tidak ada konsensus di antara ahli gastroenterologi mengenai keefektifan relatif jenis spesifik inhibitor pompa proton. Beberapa dari mereka berpendapat bahwa, terlepas dari perbedaan yang ada antara IPP, hari ini tidak ada bukti ketat untuk menilai efektivitas IPP vis-à-vis pasien biasa dalam hubungannya dengan orang lain (Vasiliev, Yu.V., dan lain-lain). Juga, sejumlah ahli pencernaan percaya bahwa selama pemberantasan HP, jenis PPI yang digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik tidak menjadi masalah (Nikonov EK, Alekseenko SA). Yang lain berpendapat bahwa, misalnya, esomeprazole secara fundamental berbeda dari empat IPP lainnya: omeprazole, pantoprazole, lansoprazole, dan rabeprazole (Lapina TL, Demyanenko D., dan lainnya). Yang lain lagi menulis bahwa efek antisekresi MAPS kerah (omeprazole MAPS) dan pariet (rabeprazole) menurut pH harian metry secara signifikan melebihi nexium (esomeprazole) (Ivashkin V.T. dan lainnya).

Menurut D. Bordin, efektivitas semua IPP dengan pengobatan GERD jangka panjang sudah dekat. Pada tahap awal terapi, lansoprazole memiliki beberapa keuntungan dalam tingkat onset efek, yang berpotensi meningkatkan kepatuhan pasien terhadap pengobatan. Jika Anda perlu minum beberapa obat untuk pengobatan simultan berbagai penyakit, pantoprazole adalah yang paling aman.

Perbedaan dalam efek antisekresi lansoprazole dan omeprazole disebabkan oleh fakta bahwa T½ lansoprazole dan omeprazole masing-masing adalah 1,3 dan 0,7 jam. Ketersediaan hayati lansoprazole lebih dari 85% ketika mengambil dosis pertama dan tetap konstan dengan dosis berulang. Ketika mengambil dosis pertama omeprazole, bioavailabilitas hanya 35%, dengan asupan berulang meningkat menjadi 60% pada hari ketiga hingga kelima. Selain itu, metabolisme omeprazole dilakukan di hati yang didominasi oleh isoform CYP2C19 dari sistem sitokrom P450, dan lansoprazole oleh isoenzim tambahan CYP3A4. Akibatnya, ketika mengambil omeprazole, variabilitas efek antisekresi yang lebih jelas diamati tergantung pada heterogenitas gen CYP2C19 (SA Alekseenko).

Di negara-negara - bekas republik Soviet, omeprazole secara luas diwakili oleh obat generik. Harga omeprazole generik jauh lebih rendah daripada harga obat-obatan asli, seperti loske, losquek MAPS, parite atau nexium, yang penting bagi pasien dan sering menentukan pilihan obat berdasarkan kapasitas keuangan, terutama untuk penggunaan jangka panjang. Karena kemungkinan perbedaan dalam kualitas obat-obatan, penilaian obyektif dari efikasi klinisnya seringkali diperlukan. Saat ini, pemantauan pH intragastrik 24 jam adalah metode yang objektif dan terjangkau untuk menguji agen antisekresi dalam praktik klinis (SA Alekseenko).

Perbandingan berbagai obat omeprazole

Night Acid Breakout

Omeprazole, seperti penghambat pompa proton lainnya, dicirikan oleh fenomena "terobosan asam nokturnal" - sebuah fenomena di mana, pada malam hari, terlepas dari dosis obat, ada peningkatan asam dalam lambung yang lama, lebih dari satu jam, keasaman (pH). < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Prof. O. Sablin berbicara tentang fenomena "terobosan asam nokturnal" (konferensi "Esophagus 2014")

Resistensi Omeprazolovaya

Interaksi omeprazole dengan obat lain

Omeprazole mengubah ketersediaan hayati obat apa pun, yang penyerapannya tergantung pada keasaman medium (ketoconazole, garam besi, dll.). Ini memperlambat penghapusan obat yang dimetabolisme di hati oleh oksidasi mikrosomal (warfarin, diazepam, fenitoin, dll.).

Omeprazole meningkatkan aksi kumarin dan difenin, tidak berubah - NSAID. Dapat meningkatkan efek leukopenicheskoe dan trombositopenik dari obat yang menghambat pembentukan darah. Zat untuk infus intravena hanya kompatibel dengan larutan salin dan dekstrosa (menggunakan pelarut lain dapat menurunkan stabilitas omeprazol karena perubahan keasaman medium infus).

Jika perlu, penggunaan simultan dari inhibitor pompa proton dan clopidogrel American Heart Association, bukannya omeprazole merekomendasikan untuk menggunakan pantoprazole (Bordin DS).

Dengan penggunaan kombinasi metotreksat dengan inhibitor pompa proton, beberapa pasien menunjukkan sedikit peningkatan konsentrasi plasma metotreksat. Ketika mengobati dengan metotreksat dosis tinggi, omeprazole harus dihentikan sementara. Ketika pemberian bersama omeprazole dengan klaritromisin atau eritromisin, konsentrasi omeprazol dalam plasma darah meningkat. Pemberian bersama omeprazole dengan amoksisilin atau metronidazol tidak memengaruhi konsentrasi plasma omeprazole. Tidak ada efek omeprazole pada antasida, teofilin, kafein, quinidine, lidocaine, propranolol, etanol terdeteksi. *)

Klaritromisin 500 mg 3 kali sehari dalam kombinasi dengan omeprazole dengan dosis 40 mg per hari meningkatkan waktu paruh T½, dan AUC24 omeprazole. Pada semua pasien yang menerima terapi kombinasi, dibandingkan dengan mereka yang menerima satu omeprazole, ada peningkatan 89% AUC24 dan 34% T½ omeprazole. Dalam klaritromisin, Cmax, Cmin, dan AUC8 masing-masing meningkat 10, 27, dan 15%, dibandingkan dengan yang hanya menggunakan klaritromisin tanpa omeprazole. Dalam kesetimbangan, konsentrasi klaritromisin dalam mukosa lambung 6 jam setelah pemberian pada pasien yang menerima kombinasi adalah 25 kali lebih tinggi dibandingkan dengan yang diobati dengan klaritromisin saja. Konsentrasi klaritromisin dalam jaringan lambung 6 jam setelah minum dua obat adalah 2 kali lebih tinggi dari data yang diperoleh dari pasien yang hanya menerima klaritromisin.

Nama dagang obat dengan bahan aktif omeprazole

Obat-obatan berikut ini terdaftar di Rusia: Bioprazole, Vero-Omeprazole, Gastrozol, Demeprazole, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Chrysmel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omal, Omegast, Omez, Omez Insta, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazole, pelet Omeprazole, Omeprazole-AKOS, Omeprazole, Omeprazole-O., Omeprazole Zentiva, Omeprazole-Richter, Omeprazole Sandoz, Omeprazole-FPO, Omeprazole-Stada, Omeprazole-Richter, Omeprazole Omeprazol-Ukea, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omix, Omitox, Orthanol, Otsid, Peptikum, Pleom-20, Promez, Rishek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ulkozol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast.

