Untuk memerangi hipertensi arteri, obat antihipertensi dari aksi myotropic banyak digunakan. Efektivitas obat-obatan tersebut ditentukan oleh kemampuannya untuk melemaskan otot-otot polos di dinding darah dan pembuluh limfatik. Sebagai hasil dari proses melemahnya, ekspansi mereka terjadi dan tekanan di arteri berkurang. Obat myotropic memiliki efek penyembuhan pada tubuh dengan cara yang berbeda, tetapi tujuan utama mereka dalam hipertensi adalah untuk menormalkan indikator tekanan darah untuk waktu yang lama.
Efek obat antihipertensi myotropik dan kelompoknya
Beberapa obat myotropic memiliki efek meluas pada arteriol dan arteri kecil, sisanya memengaruhi venula.
Aksi obat antihipertensi myotropik disebabkan oleh lewatnya pertukaran ionik dalam jaringan otot polos. Proses ini dicapai dengan mengurangi kalsium bebas, yang terlibat dalam pengaturan tonus otot pembuluh darah, atau meningkatkan aktivitas saluran kalium. Keluar dari sel, potasium berkontribusi pada peningkatan potensi istirahat sel hidup, itulah sebabnya otot polos pembuluh darah mengendur.
Kelompok myotropic
Deskripsi dan fitur efek obat myotropic dirangkum dalam tabel di bawah ini:
Apa yang digunakan obat myotropic?
Dalam terapi terapi, kedua preparat myotropik dalam bentuk tablet dan ampul untuk pemberian intravena atau intramuskuler digunakan. Mereka digunakan sebagai obat individu, dan dalam terapi kompleks. Perawatan obat-obatan dengan penggunaan obat-obatan dari kelompok ini menghasilkan efek hipotensi dan membantu memperkuat otot jantung.
Dilarang menggunakan obat ini bersamaan dengan nitrat organik, karena hipotensi arteri refrakter yang signifikan dapat terjadi.
Daftar obat-obatan
Obat antihipertensi utama dengan aksi myotropic diuraikan dalam tabel:
Kontraindikasi dan efek samping
Obat myotropic digunakan untuk memerangi hipertensi dan mencegah kejang hipertensi. Penggunaan jangka panjangnya memicu timbulnya efek samping:
- munculnya reaksi alergi;
- terjadinya refleks takikardia;
- peningkatan stenocordia;
- peningkatan pertumbuhan rambut pada pria dan wanita;
- pusing, mual, muntah, diare;
- penglihatan kabur dan disorientasi.
Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat myotropic untuk anak di bawah 12 tahun, selama kehamilan dan selama menyusui.
Tindakan obat-obatan tersebut menyebabkan peningkatan pelepasan hormon yang bertanggung jawab untuk kecepatan aliran darah di pembuluh (renin). Sebagai hasil dari proses ini, natrium dan air dipertahankan dalam tubuh, dan pembengkakan pada ekstremitas muncul. Oleh karena itu, penggunaan terapi kombinasi dengan penggunaan diuretik ("Furosemide", "Amiloride", "Hlortalidon") direkomendasikan. Terapi medis yang efektif dengan obat-obatan myotropic hanya diresepkan oleh dokter, dengan mempertimbangkan stadium penyakit, tingkat kerusakan organ-organ internal dan karakteristik individu organisme.
Obat antihipertensi myotropik
Untuk menurunkan dan mengobati kondisi pada tekanan tinggi, obat antihipertensi dari tindakan myotropic digunakan. Tujuan mereka adalah untuk menormalkan tekanan darah untuk waktu yang lama. Obat-obatan semacam itu mengendurkan otot polos pembuluh darah. Sebagai hasil dari tindakan ini, pembuluh mengembang dan tekanan menurun, pekerjaan saluran kalium meningkat.
Bagaimana harus bertindak?
Tindakan obat antihipertensi myotropik adalah untuk memastikan pertukaran ion yang tepat pada otot polos pembuluh darah. Berpartisipasi dalam pengaturan tonus otot dalam pembuluh darah, kalsium bebas berkurang. Ini meningkatkan aktivitas tubulus kalium. Kalium meninggalkan sel, sehingga otot polos, atau lebih tepatnya, resistensi pembuluh darah, menjadi rileks. Akibatnya, tekanan darah berkurang. Beberapa obat mempengaruhi arteriol dengan arteri kecil ("Apressin", "Minoxidil"), dan sisanya, seperti natrium nitroprusside, bekerja relatif venula dengan arteriol. Tetapi obat ini dapat memicu refleks takikardia dengan pelepasan renin ke dalam darah, menyebabkan tubuh menahan natrium dan air, menyebabkan edema. Oleh karena itu, vasodilator secara bersamaan diambil dengan diuretik, beta-blocker atau reserpin.
Persiapan tindakan myotropic, menurunkan tekanan, tidak dapat diterapkan pada anak di bawah 12 tahun, wanita hamil dan selama menyusui.
SARANA KONSCIOUS TINDAKAN MIKROPIK;
Mekanisme utama dari efek hipotensi golongan obat ini adalah pengurangan tonus otot polos dan vasodilatasi. Penurunan tonus pembuluh darah dicapai melalui berbagai mekanisme: blokade saluran kalsium dari sel otot polos pembuluh darah, aktivasi saluran kalium sel-sel ini, akibat aksi pada sel otot polos oksida nitrat, yang dilepaskan dari molekul zat, dll. Kelompok berikut vasodilator dari tindakan myotropik dibedakan.
1) Penghambat saluran kalsium (lihat Bagian 20.1. “Obat antianginal”) Ion kalsium penting dalam konjugasi mekanisme kontraksi-eksitasi dalam sel otot polos pembuluh darah. Ketika membran didepolarisasi, kalsium terionisasi memasuki sel melalui saluran kalsium tipe-bergantung potensial-L, yang mengarah pada peningkatan konsentrasi kalsium sitoplasma, yang, dalam kombinasi dengan calmodulin, mengaktifkan
myosin rantai ringan kinase. Akibatnya, fosforilasi rantai cahaya miosin meningkat, yang mendorong interaksi aktin dengan miosin dan pengurangan otot polos. Pelanggaran penetrasi ion kalsium ke dalam sel menghambat proses ini dan menyebabkan penurunan tonus pembuluh darah dan hipotensi.
Di antara penghambat saluran kalsium, turunan dihidropiridin memiliki afinitas tertinggi untuk sel serviks halus vaskular: nifedipine, nitrendipine, isradipine, amlodipine, felodipine, lacidipine, dll.
Derivatif dihidropiridin adalah vasodilator yang kuat, melebarkan pembuluh arteri, sehingga menurunkan tekanan arteri, akibatnya terjadi refleks takikardia.
Nifedipine menyebabkan efek hipotensi cepat, obat ini direkomendasikan untuk pengurangan cepat tekanan darah sublingual atau oral; dengan pemberian sublingual, ia memiliki efek hipotensi setelah 15 menit, yang memungkinkan penggunaan nifedipine pada krisis hipertensi. Nifedipine berlangsung selama 6-8 jam. Bentuk kerja singkat nifedipin-on (Corinfar, Fenigidin, dll.) Tidak direkomendasikan untuk penggunaan sistematis. Dalam hal ini, preparat nifedipine yang berkepanjangan (retard Corinfar, retard Kordaflex, Adalat SP, dll.) Digunakan dengan pelepasan berkelanjutan zat aktif (efektif selama 12 atau 24 jam). Turunan dihidropiridin dari amlodipine kerja panjang (Norvasc), felodipine (Plendil), lacidipine (Lacipil) digunakan untuk pengobatan sistematis penyakit hipertensi. Obat ini diresepkan 1 kali sehari (durasi kerja 24 jam). Efek samping dari turunan dihidropiridin: mual, pusing, refleks takikardia, pembengkakan pergelangan kaki.
Verapamil dan turunan fenilalkilamin lainnya, serta diltiazem (turunan benzotiazepin), karena afinitasnya yang lebih besar terhadap kardiomiosit, menurunkan kekuatan dan denyut jantung (menurunkan curah jantung), yang merupakan komponen penting dari tindakan hipotensi mereka. Selain itu, c, mereka memiliki efek myotropic vasodilatasi - pembuluh arteri melebar sedang, yang juga menyebabkan penurunan tekanan darah. Sebagai obat antihipertensi, obat ini digunakan dir £, daripada turunan dari dihidropiridin. Verapamil terutama digunakan sebagai agen antiaritmia dan antianginal. Efek samping dari vera pamil: mual, pusing, bradikardia, gagal jantung, kesulitan dengan konduktivitas atrioventrikular, edema pergelangan kaki, sembelit.
b) Aktivator saluran kalium: minoxidil (Loniten), diazoxide (Hyperstat).
