Pada artikel ini, Anda dapat membaca petunjuk penggunaan obat Nexium. Mempresentasikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat spesialis medis tentang penggunaan Nexium dalam praktik mereka. Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda tentang obat secara lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu untuk menyingkirkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam anotasi. Analog Nexium dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan borok dan gastritis pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Komposisi obat.
Nexium - inhibitor NK-ATP-ase. Esomeprazole (bahan aktif dari obat Nexium) adalah S-isomer omeprazole, mengurangi sekresi asam klorida di dalam lambung dengan penghambatan spesifik pompa proton dalam sel parietal. Isomer S- dan R-omeprazol memiliki aktivitas farmakodinamik yang serupa.
Esomeprazole adalah basa lemah, ia terakumulasi dan menjadi aktif dalam lingkungan asam tubulus sekretori sel parietal mukosa lambung, di mana ia menghambat pompa proton - enzim H-K-ATP-azu. Esomeprazole menghambat sekresi lambung yang basal dan terstimulasi.
Efek pada sekresi asam lambung
Efek obat berkembang dalam waktu 1 jam setelah diminum dengan dosis 20 mg atau 40 mg. Dengan asupan obat setiap hari selama 5 hari, 20 mg 1 kali per hari. konsentrasi maksimum rata-rata asam dalam isi lambung setelah stimulasi dengan pentagastrin berkurang hingga 90% (ketika mengukur konsentrasi asam 6-7 jam setelah pemberian dosis pada hari ke 5 terapi)
Pada pasien dengan penyakit refluks gastroesofageal (GERD) dan adanya gejala klinis setelah 5 hari pemberian Nexium setiap hari secara oral dengan dosis 20 mg atau 40 mg, pH di perut lebih tinggi dari 4 untuk rata-rata 13 dan 17 jam dalam 24 jam. Dengan dosis 20 mg per hari, pH intragastrik di atas 4 dipertahankan selama 8, 12, dan 16 jam masing-masing dalam 76%, 54%, dan 24% pasien. Untuk 40 mg esomeprazole, rasio ini adalah 97%, 92% dan 56%, masing-masing.
Korelasi ditemukan antara sekresi asam dan konsentrasi plasma obat (parameter AUC digunakan untuk memperkirakan konsentrasi).
Efek terapi dicapai dengan menghambat sekresi asam
Ketika Nexium diambil dalam dosis 40 mg per hari, penyembuhan refluks esofagitis terjadi pada sekitar 78% pasien setelah 4 minggu terapi dan pada 93% pasien setelah 8 minggu terapi.
Pengobatan dengan Nexium dengan dosis 20 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan antibiotik yang sesuai selama satu minggu mengarah pada keberhasilan pemberantasan Helicobacter pylori pada sekitar 90% pasien.
Pasien dengan penyakit maag peptikum tanpa komplikasi setelah eradikasi selama seminggu tidak memerlukan monoterapi selanjutnya dengan obat antisekresi untuk menyembuhkan maag dan menghilangkan gejalanya.
Efektivitas obat Nexium dalam perdarahan dari tukak lambung ditunjukkan dalam sebuah studi pasien dengan perdarahan dari tukak lambung, dikonfirmasi secara endoskopi.
Efek lain yang terkait dengan penghambatan sekresi asam
Selama pengobatan dengan obat antisekresi, kadar plasma gastrin meningkat sebagai akibat dari penurunan sekresi asam. Karena penurunan sekresi asam klorida, konsentrasi kromogranin A (CgA) meningkat. Peningkatan konsentrasi CgA dapat memengaruhi hasil pemeriksaan untuk mengidentifikasi tumor neuroendokrin. Untuk mencegah efek ini, perlu untuk menghentikan sementara penggunaan esomeprazole 5 hari sebelum studi konsentrasi CgA.
Pada pasien yang diobati dengan esomeprazole untuk waktu yang lama, peningkatan jumlah sel mirip enterochromaffin diamati, mungkin karena peningkatan kadar gastrin plasma.
Pada pasien yang menerima obat antisekresi untuk waktu yang lama, pembentukan kista kelenjar di perut lebih sering diamati. Fenomena ini disebabkan oleh perubahan fisiologis sebagai hasil dari penghambatan sekresi asam. Kista bersifat jinak dan berkembang terbalik.
Penggunaan obat antisekresi, termasuk inhibitor pompa proton, disertai dengan peningkatan isi flora mikroba di perut, biasanya hadir di saluran pencernaan. Penggunaan inhibitor pompa proton dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko penyakit menular pada saluran pencernaan yang disebabkan oleh bakteri dari genus Salmonella spp. dan Campylobacter spp. dan pada pasien rawat inap, mungkin Clostridium difficile.
Ketika melakukan dua studi perbandingan dengan ranitidin, ada kemanjuran yang lebih jelas dari sediaan Nexium dalam kaitannya dengan penyembuhan tukak lambung pada pasien yang menerima obat antiinflamasi non-steroid (NSAID), termasuk penghambat selektif COX-2.
Dalam dua studi menilai efektivitas Nexium menunjukkan kemanjuran tinggi dalam pencegahan tukak lambung dan duodenum pada pasien (kelompok usia lebih dari 60 tahun dan / atau dengan tukak lambung dalam sejarah) yang menerima NSAID, termasuk inhibitor COX-2 selektif.
Komposisi
Esomeprazole magnesium trihydrate (Esomeprazole) + eksipien.
Farmakokinetik
Esomeprazole tidak stabil dalam lingkungan yang asam, oleh karena itu, untuk penggunaan oral, tablet yang mengandung butiran berlapis obat yang tahan terhadap aksi jus lambung digunakan. Setelah minum obat Nexium secara oral, esomeprazole cepat diserap dari saluran pencernaan. Konsumsi simultan memperlambat dan mengurangi penyerapan esomeprazole dalam lambung, tetapi ini tidak memiliki efek yang signifikan pada efektivitas menghambat sekresi asam klorida. Metabolit utama esomeprazole tidak mempengaruhi sekresi asam lambung. Ketika mengambil obat di dalam hingga 80% dari dosis diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam urin, sisanya diekskresikan dalam tinja. Kurang dari 1% esomeprazole yang tidak berubah ditemukan dalam urin.
Indikasi
Penyakit Refluks Gastroesofageal:
- pengobatan esofagitis refluks erosif;
- terapi pemeliharaan jangka panjang pada pasien setelah penyembuhan esophagitis refluks erosif untuk mencegah kekambuhan;
- terapi simtomatik penyakit refluks gastroesofagus.
Ulkus peptikum dan ulkus duodenum (sebagai bagian dari terapi kombinasi):
- pengobatan ulkus duodenum yang terkait dengan Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
- pencegahan kekambuhan tukak lambung yang terkait dengan Helicobacter pylori.
Terapi supresi asam yang berkepanjangan pada pasien yang telah mengalami perdarahan dari tukak lambung (setelah penggunaan obat intravena yang menurunkan sekresi kelenjar lambung untuk mencegah kekambuhan).
