728 x 90

Gordox: petunjuk penggunaan, indikasi, dosis dan analog

Obat Gordox mengandung bahan aktif aktif - aprotinin - yang memiliki efek antiproteolitik, antifibrinolitik dan hemostatik pada tubuh manusia. Fiturnya adalah kemampuan untuk menekan aktivitas beberapa enzim proteolitik (plasmin, trypsin, kallidinogenase, dll.) Pada saat yang sama, baik aktivitas proteolitik total dan enzim individu dari seri ini dihambat.

Aprotinin memodulasi respons inflamasi sistemik yang terjadi selama operasi di bawah sirkulasi darah buatan dan mengarah ke aktivasi sistem hemostasis, fibrinolisis yang saling berhubungan, dan aktivasi respons seluler dan humoral.

Obat Gordox juga menunjukkan kemanjuran pada lesi pankreas, keadaan syok dari berbagai asal, mengurangi aktivitas fibrinolitik darah.

Penggunaan Gordox dalam operasi menggunakan AIK mengurangi respon inflamasi, yang mengarah pada penurunan kehilangan darah pasien dan kebutuhan untuk transfusi darah. Mengurangi frekuensi revisi mediastinum berulang untuk menemukan sumber perdarahan.

Zat aktif menembus jaringan dengan cukup baik dan kemudian diekskresikan terutama dengan urin dalam bentuk metabolit tidak aktif. T1 / 2 dalam fase terminal adalah 7-10 jam.

Indikasi untuk penggunaan Gordox

  • Pankreatitis dan pankreatonekrosis. Melakukan studi diagnostik dan operasi pada pankreas;
  • Pankreatitis kronis, dengan kekambuhan yang sering dan parah, selama periode eksaserbasi;
  • Pankreatitis karena cedera dan operasi;
  • Syok berbagai etiologi (toksik, hemoragik, dll.);
  • Perdarahan primer dengan hiperfibrinolisis;
  • Sirkulasi ekstrakorporeal;
  • Pencegahan emboli paru dan pasca operasi;

Petunjuk penggunaan Gordox, dosis

Gordox diberikan secara intravena (lebih lanjut masuk / masuk), perlahan.
Tingkat maksimum pemberian adalah 5-10 ml / menit, pasien harus dalam posisi terlentang. Gordox harus diberikan melalui pembuluh darah utama dan tidak digunakan untuk pengenalan obat lain.

Sebelum injeksi obat pertama, semua pasien harus diuji untuk antibodi IgG spesifik untuk aprotinin. Dalam beberapa kasus, reaksi anafilaktoid diamati sudah setelah dosis pertama.

Dosis uji Dosis - dalam / dalam 10.000 KIED aprotinin (1 ml) setidaknya 10 menit sebelum dosis awal. Jika dosis awal 1 ml tidak menyebabkan reaksi alergi, maka dosis terapi utama dapat diberikan.

Penting untuk memiliki peralatan yang tersedia untuk perawatan darurat standar reaksi anafilaksis dan alergi.

Dosis awal untuk pasien dewasa adalah 0,5 juta KIED Gordoks v drip, mempertahankan dosis 200 ribu KIED setiap 4 - 6 jam, dosis harian minimum 1 juta KIHD.
Di masa depan, dosis pemeliharaan dapat dikurangi hingga 500 ribu KED per hari, sesuai dengan kondisi pasien dan data tes.

Dengan kejutan - 300000-400000 KIE pertama, kemudian 200000 KIE jet, dalam v, setiap 4 jam.

Ketika pendarahan (panjang) Gordoks dalam dosis 100.000 KIE, rendam tampon dengan larutan injeksi dan oleskan ke permukaan yang rusak.

Dalam kasus gangguan koagulasi hiperfibrinolitik, obat ini diresepkan dalam dosis lebih dari 1 juta CAE Gordox.

Setelah operasi dan untuk tujuan profilaksis (berisiko kerusakan pankreas), dosis awal adalah 200.000 KIE, kemudian selama 2 hari setelah operasi 100.000 KIE setiap 6 jam.

Untuk mengurangi intensitas perdarahan dan mengurangi kebutuhan persiapan darah untuk operasi jantung - 2.000 KIE harus ditambahkan ke cairan yang mengisi oksigenator. Selama operasi 2 jam, pasien menerima 5.000 KIE aprotinin.

Gordox - petunjuk penggunaan untuk pankreatitis

Pada pankreatitis akut, 300.000-1 juta KIE Gordoks diberikan per hari, diikuti oleh penurunan menjadi 50.000-300.000 KIE selama 2-6 hari, dan sampai eliminasi total setelah hilangnya toksemia enzimatik.

Selama eksaserbasi pankreatitis kronis, Gordox diberikan sekali pada tingkat 25.000 KIE / hari selama 3-6 hari; dosis harian obat dipertahankan dalam kisaran 25 000-50 000 KIE.

Gordox - aplikasi untuk anak-anak

Dosis anak-anak Gordox diresepkan dari perhitungan ulang 20.000 KIE / kg berat badan per hari.

Dalam beberapa kasus, aplikasi lokal dari kain kasa yang diresapi dengan 100.000 KIE mungkin dilakukan, yang diterapkan pada lokasi perdarahan.

Instruksi khusus untuk digunakan

Jika Anda mengalami gejala efek samping Gordoks selama v dalam pengenalan obat harus segera menghentikan pengantar. Pada hiperfibrinolisis dan sindrom DIC, aprotinin dapat diresepkan hanya setelah menghilangkan semua gejala sindrom dan dengan latar belakang pemberian profilaksis heparin.

Dengan sangat hati-hati harus diresepkan untuk pasien yang menerima pelemas otot dalam 2-3 hari sebelumnya.

Gordox dikontraindikasikan bersamaan dengan preparat yang mengandung dekstran - kombinasi ini memicu risiko reaksi alergi.
Isi dari ampul terbuka Gordox harus digunakan pada suatu waktu, ketika digunakan kembali, solusi dari ampul terbuka tidak dapat disuntikkan.

Dalam kasus ketika, untuk alasan apa pun, tidak mungkin untuk melakukan infus tetes kontinu, Gordox dapat diberikan secara subkutan setiap 2-3 jam.

Overdosis:

Sebagai akibat dari overdosis Gordox, berbagai reaksi alergi mungkin terjadi, hingga syok anafilaksis. Jika gejala intoleransi terhadap obat terjadi, pemberian harus dihentikan segera dan terapi simtomatik harus dimulai.

Efek Samping Gordox

Biasanya, dengan diperkenalkannya efek samping obat Gordox tidak berkembang, tetapi semua sama, dalam beberapa kasus, reaksi berikut mungkin terjadi:

  • Reaksi psikotik, kebingungan.
  • Kemerahan pada kulit dan ruam, gatal, rinitis, bronkospasme, anafilaksis, reaksi anafilaktoid, mual dan sesak napas, peningkatan denyut jantung.
  • Mengurangi tekanan darah, takikardia.
  • Mual, muntah (dengan pengenalan obat yang cepat).
  • Tromboflebitis dengan tusukan berulang dan pemberian yang lama.
    Mialgia

Di antara efek samping lain, ditandai pengembangan DIC, gangguan fungsi hati dan fungsi ginjal.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan Gordox adalah:

  • menyusui;
  • Trimester kehamilan I dan III;
  • sindrom thrombohemorrhagic (gangguan pembekuan, tidak terkait dengan enzim trombolitik);
  • hipersensitivitas terhadap aprotinin;
  • usia di bawah 18 tahun.