Pasar farmasi negara-negara bekas republik Soviet diwakili oleh sejumlah obat dengan bahan aktif omeprazole, yang tidak terdaftar di Rusia, khususnya: Gasek (Mepha Lda, Swiss), Losid (Flamingo Pharmaceutical, India), Omeprazole-Astrapharm (Astrafarm TOV, Ukraina ), Omeprazol-Darnitsa (Perusahaan Farmasi Darnitsa, Ukraina), Omeprazol-KMP (Kievmedpreparat, Ukraina), Omeprazole-Lugal (Lugansk HFZ, Ukraina), Cerol (Neon Antibiotik Private Limited, India) dan lainnya.

Obat bermerek dengan bahan aktif omeprazole di pasar AS dan Kanada - Prilosec (sebelumnya disebut Losec). Merek ini dijual di Rusia dengan merek dagang Losek Mapes dan Losek, di Jerman, Italia, dan Swiss - di bawah merek dagang Antra dan Antra MUPS.

Instruksi penggunaan medis omeprazole

Omeprazole di AS

Omeprazole bermerek di Amerika Serikat - Prilosec. Selain itu, sejumlah obat-obatan omeprazole dijual di Amerika Serikat. Over-the-counter di AS Prilosec OTC dan Omeprazole berbeda dari yang diresepkan oleh pengurangan jumlah omeprazole dalam satu tablet (kapsul) - 20 mg.

Selain itu, Zegerid ada di pasar AS - obat dengan bahan aktif omeprazole + natrium bikarbonat. Versi over-the-counter-nya adalah Zegerid OTC.

Di AS, jumlah resep yang ditulis untuk omeprazole meningkat setiap tahun. Pada tahun 2011, menurut indikator ini, omeprazole berada di posisi keenam di Amerika Serikat di antara semua obat resep, di atas semua obat untuk pengobatan penyakit pada sistem pencernaan (meskipun dalam hal penjualan, menurut 2011, ia kehilangan Nexium Esomeprazole):

OMEPRAZOLE

Kapsul gelatin, dengan tubuh putih dan topi kuning; isi kapsul adalah mikrogranula bulat, dilapisi, putih atau putih dengan warna krim.

10 pcs. - paket sel kontur (3) - paket kardus.

Omeprazole adalah obat anti-ulkus, penghambat enzim H + / K + -adenosine triphosphate (ATP) -phase. Ini menghambat aktivitas H + / K + - adenosin trifosfat (ATP-fase (H + / K + -adenosin trifosfat (ATP) -fase, itu juga merupakan "pompa proton" atau "pompa proton") dalam sel parietal lambung, sehingga menghalangi transfer ion hidrogen dan tahap akhir sintesis asam hidroklorat dalam perut Omeprazole adalah prodrug. Dalam media asam sel tubulus parietal, omeprazole dikonversi menjadi metabolit sulfenamide aktif, yang menghambat fase membran H + / K + - adenosin trifosfat (ATP), bergabung dengan itu karena jembatan disulfida Ini menjelaskan Selektivitas aksi omeprazole yang tinggi pada sel parietal, di mana terdapat media untuk pembentukan sulfenamide. Biotransformasi omeprazole menjadi sulfenamide terjadi dengan cepat (setelah 2-4 menit). Sulfenamide adalah kation dan tidak mengalami penyerapan.

Omeprazole menghambat basal dan distimulasi oleh sekresi stimulus asam klorida pada tahap akhir. Mengurangi jumlah total sekresi lambung dan menghambat sekresi pepsin. Omeprazole memiliki aktivitas gastroprotektif, yang mekanismenya tidak jelas. Tidak mempengaruhi produksi faktor internal Castle dan laju transisi massa makanan dari lambung ke duodenum. Omeprazole tidak bekerja pada reseptor asetilkolin dan histamin.

Kapsul Omeprazole mengandung microgranules yang dilapisi, pelepasan bertahap dan onset aksi omeprazole dimulai 1 jam setelah pemberian, mencapai maksimum setelah 2 jam, bertahan selama 24 jam atau lebih. Penghambatan 50% dari sekresi maksimum setelah dosis tunggal 20 mg obat berlangsung selama 24 jam.

Dosis tunggal per hari memberikan penghambatan sekresi lambung siang dan malam yang cepat dan efektif, mencapai maksimum setelah 4 hari pengobatan. Pada pasien dengan ulkus duodenum, mengonsumsi 20 mg omeprazol mempertahankan pH = 3 di dalam lambung selama 17 jam. Setelah penghentian obat, aktivitas sekretori sepenuhnya pulih setelah 3-5 hari.

Penyerapannya tinggi. Ketersediaan hayati 30-40% (dengan gagal hati meningkat hampir 100%), peningkatan pada orang tua dan pada pasien dengan gangguan fungsi hati, gangguan fungsi ginjal tidak berpengaruh. TC_maks - 0,5-3,5 jam.

Memiliki lipofilisitas tinggi, mudah menembus ke dalam sel parietal lambung. Komunikasi dengan protein plasma - 90-95% (albumin dan alpha asam)₁-glikoprotein).

T_1/2 - 0,5-1 jam (dengan gagal hati - 3 jam), pembersihan - 500-600 ml / mnt. Hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati dengan partisipasi sistem enzim CYP2C19, dengan pembentukan 6 metabolit tidak aktif secara farmakologis (hidroksiomeprazol, turunan sulfida dan sulfon, dll.). Ini adalah inhibitor isoenzyme CYP2C19. Ekskresi oleh ginjal (70-80%) dan dengan empedu (20-30%) dalam bentuk metabolit.

Pada gagal ginjal kronis, eliminasi menurun sebanding dengan penurunan bersihan kreatin. Ekskresi pasien lanjut usia berkurang.

- tukak lambung dan tukak duodenum (dalam fase akut dan pengobatan anti-relaps), termasuk terkait dengan Helicobacter pylori (sebagai bagian dari terapi kombinasi);

- Refluks esofagitis (termasuk erosif).

- kondisi hipersekresi (sindrom Zollinger-Ellison, ulkus stres pada saluran pencernaan, adenomatosis polendokrin, mastositosis sistemik);

- gastropati yang disebabkan oleh penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid.

Dengan perawatan: gagal ginjal dan / atau hati.

Di dalam, kapsul biasanya diminum di pagi hari, tanpa dikunyah, diperas dengan sedikit air (sebelum makan).