Aktivator saluran kalium, digunakan sebagai obat antihipertensi, mempromosikan penemuan saluran kalium ATP-sensitif dalam membran sel otot polos arteri. Hal ini menyebabkan peningkatan output ion kalium dan pengembangan hiperpolarisasi membran sel otot polos. Hiperpolarisasi membran mencegah pembukaan kalsium yang bergantung pada voltase
saluran, sehingga mengurangi konsentrasi ion kalsium intraseluler. Akibatnya, tonus pembuluh darah menurun dan tekanan darah menurun.
Minoxidil adalah vasodilator yang kuat, tetapi tidak aktif dalam percobaan in vitro. Efek utamanya terkait dengan pembentukan metabolit aktif - minoxidil sulfate, yang bekerja pada saluran kalium dalam membran sel otot polos pembuluh darah. Obat ini digunakan dalam bentuk hipertensi berat, resisten terhadap obat antihipertensi lainnya. Minoxidil bertindak cepat pada hari-hari pertama perawatan. Efek antihipertensi berlangsung hingga 24 jam.
Efek samping: retensi natrium dan air, munculnya edema; peningkatan kekuatan dan detak jantung, sakit kepala; hipertrikosis. Obat ini direkomendasikan untuk ditunjuk dalam kombinasi dengan diuretik dan r-blocker.
Diazoxide digunakan untuk menghilangkan krisis hipertensi. Pemberian intravena dengan cepat, karena lebih dari 90% obat terikat dengan protein plasma. Setelah pengenalan efek hipotensi berkembang setelah 1 menit, efek maksimum dicapai dalam 2-5 menit. Durasi efek hipotensif mencapai 12 jam.Obat mempertahankan natrium dan air dalam tubuh, serta asam urat, menyebabkan takikardia, hiperglikemia.
3) Obat Myotropik dengan mekanisme aksi lainnya: natrium n dan t -prusside (Niprid), hidralazin (Apressin), bendazole (Dibazol), magnesium sulfat.
Sodium nitroprusside milik agen-agen myotropic yang mempengaruhi sel-sel otot polos pembuluh resistif (arteri) dan pembuluh kapasitif (vena).
Sodium nitroprusside dianggap sebagai donor N0. Nitric oxide (NO) dilepaskan dari obat dan, dengan mengaktifkan cytosolic guanylate cyclase, menyebabkan peningkatan kandungan cGMP, yang mengarah pada penurunan konsentrasi ion kalsium dalam sel dan penurunan tonus pembuluh darah. Sodium nitroprusside digunakan untuk mengurangi tekanan darah dengan cepat pada krisis hipertensi, gagal jantung akut, dan hipotensi terkontrol dalam operasi bedah. Dengan pemberian simultan dari efek hipotensi natrium nitroprusside berlanjut selama 1-2 menit, sehingga diberikan secara intravena. Obat ini diekskresikan oleh ginjal. Efek samping: refleks takikardia, sakit kepala, kejang otot, dll.
Hydralazine bekerja terutama pada sel-sel otot polos arteriol dan arteri kecil, sebagai akibatnya resistensi perifer total berkurang dan tekanan arteri menurun. Dalam hal ini, reflektor tetapi meningkatkan denyut jantung, stroke, dan volume jantung.
Obat ini diminum dan disuntikkan secara intravena. Hydralazine diserap dengan baik dari saluran pencernaan (sekitar 90%), tetapi dimetabolisme selama perjalanan pertama melalui hati. Tingkat metabolisme hydralazine (aktivitas enzim metabolisme) ditentukan secara genetik dan sangat bervariasi. Oleh karena itu, ketersediaan hayati hidralazin ketika diberikan secara oral adalah sekitar 30% dalam asetilator lambat dan 10% pada asetilator cepat. Efek maksimum ketika mengambil obat di dalam tercapai setelah 1-2 jam dimetabolisme di hati dengan pembentukan beberapa metabolit aktif. Durasi obat biasanya 6-8 jam.Dari efek sampingnya adalah takikardia, retensi natrium dan air, edema, diare, anoreksia, mual, muntah, sakit kepala. Overdosis dapat mengembangkan sindrom seperti systemic lupus erythematosus.
Dihydralazine memiliki sifat yang mirip dengan hydralazine dan merupakan bagian dari tablet Adelfan-ezidrex.
Bendazole dan magnesium sulfat juga memiliki efek myotropic langsung pada otot polos pembuluh darah. Obat melebarkan pembuluh darah, mengurangi tekanan darah, tetapi efek hipotensi pendek dan cukup jelas. Bendazole (Dibazol) biasanya digunakan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya, dan magnesium sulfat digunakan untuk pemberian intramuskuler untuk krisis hipertensi (untuk pemberian intravena, ada risiko penghambatan pusat pernapasan).
Obat myotropic
Mereka termasuk zat relaksasi organ sel otot polos sebagai hasil dari aksi langsung pada miosit (myotropic antispasmodics), dan zat yang bekerja pada sistem humoral untuk mengatur tonus pembuluh darah (renin-angiotensin system inhibitor - RAS).
Antispasmodik myotropik dengan efek vasodilatasi yang jelas
Verapamilum. Berikan tablet 0,04 dan 0,08 (0,04-0,08 3 kali sehari) dan 0,25% larutan dalam 2 ml ampul (intravena 2-4 ml jika perlu).
Magnesii sulfas. Oleskan larutan 20 dan 25% dalam ampul 5, 10 dan 20 ml untuk injeksi intravena atau intramuskular, jika perlu.
Apressinum (Hydralasini hydrochloridum)
Mekanisme aksi. Semua antispasmodik myotropik mengurangi konsentrasi ion kalsium dalam sitoplasma miosit. Verapamil dan nifedipine (blocker p / z Ca-channel) dan ion magnesium mengurangi masuknya kalsium ke dalam sel. Minoxidil, seorang aktivator saluran-K, meningkatkan pelepasan K + dari MMC, sebagai hasil dari mana hiperpolarisasi berkembang dan konduktivitas Ca 2+ dari saluran-saluran yang tergantung potensial berkurang. Sodium nitroprusside bertindak seperti faktor relaksasi endotel (nitrogen oksida), mengaktifkan enzim sitoplasma guanylate cyclase dan meningkatkan konsentrasi cGMP. Mediator intraseluler ini melalui protein kinase G mengganggu interaksi aktin dan miosin, meningkatkan pengikatan kalsium intraseluler dan menghambat pelepasannya dari depot.
Verapamil dan nifedipine (bertindak 6-8 jam), apresin (mekanisme ini tidak cukup dipelajari, berlangsung selama lebih dari 12 jam), minoxidil digunakan untuk pengobatan sistematis hipertensi. Kerugian utama dari obat-obatan ini adalah takikardia kompensasi dan peningkatan IOC, yang meningkatkan efek hipotensi mereka.
Dengan on / in pengenalan magnesium sulfat, dibazol (mekanisme aksi belum cukup dipelajari), aksi berlangsung 1,5-3 jam. Mereka digunakan untuk menghilangkan krisis hipertensi. Untuk tujuan ini, larutan injeksi verapamil, sodium nitroprusside, digunakan, yang berlangsung 15 menit. Ini dimasukkan ke / dalam drip atau jet.
Opium isoquinoline alkaloid papaverine, analog sintetisnya noshpa dan turunan metilxantin aminofilin juga merupakan antispasmodik myotropik. Mereka semua menghambat fosfodiesterase, menghancurkan cAMP. Meningkatkan konsentrasi cAMP meningkatkan pengikatan ion kalsium oleh depot intraseluler. Dalam pengobatan hipertensi tidak menemukan aplikasi khusus.
Berarti menghambat sistem renin-angiotensin (RAS)
RAS termasuk protein darah plasma yang tidak aktif, angiotensinogen, yang, sebagai hasil dari tindakan berurutan renin (enzim yang disekresikan ke dalam darah oleh sel-sel juxtaglomerular dari ginjal) dan enzim pengubah angiotensin (ACE), diubah menjadi angiotensin-II, pengatur tekanan darah yang paling penting. Melalui angiotensin (AT1) reseptor mengkonstriksi pembuluh darah dan, bekerja pada kelenjar adrenalin, meningkatkan konsentrasi aldosteron mineralokortikoid dalam darah, yang menunda natrium dan air dalam tubuh dan meningkatkan volume sirkulasi darah.