Daftar analogi Gordox

Pengganti dan analog Gordox untuk zat aktif dan bidang penggunaan medis, daftar obat:

  • Aprotex
  • Traskolan,
  • Aprotinin,
  • Aerus,
  • Trasilol 500000
  • Ingitril
  • Menyesal

Penting untuk memahami bahwa petunjuk penggunaan Gordox dan ulasan obat untuk analog tidak berlaku dan tidak dapat digunakan sebagai panduan untuk penggunaan atau resep obat lain, bahkan yang serupa. Untuk pengganti, Gordoks atau perubahan lain diperlukan untuk berkonsultasi dengan spesialis.

Instruksi Gordoks: indikasi untuk digunakan

Instruksi Gordox

Instruksi memberikan pasien dengan dosis rinci untuk mengambil obat Gordox, dan juga memperingatkan tentang fenomena negatif sehubungan dengan penggunaan obat. Juga di sini adalah deskripsi dan informasi tentang biaya dan analognya.

Bentuk, komposisi, kemasan

Obat Gordoks disajikan dalam bentuk solusi untuk injeksi, pengantar yang dilakukan secara intravena. Ini bisa berwarna dan berwarna terang.

Zat aktif adalah aprotinin, yang merupakan bagian dari obat dalam kombinasi dengan natrium klorida, benzyl alkohol dan air yang dapat disuntikkan sebagai komponen tambahan.

Diterapkan obat dalam kotak yang terbuat dari kardus. Ampul (10 mililiter) kaca transparan ditampilkan dalam palet dari plastik pada lima bagian. Setiap paket memiliki lima palet yang sama + dua tambahan.

Syarat dan kondisi penyimpanan

Simpan obat ini berlaku selama lima tahun pada suhu tidak lebih tinggi dari tiga puluh derajat. Area penyimpanan harus dilindungi dari cahaya dan tidak dapat diakses untuk infiltrasi oleh bayi.

Farmakologi

Obat ini membantu mengurangi aktivitas fibrinolitik darah, sebagai penghambat enzim proteolitik, yang spektrum kerjanya cukup luas. Gordox membentuk kompleks stoikiometrik yang bersifat reversibel, di mana, karena efek komponen aktifnya, ia berkontribusi pada penekanan aktivitas kallikrein, baik jaringan maupun plasma. Juga di bawah pengaruh jenis ini mendapat plasmin dan trypsin yang mengarah pada ekspresi sifat farmakologis utamanya.

Bahan aktif obat ini mampu mengaktifkan fase kontak pembekuan darah, yang pada gilirannya menyebabkan pembekuan dan secara bersamaan mengaktifkan fibrinolisis. Ini menghambat pelepasan sitokin inflamasi di alam sementara secara bersamaan mendukung homeostasis komponen glikoprotein. Dengan aprotinin, kehilangan mereka dari trombosit berkurang dan peningkatan pergerakan glikoprotein anti-inflamasi oleh granulosit berhenti.

Penggunaan obat di bidang bedah dengan penggunaan mesin jantung-paru menyebabkan penurunan yang signifikan dalam respon inflamasi, yang tercermin dalam penurunan kehilangan darah dan pencarian berulang-ulang untuk sumber perdarahan.

Farmakokinetik

Karena distribusi komponen aktif obat setelah injeksi intravena dalam ruang zat antar sel terjadi sangat cepat, konsentrasinya dalam plasma darah juga menurun dengan cepat.

Aprotinin terikat 80% dengan protein plasma. Ini memiliki kemampuan untuk menumpuk di ginjal dan di jaringan tulang rawan, di mana tingkat akumulasi agak kurang. Konsentrasi zat aktif Gordox dalam organ internal lainnya sebanding dengan kandungannya dalam plasma darah. Otak kepala memiliki konsentrasi aprotinin terendah. Kehadirannya dalam cairan serebrospinal tidak diamati dan jumlah yang sangat kecil mampu menembus penghalang plasenta.

Metabolisme aprotinin terjadi melalui enzim lisosom di dalam ginjal sampai ke keadaan metabolit tidak aktif, yang merupakan serangkaian asam amino dan rantai peptida pendek.

Tidak lebih dari 5 persen dari jumlah obat ketika diberikan diekskresikan dalam urin dalam bentuk yang tidak berubah, dan dalam dua hari berikutnya aprotinin diekskresikan oleh metabolit tidak aktif dengan cara yang sama.

Tidak perlu menyesuaikan dosis untuk pasien dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi.

Indikasi Gordoks untuk digunakan

Obat Gordox terutama digunakan sebagai tindakan pencegahan untuk menghindari kehilangan darah yang besar selama operasi, serta mengurangi volume transfusi darah dalam pelaksanaan operasi bypass arteri koroner pada pasien dewasa, menggunakan alat sirkulasi darah buatan.

Kontraindikasi

Tidak disarankan untuk meresepkan Gordks kepada pasien yang belum mencapai usia mayoritas karena kemanjuran dan keamanan obat yang belum ditetapkan untuk kategori pasien ini, serta ketika tingkat sensitivitas yang tinggi diungkapkan ke komponen penyusunnya.

Instruksi Gordoks untuk digunakan

Obat ini ditujukan untuk pemberian intravena. Diperlukan untuk memperkenalkan solusi secara perlahan dengan kecepatan tidak lebih dari 10 mililiter dalam satu menit.

Selama prosedur, pasien harus diletakkan di punggungnya. Pendahuluan diberikan dalam nada utama. Pada saat penggunaan Gordox, tidak termasuk pengantar obat-obatan lain dengan rute ini.

Sebelum penggunaan penuh obat uji suntikan (tidak lebih dari 1 mililiter). Ini disebabkan oleh fakta bahwa risiko mengembangkan alergi dan anafilaksis sangat tinggi. Prosedur ini dilakukan setidaknya sepuluh menit sebelum pemberian dosis utama. Penggunaan obat anti-alergi lain juga diperbolehkan, yang menunjukkan perlunya memastikan langkah-langkah mendesak untuk menghilangkan reaksi alergi, jika perlu.

Obat dalam dosis yang diperlukan diberikan secara eksklusif di rumah sakit sesuai dengan instruksi untuk pemberian dosis dan penggunaan solusi ini, yang menyertai AIC dan dikelola oleh tenaga medis.

Pasien lanjut usia dan mereka dengan gangguan fungsi ginjal tidak perlu disesuaikan untuk dosis.

Gordox selama kehamilan

Selama kehamilan, Gordox diresepkan dalam kasus-kasus luar biasa ketika efek yang diprediksi penting bagi seorang wanita lebih dari risiko yang terkait dengan keadaan anak yang belum lahir. Ketika menilai situasi, sebagai aturan, kemungkinan manifestasi efek samping yang terkait dengan penggunaan larutan relatif terhadap janin dalam bentuk henti jantung, reaksi anafilaksis, dan sejenisnya diperhitungkan. Ketika memutuskan untuk meminum obat, perlu untuk memastikan bahwa langkah-langkah yang tersedia untuk segera menghilangkan komplikasi ini.