Pasien yang menggunakan obat antiinflamasi nonsteroid jangka panjang (NSAID):
- penyembuhan borok lambung yang terkait dengan penggunaan NSAID;
- pencegahan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan NSAID pada pasien yang berisiko.
Sindrom Zollinger-Ellison atau kondisi lain yang ditandai oleh hipersekresi patologis (termasuk hipersekresi idiopatik).
Bentuk rilis
Tablet, dilapisi 10 mg, 20 mg dan 40 mg.
Lyophilisate untuk persiapan solusi untuk pemberian intravena (menusuk ampul untuk injeksi).
Instruksi untuk penggunaan dan rejimen
Dewasa dan anak-anak 12 tahun ke atas
Untuk penyakit refluks gastroesofageal, Nexium diresepkan untuk pengobatan esofagitis refluks erosif dengan dosis tunggal 40 mg sekali sehari selama 4 minggu. Tambahan terapi 4 minggu tambahan direkomendasikan dalam kasus-kasus di mana setelah kursus pertama esofagitis tidak menyembuhkan atau gejala penyakit tetap ada.
Untuk terapi pemeliharaan jangka panjang pada pasien dengan esophagitis erosi sembuh untuk mencegah kekambuhan, obat ini diresepkan 20 mg 1 kali per hari.
Untuk terapi simtomatik penyakit refluks gastroesofageal tanpa esofagitis, obat ini diresepkan dalam dosis 20 mg 1 kali sehari. Jika setelah 4 minggu pengobatan gejalanya tidak hilang, pemeriksaan tambahan pasien harus dilakukan. Setelah gejalanya dihilangkan, Anda dapat beralih ke mode minum obat "sesuai kebutuhan", yaitu. Ambil Nexium dengan dosis 20 mg sekali sehari jika gejala terjadi sebelum dihilangkan. Untuk pasien yang menggunakan NSAID yang berisiko terkena tukak lambung atau duodenum, pengobatan tidak dianjurkan sesuai kebutuhan.
Dalam ulkus lambung dan ulkus duodenum dalam terapi kombinasi untuk pemberantasan Helicobacter pylori, serta untuk pengobatan ulkus duodenum terkait dengan Helicobacter pylori, dan untuk pencegahan kekambuhan ulkus peptikum terkait dengan Helicobacter pylori pada pasien dengan penyakit ulkus peptikum, Nexium diberikan dalam satu dosis 20 mg, amoksisilin - 1 g, klaritromisin - 500 mg. Semua obat diminum 2 kali sehari selama 1 minggu.
Untuk tujuan terapi penekan asam jangka panjang pada pasien yang telah mengalami perdarahan dari tukak lambung (setelah penggunaan IV obat antisekresi untuk mencegah kekambuhan), Nexium diresepkan dengan dosis 40 mg sekali sehari selama 4 minggu setelah berakhirnya terapi antisekresi intravena.
Pasien yang menggunakan obat antiinflamasi non-steroid (NSAID) untuk waktu yang lama untuk menyembuhkan tukak lambung yang terkait dengan penggunaan NSAID, Nexium diresepkan dalam dosis 20 mg atau 40 mg 1 kali sehari. Durasi pengobatan adalah 4-8 minggu.
Untuk pencegahan tukak lambung dan duodenum yang berhubungan dengan asupan NSAID, Nexium diresepkan dalam dosis 20 mg atau 40 mg 1 kali sehari.
Dalam kondisi yang ditandai oleh hipersekresi patologis, termasuk. Sindrom Zollinger-Ellison dan hipersekresi idiopatik, dosis awal yang dianjurkan dari obat Nexium adalah 40 mg 2 kali sehari. Di masa depan, dosis dipilih secara individual, durasi pengobatan ditentukan oleh gambaran klinis penyakit. Ada pengalaman menggunakan obat dalam dosis hingga 120 mg 2 kali sehari.
Dalam pengangkatan obat untuk pasien dengan gangguan penyesuaian fungsi ginjal dosis tidak diperlukan. Obat ini digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal berat karena pengalaman klinis yang terbatas dalam penggunaannya dalam kategori pasien ini.
Ketika meresepkan obat Nexium untuk pasien dengan insufisiensi hati ringan atau sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Untuk pasien dengan gangguan hati berat, dosis yang digunakan tidak boleh melebihi 20 mg per hari.
Dosis koreksi pasien usia lanjut tidak diperlukan.
Tablet harus ditelan utuh dengan cairan. Tablet tidak bisa dikunyah atau dihancurkan. Untuk pasien dengan kesulitan menelan, tablet dapat dilarutkan dalam setengah gelas air yang tidak berkarbonasi (cairan lain tidak boleh digunakan, karena selubung pelindung mikrogranules dapat larut), aduk sampai tablet hancur dan minum suspensi mikrogranula segera atau dalam 30 menit. Maka Anda harus mengisi gelas dengan air setengahnya, aduk residu dan minum. Jangan mengunyah atau menghancurkan microgranules.
Untuk pasien yang tidak bisa menelan, tablet harus dilarutkan dalam air non-karbonasi dan diberikan melalui tabung nasogastrik. Penting bahwa jarum suntik dan probe yang dipilih cocok untuk prosedur ini.
Administrasi tabung nasogastrik
- Tempatkan pil dalam jarum suntik dan isi jarum suntik dengan 25 ml air dan sekitar 5 ml udara. Beberapa probe mungkin memerlukan pengenceran obat dalam 50 ml air minum untuk mencegah pelet menyumbat probe dengan pelet tablet.
- Kocok jarum suntik segera selama sekitar 2 menit untuk melarutkan tablet.
- Pegang ujung jarum suntik ke atas dan pastikan ujungnya tidak tersumbat.
- Masukkan ujung jarum suntik ke dalam probe, terus menahannya.
- Guncang jarum suntik dan berikan terbalik. Segera masukkan 5-10 ml obat terlarut dalam probe. Setelah penyisipan, kembalikan jarum suntik ke posisi sebelumnya dan kocok (jarum suntik harus dijaga agar ujungnya tersumbat untuk menghindari penyumbatan ujung).
- Turunkan ujung jarum suntik dan menyuntikkan 5-10 ml obat ke dalam probe. Ulangi operasi ini sampai jarum suntik kosong.
- Jika bagian dari sediaan tetap dalam bentuk sedimen dalam jarum suntik, isi jarum suntik dengan 25 ml air dan 5 ml udara dan ulangi operasi yang dijelaskan dalam paragraf 5. Untuk beberapa penyelidikan, 50 ml air minum mungkin diperlukan untuk keperluan ini.
Efek samping
- sakit kepala;
- sakit perut;
- diare;
- perut kembung;
- mual, muntah;
- sembelit;
- dermatitis;
- gatal;
- ruam;
- urtikaria;
- mengantuk;
- insomnia;
- pusing;
- mulut kering;
- edema perifer;
- reaksi hipersensitivitas (misalnya, demam, angioedema, reaksi anafilaksis / syok anafilaksis);
- bronkospasme;
- leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, pansitopenia;
- depresi;
- gairah;
- gangguan rasa;
- stomatitis;
- kandidiasis gastrointestinal;
- alopecia;
- photosensitization;
- rasa tidak enak;
- berkeringat;
- penglihatan kabur;
- halusinasi;
- perilaku agresif;
- ensefalopati pada pasien dengan penyakit hati;
- nefritis interstitial;
- ginekomastia;
- nekrolisis epidermis toksik;
- erythema multiforme.