Dengan eksaserbasi ulkus peptikum, refluks esofagitis dan gastropati yang disebabkan oleh penggunaan NSAID - 20 mg 1 kali sehari. Pada pasien dengan refluks esofagitis berat, dosis ditingkatkan menjadi 40 mg 1 kali sehari. Kursus pengobatan untuk ulkus duodenum - 2-4 minggu, jika perlu - 4-5 minggu; dengan tukak lambung, dengan refluks esofagitis, dengan lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan yang disebabkan oleh NSAID selama 4-8 minggu.

Pengurangan gejala penyakit dan jaringan parut pada ulkus pada kebanyakan kasus terjadi dalam 2 minggu. Pasien yang tidak menyelesaikan jaringan parut pada ulkus setelah kursus dua minggu harus dilanjutkan selama 2 minggu.

Pasien yang kebal terhadap pengobatan dengan obat anti-ulkus lainnya diresepkan 40 mg per hari. Kursus pengobatan untuk ulkus duodenum - 4 minggu, dengan ulkus lambung dan refluks esofagitis - 8 minggu.

Dengan sindrom Zollinger-Elisson, biasanya 60 mg 1 kali sehari; jika perlu, tingkatkan dosis menjadi 80-120 mg / hari (dosis dibagi menjadi 2 dosis).

Untuk pencegahan kekambuhan ulkus peptikum - 10 mg 1 kali per hari.

Untuk pemberantasan Helicobacter pylori, gunakan terapi "triple" (untuk 1 minggu: omeprazole 20 mg, amoksisilin 1 g, klaritromisin 500 mg - 2 kali sehari; atau omeprazol 20 mg, klaritromisin 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 kali per hari; omeprazol 40 mg 1 kali sehari, amoksisilin 500 mg dan metronidazol 400 mg - 3 kali sehari)
atau terapi "ganda" (selama 2 minggu: omeprazole 20-40 mg dan amoksisilin 750 mg - 2 kali sehari atau omeprazole 40 mg - 1 kali per hari dan klaritromisin 500 mg - 3 kali sehari atau amoksisilin 0,75-1,5 g -2 kali sehari).

Dalam kasus insufisiensi hati, 10-20 mg diresepkan 1 kali per hari (dalam kasus insufisiensi hati berat, dosis harian tidak boleh melebihi 20 mg); dalam kasus gangguan fungsi ginjal dan pada pasien usia lanjut, rejimen dosis tidak diperlukan

Pada bagian dari sistem pencernaan: diare atau sembelit, sakit perut, mual, muntah, perut kembung; dalam kasus yang jarang - peningkatan aktivitas enzim hati, gangguan rasa, dalam beberapa kasus - mulut kering, stomatitis, pada pasien dengan penyakit hati berat sebelumnya - hepatitis (termasuk penyakit kuning), gangguan fungsi hati.

Pada bagian dari sistem saraf: pada pasien dengan penyakit somatik bersamaan yang berat - sakit kepala, pusing, agitasi, depresi, pada pasien dengan penyakit hati berat sebelumnya - ensefalopati.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: dalam beberapa kasus - arthralgia, myasthenia, myalgia.

Dari sistem hematopoietik: dalam beberapa kasus - leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, pansitemia.

Pada bagian kulit: jarang - ruam kulit dan / atau gatal-gatal, dalam beberapa kasus fotosensitisasi, eritema multiforme eksudatif, alopesia.

Reaksi alergi: urtikaria, angioedema, demam, bronkospasme, nefritis interstitial, dan syok anafilaksis.

Lainnya: jarang - gangguan penglihatan, malaise, edema perifer, peningkatan keringat, ginekomastia, pembentukan kista kelenjar lambung selama pengobatan jangka panjang (konsekuensi dari penghambatan sekresi asam hidroklorik, jinak, reversibel).

Gejala: kebingungan, penglihatan kabur, kantuk, mulut kering, mual, takikardia, aritmia, sakit kepala.

Pengobatan: simtomatik. Hemodialisis tidak cukup efektif. Tidak ada penangkal khusus.

Dapat mengurangi absorpsi ester ampisilin, garam besi, itrakonazol, dan ketokonazol (omeprazol meningkatkan pH lambung).

Sebagai penghambat sitokrom P450, ia dapat meningkatkan konsentrasi dan mengurangi ekskresi diazepam, antikoagulan tidak langsung, fenitoin (obat yang dimetabolisme di hati oleh sitokrom CYP2C19), yang dalam beberapa kasus mungkin memerlukan pengurangan dosis obat ini. Dapat meningkatkan konsentrasi klaritromisin dalam plasma.

Pada saat yang sama, penggunaan jangka panjang omeprazole dalam dosis 20 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan kafein, teofilin, piroksikam, diklofenak, naproxen, metoprolol, propranolol, etanol, siklosporin, lidokain, quinidine dan estradiol tidak mengubah konsentrasi mereka dalam plasma.

Memperkuat efek penghambatan pada sistem hematopoietik dan obat lain.

Tidak ada interaksi dengan antasid bersamaan yang diamati.

Sebelum memulai pengobatan, perlu untuk mengecualikan adanya proses ganas (terutama dalam kasus tukak lambung), karena pengobatan, menutupi gejala, dapat menunda diagnosis yang benar.

Penerimaan bersama dengan makanan tidak mempengaruhi efektivitasnya.

Omeprazole (Omeprazole)

Konten

Rumus struktural

Nama Rusia

Nama substansi latin Omeprazole

Nama kimia

Rumus kotor

Kelompok zat farmakologis Omeprazole

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik zat omeprazole

Omeprazole adalah campuran rasemat dari dua enansiomer. Bubuk kristal putih atau putih, larut dalam etanol dan metanol, lemah dalam aseton dan isopropanol, sangat sedikit dalam air. Ini adalah basa lemah, stabilitas tergantung pada pH: mengalami degradasi cepat di lingkungan yang asam, relatif stabil dalam alkali. Berat molekul - 713,12.

Farmakologi

Omeprazole adalah basa lemah, terkonsentrasi dan diubah menjadi bentuk aktif di lingkungan asam tubulus sekretori sel parietal mukosa lambung, di mana ia menghambat enzim H +, K + -ATPase (pompa proton). Omeprazole memiliki efek tergantung dosis pada tahap akhir sintesis asam klorida dan menghambat sekresi asam basal dan terstimulasi dalam lambung, terlepas dari sifat rangsangan.

Efek pada sekresi lambung

Omeprazole dengan konsumsi harian menyediakan penghambatan cepat dan efektif sekresi asam klorida siang dan malam. Efek maksimum dicapai dalam 4 hari perawatan. Pada pasien dengan ulkus duodenum, omeprazole dalam dosis 20 mg menyebabkan penurunan keasaman lambung 24 jam yang stabil, setidaknya 80%. Saat ini tercapai penurunan rata-rata C_maks asam hidroklorat setelah stimulasi dengan pentagastrin pada 70% selama 24 jam

Pada pasien dengan ulkus duodenum, omeprazole dalam dosis 20 mg dengan penggunaan harian mempertahankan nilai dalam lingkungan intragastrik pada pH ≥3 rata-rata selama 17 jam / hari.