Angiotensin-converting enzyme inhibitor
Enalaprilum Oleskan tablet 0,005, 0,01 dan 0,02 (1 tab. 1 -2 kali per hari)
ACE inhibitor, mencegah pembentukan angiotensin-II, mengurangi tonus pembuluh darah miogenik dan volume plasma yang bersirkulasi, mengurangi tidak hanya diastolik, tetapi juga tekanan darah sistolik. Meningkatkan aliran darah ginjal dan penyaringan Na +, mengurangi reabsorpsi Na + dalam tubulus, meningkatkan ekskresi garam Na dengan urin. Selain itu, mereka mencegah penghancuran bradikinin (ACE menghancurkannya menjadi "peptida kecil" yang tidak aktif).
Kaptopril diserap dengan baik di saluran pencernaan. Efek hipotensi berkembang dalam 30-60 menit. dan berlangsung 6-8 jam. Enalapril bertindak dengan cara yang serupa, tetapi lebih aktif dan tidak menyebabkan agranulositosis. Namun, enalapril memiliki efek ototoxic dan dapat menyebabkan gangguan pendengaran parsial. Akumulasi bradykinin di paru-paru dapat menyebabkan batuk obsesif.
Angiotensin-1 receptor blocker
Angiotensin blocker (AT1a) reseptor menyebabkan efek yang sama dengan ACE inhibitor. Karena kenyataan bahwa tidak ada akumulasi bradykinin, tidak ada efek samping dalam bentuk batuk kering. Losartan non-peptida blocker secara signifikan mengurangi CAD. Dengan penggunaan rutin, dapat menumpuk dan efek antihipertensinya bertahan hingga 24 jam, meskipun waktu paruh tidak melebihi 2 jam.
194.48.155.252 © studopedia.ru bukan penulis materi yang diposting. Tetapi memberikan kemungkinan penggunaan gratis. Apakah ada pelanggaran hak cipta? Kirimkan kepada kami | Umpan balik.
Nonaktifkan adBlock!
dan menyegarkan halaman (F5)
sangat diperlukan
PERSIAPAN TINDAKAN MIROTHROPIC (SARANA MIOTROPIC)
Menurut mekanisme aksi, alat-alat ini berbeda cukup signifikan.
Berarti Mempengaruhi Saluran Ion
A. Pemblokir saluran kalsium
Diketahui bahwa ion kalsium berperan penting dalam mekanisme mempertahankan nada otot polos pembuluh darah. Oleh karena itu, pelanggaran penetrasi mereka ke dalam sel otot polos menyebabkan penurunan tonus pembuluh darah dan hipotensi. Ini adalah mekanisme kerja blocker saluran kalsium yang sebelumnya dipertimbangkan, seperti nifedipine (lihat Bab 14; 14.3; 14.4).
Felodipine (Pandyl) juga termasuk dalam kelompok dihydropyridines. Ini memblokir saluran kalsium pembuluh darah. Ketersediaan hayati obat untuk pemberian enteral adalah 15-20%; hampir sepenuhnya (> 99%) terikat dengan protein plasma. Dimetabolisme secara intensif di hati. Metabolit diekskresikan oleh ginjal. Berbeda dengan durasi aksi fenigidin yang lebih lama. t1/2 = 11-16 h. Tetapkan 1 kali per hari. Diterapkan dengan hipertensi dan angina. Tentu efek sampingnya adalah pusing, sakit kepala, kelelahan; Terkadang, ruam kulit terjadi.
Blocker saluran kalsium dari kelompok turunan dihydropyridine juga lacidipine (motens). Tindakan utamanya diarahkan ke
Skema 14.6. Prinsip efek hipotensi dari aktivator saluran kalium.
Isyarat saluran otot polos pembuluh darah. Obat ini mengurangi resistensi pembuluh darah perifer total, menyebabkan hipotensi. Hampir tidak ada aksi langsung pada jantung.
Ini digunakan untuk hipertensi. Masukkan dalam 1 kali per hari. Dari efek sampingnya adalah pusing, sakit kepala, jantung berdebar, mual, pastoznost pada pergelangan kaki, kaki, ruam kulit, dll.
B. Aktivator saluran kalium
Sejumlah obat antihipertensi mengurangi nada pembuluh darah karena pembukaan saluran kalium. Yang terakhir ini menyebabkan hiperpolarisasi membran sel otot polos, yang mengurangi asupan ion kalsium di dalam sel, yang diperlukan untuk mempertahankan tonus pembuluh darah. Semua ini mengarah pada penurunan tonus otot polos pembuluh darah dan efek hipotensi (Skema 14.6).
Obat yang paling aktif dari kelompok ini untuk penggunaan enteral adalah minoxidil. Itu memperluas arteriol,
mengurangi resistensi perifer total dan karena ini menurunkan tekanan darah. Diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Efek antihipertensi berlangsung hingga 24 jam, sebagian besar dimetabolisme dan diekskresikan oleh ginjal.
Dari efek samping yang harus dicatat hirsutisme 1 orang. Peningkatan pelepasan renin dapat menyebabkan keterlambatan dalam tubuh ion natrium dan air dan pengembangan edema.
Diazoxide (eudemin) juga disebut sebagai aktivator saluran kalium. Ini terutama mempengaruhi pembuluh resistif (arteriol). Ketika diberikan secara intravena memiliki efek hipotensi yang berkembang cepat dan jelas. Dengan pemberian enteral, penurunan tekanan darah terjadi lebih bertahap. Selain mengurangi tonus arteriol, obat ini juga menghambat kerja jantung. Durasi efek hipotensif mencapai 12-18 jam. Diazoksida biasanya diberikan secara intravena (cepat, karena sekitar 90% dari itu mengikat protein plasma). Obat ini digunakan untuk menghilangkan krisis hipertensi. Efek buruk diazoksida yang mencegah penggunaannya secara sistematis termasuk keterlambatan dalam tubuh ion natrium dan air, hiperglikemia dan peningkatan kadar asam urat darah.
Donatur nitrat oksida
Perwakilan dari kelompok ini adalah sodium nitroprusside, yang termasuk dalam obat antihipertensi myotropik yang memengaruhi resistif (arteriol, arteri kecil) dan kapasitif (venula, vena kecil)
1 Pertumbuhan rambut pria. Dari lat. hirsutus - berbulu.
Skema 14.7 Prinsip kerja vasodilatasi natrium nitroprusside.
kapal Karena tindakan ini, obat ini tidak menyebabkan peningkatan curah jantung, karena aliran balik vena ke jantung berkurang. Namun, denyut jantung refleks naik. Mekanisme kerja sodium nitroprusside mirip dengan nitrogliserin. Nitrit oksida yang dilepaskan dari sediaan menstimulasi cytase guanylate cytosolic, meningkatkan kandungan cGMP, mengurangi konsentrasi ion kalsium bebas; berkat ini, tonus otot polos vaskular berkurang (Diagram 14.7).
Dengan injeksi sodium nitroprusside intravena secara simultan bekerja 1-2 menit. Oleh karena itu, diberikan oleh infus infus untuk krisis hipertensi, gagal jantung, untuk hipotensi terkontrol. Dengan penggunaannya, takikardia, sakit kepala, dispepsia, fasikulasi otot, dll. Dimungkinkan.
14.5.3.3. Berbagai obat myotropik 1
Apresin, Dibazol, dan magnesium sulfat dapat digolongkan sebagai antispasmodik myotropik berbeda yang digunakan dalam hipertensi.
Apressin (hydralazine) mengacu pada cara memperluas pembuluh terutama resistif (arteriol dan arteri kecil). Ini menyebabkan perluasan pembuluh resistif precapillary dan dengan cara ini mengurangi resistensi perifer total dan menurunkan tekanan darah. Ada sedikit efek pada kapal kapasitif postcapillary. Sehubungan dengan penurunan tekanan darah, ritme refleks dan peningkatan curah jantung muncul secara refleks. Aliran darah ginjal awalnya sedikit meningkat dan kemudian kembali ke tingkat semula.