Kontraindikasi
- intoleransi herediter terhadap fruktosa;
- malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- defisiensi sukrosa-isomaltase;
- usia anak-anak hingga 12 tahun (karena kurangnya data tentang kemanjuran dan keamanan obat pada kelompok pasien ini);
- usia anak-anak di atas 12 tahun menurut indikasi lain, kecuali penyakit refluks gastroesofageal;
- penggunaan bersamaan dengan atazanavir dan nelfinavir;
- hipersensitivitas pada esomeprazole, benzimidazol tersubstitusi atau komponen lain obat.
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Saat ini, tidak ada data yang cukup tentang penggunaan Nexium selama kehamilan. Tujuan dari obat pada pasien tersebut hanya mungkin ketika manfaat yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.
Hasil studi epidemiologis omeprazole, yang merupakan campuran rasemat, tidak menunjukkan efek fetotoksik atau gangguan perkembangan janin.
Dalam penelitian pada hewan percobaan, tidak ada efek buruk esomeprazole pada perkembangan embrio atau janin yang terdeteksi. Pengenalan obat rasemat juga tidak memiliki dampak negatif pada perjalanan kehamilan, persalinan dan periode perkembangan postnatal pada hewan.
Saat ini tidak diketahui apakah esomeprazole diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu, Nexium tidak boleh diberikan selama menyusui.
Instruksi khusus
Jika ada gejala yang mengkhawatirkan (termasuk penurunan berat badan spontan yang signifikan, muntah berulang-ulang, disfagia, muntah dengan darah atau melena), serta adanya ulkus lambung (atau jika diduga ada ulkus lambung), keberadaan neoplasma ganas harus dikecualikan. karena pengobatan dengan Nexium dapat meredakan gejala dan menunda diagnosis.
Dalam kasus yang jarang, gastritis atrofi terdeteksi oleh pemeriksaan histologis spesimen biopsi mukosa lambung pada pasien yang menggunakan omeprazole untuk waktu yang lama.
Pasien yang menggunakan obat untuk jangka waktu lama (terutama lebih dari setahun) harus di bawah pengawasan medis rutin.
Pasien yang menjalani pengobatan "sesuai kebutuhan" harus diinstruksikan untuk menghubungi dokter mereka ketika gejalanya berubah. Dengan mempertimbangkan fluktuasi konsentrasi esomeprazole dalam plasma ketika meresepkan obat dalam mode terapi "sesuai kebutuhan", interaksi obat dengan obat lain harus dipertimbangkan.
Ketika meresepkan Nexium untuk pemberantasan Helicobacter pylori, pertimbangan harus diberikan pada kemungkinan interaksi obat untuk semua komponen terapi tiga jenis. Klaritromisin adalah inhibitor poten CYP3A4, oleh karena itu, ketika meresepkan terapi eradikasi untuk pasien yang menerima obat lain yang dimetabolisme dengan CYP3A4 (misalnya, cisapride), perlu untuk memperhitungkan kemungkinan kontraindikasi dan interaksi klaritromisin dengan obat-obatan ini.
Tablet mengandung sukrosa, jadi Anda tidak boleh menugaskan Nexium untuk pasien dengan intoleransi fruktosa herediter, malabsorpsi glukosa-galaktosa, atau defisiensi sukrosa-isomaltase.
Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol
Karena kenyataan bahwa pusing, penglihatan kabur dan kantuk dapat terjadi selama terapi obat Nexium, kehati-hatian harus dilakukan ketika mengendarai kendaraan dan mekanisme lainnya.
Interaksi obat
Efek esomeprazole pada farmakokinetik obat lain
Berkurangnya sekresi asam hidroklorat dalam perut selama perawatan dengan esomeprazole dapat menyebabkan perubahan dalam penyerapan obat-obatan, yang penyerapannya tergantung pada keasaman medium. Seperti obat lain yang mengurangi keasaman jus lambung, pengobatan dengan esomeprazole dapat menyebabkan penurunan penyerapan ketoconazole, itraconazole dan erlotinib dan meningkatkan penyerapan obat-obatan seperti digoxin. Pemberian bersama omeprazole dalam dosis 20 mg 1 kali per hari dan digoxin meningkatkan bioavailabilitas digoxin sebesar 10% (bioavailabilitas digoxin meningkat hingga 30% pada 2 dari 10 pasien).
Omeprazole telah terbukti berinteraksi dengan obat antiretroviral tertentu. Mekanisme dan signifikansi klinis dari interaksi ini tidak selalu diketahui. Peningkatan nilai pH selama terapi omeprazol dapat memengaruhi penyerapan obat antiretroviral. Interaksi pada tingkat isoenzim CYP2C19 juga dimungkinkan. Dengan penggunaan bersama omeprazole dan beberapa obat antiretroviral, seperti atazanavir dan nelfinavir, selama terapi dengan omeprazole, penurunan konsentrasi mereka dalam serum dicatat. Karena itu, penggunaan simultan mereka tidak dianjurkan. Penggunaan kombinasi omeprazole (40 mg 1 kali per hari) dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg oleh sukarelawan sehat menghasilkan penurunan yang signifikan dalam bioavailabilitas atazanavir (AUC, Cmax dan Cmin dalam plasma menurun sekitar 75%). Meningkatkan dosis atazanavir menjadi 400 mg tidak mengimbangi efek omeprazole pada ketersediaan hayati atazanavir.
Dengan penggunaan simultan omeprazole dan saquinavir, peningkatan konsentrasi serum saquinavir dicatat, dan ketika diberikan dengan beberapa obat antiretroviral lainnya, konsentrasinya tidak berubah. Mengingat sifat farmakokinetik dan farmakodinamik yang serupa dari omeprazole dan esomeprazole, penggunaan kombinasi esomeprazole dengan obat antiretroviral seperti atazanavir dan nelfinavir tidak dianjurkan.
Esomeprazole menghambat CYP2C19 - enzim utama yang terlibat dalam metabolisme. Dengan demikian, penggunaan kombinasi esomeprazole dengan obat lain yang metabolismenya melibatkan CYP2C19 (seperti diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin) dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma obat ini, yang, pada gilirannya, akan menyebabkan kebutuhan untuk mengurangi dosis. Interaksi ini sangat penting untuk diingat ketika menggunakan Nexium dalam mode terapi "sesuai kebutuhan". Dengan asupan bersama esomeprazole dengan dosis 30 mg dan diazepam, yang merupakan substrat CYP2C19, penurunan clearance diazepam sebesar 45% dicatat.
Penggunaan esomeprazole dengan dosis 40 mg menyebabkan peningkatan konsentrasi residu fenitoin pada pasien dengan epilepsi sebesar 13%. Dalam hal ini, dianjurkan untuk mengontrol konsentrasi fenitoin dalam plasma pada awal pengobatan dengan esomeprazole dan selama penarikannya.