Menyusui ketika menggunakan obat tidak dapat berhenti karena, bahkan setelah jatuh ke dalam susu dari solusi wanita, tidak memiliki sifat seperti ketersediaan hayati ketika masuk ke dalam.

Gordox anak-anak

Anak-anak Gordoks dilarang untuk pengangkatan sampai usia delapan belas tahun.

Efek samping

Efek samping dari penggunaan obat ini sebagian besar bersifat alergi, meskipun tidak sering terjadi. Bersamaan dengan alergi, reaksi anafilaksis dapat terjadi, hingga dan termasuk perkembangan syok anafilaksis, yang merupakan bahaya potensial bagi kehidupan pasien. Terutama berisiko tinggi efek samping ini dengan penggunaan Gordox berulang.

Gejala dari efek samping ini dapat memanifestasikan dirinya dalam area sistem tubuh tertentu:

  • hipotensi arteri dalam sistem kardiovaskular;
  • mual dalam sistem pencernaan;
  • perkembangan bronkospasme dalam sistem pernapasan;
  • ruam dan gatal di kulit;

Dalam kasus ketika hipersensitivitas diamati, obat segera dibatalkan dan serangkaian respon darurat dilakukan dalam bentuk terapi infus, pasien mengambil kortikosteroid dan menerima dosis adrenalin atau epinefrin yang diperlukan.

Selain itu, kita dapat mengharapkan pengembangan efek samping dari jenis berikut:

  • dalam bentuk iskemia miokard, trombosis arteri koroner, infark miokard, trombosis, efusi perikardial, yang jarang terjadi;
  • jarang, bagaimanapun, trombosis arteri terjadi dengan kemungkinan manifestasi klinis yang jelas dari gangguan fungsi organ internal;
  • kasus tromboemboli arteri pulmonalis sangat jarang dicatat;
  • koagulopati jarang diamati;
  • dalam bentuk gangguan fungsi ginjal pada manifestasi yang jarang terjadi;
  • Lesi tromboflebitik dapat muncul di tempat injeksi.

Overdosis

Harus diingat bahwa penangkal obat tidak ditemukan, meskipun sampai saat ini, overdosis belum pernah dilaporkan.

Interaksi obat

Kombinasi dengan Gordox akan menurunkan aktivitas streptokinase, alteplase dan urokinase.

Obat memiliki ketidakcocokan farmasi dengan solusi: glukosa 20%, pati terhidroksietilasi, larutan laktan Ringer.

Mencampur obat Gordox dengan obat lain dilarang.

Instruksi tambahan

Karena penggunaan obat dengan kandungan zat aktif aprotinin dapat menyebabkan reaksi alergi yang serius, terutama ketika menggunakan obat, perlu untuk menerapkan kembali pemberian dosis uji Gordox sebelum pemberian utamanya. Juga, dalam kasus pengembangan alergi, perlu untuk menjaga semua yang Anda butuhkan untuk penyembuhan cepat dari reaksi dan pengobatannya.

Ketika operasi dilakukan pada aorta dari daerah toraks dan bypass kardiopulmoner digunakan, serta kardioplegia dingin dalam, larutan Gordox harus digunakan dengan sangat hati-hati.

Karena obat ini merupakan larutan yang mengandung alkohol, harus diingat bahwa batas harian benzyl alkohol tidak boleh lebih tinggi dari dosis yang dihitung: 90 miligram per kilogram berat pasien.

Aprotin tidak menggantikan heparin.

Persiapan untuk pemberian intravena harus dipantau secara visual sebelum dapat digunakan. Jika larutan belum dikonsumsi sepenuhnya, harus dibuang, karena tidak lagi cocok untuk injeksi berikutnya.

Data tentang apakah obat mempengaruhi kemampuan mengemudi dan pekerjaan yang bersifat teknis tidak disediakan.

Analog Gordox

Solusi Trasilol 500000 dan Aprotex adalah analog dari obat Gordoks dan dapat membantu pasien jika tidak ada atau tidak mampu menggunakannya.

Harga Gordoks

Obat ini memiliki harga yang cukup tinggi, yang saat ini rata-rata sekitar 4.800 rubel.

Ulasan tentang Gordox

Dilihat oleh beberapa ulasan obat Gordox, pasien yang menjalani operasi cukup efektif dalam membantu dalam periode pasca operasi untuk meningkatkan kesejahteraan, karena membantu menghentikan pendarahan. Tidak semua orang, tentu saja, puas dengan efek obat, karena kesalahannya adalah komplikasi serius dapat berkembang dalam bentuk reaksi alergi, bahkan syok anafilaksis, yang mengancam pasien dengan hasil yang fatal.

Banyak yang tidak puas dengan biaya obat, namun, mengingat bantuannya yang efektif, mereka setuju bahwa kesehatan lebih mahal, dan dalam beberapa situasi penggunaan Gordox sangat penting bagi pasien.

Singkatnya, ulasan tentang solusi Gordox sebagian besar positif, dengan pengecualian dari orang-orang yang terlibat dalam pengobatan mandiri, tanpa mengetahui cara menggunakan obat dan mengobatinya.

Michael: Ibu saya menderita pankreatitis kronis dan selama periode eksaserbasi, hanya Gordox yang diselamatkan. Dia ditunjuk oleh dokter, jadi tidak ada keraguan kapan obat itu dibeli untuk pertama kalinya, maksud saya harganya. Tingginya biaya obat, mungkin, adalah satu-satunya kerugian signifikan yang mendorong pasien menjauh dari bantuan yang efektif. Namun, obat ini memiliki masa simpan yang lama, jadi setelah membeli satu paket penuh, kami tidak perlu khawatir untuk membelinya dalam waktu yang lama. Lagi pula, mungkin karena tingginya biaya solusi sulit ditemukan di apotek dan harus memesan. Saya ingin menambahkan bahwa Gordox bukan hal baru di pasar farmasi, namun, kami belum menemukan obat terbaik untuk masalah kami.

Victoria: Menurut kondisi kesehatan saya, saya harus menggunakan Gordox berkali-kali, termasuk setelah operasi, ketika mungkin untuk menghindari transfusi darah dengannya. Menjadi seorang apoteker dan memiliki pengalaman sebagai pasien, saya dapat mengatakan bahwa solusi ini adalah obat yang cukup kuat dan efektivitasnya tinggi. Namun, orang tidak boleh mengabaikan efek samping, yang cukup serius, serta kontraindikasi. Oleh karena itu, saya akan merekomendasikan untuk tidak menggunakan Gordox untuk perawatan diri dengan cara apa pun, bahkan dengan janji dokter, untuk menggunakannya di bawah pengawasan tenaga medis, terutama dalam hal terjadinya dan pengembangan reaksi alergi yang serius, ketika obat tidak diperlukan. Bagaimanapun, hari ini, hanya sedikit orang yang menyadari bahaya syok anafilaksis. Karena itu, mendapatkan bantuan untuk diri Anda sendiri dalam menghadapi obat ini seharusnya tidak menciptakan ancaman bagi kesehatannya dengan penggunaannya yang tidak terkendali.