Dalam / dalam pengenalan omeprazole menyebabkan penekanan sekresi asam yang tergantung dosis dalam perut manusia. Untuk mencapai penurunan keasaman lambung yang cepat, dianjurkan untuk memberikan omeprazole 40 mg secara intravena. Efek antisekresi dipertahankan selama 24 jam.

Tingkat penghambatan sekresi asam klorida sebanding dengan AUC omeprazole, tetapi tidak tergantung pada konsentrasi langsung dalam plasma darah.

Selama terapi omeprazol, perkembangan tachyphylaxis tidak diamati.

Efek pada Helicobacter pylori

Omeprazole memiliki efek bakterisida pada Helicobacter pylori in vitro. Pemberantasan Helicobacter pylori saat menggunakan omeprazole bersama-sama dengan agen antibakteri disertai dengan penghapusan cepat gejala, tingkat tinggi penyembuhan cacat pada mukosa gastrointestinal, dan remisi jangka panjang dari tukak lambung, yang pada gilirannya mengurangi kemungkinan mengembangkan komplikasi seperti perdarahan.

Omeprazole, ketika diminum, cepat diserap dari saluran pencernaan, T_maks dalam plasma 0,5-1 jam Omeprazole diserap dalam usus kecil, biasanya dalam 3-6 jam. Ketersediaan hayati setelah pemberian oral tunggal sekitar 30-40%, setelah pemberian konstan 1 kali per hari ketersediaan hayati meningkat hingga 60%. Makan tidak mempengaruhi bioavailabilitas omeprazole.

Pengikatan omeprazole dengan protein plasma adalah 95%, V_d - 0,3 l / kg.

Omeprazole sepenuhnya dimetabolisme di hati. Isoenzim utama yang terlibat dalam proses metabolisme adalah CYP2C19 dan CYP3A4. Mengingat afinitas tinggi omeprazol untuk isoenzim CYP2C19, interaksi kompetitifnya dengan obat lain dimungkinkan, dalam metabolisme yang melibatkan isoenzim ini. Hydroxyomeprazole adalah metabolit utama yang dibentuk oleh isoenzyme CYP2C19. Metabolit yang dihasilkan - sulfon dan sulfida - tidak memiliki efek signifikan pada sekresi asam klorida.

T_1/2 adalah sekitar 40 menit (30-90 menit). Sekitar 80% diekskresikan dalam bentuk metabolit oleh ginjal, dan sisanya - melalui usus.

Kelompok pasien khusus

Pasien lanjut usia (lebih dari 75 tahun). Pada pasien usia lanjut, sedikit penurunan metabolisme omeprazole diamati.

Ggn fungsi ginjal. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Disfungsi hati. Metabolisme omeprazole pada pasien dengan gangguan fungsi hati melambat, menyebabkan peningkatan AUC. Omeprazole tidak menunjukkan kecenderungan akumulasi di bawah rejimen sekali sehari. Pasien dengan gangguan fungsi hati dengan penggunaan omeprazole jangka panjang mungkin perlu mengurangi dosisnya.

Penggunaan zat Omeprazole

Di dalam, di / di. Pasien dewasa: ulkus duodenum; pencegahan kekambuhan ulkus duodenum; tukak lambung; pencegahan kekambuhan tukak lambung; lesi erosif dan ulseratif pada lambung dan duodenum, berhubungan dengan Helicobacter pylori (sebagai bagian dari terapi kompleks); lesi erosif dan ulseratif pada lambung dan duodenum yang berhubungan dengan asupan NSAID; pencegahan lesi erosif dan ulseratif pada lambung dan duodenum yang berhubungan dengan asupan NSAID, pencegahan ulkus stres; refluks esofagitis; pemantauan jangka panjang pasien dengan esofagitis refluks sembuh; penyakit refluks gastroesofagus; Sindrom Zollinger-Ellison.

Aplikasi dalam pediatri. Di dalam Anak di atas 2 tahun dengan berat badan ≥20 kg: refluks esofagitis; penyakit refluks gastroesofagus (mulas dan sendawa asam). Anak-anak dan remaja di atas 4 tahun: ulkus duodenum yang terkait dengan Helicobacter pylori (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Kontraindikasi

Untuk pemberian oral: hipersensitivitas terhadap omeprazole; penggunaan bersama dengan nelfinavir; anak-anak di bawah 2 tahun dan dengan berat badan 1 tahun) dapat secara moderat meningkatkan risiko patah tulang pinggul, tulang pergelangan tangan dan tulang belakang, terutama pada pasien usia lanjut atau di hadapan faktor risiko lainnya. Studi observasional menunjukkan bahwa inhibitor pompa proton dapat meningkatkan risiko fraktur keseluruhan sebesar 10-40%. Pasien yang berisiko untuk osteoporosis harus menerima perawatan sesuai dengan pedoman klinis terbaru.

Hipomagnesemia. Pasien yang menggunakan omeprazole selama minimal 3 bulan mengalami hipomagnesemia berat. Manifestasi klinis, seperti kelelahan, tetani, delirium, kejang-kejang, pusing, dan aritmia ventrikel, dapat berkembang menjadi gejala kabur, yang dapat mengarah pada diagnosis terlambat dari kondisi berbahaya ini. Pada sebagian besar pasien, adalah mungkin untuk mencapai perbaikan setelah penggunaan obat-obatan yang mengandung magnesium dan penghapusan inhibitor pompa proton. Pada pasien yang dijadwalkan untuk terapi jangka panjang atau telah diresepkan omeprazole dengan digoxin atau obat lain yang dapat menyebabkan hipomagnesemia (misalnya, diuretik), kadar magnesium magnesium plasma harus dievaluasi sebelum memulai terapi dan secara teratur selama pengobatan.

Efek pada Penyerapan Vitamin B₁₂. Omeprazole, serta semua obat yang mengurangi keasaman, dapat menyebabkan penurunan penyerapan vitamin B₁₂ (cyanocobalamin), karena itu menyebabkan hypo- atau achlorhydria. Ini harus diingat dalam kaitannya dengan pasien dengan berkurangnya pasokan vitamin B₁₂ dalam tubuh atau dengan faktor risiko penyerapan vitamin B₁₂ dengan terapi jangka panjang.

Efek lain yang terkait dengan penghambatan sekresi asam klorida. Pasien yang menggunakan obat-obatan yang menurunkan sekresi kelenjar lambung dalam jangka waktu yang lama, lebih sering menandai pembentukan kista kelenjar di perut, yang lewat sendiri saat terapi berlanjut. Fenomena ini disebabkan oleh perubahan fisiologis sebagai akibat dari penghambatan sekresi asam klorida.