Penggunaan omeprazole dalam dosis 40 mg 1 kali sehari menyebabkan peningkatan AUC dan Cmax vorikonazol (substrat CYP2C19) masing-masing sebesar 15% dan 41%.
Penggunaan kombinasi warfarin dengan esomeprazole dengan dosis 40 mg tidak menyebabkan perubahan waktu koagulasi pada pasien yang menggunakan warfarin untuk waktu yang lama. Namun, beberapa kasus peningkatan INR yang signifikan secara klinis telah dilaporkan dengan penggunaan kombinasi warfarin dan esomeprazole. Dianjurkan untuk mengontrol MHO di awal dan di akhir penggunaan kombinasi esomeprazole dan warfarin atau turunan kumarin lainnya.
Asupan kombinasi cisapride dengan esomeprazole dengan dosis 40 mg menyebabkan peningkatan nilai parameter farmakokinetik cisapride pada sukarelawan sehat: AUC - sebesar 32% dan T1 / 2 - sebesar 31%, namun, Cmax cisapride dalam plasma tidak berubah secara signifikan. Sedikit perpanjangan interval QT, yang diamati dengan monoterapi cisapride, tidak meningkat dengan penambahan Nexium.
Beberapa pasien mencatat peningkatan konsentrasi metotreksat pada latar belakang penggunaan bersama dengan inhibitor pompa proton. Ketika memberikan metotreksat dalam dosis tinggi, kemungkinan penghentian sementara esomeprazole harus dipertimbangkan.
Nexium tidak menyebabkan perubahan signifikan secara klinis dalam farmakokinetik amoksisilin dan quinidine.
Studi yang mengevaluasi penggunaan kombinasi esomeprazole dan naproxen atau rofecoxib tidak mengungkapkan interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis.
Efek obat pada farmakokinetik esomeprazole
Isoenzim CYP2C19 dan CYP3A4 terlibat dalam metabolisme esomeprazole. Kombinasi penggunaan esomeprazole dengan klaritromisin (500 mg 2 kali sehari), yang menghambat CYP3A4, menyebabkan peningkatan AUC esomeprazole sebanyak 2 kali. Penggunaan kombinasi esomeprazole dan inhibitor gabungan CYP3A4 dan CYP2C19, misalnya, vorikonazol, dapat menyebabkan peningkatan lebih dari 2 kali lipat dalam nilai AUC dari esomeprazole. Dalam kasus seperti itu, penyesuaian dosis esomeprazole tidak diperlukan. Penyesuaian dosis esomeprazole mungkin diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah dan dengan penggunaan jangka panjang.
Obat-obatan yang menginduksi isoenzim CYP2C19 dan CYP3A4, seperti persiapan rifampisin dan Hypericum perforatum, bila digunakan bersama dengan esomepromazole, dapat menyebabkan penurunan konsentrasi esomeprazole dalam plasma darah dengan mempercepat metabolisme esomeprazole.
Analog dari obat Nexium
Analog struktural dari zat aktif:
Analog untuk kelompok farmakologis (inhibitor pompa proton):
- Acrylans;
- Vero Omeprazole;
- Gastrosol;
- Demeprazole;
- Zhelkisol;
- Zerocide;
- Zipantola;
- Zolispan;
- Zolser;
- Zulbex;
- Kontrolok;
- Crismel;
- Crocicide;
- Lanzabel;
- Lanzap;
- Lanzoptol;
- Lansoprazole;
- Lansofed;
- Lantsid;
- Losek;
- Loenzar Sanovel;
- Nolpase;
- Omez;
- Omez Insta;
- Omezol;
- Omecaps;
- Omeprazole;
- Omeprus;
- Omefez;
- Omipix;
- Tepat waktu;
- Orthanol;
- Ozid;
- Pantaz;
- Panum;
- Pariet;
- Peptazol;
- Pepticum;
- Promez;
- Puloref;
- Rabelok;
- Rabeprazole;
- Romesek;
- Sanpraz;
- Ulzol;
- Ulcosol;
- Sangat;
- Ultop;
- Hairabesol;
- Helisida;
- Helol;
- Tsisagast;
- Epicurus
Nexium selama ulasan kehamilan
Esomeprazole adalah isomer-S omeprazole dan mengurangi sekresi asam klorida di dalam lambung dengan secara khusus menghambat pompa proton dalam sel parietal lambung. Isomer S- dan R-omeprazol memiliki aktivitas farmakodinamik yang serupa.
Esomeprazole adalah basa lemah yang menjadi aktif di lingkungan yang sangat asam dari tubulus sekretori sel parietal mukosa lambung dan menghambat pompa proton, enzim H + / K + - ATPase, dan penghambatan baik basal dan stimulasi sekresi asam klorida terjadi.
Efek pada sekresi asam klorida di lambung
Efek esomeprazole berkembang dalam waktu 1 jam setelah pemberian oral 20 mg atau 40 mg. Dengan asupan harian obat selama 5 hari dengan dosis 20 mg sekali sehari, konsentrasi maksimum rata-rata asam klorida setelah stimulasi dengan pentagastrin berkurang hingga 90% (ketika mengukur konsentrasi asam 6-7 jam setelah minum obat pada hari ke-5 terapi). Pada pasien dengan penyakit refluks gastroesofagus (GERD) dan adanya gejala klinis setelah 5 hari pemberian oral esomeprazole setiap hari dengan dosis 20 mg atau 40 mg, pH intragastrik di atas 4 dipertahankan selama rata-rata 13 dan 17 jam dari 24 jam. Saat menerima esomeprazole dengan dosis 20 mg per hari, nilai pH intragastrik di atas 4 dipertahankan untuk setidaknya 8, 12, dan 16 jam masing-masing dalam 76%, 54%, dan 24% pasien. Untuk 40 mg esomeprazole, rasio ini adalah 97%, 92% dan 56%, masing-masing.
Korelasi ditemukan antara konsentrasi obat dalam plasma dan penghambatan sekresi asam klorida (parameter AUC digunakan untuk memperkirakan konsentrasi (area di bawah kurva konsentrasi-waktu)).
Efek terapeutik dicapai dengan menghambat sekresi asam klorida. Ketika Nexium diambil dalam dosis 40 mg, penyembuhan refluks esofagitis terjadi pada sekitar 78% pasien setelah 4 minggu terapi dan pada 93% pasien setelah 8 minggu terapi.
Pengobatan dengan Nexium dengan dosis 20 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan antibiotik yang sesuai selama satu minggu mengarah pada keberhasilan pemberantasan Helicobacter pylori pada sekitar 90% pasien.
Pasien dengan penyakit ulkus peptikum tanpa komplikasi setelah eradikasi selama seminggu tidak memerlukan monoterapi berikutnya dengan obat-obatan yang menurunkan sekresi kelenjar lambung untuk menyembuhkan maag dan menghilangkan gejalanya.
Efektivitas Nexium dalam perdarahan dari tukak lambung ditunjukkan dalam sebuah studi pasien dengan perdarahan dari tukak lambung, dikonfirmasi secara endoskopi.
