728 x 90

Prokinetik

Prokinetik - obat - stimulator motilitas saluran pencernaan.

Kelompok prokinetik

Dalam literatur gastroenterologi domestik tidak ada daftar prokinetik yang diterima secara umum. Ahli gastroenterologi yang berbeda menggambarkan kisaran obat prokinetik dengan cara yang berbeda. Banyak prokinetik juga dapat dimasukkan dalam kelompok lain (antiemetik, antidiare, dan bahkan antibiotik). Dalam analisis "teoretis" (ilmiah) dari kelompok prokinetik, penting bahwa hanya sebagian kecil dari prokinetik yang ada di dunia ada di pasar Rusia. Namun, untuk pengobatan praktis itu tidak masalah. Prokinetik yang tidak terdaftar di Rusia saat ini dilarang (misalnya, oleh FDA di Amerika Serikat) atau tidak memiliki keunggulan dibandingkan yang resmi. Untuk pasien Rusia, hanya dua jenis prokinetik yang menarik: dengan bahan aktif domperidone (motilium, motilak, dll.) Dan dengan zat aktif itoprid (ganaton dan ittomed), serta trimebutin, antispasmodik myotropik, sering dikaitkan dengan prokinetik (Alekseeva EV dan lainnya.).

Metoklopramid prokinetik (serucal, raglan, dll.), Yang sebelumnya didistribusikan, dianggap usang karena banyaknya efek samping. Bromopride (bimaral), yang serupa dalam sifat farmasi dengan metoclopramide, belum dijual di Federasi Rusia selama beberapa tahun karena alasan yang sama (dilarang di AS). Cisapride (koordinasi dan lain-lain) yang sebelumnya dianggap menjanjikan pada tahun 2000 dilarang di Amerika Serikat dan di Federasi Rusia.

kelompok lain obat: agonis 5-HT1 reseptor (buspirone, sumatriptan), meningkatkan akomodasi perut setelah makan, motilinopodobny peptida ghrelin (agonis reseptor grelinovyh), analog hormon agonis leuprolide gonadotropin-releasing, reseptor kappa (fedototsin, azimadolin) mengurangi sensitivitas visceral, dan lain-lain berada pada tahap studi klinis (Ivashkin V.T. dan lainnya), agonis 5-HT1 dan 5-HT4 dan 5-HT antagonis2 Reseptor Zinitaprid, terdaftar di Spanyol, tetapi tidak di Rusia dan Amerika Serikat.

Prokinetik yang menjanjikan dan eksperimental, tetapi belum terdaftar di Rusia, Amerika Serikat dan Uni Eropa meliputi:

  • antagonis reseptor muskarinik M1 dan M2, serta asetilkolinesterase inhibitor acothiamide (Mayev IV, dan lainnya.)
  • Agonis GABAB-reseptor (GABA bahasa InggrisBR) arbaclofen dan lezogaberan (Sheptulin AA)
  • antagonis reseptor metabotropik glutamat-5 (mGluR5) mavoglurant (Sheptulin AA)
  • antagonis reseptor cholecystokinin (reseptor CCK-A) loksiglumid (Sheptulin AA, dll., Titgat G.).
Nama Dagang Prokinetics
  • obat-obatan dengan bahan aktif domperidone (kode ATH A03FA03): delmerium, domset, domperidone, domperidone hexal, homestal, motilac, motilium, motinorm, motinorm, motonium, penumpang
  • obat dengan bahan aktif itoprid hidroklorida: Ganaton dan itomed (di pasar farmasi Ukraina - primer dan itomed)
  • obat dengan metoclopramide zat aktif (ATC kode A03FA01): apo-metoklop, metamol, metoclopramide, metoclopramide 0,01 g, metoclopramide Acre, Promed-metoclopramide, metoclopramide hidroklorida, tablet metoclopramide 0,01 g, perinorm, tseruglan raglan, Cerucalum
  • obat dengan bahan aktif cisapride (kode ATC A03FA02): koordinasi, peristyle, prepulse, cisap
  • obat dengan zat aktif bromoprid (kode ATX A03FA04): bimaral
  • obat-obatan dengan bahan aktif betanehol dijual di Amerika Serikat: Duvoid dan Urecholin
  • Obat dengan zat aktif Mosaprid, pertama kali muncul di Jepang dengan nama dagang Gasmotin pada tahun 1999, dijual di Belarus dan Kazakhstan dengan nama merek Moxax, di Ukraina - Mosid MT
  • neuroleptik dengan efek prokinetik - zat aktif sulpiride (kode ATH N05AL01); dijual di Rusia dengan nama dagang pro-prolpin dan eglonil.
Prokinetik - antagonis reseptor dopamin