Lyudmila: Dokter memastikan penyakit pankreatitis beberapa tahun yang lalu, dan dalam bentuk kronis. Biasanya saya jarang mengunjungi rumah sakit dan selama eksaserbasi penyakit saya harus memanggil ambulans. Dokter yang bertugas segera mendiagnosis dan menawarkan rawat inap. Untuk semua kecenderungan saya untuk tinggal di rumah sakit (saya benar-benar tidak suka berada di rumah sakit), saya memberikan izin, karena kondisi kesehatan saya hanya membuat saya takut. Namun, setelah kedatangan ambulans, saya menerima suntikan anestesi dan ketika kunjungan dokter berakhir, dan sudah waktunya untuk pergi ke rumah sakit, rasa sakit saya mereda dan saya mencatat keraguan pada diri saya. Namun, saya tidak menyesal sama sekali bahwa saya tidak memberi mereka keinginan. Di rumah sakit selama tiga hari, mereka menempatkan saya pada droppers dengan Gordox dan menempatkan saya pada kaki saya untuk periode singkat ini. Sekarang, ketika semua orang di belakang saya menjelaskan bahwa serangan-serangan seperti itu akan kembali dari waktu ke waktu, dan mereka menyarankan saya untuk menyimpan obat-obatan tersebut pada saat kedatangan, yang saya lakukan. Setelah memiliki pengalaman yang sama dalam memerangi penyakit kronis, saya dapat mengatakan bahwa obat itu bekerja dengan sangat baik dan, menggunakannya karena kebutuhan, saya benar-benar merasa sehat dalam satu atau dua hari dan menjalani kehidupan penuh.

Polina: Anak saya, yang usianya disebut usia sekolah, menderita pankreatitis setelah operasi dan dokter menyarankannya untuk menggunakan suntikan intravena Gordox, menggunakannya secara ketat di rumah sakit. Kami setuju dan, setelah mendapatkan solusi yang mahal, datang ke prosedur. Setelah membaca petunjuk penggunaan harus diperhatikan, sangat takut terhadap alergi dan pengembangan anafilaksis terutama. Namun, semuanya berjalan dengan baik. Anak itu mendapat tiga suntikan dan ini tidak menimbulkan efek samping. Kesehatannya membaik, dan ia membaik. Terima kasih kepada dokter untuk perawatan yang efektif.

Gordox

Harga di apotek daring:

Gordox adalah obat anti-enzim yang digunakan untuk pengobatan pankreatitis yang kompleks. Memiliki kegunaan umum dalam operasi. Tersedia dalam bentuk larutan injeksi intravena dalam 10 ml ampul.

Tindakan farmakologis dari Gordox

Sediaan meliputi zat-zat aktif seperti aprotinin, natrium klorida, benzil alkohol, dan juga air.

Aprotinin memiliki efek menekan pada aktivitas enzim proteolitik (trypsin, plasmin dan kallidinogenase). Ini adalah inhibitor kallikrein, menunjukkan efek antifibrinolitik pada tubuh dan mengurangi aktivitas fibrinolitik darah.

Penggunaan Gordox berkontribusi pada aktivasi fase kontak dari tindakan koagulasi yang memulai koagulasi, sambil mengaktifkan fibrinolisis. Ketika menggunakan mesin jantung-paru, serta aktivasi koagulasi, yang disebabkan oleh kontak permukaan asing dengan darah, penghambatan kallikrein plasma membantu meminimalkan kemungkinan gangguan dalam sistem fibrinolisis dan koagulasi.

Aprotinin berkontribusi pada pemodelan respon inflamasi sistemik yang terjadi selama operasi dalam kondisi sirkulasi ekstrakorporeal. Respons inflamasi umum dapat menyebabkan aktivasi proses fibrinolisis, hemostasis, seluler, dan respons humoral. Gordox menghambat mediator (plasmin, kallikrein, trypsin), mengurangi reaksi inflamasi, mengurangi kemungkinan pembentukan trombin.

Saat menggunakan mesin jantung-paru dalam pembedahan, penggunaan Gordox mengurangi respons peradangan, yang menghasilkan penurunan signifikan dalam kehilangan darah dan kebutuhan akan transfusi darah, penurunan jumlah revisi mediastinum untuk menemukan sumber dan penyebab perdarahan.

Obat ini memiliki kemampuan untuk didistribusikan dengan sempurna di jaringan. Diserap dan diekskresikan melalui ginjal.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuk Gordox, dianjurkan untuk mengambil pankreatitis (kronis dan akut), nekrosis pankreas, perdarahan yang dipicu oleh hiperfibrinolisis, polimenore. Obat ini efektif untuk angioedema, syok, kerusakan jaringan yang luas dan traumatis.

Gordox dapat digunakan untuk pencegahan gondok, perdarahan dan emboli pasca operasi akut nonspesifik, serta terapi ajuvan.

Metode penggunaan Gordox dan dosis

Instruksi untuk Gordoks menunjukkan bahwa obat harus diberikan secara intravena, secara eksklusif dalam posisi pasien berbaring. 15 menit sebelum infus obat, perlu diberikan kepada pasien dosis uji 1 ml (10.000 KIE) larutan untuk menentukan apakah pasien memiliki sensitivitas yang meningkat terhadap obat.

Dosis awal pengobatan sama dengan 50.000 KIE dari Gordoks dengan kecepatan tidak lebih dari 5 ml / menit, setelah itu - teteskan pada 50.000 KIE / jam.

Untuk pengobatan perdarahan dan perdarahan selama hiperfibrinolisis, 100000-200000 KIE harus diberikan dengan tetes, dan dengan perdarahan berat - hingga 500000 KIE.

Selama dan setelah operasi, untuk mencegah pendarahan, hingga 400.000 KIE (jet atau tetesan) secara perlahan disuntikkan, dan selama dua hari berikutnya, 100.000 KIE.

Ketika hemostasis terdeteksi pada anak-anak, dosis Gordox adalah 20.000 KIE / kg / hari.

Untuk tempat perdarahan, Anda bisa menggunakan perban kasa yang dibasahi Gordox.

Pada pankreatitis akut, dosis obat adalah 750000 KIE, kemudian dikurangi menjadi 300.000 dan digunakan selama 5 hari sampai hilangnya toksemia enzim sepenuhnya.

Sebagai profilaksis pada periode pasca operasi, dosis awal adalah 200.000 KIE, dan kemudian - 100.000 KIE setiap 6 jam selama dua hari.

Dalam operasi jantung, untuk mengurangi perdarahan dan mengurangi kebutuhan akan produk darah, 2 ml ditambahkan ke cairan yang mengisi oksigenator. CIE. Pada saat yang sama, selama operasi dua jam, pasien menerima 5 juta KIE aprotinin. Untuk pasien usia lanjut, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Kontraindikasi penggunaan Gordox

Gordox dikontraindikasikan pada wanita selama kehamilan dan menyusui, anak-anak di bawah 18 tahun, orang-orang dengan hipersensitif terhadap komponen obat, dengan koagulasi intravaskular diseminata.