Efek lain yang terkait dengan penghambatan sekresi asam klorida. Selama perawatan dengan obat-obatan yang menurunkan sekresi kelenjar lambung, konsentrasi gastrin dalam plasma meningkat sebagai akibat dari penurunan sekresi asam. Karena penurunan sekresi asam klorida, konsentrasi kromogranin A (CgA) meningkat. Peningkatan konsentrasi CgA dapat memengaruhi hasil pemeriksaan untuk mengidentifikasi tumor neuroendokrin. Untuk mencegah efek ini, terapi dengan inhibitor pompa proton harus dihentikan 5-14 hari sebelum studi konsentrasi CgA. Jika selama waktu ini konsentrasi CgA tidak kembali normal, penelitian harus diulang.
Pada anak-anak dan pasien dewasa yang menerima esomeprazole untuk waktu yang lama, peningkatan jumlah sel mirip enterochromaffin diamati, mungkin karena peningkatan konsentrasi gastrin plasma. Fenomena ini tidak memiliki signifikansi klinis.
Pada pasien yang menggunakan obat yang menurunkan sekresi kelenjar lambung dalam jangka waktu yang lama, pembentukan kista kelenjar di perut lebih sering dicatat. Fenomena ini disebabkan oleh perubahan fisiologis sebagai akibat dari penghambatan sekresi asam klorida. Kista bersifat jinak dan berkembang terbalik.
Penggunaan obat-obatan yang menekan sekresi asam hidroklorat dalam lambung, termasuk inhibitor pompa proton, disertai dengan peningkatan konten dalam lambung flora mikroba, yang biasanya hadir di saluran pencernaan. Penggunaan inhibitor pompa proton dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko penyakit menular pada saluran pencernaan yang disebabkan oleh bakteri dari genus Salmonella spp. dan Campylobacter spp. dan, pada pasien rawat inap, mungkin Clostridium difficile.
Dalam dua studi komparatif dengan ranitidin, Nexium menunjukkan kemanjuran yang lebih baik dalam penyembuhan tukak lambung pada pasien yang menerima obat antiinflamasi non-steroid (NSAID), termasuk penghambat siklooksigenase-2 selektif (COX-2). Dalam dua penelitian, Nexium menunjukkan kemanjuran tinggi dalam pencegahan tukak lambung dan duodenum pada pasien yang menerima NSAID (kelompok umur di atas 60 dan / atau dengan tukak lambung dalam sejarah), termasuk penghambat selektif COX-2.
Farmakokinetik
Penyerapan dan distribusi
Esomeprazole tidak stabil dalam lingkungan yang asam, oleh karena itu, untuk penggunaan oral, tablet yang mengandung butiran obat digunakan, cangkang yang tahan terhadap aksi jus lambung. In vivo, hanya sebagian kecil esomeprazole yang dikonversi menjadi R-isomer. Obat cepat diserap: konsentrasi plasma maksimum tercapai setelah 1-2 jam setelah pemberian. Ketersediaan hayati absolut esomeprazole setelah dosis tunggal 40 mg adalah 64% dan meningkat menjadi 89% pada latar belakang asupan harian sekali sehari. Untuk dosis 20 mg esomeprazole, angka-angka ini masing-masing adalah 50% dan 68%. Volume distribusi pada konsentrasi kesetimbangan pada orang sehat adalah sekitar 0,22 l / kg berat badan. Esomeprazole terikat pada protein plasma 97%.
Makan memperlambat dan mengurangi penyerapan esomeprazole di perut, tetapi ini tidak memiliki efek yang signifikan pada efektivitas penghambatan sekresi asam hidroklorat.
Metabolisme dan ekskresi
Esomeprazole dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450. Bagian utama dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim polimorfik spesifik SUR2C19, dengan pembentukan metabolit esomeprazole terhidroksilasi dan desmethylated. Metabolisme sisanya dilakukan oleh isoenzim CYP3A4; ini menghasilkan turunan sulfosa dari esomeprazole, yang merupakan metabolit utama, yang ditentukan dalam plasma.
Parameter di bawah ini terutama mencerminkan sifat farmakokinetik pada pasien dengan peningkatan aktivitas isoenzim CYP2C19. Total pembersihan sekitar 17 l / jam setelah dosis tunggal obat dan 9 l / jam - setelah beberapa dosis. Waktu paruh adalah 1,3 jam dengan asupan sistematis sehari sekali. Area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) meningkat dengan pemberian esomeprazole berulang. Peningkatan tergantung pada dosis AUC pada pemberian esomeprazole yang diulang bersifat non-linear, yang merupakan konsekuensi dari penurunan metabolisme selama "lintasan pertama" melalui hati, serta penurunan pembersihan sistemik, mungkin disebabkan oleh penghambatan isoenzim CYP2C19 oleh esomeprazole dan / atau sulfonasinya. Dengan asupan harian sekali sehari, esomeprazole sepenuhnya dikeluarkan dari plasma darah dalam interval antara dosis dan tidak menumpuk.
Metabolit utama esomeprazole tidak mempengaruhi sekresi asam lambung. Ketika diberikan secara oral, hingga 80% dari dosis diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam urin, sisanya diekskresikan dalam tinja. Kurang dari 1% esomeprazole yang tidak berubah ditemukan dalam urin.
Fitur farmakokinetik pada beberapa kelompok pasien.
Sekitar 2,9 ± 1,5% dari populasi memiliki aktivitas CYP2C19 isoenzim yang berkurang. Pada pasien tersebut, metabolisme esomeprazole terutama dilakukan sebagai akibat dari aksi CYP3A4. Ketika secara sistematis mengonsumsi 40 mg esomeprazole sekali sehari, nilai rata-rata AUC adalah 100% lebih tinggi dari nilai parameter ini pada pasien dengan peningkatan aktivitas isoenzim CYP2C19. Nilai rata-rata konsentrasi plasma maksimum pada pasien dengan aktivitas isoenzim yang berkurang meningkat sekitar 60%. Fitur-fitur ini tidak mempengaruhi dosis dan metode penerapan esomeprazole. Pada pasien usia lanjut (71-80 tahun), metabolisme esomeprazole tidak mengalami perubahan signifikan.
Setelah dosis tunggal 40 mg esomeprazole, nilai AUC rata-rata pada wanita adalah 30% lebih tinggi daripada pria. Dengan asupan harian obat sekali sehari, perbedaan farmakokinetik pada pria dan wanita tidak diamati. Fitur-fitur ini tidak mempengaruhi dosis dan metode penerapan esomeprazole. Pada pasien dengan gagal hati ringan dan sedang, metabolisme esomeprazole dapat terganggu. Pada pasien dengan insufisiensi hati berat, laju metabolisme berkurang, yang mengarah pada peningkatan nilai AUC untuk esomeprazole sebanyak 2 kali.
Studi farmakokinetik pada pasien dengan insufisiensi ginjal tidak dilakukan. Karena bukan esomeprazol itu sendiri tetapi metabolitnya dihilangkan melalui ginjal, dapat diasumsikan bahwa metabolisme esomeprazol tidak berubah pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Pada anak-anak berusia 12-18 tahun setelah pemberian berulang 20 mg dan esomeprazole 40 mg, nilai AUC dan TCmaks plasma darah mirip dengan nilai AUC dan TCmaks pada orang dewasa.