Antagonis reseptor dopamin blok D2- reseptor dopamin dan, dengan demikian, memiliki fungsi motorik stimulasi lambung dan efek antiemetik.

Antagonis D2Reseptor-dopamin meliputi: metoklopramide, bromopride, domperidone, dimethramide. Juga antagonis d2- Reseptor dopamin bersifat itoprid, tetapi, lebih lanjut, merupakan penghambat acelinholin dan, oleh karena itu, sering dalam kelompok antagonis reseptor dopamin tidak dipertimbangkan.

Tsirukal dan raglan prokinetik yang dikenal luas (zat aktifnya adalah metoclopramide), bimaral yang kurang dikenal (bromopride) termasuk dalam prokinetik generasi pertama.

Domperidone adalah generasi II prokinetic dan dia, tidak seperti metoclopramide (dan bromopride) tidak menembus penghalang darah-otak dan menyebabkan gangguan ekstrapiramidal metoclopramide melekat: kejang otot-otot wajah, trismus, tonjolan berirama lidah, jenis bulbar berbicara, kejang otot-otot ekstraokular, tortikolis spasmodik, opisthotonus, hipertensi otot, dll. Juga, tidak seperti metoclopramide, domperidone bukanlah penyebab parkinsonisme: hiperkinesis, kekakuan otot. Ketika mengambil domperidone kurang umum dan pada tingkat lebih rendah efek samping seperti metoclopramide, seperti kantuk, kelelahan, kelelahan, kelemahan, sakit kepala, peningkatan kecemasan, kebingungan, tinitus, kurang menonjol. Oleh karena itu, domperidone adalah prokinetic yang lebih disukai daripada metoclopramide.

Prokinetik - antagonis reseptor dopamin digunakan dalam pengobatan GERD, tukak lambung dan duodenum, dispepsia fungsional, akalasia esofagus, gastroparesis diabetes, paresis usus pasca operasi, disennia bilier, dan perut kembung.

Prokinetik dari kelompok ini juga digunakan untuk mual dan muntah akibat gangguan diet, penyakit menular, toksemia dini pada wanita hamil, penyakit ginjal dan hati, infark miokard, cedera otak, anestesi, terapi radiasi, sebagai pencegahan muntah sebelum endoskopi dan studi kontras sinar-X. Antagonis reseptor dopamin tidak bekerja pada muntah untuk penyebab vestibular. Menurut indeks farmakologis prokinetik - antagonis reseptor dopamin termasuk dalam kelompok "stimulan motilitas GI, termasuk emetik". Dengan ATC - ke kelompok A03FA "stimulan motilitas GI".

Neuroleptik - antagonis reseptor Dopamin D2 dengan sifat prokinetik
Agonis asetilkolin - stimulan motilitas usus

Persiapan kelompok ini paling sering hanya sebagian dikaitkan dengan prokinetik, meskipun mereka semua memiliki sifat prokinetik. Di Rusia, obat-obatan dari kelompok ini adalah koordinasi yang paling terkenal. Namun, zat aktifnya, cisapride, sebagai cholinomimetic, dapat menyebabkan perkembangan sindrom Q-T yang panjang dan, sebagai akibatnya, gangguan irama jantung yang mengancam jiwa. Oleh karena itu, meskipun memiliki sifat prokinetik terbaik di antara obat-obatan kelompoknya, cisapride saat ini tidak direkomendasikan untuk digunakan dan izin yang tersedia untuk penggunaannya telah ditarik. Di sejumlah negara CIS, mosapride mirip dengan mekanisme cisapride telah terdaftar. Tidak seperti cisapride, mosapride memiliki sedikit efek pada aktivitas saluran kalium, dan, oleh karena itu, memiliki risiko lebih rendah untuk aritmia jantung.