Efek Samping dari Gordox

Penggunaan obat dapat menyebabkan efek samping seperti menurunkan tekanan darah, takikardia, gangguan psikotik, halusinasi. Reaksi kulit alergi (pruritus, urtikaria), rinitis, dan konjungtivitis juga mungkin terjadi. Dalam beberapa kasus, mual, muntah, diare, mialgia, dan bronkospasme diamati.

Overdosis

Overdosis Gordox dapat menyebabkan mual, muntah, dan reaksi alergi.

Informasi tambahan

Simpan obat harus dalam gelap, sejuk, kering, terlindung dari cahaya dan anak-anak pada suhu tidak melebihi 20 ° C. Masa simpan obat sejak tanggal penerbitan, tunduk pada semua rekomendasi - 5 tahun.

Jika reaksi alergi terjadi dengan pengenalan Gordox, terapi harus dihentikan.

Gordox

Deskripsi per 10 September 2014

  • Nama latin: Gordox
  • Kode ATC: B02AB01
  • Bahan aktif: Aprotinin (Aprotinin)
  • Pabrikan: Gedeon Richter (Hongaria)

Komposisi

Obat mengandung dalam komposisi bahan aktif aprotinin dan komponen tambahan: benzyl alcohol, NaCl, air untuk injeksi.

Formulir rilis

Gordox diproduksi dalam bentuk solusi untuk intravena, 10000 KIE / ml. Terkandung dalam ampul dari kaca tidak berwarna, di mana ada titik untuk pecah. Ampul dilipat dalam palet plastik 5 ampul.

Tindakan farmakologis

Alat ini memiliki efek antiprotease, antifibrinolitik pada tubuh. Karena pengaruh zat aktif, aprotinin, aktivitas sejumlah enzim proteolitik terhambat. Aprotinin adalah inhibitor kallikrein. Di bawah pengaruhnya, sitokin inflamasi dilepaskan, zat ini juga berkontribusi pada pemeliharaan homeostasis glikoprotein.

Ketika menggunakan aprotinin dalam praktik bedah dengan penggunaan AIC, penurunan proses inflamasi dicatat, yang, pada gilirannya, membantu mengurangi kehilangan darah, dan juga mengurangi kebutuhan transfusi darah.

Farmakokinetik dan farmakodinamik

Setelah obat diberikan kepada pasien secara intravena, atropin didistribusikan secara aktif di ruang interselular, sehingga konsentrasinya dalam darah berkurang dengan sangat cepat. Waktu paruh terakhir adalah 5 hingga 10 jam.

Dengan protein plasma darah terkait dengan rata-rata 80% aprotinin. Obat, yang dalam bentuk bebas, menentukan sekitar 20% aktivitas antifibrinolitik.

Total pembersihan sekitar 40 ml per menit.

Pada dasarnya, akumulasi aprotinin dicatat dalam ginjal, lebih sedikit zat yang terakumulasi dalam jaringan tulang rawan. Konsentrasi zat aktif yang sangat rendah diamati di otak manusia, aprotinin sulit menembus ke dalam cairan serebrospinal. Sejumlah kecil zat aktif yang ditembus Gordox melalui penghalang plasenta.

Zat aktif dimetabolisme oleh enzim lisosomal di ginjal, selama 48 jam dari 25 hingga 40% aprotinin dalam urin berada dalam bentuk metabolit tidak aktif.

Indikasi untuk digunakan

Deskripsi indikasi untuk menggunakan Gordox berikut:

  • manifestasi akut pankreatitis (obat ini digunakan sebagai bagian dari perawatan kompleks);
  • pankreatitis kronis (dengan kekambuhan yang sering dan dengan penyakit parah);
  • pankreatitis, yang berkembang sebagai akibat dari intervensi bedah dan cedera;
  • perdarahan primer pada latar belakang hiperfibrinolisis (setelah cedera, operasi, sebelum dan sesudah melahirkan, dengan polimenorea);
  • nekrosis pankreas;
  • operasi dan pemeriksaan diagnostik pada pankreas;
  • pencegahan parotitis nonspesifik pasca operasi setelah operasi;
  • angioedema;
  • gejala syok (traumatis, toksik, hemoragik);
  • cedera jaringan (dalam, luas).

Juga, penggunaan Gordox ditunjukkan sebagai pengobatan tambahan untuk koagulopati, di mana terdapat hiperfibrinolisis sekunder, perdarahan hebat. Obat ini juga digunakan sebagai profilaksis untuk emboli paru dan perdarahan setelah operasi.

Kontraindikasi

Anda tidak dapat menggunakan orang Gordoks yang memiliki intoleransi terhadap aprotinin atau komponen lain dari obat ini. Anda juga tidak bisa menggunakan obat dalam DIC, selama kehamilan (trimester pertama).

Efek samping

Sebagai aturan, saat menggunakan agen Gordox pada pasien, tidak ada efek samping yang dicatat. Dalam kasus yang jarang terjadi, efek dispepsia dan alergi dapat terjadi. Terkadang dengan terapi Gordox, ada manifestasi nyeri otot, perubahan tekanan darah.

Manifestasi alergi ketika injeksi pertama obat jarang diamati, frekuensi perkembangannya meningkat (sekitar 5%) dengan pemberian obat berulang. Kemungkinan manifestasi alergi atau anafilaksis yang parah meningkat jika, selama 6 bulan, Gordoxom telah dirawat dua kali atau lebih.

Petunjuk penggunaan Gordox (metode dan dosis)

Jika pasien diberi resep Gordox, instruksi penggunaan harus diikuti dengan hati-hati saat menggunakannya. Alat ini diberikan secara intravena, perlahan: dengan pengenalan kecepatan maksimum 5 hingga 10 ml per menit. Ketika obat diberikan kepada pasien, ia harus berbaring telentang saat ini. Gordox disuntikkan melalui pembuluh darah utama, sedangkan untuk pengenalan obat lain mereka tidak digunakan.

Awalnya, sekitar 10 menit sebelum injeksi utama, dosis percobaan Gordox, yaitu 1 ml, diberikan kepada setiap pasien. Jika tidak ada reaksi alergi, dosis utama obat diberikan.

Untuk orang dewasa, dosis awal obat adalah 0,5-2 juta KIE, itu mengarah selama 15-20 menit. Dosis pemeliharaan adalah 200 ribu KIE Gordoksa setelah 4 - 6 jam. Dengan menghilangnya gejala secara bertahap, adalah mungkin untuk mengurangi dosis pemeliharaan hingga 500 ribu KIE setiap hari.

Jika dokter meresepkan pengobatan dengan Gordox untuk anak-anak, dosis dihitung berdasarkan berat badan: 20 ribu agen KIE per 1 kg.

Overdosis

Dalam kasus overdosis obat, pasien dapat mengembangkan berbagai reaksi alergi, dalam kasus yang parah - syok anafilaksis. Jika seseorang mengembangkan gejala intoleransi agen, maka Gordox harus dihentikan, dan kemudian pengobatan simtomatik dipraktikkan.

Interaksi

Ketika aprotinin ditambahkan ke darah yang diheparinisasi, terjadi peningkatan periode koagulasi seluruh darah.

Jika Gordox diterapkan bersamaan dengan Reomacrodex, maka ada peningkatan efek kepekaan.

Aprotinin menghambat efek urokinase, streptokinase, alteplase.