Bentuk rilis, komposisi dan kemasan
Tablet berlapis pink, bujur, bikonveks, diukir dengan 40 mG di satu sisi dan A / EI dalam bentuk pecahan di sisi lain; pada istirahat - warna putih dengan impregnasi kuning (seperti croup).
Eksipien: gliseril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hiprolosis - 11 mg, hipromelosa - 26 mg, pewarna besi oksida merah (E172) - 450 μg, magnesium stearat - 1,7 mg, kopolimer asam metakrilat dan kopolimer asam etakrilat (1: 1) - 46 mg, selulosa mikrokristalin - 389 mg, parafin - 300 ug, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, crospovidone - 8,1 mg, natrium fumarat - 810 μg, granula sukrosa bola (gula, butiran bola) (ukuran 0,250-0,355) mm) - 30 mg, titanium dioksida (E171) - 3,8 mg, talk - 20 mg, trietil sitrat - 14 mg.
7 buah - lepuh aluminium (1) - kemasan kardus.
7 buah - lepuh aluminium (2) - kemasan kardus.
7 buah - lepuh aluminium (4) - kemasan kardus.
Regimen dosis
Di dalam Tablet harus ditelan utuh dengan cairan. Tablet tidak bisa dikunyah atau dihancurkan.
Untuk pasien dengan kesulitan menelan, tablet dapat dilarutkan dalam setengah gelas air non-berkarbonasi (cairan lain tidak boleh digunakan, karena selubung pelindung mikrogranules dapat larut), aduk sampai tablet hancur, setelah itu mikrogranula harus diminum segera atau dalam 30 menit, setelah itu lagi isi gelas menjadi dua dengan air, aduk residu dan minum. Jangan mengunyah atau menghancurkan microgranules.
Untuk pasien yang tidak bisa menelan, tablet harus dilarutkan dalam air non-karbonasi dan diberikan melalui tabung nasogastrik. Penting bahwa jarum suntik dan probe yang dipilih cocok untuk prosedur ini. Petunjuk tentang persiapan dan pemberian obat melalui tabung nasogastrik diberikan pada bagian “pemberian tabung nasogastrik”.
Dewasa dan anak-anak dari 12 tahun
Penyakit Refluks Gastroesofageal
Pengobatan esofagitis refluks erosif: 40 mg sehari sekali selama 4 minggu.
Pengobatan tambahan selama 4 minggu direkomendasikan dalam kasus-kasus di mana penyembuhan esofagitis tidak terjadi setelah perjalanan pertama atau gejala menetap.
Perawatan pemeliharaan jangka panjang setelah penyembuhan esophagitis refluks erosif untuk mencegah kekambuhan: 20 mg sekali sehari.
Pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofageal: 20 mg sekali sehari - untuk pasien tanpa esofagitis. Jika setelah 4 minggu pengobatan gejalanya tidak hilang, pemeriksaan tambahan pasien harus dilakukan. Setelah gejala dihilangkan, adalah mungkin untuk beralih ke mode minum obat "jika perlu" Ambil Nexium dengan dosis 20 mg sehari sekali ketika gejalanya muncul kembali. Untuk pasien yang menggunakan NSAID dan berisiko mengembangkan tukak lambung atau tukak duodenum, tidak dianjurkan pengobatan dalam "jika perlu."
Ulkus peptikum dan ulkus duodenum
Sebagai bagian dari terapi kombinasi untuk pemberantasan Helicobacter pylori:
- pengobatan ulkus duodenum yang terkait dengan Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksisilin 1 g dan klaritromisin 500 mg. Semua obat diminum dua kali sehari selama 1 minggu.
- pencegahan kekambuhan tukak lambung yang terkait dengan Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksisilin 1 g klaritromisin 500 mg. Semua obat diminum dua kali sehari selama 1 minggu.
Terapi supresi asam yang berkepanjangan pada pasien yang telah mengalami perdarahan dari tukak lambung (setelah pemberian obat intravena yang menurunkan sekresi kelenjar lambung, untuk mencegah kekambuhan)
Nexium 40 mg 1 kali sehari selama 4 minggu setelah terapi intravena berakhir dengan obat-obatan yang menurunkan sekresi kelenjar lambung.
Pasien yang sudah lama menggunakan NSAID:
- penyembuhan borok lambung yang terkait dengan penggunaan NSAID: Nexium 20 mg atau 40 mg sehari sekali. Durasi pengobatan adalah 4-8 minggu.
- pencegahan tukak lambung dan duodenum yang berhubungan dengan penggunaan NSAID: Nexium 20 mg atau 40 mg sehari sekali.
Kondisi yang berhubungan dengan hipersekresi patologis kelenjar lambung, termasuk sindrom Zollinger-Ellison dan hipersekresi idiopatik:
Dosis awal yang disarankan adalah Nexium 40 mg dua kali sehari. Di masa depan, dosis dipilih secara individual, durasi pengobatan ditentukan oleh gambaran klinis penyakit. Ada pengalaman menggunakan obat dalam dosis hingga 120 mg 2 kali sehari.
Gagal ginjal: penyesuaian dosis tidak diperlukan. Namun, pengalaman dengan Nexium pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat terbatas; Oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan dalam meresepkan pasien tersebut (lihat bagian Farmakokinetik).
Insufisiensi hati: dengan insufisiensi hati ringan dan sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Untuk pasien dengan gangguan hati berat, dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 20 mg.
Pasien lanjut usia: penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Administrasi tabung nasogastrik
Saat meresepkan obat melalui tabung nasogastrik
1. Tempatkan pil di jarum suntik dan isi jarum suntik dengan 25 ml air dan sekitar 5 ml udara. Beberapa probe mungkin memerlukan pengenceran obat dalam 50 ml air minum untuk mencegah pelet menyumbat probe dengan pelet tablet.
2. Segera kocok spuit selama sekitar dua menit untuk melarutkan tablet.
3. Pegang ujung jarum suntik ke atas dan pastikan ujungnya tidak tersumbat.
4. Masukkan ujung jarum suntik ke dalam probe, terus untuk menahannya.
5. Kocok spuit dan tip terbalik. Segera masukkan 5-10 ml obat terlarut ke dalam probe. Setelah penyisipan, kembalikan jarum suntik ke posisi sebelumnya dan kocok (jarum suntik harus dijaga agar ujungnya tersumbat untuk menghindari penyumbatan ujung).
6. Balikkan ujung jarum suntik dan masukkan 5-10 ml obat ke dalam probe. Ulangi operasi ini sampai jarum suntik kosong.
7. Dalam hal residu bagian dari sediaan dalam bentuk endapan dalam jarum suntik, isi jarum suntik dengan 25 ml air dan 5 ml udara dan ulangi operasi yang dijelaskan dalam paragraf 5.6. Beberapa probe mungkin membutuhkan 50 ml air minum untuk tujuan ini.