Kelompok ini juga meliputi: M-cholinomimetic pengembangan aceclidine dalam negeri (disetujui untuk digunakan dalam USSR), inhibitor reversibel cholinesterase (fisiostigmin, distigmine bromide, galantamine, neostigmine monosulfate, pyridostigmine bromide), tegaserod dan prucalopride.

Tegaserod dan prukaloprid, yang bersifat enterokinetik (prokinetik, bertindak selektif pada usus), baru-baru ini dalam kerangka ATC pindah dari bagian "A03 Persiapan untuk pengobatan gangguan fungsional pada saluran pencernaan" di bagian "A06 Pencahar"

Prokinetik - agonis reseptor motilin

Hormon motilin diproduksi di lambung dan duodenum, berkontribusi pada peningkatan tekanan sfingter esofagus bagian bawah dan meningkatkan amplitudo motilitas antrum, merangsang pengosongannya. Erythromycin (serta makrolida lainnya: azithromycin, clarithromycin, atilmotin) berinteraksi dengan reseptor motilin, meniru aksi regulator fisiologis kompleks motor bermigrasi gastroduodenal. Erythromycin dapat menyebabkan kontraksi peristaltik yang kuat mirip dengan yang ada pada kompleks motor migrasi, mempercepat pengosongan lambung dari makanan cair dan padat, eritromisin meningkatkan kecepatan evakuasi dari lambung dalam sejumlah kondisi patologis, terutama gastroparesis pada penderita diabetes dan pasien dengan skleroderma sistemik yang canggih, mengurangi waktu transit usus. isi dalam usus proksimal. Namun, secara praktis tidak mempengaruhi motilitas kerongkongan dan, oleh karena itu, tidak digunakan dalam pengobatan GERD (Mayev IV dan lain-lain). Namun, eritromisin bila diminum selama sebulan dan lebih dari dua kali lipat risiko kematian terkait dengan gangguan konduksi jantung dan, oleh karena itu, tidak dianggap sebagai prokinetik yang menjanjikan.

Alemcinal, mithemcinal dan atilmotin disebutkan sebagai studi klinis yang menjanjikan, obat untuk pengobatan dispepsia fungsional dalam Rekomendasi Asosiasi Gastroenterologi Rusia untuk diagnosis dan pengobatan dispepsia fungsional dan 2011 (Ivashkin V.T., Sheptulin AA, dll.), Dan 2017 (Ivashkin V.T., Maev I.V. dan lainnya). Mereka, seperti eritromisin, adalah makrolida, tetapi tidak memiliki efek antibakteri dan aksi prokinetik mereka lebih lemah.

Obat prokinetik - contoh, fitur

Home »Perawatan Gastritis» Obat-obatan Prokinetics - contoh, fitur

Sulit untuk mengingat penyakit saluran pencernaan seperti itu, yang tidak akan disertai dengan gangguan evakuasi motorik.

Kadang-kadang mereka bertindak sebagai faktor patogenetik primer (dengan GERD, DGVP), kadang-kadang mereka merupakan konsekuensi alami dari penyakit kronis.

Spektrum gangguan dismotor lebar, tetapi cara koreksi mereka tidak berbeda. Banyak prokinetik yang digunakan di masa lalu dalam menyelesaikan masalah terapeutik ini sekarang dianggap usang atau ketinggalan zaman.

Obat golongan dan efek sampingnya

Prokinetics "mengubah aktivitas pendorong saluran pencernaan dan mempercepat transit bolus makanan melaluinya" (1).

Sebagian besar dari mereka diproduksi berdasarkan tiga zat aktif - lihat kolom kiri piring.