Aprotinin adalah inhibitor pseudocholinesterase serum yang lemah. Jika digunakan pada saat yang sama, metabolisme suxametonium chloride dapat diperlambat, relaksasi otot juga ditingkatkan, dan apnea dapat berkembang.

Ketentuan penjualan

Berarti resep.

Kondisi penyimpanan

Gordox termasuk dalam daftar B, alat harus disimpan pada suhu dari 15 hingga 30 ° C.

Umur simpan

Obat ini bisa disimpan selama 5 tahun.

Instruksi khusus

Sebelum perawatan, perlu dilakukan tes kulit untuk menentukan sensitivitas individu seseorang terhadap aprotinin.

Jika memiliki riwayat reaksi alergi, maka sebelum memulai pengobatan dengan aprotinin, Anda harus mengonsumsi histamin H1 receptor blocker dan GCS.

Dengan manifestasi DIC dan hiperfibrinolisis, dapat diterima untuk menggunakan Aprotinin hanya setelah semua manifestasi DIC dihilangkan, dan juga jika efek pencegahan heparin dicatat.

Perhatian diterapkan pada pasien yang selama dua atau tiga hari sebelum memulai perawatan menerima pelemas otot.

Ketika digunakan dalam proses perawatan Gordox, terutama selama periode perawatan berulang, manifestasi anafilaksis atau alergi dapat terjadi. Karena itu, orang yang rentan terhadap alergi harus dengan jelas menentukan tingkat manfaat dan risiko.

Gordox mengandung benzyl alkohol, oleh karena itu dosis maksimum per hari tidak boleh lebih dari 90 mg per kg berat badan manusia.

Gordox bukan pengganti Heparin.

Setelah ampul dibuka, isinya harus digunakan, ketika diterapkan kembali, solusi dari ampul terbuka tidak dapat disuntikkan.

Tidak disarankan untuk mencampur Gordox dengan obat lain.

Sinonim

Analog dari Gordox

Analogi obat Gordox adalah obat Aprotinin, Traksolan, Aprotex, Ingitril, Aerus. Tetapi untuk menggunakan obat-obatan ini sebagai pengganti Gordox hanya dapat disetujui oleh dokter.

Untuk anak-anak

Instruksi berisi informasi bahwa obat tidak boleh digunakan untuk anak-anak dan remaja di bawah usia delapan belas tahun, karena tidak ada data yang jelas mengenai keamanan dan kemanjuran obat.

Selama kehamilan dan menyusui

Gordox dapat digunakan untuk mengobati calon ibu hanya setelah berakhirnya trimester pertama kehamilan. Namun, pada tahap akhir kehamilan, alat ini digunakan secara eksklusif pada resep dan jika ada indikasi yang jelas untuk penggunaannya. Pada saat yang sama, pengawasan medis yang konstan selama perawatan dengan obat ini penting.

Tidak ada data klinis tentang keamanan penggunaan selama menyusui.

Ulasan

Ulasan Gordoksa, yang ditemukan di jaringan, terutama menunjukkan pengalaman positif menggunakan alat untuk pengobatan pankreatitis akut. Dilaporkan, khususnya, bahwa pada pankreatitis akut Gordox setelah 2-3 hari mengurangi manifestasi akut penyakit. Ulasan menunjukkan bahwa Gordox digunakan untuk merawat anak-anak, tetapi hanya ketika meresepkan spesialis.

Harga Gordoksa

Alat ini sering diresepkan untuk sejumlah penyakit, khususnya untuk pankreatitis. Harga Gordox di apotek rata-rata 5.100 rubel per bungkus 25 ampul. Dimungkinkan untuk membeli satu ampul di Moskow dengan harga 180 hingga 250 rubel.

Gordox: petunjuk penggunaan

Obat Gordox adalah penghambat enzim proteolitik, ia datang dalam bentuk solusi untuk pemberian parenteral dan digunakan untuk mengurangi aktivitas fibrinolitik darah dan mencegah pendarahan.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat Gordox tersedia dalam bentuk solusi untuk pemberian parenteral, yang merupakan cairan tidak berwarna. 1 ml larutan mengandung bahan aktif aktif obat aprotinin dalam jumlah 10.000 KIE. Juga dalam komposisi larutan termasuk komponen tambahan, yang meliputi:

  • Benzil alkohol - 100 mg.
  • Sodium chloride - 85 mg.
  • Air untuk injeksi hingga 10 ml.

Solusi untuk injeksi adalah dalam ampul kaca dengan volume 10 ml (100 000 KIE aprotinin terkandung dalam satu botol). Ampul dikemas dalam bentuk plastik 5 buah. Paket kardus berisi 5 bentuk plastik (25 ampul) dan petunjuk penggunaan obat.

Tindakan farmakologis

Bahan aktif utama dari obat Gordox memiliki sifat menekan enzim darah proteolitik (inhibitor), karena yang memiliki beberapa efek farmakologis, yang meliputi:

  • Pengurangan aktivitas fibrinolitik darah (proses pembubaran gumpalan darah) karena penekanan sejumlah enzim - jaringan dan plasma kallikrein, plasmin, trypsin.
  • Aktivasi fase kontak dari proses pembekuan darah dengan stimulasi simultan dari proses fibrinolisis (pembubaran gumpalan darah menggunakan sistem enzim khusus).
  • Penindasan aktivitas sitokin proinflamasi - senyawa protein yang mengaktifkan respon inflamasi.
  • Mengurangi hilangnya glikoprotein spesifik oleh trombosit, yang diperlukan untuk proses pembekuan darah yang normal.

Karena efek farmakologis seperti itu, Gordox digunakan selama intervensi bedah dengan AIK (cardiopulmonary bypass), karena kontak darah dengan zat asing (komponen perangkat) mengganggu sistem koagulasi enzimatiknya.

Setelah pemberian intravena, bahan aktif obat Gordox dengan cepat menyebar di semua jaringan. Dalam jumlah yang lebih besar, itu menumpuk di ginjal dan jaringan tulang rawan. Akumulasi dalam ginjal terjadi karena pengikatan aprotinin pada batas sikat sel epitel. Metabolisme zat aktif terjadi pada sel ginjal yang lebih luas, di mana ia diubah menjadi protein tidak aktif dan produk degradasi lainnya. Mereka, pada gilirannya, diekskresikan dalam urin.

Indikasi untuk digunakan

Indikasi utama untuk penggunaan larutan Gordox adalah pencegahan perdarahan intraoperatif dan penurunan volume transfusi darah (transfusi darah) selama berbagai intervensi bedah menggunakan bypass kardiopulmoner.

Kontraindikasi

Pengenalan solusi untuk injeksi Gordox dikontraindikasikan dalam situasi seperti ini:

  • Intoleransi individu, hipersensitif terhadap zat aktif atau komponen tambahan obat.
  • Umur hingga 18 tahun (keamanan obat tidak benar-benar ditetapkan).
  • Kehadiran antibodi IgG dalam darah yang aktif terhadap aprotinin dalam hal ini adalah risiko yang sangat tinggi dari reaksi anafilaksis (reaksi hipersensitivitas parah dengan penurunan kritis pada tekanan arteri sistemik dan perkembangan kegagalan organ multipel).