Overdosis
Sampai saat ini, kasus overdosis yang disengaja sangat jarang telah dijelaskan. Pemberian esomeprazole oral dengan dosis 280 mg disertai dengan kelemahan umum dan gejala saluran pencernaan. Dosis tunggal 80 mg Nexium tidak menimbulkan efek negatif.
Esomeprazole antideote tidak diketahui. Esomeprazole berikatan dengan baik dengan protein plasma, sehingga dialisis tidak efektif. Dalam kasus overdosis, pengobatan suportif simtomatik dan umum harus dilakukan.
Interaksi obat
Efek esomeprazole pada farmakokinetik obat lain.
Penurunan sekresi asam hidroklorat dalam perut selama perawatan dengan esomeprazole dan inhibitor pompa proton lainnya dapat menyebabkan penurunan atau peningkatan penyerapan obat-obatan, yang penyerapannya tergantung pada keasaman medium. Seperti obat lain yang mengurangi keasaman jus lambung, pengobatan dengan esomeprazole dapat menyebabkan penurunan penyerapan ketoconazole, itraconazole dan erlotinib, dan peningkatan penyerapan obat-obatan seperti digoxin. Pemberian bersama omeprazole dalam dosis 20 mg sekali sehari dan digoxin meningkatkan bioavailabilitas digoxin sebesar 10% (bioavailabilitas digoxin meningkat hingga 30% pada dua dari sepuluh pasien).
Omeprazole telah terbukti berinteraksi dengan obat antiretroviral tertentu. Mekanisme dan signifikansi klinis dari interaksi ini tidak selalu diketahui. Peningkatan nilai pH selama terapi omeprazol dapat memengaruhi penyerapan obat antiretroviral. Interaksi pada tingkat isoenzim CYP2C19 juga dimungkinkan. Dengan penggunaan bersama omeprazole dan beberapa obat antiretroviral, seperti atazanavir dan nelfinavir, selama terapi dengan omeprazole, penurunan konsentrasi mereka dalam serum dicatat. Karena itu, penggunaan simultan mereka tidak dianjurkan. Penggunaan kombinasi omeprazole (40 mg sekali sehari) dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg pada sukarelawan sehat menghasilkan penurunan yang signifikan dalam bioavailabilitas atazanavir (area di bawah kurva konsentrasi-waktu, Cmaks dan Cmin menurun sekitar 75%). Meningkatkan dosis atazanavir menjadi 400 mg tidak mengimbangi efek omeprazole pada ketersediaan hayati atazanavir.
Dengan penggunaan simultan omeprazole dan saquinavir, peningkatan konsentrasi serum saquinavir diamati, ketika digunakan dengan beberapa obat antiretroviral lainnya, konsentrasinya tidak berubah. Mengingat sifat farmakokinetik dan farmakodinamik yang serupa dari omeprazole dan esomeprazole, penggunaan kombinasi esomeprazole dengan obat antiretroviral seperti atazanavir dan nelfinavir tidak dianjurkan.
Esomeprazole menghambat CYP2C19 - isoenzim utama yang terlibat dalam metabolisme. Dengan demikian, penggunaan kombinasi esomeprazole dengan obat lain yang metabolismenya melibatkan isoenzim CYP2C19, seperti diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, dll., Dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma obat-obatan ini, yang, pada gilirannya, mungkin memerlukan pengurangan dosis. Interaksi ini sangat penting untuk diingat ketika menggunakan Nexium dalam mode "sesuai kebutuhan". Dengan asupan bersama 30 mg esomeprazole dan diazepam, yang merupakan substrat isoenzim CYP2C19, penurunan pembersihan diazepam tercatat sebesar 45%.
Penggunaan esomeprazole dengan dosis 40 mg menyebabkan peningkatan konsentrasi residu fenitoin pada pasien dengan epilepsi sebesar 13%. Dalam hal ini, dianjurkan untuk memantau konsentrasi fenitoin dalam plasma pada awal pengobatan dengan esomeprazole dan dengan pembatalannya.
Penggunaan omeprazole dengan dosis 40 mg sekali sehari menyebabkan peningkatan area di bawah kurva konsentrasi-waktu dan Cmax vorikonazol (substrat isoenzim CYP2C19) masing-masing sebesar 15% dan 41%.
Penggunaan kombinasi warfarin dengan esomeprazole 40 mg tidak menyebabkan perubahan waktu koagulasi pada pasien yang mengonsumsi warfarin dalam waktu lama. Namun, beberapa kasus peningkatan yang signifikan secara klinis dalam indeks INR (rasio normalisasi internasional) telah dilaporkan dengan penggunaan kombinasi warfarin dan esomeprazole. Dianjurkan untuk mengontrol INR pada awal dan akhir penggunaan kombinasi esomeprazole dan warfarin atau turunan kumarin lainnya.
Menurut hasil penelitian, interaksi farmakokinetik / farmakodinamik antara clopidogrel (dosis pemuatan 300 mg dan dosis pemeliharaan 75 mg / hari) dan esomeprazole (40 mg / hari secara oral) dicatat, yang mengarah pada penurunan metabolit aktif clopidogrel rata-rata sebesar 40% dan penurunan penghambatan maksimum agregasi platelet yang diinduksi ADP dengan rata-rata 14%.
Signifikansi klinis dari interaksi ini tidak jelas. Dalam studi prospektif pada pasien yang menerima plasebo atau omeprazole dengan dosis 20 mg / hari. bersamaan dengan terapi dengan clopidogrel dan asam asetilsalisilat (ACK), dan menganalisis hasil klinis uji coba acak skala besar, tidak ada peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular yang terlihat dengan penggunaan kombinasi clopidogrel dan inhibitor pompa proton, termasuk esomeprazole.
Hasil sejumlah penelitian observasional bertentangan dan tidak memberikan jawaban yang jelas tentang ada atau tidak adanya peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular tromboemboli dengan latar belakang penggunaan kombinasi clopidogrel dan inhibitor pompa proton.
Ketika clopidogrel digunakan bersama dengan kombinasi tetap 20 mg esomeprazole dan 81 mg ASK, metabolit aktif clopidogrel menurun hampir 40% dibandingkan dengan monoterapi clopidogrel, dan tingkat maksimum penghambatan agregasi platelet yang diinduksi ADP adalah sama, yang mungkin karena pemberian simultan ASC dalam dosis rendah.
Penggunaan omeprazole dalam dosis 40 mg menyebabkan peningkatan Cmax dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) cilostazol masing-masing sebesar 18% dan 26%; untuk salah satu metabolit aktif Cilostazol, peningkatannya masing-masing adalah 29% dan 69%.
Pemberian cisapride bersama dengan 40 mg esomeprazole menyebabkan peningkatan nilai parameter farmakokinetik cisapride pada sukarelawan sehat: AUC - sebesar 32% dan waktu paruh sebesar 31%, namun, konsentrasi maksimum cisapride dalam plasma tidak berubah secara signifikan. Sedikit perpanjangan interval QT, yang diamati dengan monoterapi cisapride, tidak meningkat dengan penambahan Nexium (lihat bagian "Instruksi Khusus").