Obat ini diserap dengan baik dari usus. Efek maksimum setelah pemberian enteral berkembang dalam waktu sekitar 1 jam, sekitar 80-90% apresin berikatan dengan protein plasma. Ini dimetabolisme pada orang yang berbeda pada tingkat yang berbeda, karena aktivitas enzim yang terlibat dalam transformasi (N-acetyltransferase cy-
1 Beberapa vasodilator myotropik digunakan pada disfungsi ereksi pada pria. Dalam kondisi fisiologis, dengan gairah seksual dalam tubuh kavernosa, NO dilepaskan, yang merangsang pembentukan cGMP. Yang terakhir, dengan merangsang defosforilasi rantai cahaya myosin, menyebabkan penurunan tonus otot polos tubuh kavernosa dan arteri penis, yang berkontribusi pada peningkatan aliran darah dan ereksi. Konsentrasi cGMP juga dapat ditingkatkan dengan menghambat enzim phosphodiesterase-5, yang terlibat dalam inaktivasi cGMP. Menurut prinsip ini, dan bertindak sildenafil (Viagra), banyak digunakan untuk disfungsi ereksi. Efek samping termasuk gangguan hemodinamik, sakit kepala, rinitis, pembilasan wajah, perubahan penglihatan warna, dispepsia, dll.
Obat ini dikontraindikasikan dalam kombinasi dengan nitrat, karena fakta bahwa itu dapat menyebabkan penurunan tekanan darah. Perhatian harus diambil ketika menggunakan sildenafil untuk penyakit jantung, serta terhadap latar belakang aksi inhibitor enzim hati mikrosomal (erythromycin, ketoconazole, dll.) Dan gagal ginjal, karena dalam kasus ini konsentrasi obat dalam darah meningkat dan frekuensi serta tingkat efek samping meningkat.
hati dan hati), ditentukan secara genetik dan dapat bervariasi secara substansial. Ini harus dipertimbangkan ketika menggunakan apresin. Biasanya, durasi tindakan hipotensi adalah 6-8 jam
Apresin jarang digunakan, karena menyebabkan berbagai efek samping (Tabel 14.13): takikardia, nyeri di daerah jantung, sakit kepala, kelainan dispepsia, sindrom rheumatoid akut, fenomena yang mirip dengan lupus erythematosus sistemik, dll. Penggunaan apresin bersamaan dengan antihipertensi lainnya dapat mengurangi dosisnya dan mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan efek samping.
Dibazol adalah turunan benzimidazole. Ini memiliki efek antispasmodik pada semua organ otot polos. Memperluas pembuluh darah. Mengurangi tekanan darah (sebagai akibat dari ekspansi pembuluh perifer 1 dan penurunan curah jantung). Aktivitas antihipertensi dibazole sangat ringan, dan efeknya berumur pendek. Pada hipertensi, biasanya diresepkan dalam kombinasi dengan obat lain yang menurunkan tekanan darah. Dalam kasus hipertensi
Tabel 14.13. Contoh kemungkinan efek samping dari obat antihipertensi
1 Seiring dengan aktivitas antihipertensi, dibazol memiliki efek khusus pada sumsum tulang belakang. Ini memfasilitasi reaksi refleks dengan adanya efek residual setelah poliomielitis. Dibazol memiliki efek yang menguntungkan dalam kelumpuhan perifer dari saraf wajah. Selain itu, ia memiliki efek imunomodulator.
Krisis Dibazol diberikan secara intravena. Ia ditoleransi dengan baik. Efek samping jarang terjadi.
Dengan peningkatan tekanan darah, dan terutama pada krisis hipertensi, magnesium sulfat kadang-kadang digunakan (diberikan secara intramuskular atau intravena) 1. Hipotensi yang dihasilkan terutama terkait dengan efek miotropik langsung dari magnesium sulfat. Selain itu, menghambat transmisi eksitasi di ganglia vegetatif, mengurangi pelepasan asetilkolin dari serat preganglionik. Obat ini memiliki efek penghambatan pada pusat vasomotor (terutama dalam dosis besar).
Penghambatan ion magnesium oleh sistem saraf pusat juga memanifestasikan efek antikonvulsan yang menenangkan, dan dalam dosis tinggi, efek narkotika. Luasnya efek narkotika kecil, dan dalam kasus overdosis, depresi pusat pernapasan cepat terjadi.
Dengan diperkenalkannya magnesium sulfat dalam dosis besar, transmisi neuromuskuler terhambat (jumlah asetilkolin yang dilepaskan dari ujung serat motor berkurang).
Magnesium sulfat parenteral juga digunakan pada aritmia jantung (lihat Bab 14.2) dan pada eklampsia 2. Antagonis ion kalsium adalah ion kalsium. Dalam hal ini, ketika overdosis magnesium sulfat disuntikkan kalsium klorida.
2.2.3.4. Antihipertensi myotropik
Obat antihipertensi Myotropic bekerja langsung pada dinding otot pembuluh darah dan mengendurkannya. Beberapa dari mereka mempengaruhi arteriol dan arteri kecil (apressin, minoxidil). Lainnya (sodium nitroprusside) - pada arteriol dan venula.
Mekanisme kerja obat myotropik tidak terkait dengan sistem adrenergik; efeknya dicapai dengan penurunan kalsium bebas, yang mengatur tonus otot, atau dengan aktivasi saluran kalium. Yang terakhir mempromosikan pelepasan kalium dari sel dengan hiperpolarisasi membran dan relaksasi otot polos pembuluh darah (Minoxidil). Obat myotropik, mengurangi resistensi vaskular perifer secara keseluruhan, menurunkan tekanan darah, tetapi menyebabkan refleks takikardia dan meningkatkan pelepasan renin. Sodium dan air dipertahankan dalam tubuh, edema berkembang. Oleh karena itu, vasodilator digunakan bersama dengan diuretik, b-bloker atau reserpin. Tindakan myotropik dari antispasmodik meliputi bendazol (Dibazol), magnesium sulfat, hidralazin (apresin), minoksidil, dll.
Dibazol mengurangi tonus pembuluh darah dan mengurangi curah jantung. Ini digunakan untuk mengobati hipertensi dan meredakan krisis hipertensi (diberikan secara intravena atau intramuskular) dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya.
Selain itu, obat ini memiliki aktivitas imunostimulasi (meningkatkan jumlah interferon endogen), merangsang fungsi sumsum tulang belakang (digunakan untuk mengobati penyakit saraf, terutama efek residu neuritis, termasuk saraf wajah).
Apressin terutama mengembang arteriol, meningkatkan aliran darah ginjal dan serebral. Sebagai hasil dari ekspansi arteriol, post-load pada jantung berkurang, curah jantung meningkat, takikardia terjadi, permintaan oksigen miokard meningkat. Oleh karena itu, obat ini dikombinasikan dengan b-blocker yang mengurangi efek simpatis pada jantung, takikardia. Sehubungan dengan kemungkinan edema (retensi natrium dan air) dan untuk meningkatkan efek antihipertensi apresin, obat ini diresepkan dengan diuretik. Obat, menghambat histaminase, meningkatkan pelepasan histamin, yang memicu alergi. Dengan pemberian yang lama, anemia dan leukopenia mungkin terjadi; paresthesia dan polyneuritis, sindrom rheumatoid akut, meniru systemic lupus erythematosus (setelah penghentian obat menghilang perlahan-lahan dan membutuhkan perawatan yang lama).
Magnesium sulfat diberikan dalam krisis hipertensi (intramuskular atau intravena). Ini memiliki efek myotropic langsung dan memiliki efek depresan pada pusat vasomotor, menunjukkan sifat penenang dan antikonvulsan. Dalam overdosis magnesium sulfat, preparat kalsium disuntikkan (kalsium adalah antagonis ion magnesium).
Minoxidil adalah aktivator saluran kalium pada otot polos pembuluh darah. Ini digunakan dalam kombinasi dengan b-blocker dan diuretik.
Komplikasi: takikardia, retensi natrium dan air, peningkatan pertumbuhan rambut pada pria dan wanita (hipertrikosis), dengan angina pektoris, peningkatan kejang mungkin terjadi.
Sodium nitroprusside mengembang arteriol dan venula, bertindak cepat, singkat, kuat. Mekanisme aksi (seperti nitrat) dikaitkan dengan pembentukan oksida nitrat (NO). Memperluas venula. mengurangi aliran balik vena darah ke jantung, menekan jantung dan mengurangi kebutuhan oksigen di miokardium. Obat ini diberikan secara intravena, efeknya berkembang dalam 2-3 menit pertama dan berhenti segera setelah akhir injeksi. Ini diresepkan untuk krisis hipertensi, kegagalan ventrikel kiri akut, untuk hipotensi terkontrol.