Mengurangi sekresi asam hidroklorat dalam perut di bawah aksi inhibitor pompa proton menyebabkan peningkatan pertumbuhan mikroflora usus abnormal, yang pada gilirannya dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko infeksi usus yang disebabkan oleh bakteri dari genus Salmonella spp. dan Campylobacter spp., dan juga mungkin Clostridium difficile pada pasien rawat inap.

Bentuk kulit lupus erythematosus dari kursus subakut. Penggunaan inhibitor pompa proton dikaitkan dengan kasus yang sangat jarang dari pengembangan bentuk kulit lupus erythematosus pada perjalanan subakut. Dalam kasus perkembangan lesi kulit, terutama di daerah yang terpapar sinar matahari, disertai rasa sakit pada persendian, pasien harus segera mencari saran dari dokter tentang kemungkinan penghentian penggunaan omeprazole. Riwayat lupus erythematosus kulit dari kursus subakut setelah penggunaan inhibitor pompa proton dapat meningkatkan risiko mengembangkan penyakit ini saat menggunakan omeprazole.

Dampaknya pada hasil tes laboratorium. Karena penurunan sekresi asam klorida, konsentrasi kromogranin A (CgA) meningkat. Peningkatan konsentrasi CgA dapat memengaruhi hasil pemeriksaan untuk mengidentifikasi tumor neuroendokrin. Untuk mencegah efek ini, perlu menghentikan sementara penggunaan omeprazole selama 5 hari sebelum menentukan konsentrasi CgA.

Berdampak pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme. Tidak ada data tentang pengaruh omeprazole pada kemampuan mengendarai mobil atau mekanisme lainnya. Namun, karena fakta bahwa selama terapi pusing, penglihatan kabur dan kantuk dapat terjadi, perawatan harus diambil ketika mengendarai kendaraan dan mesin.

Omeprazole

Harga di apotek daring:

Omeprazole adalah obat anti-ulkus dengan aksi menghambat pompa proton.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Omeprazole berikut diproduksi:

• Kapsul: kasing putih dan tutup kuning, agar-agar; isi kapsul dalam bentuk mikrogranul bola, dilapisi dengan warna putih dengan krim krem ​​atau putih (dalam paket lepuh 7, 10 atau 15; paket 1, 2, 3 atau 4 dalam kotak kardus);
• Kapsul enterik: ukuran No. 2, tutup merah muda transparan, badan tidak berwarna transparan, isi dalam bentuk pelet bulat hampir putih atau putih (dalam wadah polimer 10, 20, 30, 40, 50 dan 100 pcs., 1 wadah dalam kotak kardus, 10 atau 20 wadah dalam kotak kardus; dalam kaleng polimer 10, 14, 20 atau 30 pcs., 1 bank dalam kemasan karton; dalam botol polimer 20 atau 30 pcs., 1 botol dalam kemasan karton; dalam kotak kontur jaring masing-masing 6., 7, 10, 14, 15 atau 20 pcs., 1 atau 2 bungkus 6 pcs., 1, 2, 3, 5, 8 atau 10 bungkus 7, 14 atau 15 pcs., 1, 2, 3, 4 5, 6, 8, 10, 20 atau 100 kemasan pada 10 lembar, 1, 2 atau 3 bungkus pada 20 lembar dalam kardus paket).

• Dalam 1 kapsul: omeprazole (dalam pelet) - 20 mg;
• Dalam 1 kapsul enterik: omeprazole - 10, 20 atau 40 mg.

Komponen tambahan: pewarna E 129, air murni, titanium dioksida, sodium lauryl sulfate, nipazol, nipagin, gliserin, gelatin.

Indikasi untuk digunakan

• Sindrom Zollinger-Ellison;
• Refluks esofagitis;
• Bisul yang penuh tekanan;
• Ulkus peptikum dan ulkus duodenum;
• Lesi perut dan duodenum yang erosif dan ulseratif terkait dengan Helicobacter pylori (sebagai bagian dari perawatan komprehensif);
• Lesi perut dan duodenum yang erosif dan ulseratif, terkait dengan asupan obat antiinflamasi nonsteroid.

Kontraindikasi

• Usia anak-anak;
• Kehamilan;
• Masa menyusui;
• Hipersensitif terhadap komponen obat.

Dosis dan Administrasi

Kapsul diminum secara oral, tanpa dikunyah, dengan sedikit air.

Rejimen dosis yang disarankan:

• Ulkus duodenum pada fase akut: 20 mg 1 kali sehari selama 14-28 hari (dalam kasus resisten, 40 mg per hari);
• Esofagitis esofagitis dan ulseratif dan tukak lambung pada fase akut: 20-40 mg per hari selama 28-56 hari;
• Lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan, disebabkan oleh penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid: 20 mg 1 kali sehari selama 28-56 hari;
• Pemberantasan Helicobacter pylori: 20 mg 2 kali sehari selama 7 hari dalam kombinasi dengan antibiotik;
• Terapi anti-relaps ulkus lambung dan ulkus duodenum: 20 mg 1 kali sehari;
• Pengobatan anti-relaps refluks esofagitis: 20 mg 1 kali per hari untuk jangka waktu lama (hingga 6 bulan);
• Sindrom Zollinger-Ellison: dosis dipilih secara individual, tergantung pada tingkat awal sekresi lambung. Biasanya itu 60 mg sekali sehari, dengan kemungkinan meningkat menjadi 80-120 mg sekali sehari (jika perlu, dibagi menjadi 2 dosis).

Efek samping

• Organ pencernaan: peningkatan sementara enzim hati dalam plasma, stomatitis, gangguan rasa, mulut kering, sakit perut, perut kembung, mual, muntah, diare atau sembelit; pada pasien dengan penyakit hati berat sebelumnya - fungsi hati abnormal, hepatitis (termasuk penyakit kuning);
• Sistem saraf: halusinasi, depresi, parestesia, insomnia, kantuk, agitasi, pusing, sakit kepala; pada pasien dengan penyakit somatik bersamaan yang parah atau penyakit hati berat sebelumnya - ensefalopati;
• Sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia, kelemahan otot;
• Sistem darah: trombositopenia, leukopenia; dalam beberapa kasus - pansitopenia, agranulositosis;
• Kulit: gatal; dalam beberapa kasus (jarang) - alopecia, erythema multiforme, fotosensitisasi;
• Reaksi alergi: syok anafilaksis, nefritis interstitial, bronkospasme, angioedema, urtikaria;
• Lainnya: ginekomastia, demam, peningkatan keringat, edema perifer, gangguan penglihatan; jarang - pembentukan kista kelenjar lambung pada periode terapi jangka panjang.