Dengan penggunaan simultan esomeprazole dan tacrolimus, peningkatan konsentrasi tacrolimus serum dicatat.
Beberapa pasien mencatat peningkatan konsentrasi metotreksat pada latar belakang penggunaan bersama dengan inhibitor pompa proton. Ketika menggunakan metotreksat dosis tinggi, kemungkinan penarikan sementara esomeprazole harus dipertimbangkan.
Nexium tidak menyebabkan perubahan signifikan secara klinis dalam farmakokinetik amoksisilin dan quinidine.
Studi yang mengevaluasi pemberian co-administrasi jangka pendek dari esomeprazole dan naproxen atau rofecoxib tidak mengungkapkan interaksi farmakokinetik signifikan secara klinis.
Efek obat pada farmakokinetik esomeprazole.
Isoenzim CYP2C19 dan CYP3A4 terlibat dalam metabolisme esomeprazole. Penggunaan kombinasi esomeprazole dengan clarithromycin (500 mg 2 kali sehari), yang menghambat isoenzim CYP3A4, menyebabkan peningkatan nilai AUC dari esomeprazole sebanyak 2 kali. Penggunaan kombinasi esomeprazole dan inhibitor gabungan isoenzim CYP3A4 dan CYP2C19, misalnya, vorikonazol, dapat menyebabkan peningkatan lebih dari 2 kali lipat dalam nilai AUC untuk esomeprazole. Sebagai aturan, dalam kasus seperti itu, penyesuaian dosis esomeprazole tidak diperlukan. Penyesuaian dosis esomeprazole mungkin diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah dan dengan penggunaan jangka panjang.
Obat yang menginduksi isoenzim CYP2C19 dan CYP3A4, seperti obat rifampisin dan Hypericum perforatum, bila digunakan bersama dengan esomeprazole dapat menyebabkan penurunan konsentrasi esomeprazole dalam plasma darah karena percepatan metabolisme esomeprazole.
Efek samping
Di bawah ini adalah efek samping yang tidak tergantung pada rejimen dosis obat, yang dicatat selama penggunaan Nexium, baik selama studi klinis dan dalam studi pasca pemasaran. Frekuensi efek samping diberikan dalam bentuk gradasi berikut: sangat sering (≥1 / 10); sering (≥1 / 100, 2 ulasan dokter lagi
Ulasan tentang obat Nexium
Pelet, dilapisi enterik, dan butiran untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral, AstraZeneca AB
Indikasi untuk digunakan
penyakit refluks gastroesofagus:
- pengobatan esofagitis refluks erosif;
- perawatan pemeliharaan jangka panjang setelah penyembuhan esophagitis refluks erosif untuk mencegah kekambuhan;
- pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofageal;
tukak peptik dan ulkus duodenum (sebagai bagian dari terapi kombinasi):
- pengobatan ulkus duodenum yang terkait dengan Helicobacter pylori;
- pencegahan kekambuhan tukak lambung yang terkait dengan Helicobacter pylori;
terapi penekan asam jangka panjang pada pasien yang telah mengalami perdarahan dari tukak lambung (setelah penggunaan obat intravena yang menurunkan sekresi kelenjar lambung, untuk mencegah kekambuhan);
pasien jangka panjang yang menggunakan NSAID:
- penyembuhan borok lambung yang terkait dengan penggunaan NSAID;
- pencegahan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan NSAID pada pasien yang berisiko.
Sindrom Zollinger-Ellison atau kondisi lain yang ditandai oleh hipersekresi patologis kelenjar lambung, termasuk hipersekresi idiopatik.
Diskusi obat Nexium dalam catatan ibu
. kata dokter itu sah. Kami berbaring di tushino dengan refluks ini. Dilepaskan dengan diet bebas susu dan motillium. Kemudian, seorang ahli homeopati mengunjungi ahli gastroenterologi, dia meresepkan nexium, phosphalugel, homeopati, dan sebelum berjalan (biasanya kita mengalami regurgitasi dan muntah), papaverine. Lulus tes alergi makanan, ini juga bisa menjadi penyebab refluks. Kami menunggu hasilnya di sini. Osteopath tidak membantu, jenis kelamin.
Saya minum kursus Nexium (7 pil), atau Ultop bisa lebih murah. Dia dengan sempurna mengobati selaput lendir. Secara umum, pengobatan klasik gastritis (obat omeprazole + antibiotik De-Nol +), tetapi karena Saya hamil kemudian terbatas pada Nexium. Asam tidak bisa (susu asam tidak bisa, dengan buahnya harus hati-hati). Rennie makan secara teratur dari mulas, tetapi ketika gastritis tidak mengambil Rennie atau fosfalyugel m.
. Saya tidak minum apa pun untuk kehamilan meskipun dokter mengaitkan musinex dengan flu, dan bahkan Tylenol tidak minum yang mereka rekomendasikan begitu saja. Tetapi mulas menjadi mimpi buruk saya dan tidak membantu tams. Dan di sini Nexium sebagai balsem. Dan sekarang saya membaca tentang sisi belakangnya. Terima kasih
Foto-fotonya sangat lembut! Indah Nexium dengan sempurna menghemat mulas.. Satu tablet selama 3 hari hidup tanpa napas sudah cukup
Saya menderita gastritis erosif. bahkan Nexium harus meminumnya selama kehamilan (ulseratif di perut), meskipun secara umum tidak diinginkan selama kehamilan, tetapi rasa sakit itu mengerikan dari setiap pancake asam dan tajam. dan saya tidak ingin yang lain, semuanya tampak begitu hambar.
masih ada Nexium untuk mengurangi keasaman (seperti selama kehamilan dimungkinkan). Saya meminumnya pada musim gugur dan musim semi untuk profilaksis, sehingga tidak ada yang memburuk, well, dan secara umum gejalanya dengan cepat hilang.
Saya minum esomeprosol-Nexium atau emaner (setelah dibeli di Kazakhstan. Alat yang sangat keren. Omegaz sederhana tidak membantu.
Itu saja dan minum. Bergantian satu sama lain. Nexium paling membantu saya. (Kami minum analog - Omez, lebih murah).
Nexium Saya menggunakan mulas yang mengerikan selama 1 hari selama 3 hari saya bisa membantu dengan kehamilan (meskipun suami saya bahkan memberikan Panadol dalam kasus yang sangat jarang "memberi tahu" Dia sangat menentang obat-obatan selama kehamilan)
yang paling penting, diet dan olahraga saraf) tablet dapat digunakan untuk meringankan eksaserbasi, tetapi Nexium 40 mg bukannya omez tidak mencoba? Dan saya mencoba membuat meluncur, saya mengerti bahwa sampah dan waktu itu diperlukan untuk mereka, tetapi mereka membantu, terdengar membantu, tentu saja lebih sampah, tetapi setelah ini atau itu, jeli benar-benar pergi dan menjadi lebih mudah untuk waktu yang lama dan di sini sudah.
banyak dana (motilium, neksium, trimedat, phosphalugel), tetapi lebih baik tidak mengambilnya tanpa resep dokter. Motilium mungkin bahkan selama kehamilan.