Obat antihipertensi myotropik
Obat antihipertensi Myotropic adalah obat antihipertensi yang bekerja pada otot polos pembuluh darah dan menyebabkan ekspansi. Kelompok obat ini diwakili oleh antispasmodik myotropik.
Konten
[sunting] Klasifikasi
- Pemblokir saluran kalsium
Felodipine; Lacidipine; Nifedipine; Verapamil; Diltiazem
- Aktivator saluran kalium
Apressin; Dibazol; Magnesium sulfat
[Sunting] kalsium channel blocker tipe L (antagonis kalsium)
Ion kalsium memainkan peran penting dalam mekanisme mempertahankan tonus otot polos pembuluh darah, oleh karena itu pelanggaran penetrasi mereka ke dalam sel otot polos menyebabkan penurunan tonus pembuluh darah dan hipotensi. Blocker saluran kalsium menghambat masuknya ion kalsium ke dinding otot arteriol, yang mengarah pada penurunan resistensi perifer total pembuluh darah dan penurunan tekanan darah. Kelompok obat ini termasuk felodipine, lacidipine, nifedipine, verapamil, diltiazem.
Felodipine memblokir saluran kalsium pembuluh darah. Ketersediaan hayati obat untuk pemberian enteral adalah 15-20%; hampir sepenuhnya (> 99%) terikat dengan protein plasma. Dimetabolisme secara intensif di hati dan kemudian diekskresikan oleh ginjal. Berbeda dari fenigidin durasi aksi yang lebih lama, t1/2 = 11-16 jam. Tetapkan 1 kali per hari. Diterapkan dengan hipertensi dan angina. Di antara efek sampingnya adalah pusing, sakit kepala, kelelahan, dan kadang-kadang ruam kulit.
Lacidipine (motens) adalah blocker saluran kalsium dari kelompok turunan dihydropyridine. Tindakan utamanya juga diarahkan ke saluran kalsium otot polos pembuluh darah: ini mengurangi resistensi pembuluh darah perifer total, menyebabkan hipotensi. Hampir tidak ada aksi langsung pada jantung. Ini digunakan untuk hipertensi. Masukkan dalam 1 kali per hari. Di antara efek sampingnya adalah pusing, sakit kepala, jantung berdebar, mual, pucat pada pergelangan kaki, tulang kering, ruam kulit.
Nifedipine (Corinfar, Cordafen) adalah pengobatan yang paling efektif untuk hipertensi, karena memiliki efek pelebaran yang lebih kuat pada pembuluh daripada verapamil. Ini jelas mengurangi tekanan darah diastolik. Nifedipine juga digunakan untuk meredakan peningkatan tajam dalam tekanan, meresepkannya di bawah lidah, dan pada hipertensi kronis, terutama ketika dikombinasikan dengan IHD, bradyarrhythmia. Namun, dengan mengurangi tekanan darah sistolik dan diastolik, nifedipine dapat memicu refleks takikardia, yang meningkatkan kebutuhan oksigen miokard. Oleh karena itu, untuk mendapatkan efek hipotensi yang lebih jelas dan berkepanjangan, lebih baik menggunakan nifedipine retard atau menggabungkannya dengan B-blocker. Efek buruk nifedipine berhubungan dengan vasodilatasi berlebihan, yang dimanifestasikan pada pasien dengan pusing, kemerahan pada kulit, sakit kepala, bengkak di kaki. Kadang mual, hiperplasia gingiva, psikosis, atau depresi sistem saraf pusat kadang kala diamati. Efek samping cenderung menurun karena dosis obat berkurang. Penghapusan obat harus dilakukan secara bertahap, dalam waktu 3 hari, karena mungkin ada "sindrom penarikan".
Verapamil (isoptin) menurunkan tekanan darah dengan memperlebar pembuluh perifer, serta mengurangi curah jantung dan detak jantung. Verapamil diresepkan untuk pengobatan jangka panjang hipertensi (di dalam) dan untuk meredakan krisis hipertensi (intravena). Dari efek samping spesifik verapamil, bradikardia, blok atrioventrikular, dan konstipasi harus dicatat. Pada saat yang sama, menggunakan verapamil dan digoxin, tingkat yang terakhir dalam plasma darah meningkat, yang dapat berfungsi sebagai penyebab keracunan digitalis.
Diltiazem bertindak dengan cara yang sama, sangat jarang menyebabkan efek yang tidak diinginkan - pembengkakan pada tungkai dan kaki, aritmia.
[sunting] Aktivator saluran kalium
Sejumlah obat antihipertensi mengurangi tonus pembuluh darah karena pembukaan saluran kalium. Ini menyebabkan hiperpolarisasi membran sel otot polos, dan ini, pada gilirannya, mengurangi asupan ion kalsium di dalam sel, yang diperlukan untuk mempertahankan tonus pembuluh darah. Semua ini mengarah pada penurunan tonus otot polos pembuluh darah dan efek hipotensi.
Minoxidil (Minona) melebarkan arteriol, mengurangi resistensi perifer total dan dengan demikian mengurangi tekanan darah. Ini adalah obat paling aktif dari grup ini untuk penggunaan enteral. Sebagai hasil dari penurunan resistensi pembuluh darah, aktivitas sistem saraf simpatis meningkatkan kompensasi, yang dimanifestasikan dalam peningkatan kontraksi jantung, peningkatan curah jantung dan peningkatan kebutuhan oksigen miokard. Oleh karena itu, vasodilator tidak digunakan untuk monoterapi, tetapi dikombinasikan dengan B-blocker. Aktivasi sistem saraf simpatis juga menyebabkan peningkatan kadar renin dan aldosteron dalam plasma darah dan, akibatnya, ke retensi natrium dan air dalam tubuh. Diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Efek antihipertensi berlangsung hingga 24 jam, sebagian besar dimetabolisme dan diekskresikan oleh ginjal. Efek samping termasuk hirsutisme wajah, jantung berdebar, dan sakit kepala. Peningkatan pelepasan renin dapat menyebabkan keterlambatan dalam tubuh ion natrium dan air dan pengembangan edema. Selain itu, minoxidil dapat menyebabkan hipertrikosis. Penghentian obat setelah 1-2 bulan menyebabkan hilangnya efek samping. Untuk meningkatkan efek antihipertensi minoxidil dianjurkan untuk dikombinasikan dengan diuretik. Obat ini biasanya diresepkan untuk pasien dengan hipertensi yang kebal terhadap obat lain.
Diazoxide (eudemin) mempengaruhi terutama pembuluh resistif (arteriol). Ketika diberikan secara intravena memiliki efek hipotensi yang berkembang cepat dan jelas. Dengan pemberian enteral, penurunan tekanan darah terjadi lebih bertahap. Selain mengurangi tonus arteriol, obat ini juga menghambat kerja jantung. Durasi efek hipotensif mencapai 12-18 jam. Diazoksida biasanya diberikan secara intravena (cepat, karena sekitar 90% di antaranya berikatan dengan protein plasma). Obat ini digunakan untuk menghilangkan krisis hipertensi. Efek buruk diazoksida yang mencegah penggunaannya secara sistematis termasuk keterlambatan dalam tubuh ion natrium dan air, hiperglikemia dan peningkatan kadar asam urat darah.
[sunting] Donor nitric oxide
Perwakilan dari kelompok ini adalah natrium nitroprussid, vasodilator perifer aksi singkat yang kuat, yang termasuk dalam obat antihipertensi myotropik, yang juga memengaruhi resistif (arteriol, arteri kecil), dan pembuluh kapasitif (venula, vena kecil). Karena fokus obat ini tidak mengarah pada peningkatan curah jantung, karena aliran balik vena ke jantung berkurang. Namun, denyut jantung refleks naik. Mekanisme kerja sodium nitroprusside mirip dengan nitrogliserin. Nitrit oksida yang dilepaskan dari obat menstimulasi cytase guanylate cytosolic, meningkatkan kandungan cGMP, mengurangi konsentrasi ion kalsium bebas; karena ini, nada otot polos vaskular berkurang. Dengan injeksi sodium nitroprusside intravena secara simultan bekerja 1-2 menit. Oleh karena itu, diberikan melalui infus infus, diencerkan dalam larutan glukosa 5%, dengan krisis hipertensi, dengan gagal jantung, untuk hipotensi terkontrol selama operasi bedah. Dengan penggunaannya, takikardia, sakit kepala, dispepsia, fasikulasi otot dimungkinkan.