Jika pasien telah menerima pengobatan dengan aprotinin selama setahun terakhir, penggunaannya yang berulang dikontraindikasikan. Sebelum Anda mulai menggunakan obat Gordoks perlu memastikan bahwa tidak ada kontraindikasi.

Dosis dan pemberian

Larutan Gordox dimaksudkan untuk pemberian intravena. Ini disuntikkan ke dalam vena besar utama dengan kecepatan rendah (sekitar 5-10 ml per menit). Sebelum pemberian dosis utama, sejumlah kecil obat harus disuntikkan (1 ml atau 10.000 KIE), untuk mengecualikan kemungkinan reaksi alergi yang parah. Dengan tidak adanya pengembangan reaksi alergi, dosis yang tersisa diberikan, yang untuk orang dewasa adalah 1-2 juta KIE dalam waktu 25 menit setelah dimulainya anestesi pasien. Kemudian 1-2 juta KIE dimasukkan ke dalam volume utama mesin jantung-paru (jantung-paru). Setelah ini, larutan Gordox disuntikkan tetes (dalam larutan fisiologis) dengan laju 250-500 ribu aprotinin per jam. Dosis total obat selama seluruh intervensi bedah tidak boleh melebihi 7 juta KIE. Untuk orang tua dan orang-orang dengan insufisiensi ginjal, penyesuaian dosis larutan Gordox tidak diperlukan.

Efek samping

Setelah obat diperkenalkan, Gordoks dapat mengembangkan reaksi negatif, efek samping dari berbagai organ dan sistem:

  • Sistem koagulasi adalah koagulopati (diucapkan gangguan koagulasi) atau DIC (diseminata sindrom koagulasi intravaskular).
  • Sistem kardiovaskular - iskemia miokard (aliran darah yang tidak cukup pada otot jantung), infark miokard, efusi perikardial (akumulasi cairan di rongga perikardial). Lebih jarang, mungkin ada trombosis arteri dan emboli paru (pembentukan gumpalan darah, yang dapat menghalangi aliran darah di pembuluh arteri organ vital).
  • Sistem kemih - perkembangan gagal ginjal.
  • Reaksi alergi - frekuensi perkembangannya meningkat dengan setiap pemberian obat berikutnya. Terutama berbahaya adalah penggunaan berulang solusi Gordox selama 1 tahun. Reaksi alergi ditandai oleh perjalanan yang berat dalam bentuk angioedema, angioedema dari angioedema (pembengkakan jaringan pada wajah dan genitalia eksterna) atau syok anafilaksis (penurunan tekanan darah progresif yang kritis dan perkembangan gagal organ multipel). Perkembangan reaksi alergi dapat disertai dengan perubahan pada organ dan sistem lain, termasuk mual, muntah, ruam kulit dan gatal-gatal, bronkospasme (penyempitan bronkus dengan perkembangan sesak napas yang parah).

Setelah injeksi larutan Gordox di area injeksi, tromboflebitis dapat berkembang - radang dinding pembuluh vena.

Instruksi khusus

Sebelum mulai menggunakan solusi untuk administrasi parenteral Gordoks, penting untuk memperhatikan sejumlah instruksi khusus, yang meliputi:

  • Setiap penggunaan berulang obat secara signifikan meningkatkan risiko reaksi alergi parah.
  • Sebelum menggunakannya, disarankan untuk melakukan penentuan laboratorium dari aktivitas antibodi IgG terhadap aprotinin.
  • Dalam kasus reaksi hipersensitivitas, pengenalan obat segera dihentikan.
  • Untuk mengurangi risiko reaksi alergi sebelum pengenalan larutan Gordox, penggunaan obat antihistamin (anti alergi) dianjurkan.
  • Dalam kasus pembedahan pada aorta toraks menggunakan cold cardioplegia (menurunkan suhu jantung untuk mengurangi proses metabolisme di dalamnya pada saat berhenti untuk manipulasi bedah), dosis obat harus dikoreksi dengan latar belakang penggunaan heparin (antikoagulan) yang memadai.
  • Aprotinin bukan pengganti heparin, jadi penggunaan gabungannya sering ditunjukkan.
  • Larutan Gordox mengandung benzyl alkohol sebagai eksipien, asupannya dalam tubuh manusia tidak boleh melebihi 90 mg / kg berat badan.
  • Penggunaan obat untuk wanita hamil hanya mungkin jika manfaat yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin yang sedang berkembang.
  • Pada periode laktasi saat menggunakan larutan Gordox, menyusui anak harus dihentikan dan dipindahkan ke susu formula adaptasi buatan.
  • Tidak ada data tentang efek obat pada konsentrasi dan kecepatan reaksi psikomotorik.
  • Sebelum pendahuluan, Anda harus memastikan bahwa tidak ada perubahan dalam warna larutan atau adanya endapan di dalamnya.

Dalam jaringan farmasi, solusi untuk pemberian parenteral Gordox diberikan hanya dengan resep dokter. Penggunaan independen atau penggunaannya atas rekomendasi pihak ketiga tidak termasuk.

Overdosis

Sampai saat ini, kasus overdosis tidak dijelaskan. Penangkal zat aktif dari solusi untuk pemberian parenteral Gordox tidak ada.

Analog Gordox

Mirip dengan zat aktif dan efek terapeutik untuk larutan Gordox adalah obat Aprotex, Trasilol.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Masa simpan solusi untuk administrasi parenteral Gordoks adalah 5 tahun sejak tanggal pembuatannya. Simpan obat harus dilindungi dari cahaya dan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu udara tidak lebih tinggi dari + 30 ° C.

Harga Gordoks

Biaya rata-rata solusi untuk administrasi parenteral Gordox di apotek di Moskow bervariasi antara 4654-4900 rubel.

Instruksi Gordox untuk penggunaan, kontraindikasi, efek samping, ulasan

Obat hemostatik. Fibrinolisis inhibitor adalah inhibitor polyvalent dari proteinase plasma.
Obat: gordox
Zat aktif obat: aprotinin
Pengkodean ATC: B02AB01
KFG: Obat hemostatik. Fibrinolisis inhibitor - inhibitor polivalen dari proteinase plasma
Reg. nomor: P №013656 / 01
Tanggal pendaftaran: 29 Desember 2006
Pemilik reg. Hon.: GEDEON RICHTER Ltd.

Rilis bentuk Gordox, kemasan dan komposisi produk.

Berkonsentrasi untuk persiapan larutan untuk injeksi intravena tidak berwarna atau sedikit berwarna, jernih.
1 ml
1 amp
aprotinin
10 ribu
100 ribu. OK

Eksipien: natrium klorida, benzil alkohol, air d / dan.

10 ml - ampul kaca tidak berwarna (5) - kemasan sel plastik (5) - kemasan kardus.

Deskripsi obat didasarkan pada petunjuk penggunaan yang disetujui secara resmi.

Tindakan farmakologis Gordox

Inhibitor protease polivalen. Aprotinin adalah polipeptida yang berasal dari paru-paru sapi. Ini memiliki efek antiproteolitik, antifibrinolitik dan hemostatik.