Instruksi khusus

Sebelum menggunakan Omeprazole, keberadaan proses ganas harus dikeluarkan (terutama dalam kasus tukak lambung), karena terapi obat, menutupi gejala, dapat menunda diagnosis yang benar.

Pemberian obat secara simultan dengan makanan tidak mempengaruhi efektivitasnya.

Dalam kasus kesulitan menelan seluruh kapsul, Anda dapat menelan isinya setelah resorpsi atau membuka kapsul, atau mencampur isinya dengan cairan yang sedikit diasamkan (yogurt, jus) dan mengambil suspensi yang dihasilkan selama setengah jam.

Harus diingat bahwa dosis harian untuk gagal ginjal berat tidak boleh melebihi 20 mg.

Interaksi obat

Dengan penggunaan jangka panjang omeprazole dalam dosis 20 mg 1 kali per hari dalam kombinasi dengan estradiol, quinidine, lidocaine, cyclosporine, ethanol, propranolol, metoprolol, naproxen, diklofenak, piroksikam, teofilin dan kafein, tidak ada perubahan dalam konsentrasi plasma mereka.

Interaksi antara omeprazole dan antasid tidak ditandai.

Omeprazole mengubah ketersediaan hayati obat apa pun, yang penyerapannya tergantung pada nilai pH (misalnya, garam besi).

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak-anak dan terlindung dari cahaya, pada suhu hingga 25 ° C.

Umur simpan - 2 tahun.

Menemukan kesalahan dalam teks? Pilih dan tekan Ctrl + Enter.

Omeprazole: petunjuk penggunaan

Komposisi

Deskripsi

Indikasi untuk digunakan

- tukak peptik dan ulkus duodenum (pengobatan dan pencegahan kekambuhan);

- Terapi pemberantasan Helicobacterpylori pada pasien dengan tukak lambung dan tukak duodenum (sebagai bagian dari terapi kombinasi);

- ulkus lambung dan ulkus duodenum yang berhubungan dengan minum obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS), borok stres (pengobatan dan pencegahan pada pasien yang berisiko terjadi);

- gastroesophageal reflux (termasuk gejala);

Anak-anak di atas 1 tahun dan berat setidaknya 10 kg: pengobatan refluks esofagitis; Pengobatan simtomatik mulas dan regurgitasi asam pada penyakit refluks gastroesofageal.

Anak-anak yang lebih dari 4 tahun: ulkus duodenum yang disebabkan oleh Helicobacter pylori (dalam terapi kombinasi).

Kontraindikasi

Dosis dan pemberian

Dianjurkan untuk mengambil kapsul di pagi hari, sebaiknya sebelum makan, menelan seluruh dengan setengah gelas air, tanpa mengunyah atau menghancurkan kapsul. Untuk pasien dengan gangguan menelan atau anak-anak, Anda dapat membuka kapsul dan mengambil isinya, setelah mencampurnya dengan sejumlah kecil air non-karbonasi atau cairan asam lemah (jus buah, saus apel), minum sedikit air. Pencampuran dilakukan segera sebelum digunakan atau tidak lebih dari 30 menit sebelum mengambil obat.

Dosis Dewasa

Pengobatan ulkus duodenum pada fase akut

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg / hari selama 2 minggu. Dalam kasus penyakit tukak lambung yang resisten terhadap terapi, itu diresepkan pada 40 mg / hari selama 4 minggu.

Pengobatan tukak lambung pada fase akut

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg / hari selama 4 minggu. Pada penyakit tukak lambung yang resisten terhadap terapi, 40 mg / hari selama 8 minggu.

Untuk pencegahan eksaserbasi ulkus lambung dan 12 ulkus duodenum, dosis yang dianjurkan adalah 20 mg / hari. Jika perlu, tingkatkan dosis menjadi 40 mg / hari.

Penghapusan infeksi helicobacter dengan tukak lambung

Anda dapat menggunakan rejimen pengobatan yang berbeda dengan pilihan antibiotik di bawah pengawasan dokter. Saat melakukan "terapi tiga": omeprazole 20 mg, bersama dengan antimikroba, ambil 2 kali sehari selama satu minggu. Setelah menghilangkan infeksi, perawatan lebih lanjut harus dilakukan sesuai dengan rejimen pengobatan standar.

Pengobatan tukak lambung dan duodenum yang berhubungan dengan NSAID

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg / hari selama 4 minggu (mungkin dilakukan 4 minggu sekali). Untuk pencegahan tukak lambung dan duodenum terkait NSAID pada pasien yang berisiko (usia lebih dari 60 tahun, ulkus lambung dan duodenum dalam riwayat, riwayat perdarahan gastrointestinal), dosis yang dianjurkan adalah 20 mg / hari.

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg / hari selama 4 minggu (mungkin dilakukan 4 minggu sekali). Pada pasien dengan bentuk parah, dosis 40 mg / hari dianjurkan, pengobatannya adalah 8 minggu. Untuk pengobatan jangka panjang pasien dengan esofagitis refluks sembuh (dalam remisi), 10 mg / hari dalam bentuk terapi terapi jangka panjang. Jika perlu, tingkatkan dosis menjadi 20-40 mg.

Untuk pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofagus 10-20 mg / hari. Kursus pengobatan adalah 4 minggu.

Pengobatan Sindrom Zollinger-Ellison

Regimen dosis dipilih secara individual. Dosis awal yang dianjurkan 60 mg / hari. Dosis rata-rata yang biasa adalah 20-120 mg / hari. Dalam kasus di mana dosis harian melebihi 80 mg, itu harus dibagi menjadi dua dosis per hari.

Dosis pada anak-anak: pengalaman klinis dengan omeprazole pada anak-anak terbatas. Perawatan harus di bawah pengawasan dokter spesialis.

Dalam kasus refluks esofagitis parah, resisten terhadap jenis terapi lain, anak-anak yang berusia lebih dari 2 tahun dengan berat lebih dari 20 kg harus diresepkan 20 mg / hari selama 4-8 minggu. Anak-anak berusia 1 hingga 2 tahun harus diberikan dengan dosis 10 mg / hari. Pada saat yang sama, isi kapsul dituangkan ke dalam 50 ml air minum, setelah pencampuran, setengah dari volume cairan ini diukur dan diizinkan untuk diminum kepada anak. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg sekali sehari, jika perlu.

Untuk pengobatan penyakit ulkus duodenum pada anak-anak dan remaja, durasi pengobatan adalah 7 hari, dapat ditingkatkan menjadi 14 hari.

Untuk anak-anak dengan berat 15-30 kg: omeprazole 10 mg bersama dengan obat antimikroba selama 2 kali / hari selama satu minggu. Anak-anak dengan berat 31–40 kg atau lebih: Omeprazole 20 mg, 2 kali / hari selama satu minggu.