Dengan pemberian sodium nitroprusside yang berkepanjangan (lebih dari 48-72 jam), dapat terjadi akumulasi metabolitnya di hati, tiosianat dan sianida. Tanda-tanda keracunan thiacyanate: bicara kabur, kejang-kejang, psikosis dan koma. Dalam hal ini, pasien harus diresepkan (setelah penghentian obat) vitamin B12, natrium tiosulfat, natrium bikarbonat dan inhalasi dengan oksigen.
Pemberian obat yang cepat dapat menyebabkan hipotensi ortostatik. Kontraindikasi penggunaan sodium nitroprusside adalah hipertiroidisme, gangguan fungsi ginjal dan hati.
[sunting] Obat myotropic yang berbeda
Apresin, Dibazol, dan magnesium sulfat dapat digolongkan sebagai antispasmodik myotropik berbeda yang digunakan dalam hipertensi.
Apressin (hydralazine) mengacu pada cara memperluas pembuluh terutama resistif (arteriol dan arteri kecil). Ini menghambat dopaminhidroksilase, mengurangi konversi dopamin menjadi norepinefrin dan efek yang terakhir pada α-adrenoreseptor pembuluh darah. Selain itu, ia memiliki aksi myotropic, mencegah kalsium memasuki sitoplasma sel dari depot intraseluler dan dari ruang ekstraseluler.
Akibatnya, upressin menyebabkan pelebaran pembuluh resistif precapillary dan dengan cara ini mengurangi resistensi perifer total dan menurunkan tekanan darah. Ada sedikit efek pada kapal kapasitif postcapillary. Sehubungan dengan penurunan tekanan darah, ritme refleks dan peningkatan curah jantung muncul secara refleks. Aliran darah ginjal awalnya sedikit meningkat dan kemudian kembali ke tingkat semula. Obat ini diserap dengan baik dari usus. Efek maksimum setelah pemberian enteral berkembang sekitar 1 jam, sekitar 80-90% apresin berikatan dengan protein plasma. Ini dimetabolisme pada orang yang berbeda pada tingkat yang berbeda, karena aktivitas enzim yang terlibat dalam transformasi (N-asetiltransferase usus dan hati) ditentukan secara genetik dan dapat bervariasi cukup signifikan. Ini harus dipertimbangkan ketika menggunakan apresin. Biasanya, durasi tindakan hipotensi adalah 6-8 jam. Terapkan apresin jarang, karena menyebabkan berbagai efek samping: takikardia, nyeri pada jantung, sakit kepala, gangguan pencernaan, sindrom rheumatoid akut, fenomena yang mirip dengan lupus erythematosus sistemik, dll. Penggunaan apresin dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya dapat mengurangi dosisnya dan mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan efek samping.
Dibazol adalah turunan benzimidazole. Ini memiliki efek antispasmodik pada semua organ otot polos. Memperluas pembuluh darah, menghilangkan gangguan sirkulasi lokal, terutama di otak, jantung, dan ginjal. Mengurangi tekanan darah (sebagai akibat ekspansi pembuluh perifer dan penurunan curah jantung). Aktivitas antihipertensi dibazole sangat ringan, dan efeknya berumur pendek. Dengan bentuk hipertensi serebral, biasanya diresepkan dalam kombinasi dengan obat lain yang menurunkan tekanan darah. Dalam kasus krisis hipertensi, Dibazol diberikan secara intravena. Ia ditoleransi dengan baik. Efek samping jarang terjadi. Lansia harus diresepkan (terutama secara intravena) dengan latar belakang glikosida jantung karena bahaya penurunan tajam dalam curah jantung.
Dengan peningkatan tekanan darah, dan terutama pada krisis hipertensi, magnesium sulfat kadang-kadang digunakan (diberikan secara intramuskular atau intravena). Hipotensi yang dihasilkan terutama terkait dengan efek myotropic langsung dari magnesium sulfat - penurunan resistensi pembuluh darah karena penghambatan masuknya ion kalsium ke dalam sel dan penurunan pelepasannya dari retikulum sarkoplasma. Selain itu, menghambat transmisi eksitasi di ganglia vegetatif, mengurangi pelepasan asetilkolin dari serat preganglionik. Obat ini memiliki efek penghambatan pada pusat vasomotor (terutama dalam dosis besar). Penghambatan ion magnesium oleh sistem saraf pusat juga memanifestasikan efek antikonvulsan yang menenangkan, dan dalam dosis tinggi, efek narkotika. Luasnya efek narkotika kecil, dan dalam kasus overdosis, depresi pusat pernapasan cepat terjadi. Dengan diperkenalkannya magnesium sulfat dalam tanaman merambat besar, transmisi neuromuskuler terhambat (jumlah asetilkolin yang dilepaskan dari ujung serat motor berkurang). Magnesium sulfat parenteral juga digunakan dalam aritmia jantung dan eklampsia, menyuntikkannya secara intramuskular atau intravena perlahan-lahan, seperti dengan pengenalan cepat kemungkinan depresi pernapasan. Antagonis ion kalsium adalah ion kalsium. Dalam hal ini, ketika overdosis magnesium sulfat disuntikkan kalsium klorida.
Obat antispasmodik myotropik: mekanisme aksi
Obat-obatan dari kelompok antispasmodik meredakan kejang otot polos organ dalam, yang menyebabkan rasa sakit. Tidak seperti neurotropik, mereka bertindak bukan pada saraf, tetapi pada proses biokimiawi dalam jaringan dan sel. Daftar obat termasuk obat herbal dan obat-obatan berdasarkan senyawa kimia buatan.
Apa itu antispasmodik myotropik
Disebut obat-obatan, tindakan utamanya adalah untuk meredakan kejang otot polos, yang ada di hampir semua organ vital. Karena kejang, aliran darah ke jaringan menyusut terbatas, yang hanya meningkatkan sindrom nyeri. Untuk alasan ini, penting untuk mengendurkan jaringan otot polos untuk menghilangkan rasa sakit. Untuk tujuan ini, dan gunakan antispasmodik myotropik.
Klasifikasi antispasmodik
Efek utama dari myotropik dan obat antispasmodik lainnya adalah penurunan intensitas dan jumlah kejang otot polos. Ini membantu menghilangkan rasa sakit, tetapi efek ini dapat dicapai dengan berbagai cara tergantung pada jenis antispasmodik. Dasar dari klasifikasi mereka adalah sifat dari reaksi spastik, yang dipengaruhi oleh obat-obatan ini. Mereka dibagi menjadi beberapa kelompok utama berikut:
- M-cholinolytics, atau obat neurotropik. Tindakan mereka adalah untuk memblokir transmisi impuls saraf ke otot, itulah sebabnya otot-otot rileks. Selain itu, antikolinergik M memiliki efek antisekresi.
- Antispasmodik myotropik. Mereka bertindak langsung pada proses di dalam otot yang dikontrak. Zat yang terkandung dalam obat myotropic, jangan biarkan otot mengecil, meredakan kejang.
- Spazmoangetiki gabungan. Kombinasikan beberapa bahan aktif sekaligus, oleh karena itu, tidak hanya melemaskan serat otot polos, tetapi juga memiliki efek analgesik.
- Asal tanaman Ini termasuk ramuan dan infus herbal obat. Beberapa di antaranya mengandung zat yang memengaruhi kemampuan otot polos berkontraksi.
Neurotropik
Kelompok obat antispasmodik neurotropik termasuk obat yang memengaruhi sistem saraf pusat dan perifer. Yang pertama adalah otak dan sumsum tulang belakang. Sistem saraf tepi terdiri dari rantai dan kelompok saraf terpisah yang menembus ke seluruh bagian tubuh manusia. Bergantung pada mekanisme aksi, obat-obatan neurotropik dibagi menjadi beberapa kategori berikut:
- Tindakan sentral: Aprofen, Difatsil. Mereka memblokir konduksi impuls oleh reseptor tipe 3, yang terletak di otot polos, dan tipe 1, terlokalisasi di ganglion vegetatif. Selain itu memiliki efek sedatif.
- Tindakan tepi: Buscopan, Neskopan, metocynia, dan prifinium bromide. Mereka memblokir reseptor M-cholinergic dalam tubuh manusia, yang menyebabkan otot-otot halus rileks.
- Tindakan sentral dan periferal: Atropin, ekstrak Belladonna. Apakah efek dari dua kelompok tercantum di atas.