Membentuk kompleks penghambat enzim stoikiometrik reversibel, menonaktifkan protease yang paling penting: trypsin, plasmin, plasma dan jaringan kallikrein, chymotrypsin, kininogenases (termasuk yang mengaktifkan fibrinolisis). Ini menghambat aktivitas proteolitik total dan aktivitas enzim proteolitik individu.

Karena aktivitas antiprotease, aprotinin efektif untuk lesi pankreas dan kondisi lain yang disertai dengan kandungan tinggi kallikrein dan protease lain dalam plasma dan jaringan.

Mengurangi aktivitas fibrinolitik darah, menghambat fibrinolisis dan memiliki efek hemostatik pada koagulopati.

Penghambatan sistem kallikrein-kinin menentukan kemanjuran obat untuk pencegahan dan pengobatan berbagai jenis syok.

Efektivitas obat dinyatakan dalam unit inaktivasi kallikrein (KIE). 1 KIE setara dengan 140 ng aprotinin, 100.000 KIE - 14 mg aprotinin, 500.000 KIE - 70 mg aprotinin.

Farmakokinetik obat.

Aprotinin berikatan dengan sel epitel di tubulus proksimal ginjal dan dengan jaringan tulang rawan (tetapi pada tingkat lebih rendah) sebagai hasil dari interaksi molekul-molekulnya, yang memiliki sifat alkali, dengan glikoprotein asam.

Sebagai hasil dari aktivitas lisosomal dari sel-sel jaringan ginjal, molekul aprotinin menghidrolisis menjadi peptida dan asam amino yang lebih pendek.

T1 / 2 adalah 150 menit, terminal T1 / 2 adalah 7-10 jam, Aprotinin diekskresikan dalam urin selama 5-6 jam sebagai metabolit tidak aktif.

Dengan diperkenalkannya dosis mencapai 1.000.000 KIE, aprotinin tidak terdeteksi dalam urin tidak berubah.

Ketika ligasi pembuluh ginjal selama pengujian praklinis memperlambat penurunan konsentrasi aprotinin dalam darah.

Indikasi untuk digunakan:

- terapi perdarahan hiperfibrinolitik primer (pasca-trauma, pasca operasi / terutama dengan intervensi bedah pada kelenjar prostat, paru-paru);

- operasi jantung terbuka untuk mengurangi intensitas perdarahan dan mengurangi kebutuhan akan produk darah;

- pankreatitis akut, eksaserbasi pankreatitis kronis, nekrosis pankreas;

- intervensi bedah (termasuk yang diagnostik) dilakukan pada pankreas dan pada organ-organ perut yang berdekatan dengannya (untuk pencegahan autolisis enzimatik pankreas);

- syok (toksik, traumatis, terbakar, hemoragik);

- kerusakan jaringan yang luas dan traumatis yang mempengaruhi beberapa lapisan;

- perdarahan masif (selama terapi trombolitik);

- pencegahan emboli paru dan perdarahan pasca operasi, emboli lemak dengan banyak luka, terutama fraktur ekstremitas bawah dan tulang tengkorak.

Dosis dan metode penggunaan obat.

Obat harus diberikan dalam / dalam perlahan, pasien harus benar-benar dalam posisi terlentang.

Dosis uji: tidak kurang dari 10 menit sebelum dosis awal diberikan, dosis uji 1 ml (10.000 KIE Aprotinin) diberikan untuk menentukan keberadaan hipersensitif terhadap obat.

Untuk tujuan terapeutik: dosis awal adalah 50.000 KIE (laju injeksi maksimum - 5 ml / menit), kemudian pada / dalam tetesan, 50.000 KIE / jam.

Dalam kasus perdarahan dan perdarahan yang berhubungan dengan hiperfibrinolisis, obat diberikan dalam / dalam jumlah 100000-200 KIE, jika perlu, hingga 500.000 KIE dapat diberikan (tergantung pada intensitas perdarahan).

Ketika melakukan intervensi bedah sebelum, selama dan setelah operasi dengan tujuan profilaksis: 200 000-400 000 KIE in / in, jet perlahan atau menetes, kemudian selama 2 hari berikutnya 100 000 KIE.

Untuk pelanggaran hemostasis pada anak-anak: 20.000 KIE / kg / hari.

Aplikasi lokal dari kain kasa yang diresapi dengan 100.000 KIE mungkin dilakukan, yang diterapkan pada tempat perdarahan.

Pada pankreatitis akut: 500 000-1-1 000 000 KIE, diikuti oleh pengurangan menjadi 50 000-300 000 KIE selama 2-6 hari, dan sampai penghapusan total setelah hilangnya toksemia enzimatik.

Ketika eksaserbasi pankreatitis kronis diberikan satu kali pada tingkat 25.000 KIE / hari selama 3-6 hari; dosis hariannya berkisar 25.000-50.000 KIE.

Pada periode pasca operasi dan sebagai profilaksis (jika ada risiko kerusakan pankreas), dosis awal adalah 200.000 KIE, kemudian selama 2 hari setelah operasi, 100.000 KIE setiap 6 jam.

Pengobatan perdarahan hiperfibrinolitik primer:

Untuk orang dewasa, dosis awal adalah 500.000 KIE (50 ml), dalam / dalam, perlahan, laju injeksi maksimum 5 ml / menit, sedangkan pasien harus dalam posisi terlentang. Untuk anak-anak, obat harus diresepkan pada 20.000 KIE / kg / hari.

Untuk mengurangi intensitas perdarahan dan mengurangi kebutuhan persiapan darah untuk operasi jantung (sirkulasi ekstrakorporeal): 2.000.000 CIE harus ditambahkan ke cairan yang mengisi oksigenator. Selama operasi 2 jam, pasien menerima 5.000 KIE aprotinin. Koreksi dosis rejimen untuk pasien usia lanjut tidak diperlukan.

Efek Samping Gordox:

Dari sisi sistem saraf pusat: reaksi psikotik, halusinasi, kebingungan.

Reaksi alergi: urtikaria, gatal, rhinitis, konjungtivitis, bronkospasme, anafilaksis, reaksi anafilaktoid (ruam, pruritus, sesak napas, mual, denyut jantung cepat - gejala ini dapat berkembang menjadi syok anafilaksis dengan gejala insufisiensi sirkulasi dalam beberapa kasus fatal). Dengan pemberian obat berulang, frekuensi reaksi anafilaksis kurang dari 0,5%. Bahkan dengan tolerabilitas dosis kedua yang memuaskan, pemberian aprotinin lebih lanjut dapat menyebabkan anafilaksis berat, yang risikonya terus meningkat dengan dosis berulang. Dalam beberapa kasus, reaksi anafilaktoid diamati sudah setelah dosis pertama. Dalam kasus perkembangan reaksi hipersensitivitas selama infus, pemberian obat harus segera dihentikan, jika perlu, untuk melakukan tindakan terapi darurat standar (misalnya, pemberian epinefrin, GCS, rehidrasi organisme). Dengan operasi bedah pada jantung dan pemberian aprotinin dalam dosis tinggi dimungkinkan (

Perhatikan

Instruksi Gabagamma untuk digunakan, kontraindikasi, efek samping, ulasan

Obat antiepilepsi. Penulis: Svetlana Cetak Salam kepada semua pembaca! Nama saya Svetlana. Dia lulus dari Samara State Medical.