Populasi khusus: pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pasien yang lebih tua dari 65 tahun, koreksi rejimen dosis tidak diperlukan. Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, dosis tidak lebih dari 10-20 mg / hari.

Efek samping

Efek samping yang paling sering (1-10% dari pasien) adalah sakit kepala, sakit perut, sembelit, diare, perut kembung, mual, muntah. Dalam kasus yang jarang terjadi, efek samping berikut, reversibel, dapat terjadi.

- Pada bagian dari sistem pencernaan: mulut kering, pelanggaran selera, stomatitis, peningkatan sementara dalam tingkat enzim "hati"; dengan penyakit hati di masa lalu - hepatitis (termasuk dengan penyakit kuning), fungsi hati abnormal.

- Pada bagian dari sistem saraf: pusing, agitasi, kantuk, insomnia, parestesia, depresi, halusinasi; pada pasien dengan penyakit serius, termasuk hati, ensefalopati.

- Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, mialgia, artralgia.

- Dari sistem hematopoietik: leukopenia, trombositopenia; dalam beberapa kasus - agranulositosis, pansitopenia.

- Pada bagian kulit: gatal; jarang, dalam beberapa kasus - fotosensitifitas, eritema multiforme, alopesia.

- Reaksi alergi: urtikaria, angioedema, bronkospasme, nefritis interstitial, dan syok anafilaksis.

- Lainnya: hipomagnesemia, gangguan penglihatan, edema perifer, peningkatan keringat, demam, ginekomastia; jarang - pembentukan kista lambung selama pengobatan jangka panjang. Dengan penggunaan jangka panjang dan / atau dalam kapsul Omeprazole dosis tinggi, peningkatan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan, tulang belakang mungkin terjadi.

Overdosis

Interaksi dengan obat lain

Dapat digunakan dengan agen antasida. Memperlambat penyerapan ampisilin, itrakonazol, ketokonazol, suplemen zat besi. Memperlambat ekskresi dan meningkatkan efek warfarin, diazepam, fenitoin.

Mengambil obat yang menghambat CYP2C19 dan CYP3A4 (misalnya, klaritromisin dan vorikonazol) dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi omeprazole dalam serum darah, dan mengambil induktor enzim ini (misalnya, rifampisin dan obat St. John's wort) dapat menguranginya.

Meningkatkan efek hematotoksik kloramfenikol, tiamazol (mercazole), preparat lithium. Penggunaan kombinasi omeprazole dan clopidogrel menyebabkan penurunan efek terapi clopidogrel. Penggunaan kombinasi omeprazole dan digoxin dapat menyebabkan peningkatan efek digoxin sebesar 10%. Perhatian harus dilakukan dalam penunjukan bersama obat, terutama pada pasien usia lanjut.

Tingkat plasma nelfinavir dan atazanavir berkurang bila digunakan bersamaan dengan omeprazole. Penggunaan simultan omeprazole dan nelfinavir dikontraindikasikan (lihat bagian “Kontraindikasi”). Secara signifikan mengurangi penyerapan posaconazole dan erlotinib, pemberian bersama obat ini dengan omeprazole harus dihindari. Dengan penggunaan simultan dengan omeprazole, konsentrasi saquinavir / ritonavir, tacrolimus dalam plasma darah meningkat. Pemantauan tacrolimus serum dan fungsi ginjal (pembersihan kreatinin) diperlukan.

Fitur aplikasi

Sebelum memulai penggunaan omeprazole harus mengecualikan adanya proses ganas.

Obat ini mengandung laktosa, dalam hal ini, pasien dengan intoleransi kongenital terhadap galaktosa, defisiensi laktase atau gangguan penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh menggunakan obat ini.

Dengan penggunaan dalam waktu lama bisa jadi kekurangan magnesium. Ketika aritmia, kejang, Anda harus berhenti minum obat dan minum garam magnesium. Dengan penggunaan jangka panjang dengan digoxin dan diuretik, perlu untuk menentukan konsentrasi magnesium dalam serum darah sebelum penggunaan omeprazole dan secara berkala selama penggunaan.

Dengan penggunaan jangka panjang atau penggunaan omeprazole dosis tinggi, mungkin ada peningkatan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan, dan tulang belakang.

Kehamilan dan menyusui. Omeprazole tidak mempengaruhi kehamilan atau kesehatan janin / bayi baru lahir, sehingga dapat digunakan setelah memperhitungkan rasio risiko-manfaat obat. Omeprazole diekskresikan dalam ASI, tetapi tidak mempengaruhi kondisi anak.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mengelola mekanisme. Penerimaan omeprazole tidak mempengaruhi kemampuan pasien untuk mengendarai kendaraan atau aktivitas operator lainnya. Dalam hal terjadi pusing dan gangguan penglihatan, pasien tidak boleh mengendarai mobil atau bekerja dengan peralatan.

Omeprazole: petunjuk penggunaan, indikasi, efek samping dan komposisi

Omeprazole - obat modern yang digunakan untuk mengobati orang yang menderita tukak lambung dan 12 ulkus duodenum, serta penyakit lain yang secara langsung atau tidak langsung berkaitan dengan peningkatan keasaman jus lambung. Omeprazole telah membuktikan dirinya dan memiliki reputasi sebagai obat yang andal dan efektif untuk ahli pencernaan. Selain itu, popularitas obat berkontribusi terhadap keterjangkauannya.

Prinsip operasi

Prinsip kerja obat didasarkan pada pemblokiran produksi asam klorida oleh sel-sel mukosa lambung. Seperti yang Anda tahu, bahan aktif utama dalam jus lambung adalah asam klorida. Keasaman lambung dipertahankan oleh protein khusus yang terkandung dalam sel-sel mukosa lambung - pompa proton yang mengatur pergerakan ion hidrogen (proton) melalui sel.

Omeprazole termasuk dalam kelas inhibitor pompa proton (penekan). Senyawa ini mengurangi aktivitas pompa proton, sehingga mengurangi keasaman jus lambung dan meningkatkan pH. Munculnya inhibitor pompa proton telah memungkinkan obat untuk mencapai tingkat baru dalam pengobatan borok dan mengurangi jumlah operasi bedah. Obat semacam itu yang pertama adalah Omeprazole. Ini dikembangkan pada tahun 1988 oleh perusahaan farmasi Swedia Hässle dan masih mempertahankan posisinya. Seperti yang diperlihatkan praktik, obat jenis ini lebih efektif daripada agen yang mengurangi keasaman jus lambung karena reaksi netralisasi.

Selain itu, omeprazole memiliki properti lain yang bermanfaat. Substansi menghambat proliferasi bakteri Helicobacter pylori, yang aktivitasnya berkontribusi pada pengembangan tukak peptik. Namun, terapi antibiotik dengan obat-obatan dianjurkan bersamaan dengan antibiotik.