Myotropic
Ketika terpapar obat-obatan myotropik, bukan impuls saraf yang menuju ke otot yang tersumbat, tetapi perubahan dalam aliran di dalam otot-otot proses biokimia. Obat-obatan tersebut juga dibagi menjadi beberapa kelompok:
- Pemblokir saluran natrium: mebeverin, quinidine. Mereka mencegah natrium berinteraksi dengan jaringan otot dan reseptor, sehingga mencegah kram.
- Nitrat: Nitrogliserin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Zat-zat tersebut mengurangi tingkat kalsium karena sintesis siklik guazine monophosphate - suatu zat yang bereaksi dengan berbagai senyawa di dalam tubuh.
- Analog dari cholecystokinin: Cholecystokinin, Gimecromone. Dengan merelakskan sfingter kandung kemih dan jaringan otot kandung empedu, mereka meningkatkan aliran empedu ke dalam duodenum dan mengurangi tekanan di dalam saluran empedu.
- Penghambat fosfodiesterase: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Mempengaruhi enzim dengan nama yang sama, yang memberikan pengiriman ke serat otot natrium dan kalsium. Jadi alat-alat ini mengurangi tingkat elemen-elemen jejak ini dan mengurangi intensitas kontraksi otot.
- Pemblokir saluran kalsium non-selektif dan selektif: Nifedipine, Ditsetel, Spasmomen, Bendazole. Kalium memicu kontraksi otot spastik. Persiapan dari kelompok ini tidak memungkinkan untuk menembus ke dalam sel-sel otot.
Gabungan
Lebih populer adalah obat yang mengandung beberapa bahan aktif. Alasannya adalah bahwa satu pil agen semacam itu tidak hanya mengurangi kejang, tetapi juga segera mengurangi rasa sakit dan penyebabnya. Komposisi antispasmodik gabungan dapat mencakup bahan-bahan aktif berikut:
- parasetamol;
- fenilefrin;
- guaifenesin;
- ibuprofen;
- propyphenazone;
- dicycloverine;
- naproxen;
- metamizole sodium;
- Pitofenon;
- fenpiviriniya bromide.
Parasetamol lebih sering merupakan komponen sentral. Ini dikombinasikan dengan zat anti-inflamasi non-steroid. Banyak preparat mengandung kombinasi pitofenone, metamizole sodium, fenpivirinium bromide. Di antara obat kombinasi antispasmodik yang terkenal menonjol:
Alami
Beberapa tanaman mampu bekerja pada serat otot polos. Ini termasuk belladonna, adas, mint, tansy dan chamomile. Ekstraknya termasuk dalam tablet yang berbeda. Sediaan herbal berikut diketahui hari ini:
- Plantex. Efektif dengan kram usus, dapat digunakan untuk mengobati anak-anak.
- Prospan. Meredakan kejang otot polos bronkus, mengurangi intensitas batuk.
- Azulan. Digunakan untuk pengobatan gastritis, duodenitis, radang usus besar, perut kembung.
- Altalex. Menunjukkan efek antispasmodik pada gangguan ekskresi empedu dan penyakit radang saluran pernapasan.
- Iberogast. Direkomendasikan untuk penyakit pada saluran pencernaan.
- Tanatsehol. Efektif dengan diskinesia bilier, sindrom postcholecystectomy, kolesistitis kronis yang tidak dapat dihitung.
Karakteristik obat antispasmodik
Industri farmasi menawarkan berbagai bentuk obat penghilang rasa sakit. Berkat ini, dimungkinkan untuk memilih jenis obat yang akan efektif untuk lokalisasi rasa sakit tertentu. Obat antispasmodik tersedia dalam bentuk obat untuk penggunaan lokal, dan untuk pemberian oral. Bentuk utama dari obat antispasmodik:
- Pil Dirancang untuk pemberian oral. Kerugiannya adalah mereka memiliki efek samping pada saluran pencernaan dan sistem organ lainnya. Yang paling populer di kategori ini adalah papaverine.
- Lilin. Digunakan secara rektal, yaitu, untuk dimasukkan ke dalam rektum melalui anus. Setelah digunakan, lilin meleleh dan dengan cepat diserap ke dalam selaput lendir organ dalam.
- Suntikan dalam ampul. Dirancang untuk pemberian intramuskuler. Keuntungan dari dana tersebut adalah tidak adanya efek samping dari organ-organ saluran pencernaan. Spasmalgon tersebar luas. Ketika diberikan secara intramuskuler, ada penyerapan cepat dari bahan aktif, sehingga efek anestesi tercapai lebih cepat.
- Herbal. Digunakan untuk persiapan decoctions, tincture, infus.
Indikasi
Obat antispasmodik memiliki daftar indikasi yang luas. Mereka dimaksudkan untuk digunakan dengan rasa sakit dan kejang etiologi yang berbeda. Karena tindakannya yang panjang dan cepat dapat digunakan untuk pengobatan:
- sakit kepala, migrain;
- sistitis dan urolitiasis;
- periode menyakitkan;
- sakit gigi;
- kondisi traumatis;
- kolik ginjal dan usus;
- gastritis;
- pankreatitis;
- kolesistitis;
- kolitis iskemik atau kronis;
- peningkatan tekanan fundus;
- insufisiensi serebrovaskular kronis;
- serangan akut angina pektoris;
- asma bronkial;
- kejang vaskular pada hipertensi;
- kondisi kejut;
- kondisi setelah transplantasi organ atau jaringan internal;
- sindrom nyeri pada periode pasca operasi.
Efek samping
Munculnya efek samping tertentu ketika mengambil agen antispasmodik tergantung pada kelompok obat, metode penggunaannya dan karakteristik individu kesehatan manusia. Reaksi merugikan umum yang mungkin terjadi setelah menggunakan antispasmodik meliputi gejala berikut:
- insomnia;
- ataksia;
- mual, muntah;
- selaput lendir kering;
- kecemasan;
- takikardia;
- kelemahan;
- tindakan lambat;
- kebingungan;
- alergi;
- jantung berdebar;
- sakit kepala;
- mengantuk;
- tindakan lambat;
- potensi berkurang;
- ataksia;
- penglihatan kabur;
- retensi urin;
- akomodasi paresis;
- sembelit.
Kontraindikasi
Karena antispasmodik memiliki mekanisme aksi yang kompleks, sebelum menggunakannya, Anda perlu mempelajari kontraindikasi penggunaan obat tersebut. Selama kehamilan atau menyusui dan di masa kanak-kanak, mereka diresepkan dengan hati-hati, karena banyak antispasmodik dilarang untuk perawatan kategori pasien ini. Untuk kontraindikasi absolut meliputi:
- hipertiroidisme;
- megakolon;
- pseudomembranosis;
- infeksi usus akut;
- myasthenia gravis;
- Penyakit Down;
- insufisiensi adrenal;
- hiperplasia prostat;
- neuropati otonom;
- tahap akut penyakit radang kronis;
- intoleransi individu terhadap komponen obat;
- sclerosis yang ditandai pada pembuluh serebral.
Antispasmodik yang efektif
Dalam gastroenterologi, obat-obatan tersebut direkomendasikan untuk pengobatan sindrom iritasi usus, dispepsia fungsional, dan eksaserbasi ulkus. Antispasmodik myotropik untuk IRR (dystonia vaskular) membantu mengurangi tekanan, tetapi tidak menyembuhkan penyebab penyakit. Beberapa antispasmodik efektif dalam patologi bronkus, yang lain - membantu dengan angina, dan lainnya - memiliki efek positif pada penyakit batu empedu. Untuk setiap kelompok penyakit, beberapa antispasmodik yang efektif dibedakan.
Dengan penyakit usus
Ketika memilih obat antispasmodik untuk pengobatan nyeri jika terjadi masalah dengan usus, penting untuk mempelajari secara rinci instruksi untuk obat tersebut. Banyak obat antispasmodik menyebabkan sembelit. Ini terutama berlaku untuk orang tua. Obat-obatan berikut ini dianggap lebih efektif untuk penyakit usus:
- Mebeverin. Dinamai untuk komponen aktif yang sama dalam komposisi. Milik kategori antispasmodik myotropik. Tersedia dalam bentuk tablet yang dicerna tanpa mengunyah. Dosis ditentukan oleh dokter.
- Pinaveri bromide. Ini adalah bahan aktif obat. Ini memiliki aksi antispasmodik myotropik: M-antikolinergik yang lemah dan menghambat saluran kalsium. Formulir rilis - pil. Anda perlu minum 1-2 tablet 1-2 kali sehari.