Deskripsi obat

Omeprazole terlihat seperti bubuk kristal putih. Struktur kimia mengacu pada turunan benzimidazole. Ini memiliki reaksi alkali yang lemah, larut dalam alkohol dan sangat buruk dalam air. Omeprazole adalah prodrug. Ini berarti bahwa zat yang terkandung di dalamnya, tidak memiliki sifat penyembuhan dengan sendirinya, namun, memperoleh sifat-sifat ini setelah dilepaskan ke lingkungan internal tubuh.

Bentuk sediaan Omeprazole - tablet, kapsul, bubuk untuk mempersiapkan solusi pemberian intravena.

Kapsul dapat memiliki dosis 10 dan 20 mg, tablet - 10, 20 dan 40 mg. Serbuk disediakan dalam botol 40 mg.

Komposisi

Komponen utama obat adalah zat dengan nama yang sama. Selain itu, komposisi berbagai bentuk sediaan termasuk eksipien. Untuk tablet (pelet) itu adalah: disodium hidrogen fosfat, natrium lauril sulfat, kalsium karbonat, gula, manitol, hidroksipropil metil selulosa E5, kopolimer asam metakrilat, dietil phthalate, talk, titanium dioksida. Untuk kapsul: gelatin, gliserin, nipagin, nipazol, natrium lauril sulfat, titanium dioksida, air murni, pewarna E 129.

Aplikasi

Efek obat datang cukup cepat - dalam 1 jam dan berlangsung sekitar 23 jam. Omeprazole 20 mg menurunkan pH di lambung ke nilai 3 dan mempertahankannya pada tingkat itu selama sekitar 17 jam. Selama pengobatan dengan dosis maksimum 20 mg setiap hari efek dicapai selama 3-4 hari. Setelah kursus, efeknya berlangsung beberapa hari lagi. Obat ini dapat diberikan kepada orang dewasa dan anak-anak, dimulai dengan 5 tahun. Pasien lanjut usia dapat mengonsumsi obat omeprazole tanpa penyesuaian dosis.

Indikasi untuk digunakan

Jumlah penyakit yang diobati dengan penggunaan obat termasuk:

• tukak peptik dan 12 ulkus duodenum yang disebabkan oleh infeksi bakteri
• Sindrom Zollinger-Ellison
• mulas
• pankreatitis
• gastritis dengan keasaman tinggi
• refluks gastroesofagus
• esofagitis erosif
• gangguan hipersekresi saluran pencernaan bagian atas
• pengobatan kompleks adenomatosis polyendocrine
• gastropati yang disebabkan oleh obat antiinflamasi nonsteroid
• pencegahan kekambuhan ulkus duodenum, aspirin, dan stres

Kontraindikasi dan efek samping

Kontraindikasi yang paling penting adalah intoleransi terhadap zat aktif. Selain itu, obat ini dikontraindikasikan pada wanita hamil dan ibu menyusui. Terbukti bahwa minum obat pada trimester pertama dapat menyebabkan malformasi janin. Oleh karena itu, obat ini dapat dikonsumsi hanya jika tidak ada pengobatan alternatif. Selain itu, zat yang termasuk dalam komposisi obat, menembus ke dalam ASI. Tidak dianjurkan untuk mengambil obat jika ada kecurigaan kanker lambung dan duodenum.

Di antara efek samping harus dicatat bahwa obat berkontribusi pada pencucian kalsium dari tulang. Karena itu, tidak diresepkan untuk osteoporosis. Atau, pengobatan harus disertai dengan suplemen kalsium. Kontraindikasi lain adalah infeksi Salmonella, karena Omeprozole dapat meningkatkan reproduksi mereka. Juga, obat ini diresepkan dengan hati-hati pada gagal hati dan ginjal.

Seperti yang Anda lihat, Omeprazole memiliki banyak kontraindikasi, jadi hanya dokter yang dapat meresepkan perawatan obat. Obat resep apotek.

Efek samping

Omeprazole memiliki beberapa efek samping. Mereka biasanya disebabkan oleh penggunaan obat yang lama (lebih dari 2 bulan). Ini termasuk mual, diare, sembelit, kembung atau sakit perut, sakit kepala, dan pusing.

Efek obat yang jarang:

• reaksi alergi
• gangguan rasa
• mulut kering
• perubahan komposisi darah
• nyeri sendi dan otot
• depresi, lekas marah, lesu
• fungsi hati abnormal

Instruksi untuk digunakan

Dianjurkan untuk mengambil sebelum makan atau selama makan, sebaiknya di pagi hari. Obat dicuci dengan sedikit air. Saat menggunakan omeprazole dalam bentuk kapsul, mereka tidak bisa dikunyah. Dosis yang biasa adalah 20 mg per hari untuk 1 penerimaan. Namun, dalam beberapa kasus, misalnya, dengan resistensi terhadap obat anti-maag, dapat meningkat hingga 40 mg. Durasi pengobatan dan metode aplikasi tergantung pada penyakit. Dalam kasus ulkus peptikum, pengobatan biasanya berlangsung selama 4 minggu, dalam kasus gastritis, mulas - 2 minggu. Jangan menggunakan obat selama lebih dari 2 bulan. Dengan pengobatan yang lama tentu harus istirahat beberapa bulan. Saat meresepkan Omeprazole, petunjuk penggunaan dapat disesuaikan oleh dokter tergantung pada kondisinya.

Analogi obat

Analog Omeprazole biasanya adalah obat dengan zat aktif yang sama. Sebenarnya, ini adalah obat yang sama, tetapi dengan nama yang berbeda. Ini termasuk:

• Losek (obat asli yang dikembangkan oleh Hassle)
• Omez
• Gasek
• Zerol
• Gastrosol
• Zerocide
• Omecaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipix
• Omitox
• Otsid
• Pleom-20
• Promez
• Romesek
• Sopral
• Ulkozol
• Ultop
• Helisida
• Helol

Ada zat lain dari kelas inhibitor pompa proton dengan efek serupa, misalnya:

• Pantoprazole
• Lansoprazole
• Rabeprazole
• Esomeprazole

Obat-obatan dari kelas ini berbeda satu sama lain dalam durasi dan aktivitas aksi, interaksi dengan obat lain, jumlah kontraindikasi dan beberapa parameter lainnya.

Interaksi dengan obat lain

Omeprazole mengubah keasaman lingkungan lambung, dan oleh karena itu penggunaannya dapat mempengaruhi aksi obat lain, tergantung pada tingkat keasaman tertentu. Obat-obatan ini termasuk ketoconazole, itraconazole, ampicillin. Selain itu, omeprazole merangsang peningkatan konsentrasi obat-obatan tertentu dalam darah (warfarin, diazepam, fenitoin) dan memperlambat penghapusan obat penenang dari tubuh. Meningkatkan aksi antikoagulan dan antikonvulsan. Kompatibel dengan obat anti-ulkus jenis lain - anatacides.