Dengan kolesistitis dan pankreatitis
Dalam kasus patologi semacam itu, antispasmodik membantu mengurangi rasa sakit - akut, peregangan. Dalam kombinasi dengan obat lain, obat antispasmodik memfasilitasi perjalanan penyakit. Sering berlaku untuk kolesistitis dan pankreatitis adalah:
- Tidak shpa. Mengandung Drotaverinum - zat yang memiliki efek myotropic karena penghambatan fosfodiesterase. No-shpa tersedia dalam bentuk tablet dan larutan dalam ampul. Yang pertama dibawa ke dalam oleh 3-6 buah. per hari. Dosis harian rata-rata drotaverine dalam ampul adalah 40-240 mg. Obat ini diberikan secara intramuskular 1-3 kali.
- Platifillin. Substansi dengan nama yang sama dalam komposisi obat memiliki efek sedatif vasodilatasi, antispasmodik. Platyphyllinum termasuk dalam kategori M-holinoblokatorov. Obat diwakili oleh tablet dan ampul dengan larutan. Suntikan dilakukan 3 kali sehari selama 2-4 mg. Tablet dimaksudkan untuk menelan 1 pc. 2-3 kali sehari.
Dengan sakit kepala dan sakit gigi
Obat anti spasmodik dalam bentuk tablet lebih efektif melawan sakit kepala atau sakit gigi. Tindakan mereka ditingkatkan dalam kombinasi dengan asupan obat antiinflamasi atau penghilang rasa sakit nonsteroid. Sering digunakan:
- Bentsiklan. Ini adalah antispasmodik myotropik berdasarkan bahan aktif yang sama. Ini memiliki kemampuan untuk memblokir saluran kalsium, juga menunjukkan efek antiserotonin. Bentuk rilis Bentsiklan - tablet. Mereka diambil 1-2 kali sehari selama 1-2 potong.
- Papaverine. Ada dalam bentuk supositoria rektal, tablet dan solusi untuk injeksi. Mereka semua mengandung papaverine hidroklorida - suatu zat yang menghambat fosfodiesterase, sehingga memberikan efek antispasmodik myotropik. Tablet diminum secara oral 3-4 kali sehari. Dosis ditentukan oleh usia pasien. Lilin Papaverine digunakan dalam dosis 0,02 g, secara bertahap meningkatkannya menjadi 0,04 g. Lebih dari 3 supositoria tidak dianjurkan per hari. Solusinya diberikan secara intravena atau intramuskular. Dosis tergantung pada usia pasien.
Dengan bulanan
Beberapa wanita mengalami rasa sakit seperti itu selama menstruasi sehingga mereka tidak bisa bangun dari tempat tidur. Sindrom nyeri dikaitkan dengan peningkatan sensitivitas tubuh wanita terhadap perubahan atau rangsangan emosional. Penyebab rasa sakit yang umum adalah kejang pada rahim. Mereka dapat dihilangkan dengan menggunakan antispasmodik. Dari jumlah tersebut, lebih sering digunakan:
- Drotaverine. Disebutkan pada zat yang sama dalam komposisi. Drotaverine termasuk dalam kategori M-holinoblokatorov. Bentuk pelepasan persiapan: solusi untuk injeksi, tablet. Yang terakhir diambil secara oral pada 40-80 mg. Solusinya diberikan secara intravena atau subkutan. Dosisnya 40-80 mg 3 kali sehari.
- Dicycloverine Begitu juga bahan aktif dalam komposisi obat. Dicycloverine adalah antispasmodik dari kelompok antikolinergik. Obat hanya ada dalam bentuk larutan. Ini diberikan secara intramuskular. Dosis ditetapkan secara individual.
- Hyoscine butyl bromide. Bahan aktif dengan nama yang sama memiliki kemampuan untuk memblokir reseptor M-kolinergik. Obat ini diwakili oleh tablet dan supositoria. Yang pertama dibawa ke dalam, yang terakhir diberikan secara rektal. Dosis tergantung pada usia pasien. Bahkan Hyoscine butyl bromide diproduksi dalam bentuk larutan yang diberikan secara intramuskular atau intravena. Dosis untuk orang dewasa - 20-40 mg.
Dengan vasospasme
Untuk meredakan kejang pada pembuluh darah digunakan obat yang juga memiliki efek vasodilator. Meminumnya untuk waktu yang lama tidak sepadan, karena obat-obatan seperti itu bisa membuat ketagihan. Obat-obatan berikut dapat meredakan kejang vaskular:
- Nikoverin. Mengandung papaverine dan asam nikotinat. Ini adalah antispasmodik gabungan, yang memiliki aksi antispasmodik dan hipotensi. Juga diklasifikasikan sebagai inhibitor fosfodiesterase. Bentuk rilis Nikovirina - tablet. Mereka mengambil 1 pc. hingga 3-4 kali per hari.
- Euphyllinum Mengandung aminofilin - suatu zat yang memiliki efek myotropik antispasmodik dan termasuk dalam kelompok penghambat fosfodiesterase. Tablet Eufillin diminum secara oral. Dosis ditentukan oleh dokter. Suntikan intravena diberikan dengan dosis 6 mg / kg. Obat ini diencerkan dengan 10-20 ml larutan 0,9% NaCl.
Dengan asma
Penggunaan obat antispasmodik untuk asma bronkial memerlukan perawatan khusus. Alasannya adalah bahwa penggunaan jangka panjang dari obat-obatan tersebut dapat menyebabkan penumpukan dahak di paru-paru karena relaksasi bronkus yang konstan. Akibatnya, kemacetan lalu lintas akan tumbuh di dalamnya, yang hanya bisa memperparah kondisi penderita asma. Dengan izin dokter, obat-obatan berikut diizinkan:
- Teofilin. Dinamai untuk komponen yang sama. Itu termasuk dalam kelompok antispasmodik myotropik dan kategori inhibitor fosfodiesterase. Selain itu, teofilin mengurangi pengangkutan ion kalsium melalui membran sel. Dosis harian rata-rata adalah 400 mg. Dengan toleransi yang baik, dosis tablet dapat ditingkatkan hingga 25%.
- Atrovent. Bentuk Atrovent: larutan dan aerosol untuk penghirupan. Mereka mengandung ipatropium bromide. Zat aktif ini adalah penghambat reseptor M-kolinergik. Penghirupan dilakukan 4 kali sehari. Untuk implementasinya, 10-20 tetes larutan ditempatkan dalam inhaler. Dosis aerosol - 2 suntikan hingga 4 kali per hari.
Dengan urolitiasis
Gejala utama urolitiasis adalah kolik ginjal. Ini terjadi karena perubahan pada saluran kemih dan ginjal dan pembentukan batu di dalamnya. Kolik disertai dengan rasa sakit, nyeri tumpul. Dia menyiksa seseorang terus-menerus, kadang-kadang dia sangat tajam. Untuk alasan ini, penggunaan antispasmodik untuk urolitiasis adalah salah satu metode pengobatan wajib. Untuk mengatasi rasa sakit, bantu:
- Buscopan Mengandung hyoscine butyl bromide. Ini adalah obat aksi neurotropik dari kelompok M-cholinolytics. Bentuk rilis Buscopan: tablet, lilin. Yang terakhir dimaksudkan untuk penggunaan dubur dalam 1-2 potong. hingga 3 kali sehari. Tablet dicerna dalam 1-2 buah. hingga 3 kali sehari.
- Spazmalgon. Ini mengandung pitofenone, metamizole sodium dan fenpiverinium bromide. Karena komponen-komponen ini, spasmalgon memiliki efek anti-inflamasi, analgesik, dan antipiretik. Tablet Spasmalgon dikonsumsi secara oral sebanyak 1-2 pcs. setelah makan. Prosedur ini diulangi 2-3 kali per hari. Dalam bentuk larutan, obat ini diberikan dalam 5 ml hingga 3 kali sepanjang hari.
- Atropin. Mengandung bahan aktif atropin sulfat. Itu termasuk dalam kategori neurotropik M-cholinolytics. Bentuk utama pelepasan solusi injeksi Atropine. Obat lain ada dalam bentuk tetes mata. Solusinya disuntikkan ke pembuluh darah, otot atau subkutan. Dosis untuk tukak lambung atau tukak duodenum adalah 0,25-1 mg. Tetes digunakan untuk penanaman ke mata 2-3 kali sehari.