Domperidone, motilak, motilium, motonium, buatan sendiri, domet

Obat yang paling umum dari kelompok.

Metoclopramide, raglan, cyrucal, metamol

Obat-obatan sebelumnya didistribusikan secara luas, tetapi sekarang memudar ke latar belakang karena adanya "banyak" efek samping.

Prokinetik generasi baru, baru saja mulai diperkenalkan ke pasar farmasi. Dianggap sangat menjanjikan.

Persiapan berdasarkan bromoprid (brimaral), cisapride (koordinasi), dan mosapride (gastomin, mozax) dilarang di Rusia, tetapi dijual di sejumlah negara bekas Uni Soviet. Cobalah untuk tidak membeli obat-obatan ini.

Cisapride sangat berbahaya - dapat menyebabkan gangguan irama jantung, dan penyakit yang mengancam jiwa. Di wilayah Federasi Rusia, obat ini ditarik dari peredaran pada tahun 2000.

Mosapride sedikit kurang berbahaya.

Hati-hati dengan metoclopramide. Blocker aksi dopamin sentral dan perifer non-selektif yang sudah lama menembus sawar darah-otak (BBB) ​​dan memengaruhi kerja sistem saraf pusat, menyebabkan:

  • kelesuan;
  • mengantuk;
  • pusing;
  • sakit kepala;
  • suasana hati tertekan.

Juga, dalam beberapa keadaan, ia memberikan "efek samping" berikut:

  • ginekomastia (pembesaran jinak pada kelenjar susu);
  • galaktorea (keluarnya kolostrum dan susu dari puting susu di luar periode menyusui);
  • takikardia (palpitasi).

Masalah serupa dicatat dalam lima belas persen kasus, dan tidak hanya pada orang tua, tetapi bahkan pada orang muda dan anak-anak.

Domperidone adalah prokinetik generasi pertama selektif yang sulit menembus BBB. Ini juga memiliki kelemahan, tetapi mereka ditemukan relatif jarang (baca lebih lanjut di artikel tentang motilium) dan sepenuhnya dikompensasi oleh efek positif yang diucapkan. Obat memblokir reseptor dopamin perifer yang terletak di dinding lambung dan duodenum, tidak mempengaruhi bagian lain dari saluran pencernaan. Penerimaan motilium yang cukup lama dan sarana terkait lainnya diizinkan hingga 48 hari.

Itopride hidroklorida memiliki mekanisme aksi ganda - selain kemampuan untuk memblokir D2-reseptor dopamin, ia memiliki aktivitas antikolinesterase. Efek khususnya yang berharga termasuk peningkatan nada kantong empedu, penurunan keparahan refluks duodenogastrik, stimulasi motilitas usus kecil dan besar.

D.I.Trukhan dan rekan penulis (2) menekankan bahwa “dalam salah satu studi pasca pemasaran pertama yang melibatkan 3.741 pasien dan 918 dokter (gastroenterologis, terapis, ahli bedah), 3703 (99%) pasien menilai tolerabilitas keseluruhan obat sebagai“ baik-sangat baik— memuaskan. " Ini tentang informasi dari Ganaton Post Marketing Survellance Study Group, Post Marketing Survellance Study Group dalam Manajemen Dispepsia Fungsional. Gastroenterologi Hari Ini 2004; 8: 1-8.

Materi yang disebutkan menyatakan bahwa efek samping yang paling umum dalam pengobatan itopride dengan hidroklorida adalah: diare (0,7% kasus), sakit perut (0,3%), sakit kepala (0,3%).
Sastra:

  1. VV Chernyavsky, "Kemungkinan prokinetik modern dalam koreksi motilitas saluran pencernaan", "Obat dalam", №1 (7), 2008
  2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A.Grishechkina, “Prokinetik: itoprid hidroklorida menjadi fokus perhatian”
kelompok obat cara mengobati gastritis

Prokinetik: Daftar Obat

Banyak penyakit pada sistem pencernaan disertai dengan penurunan motilitas saluran pencernaan. Untuk mengaktifkan obat resep peristaltik - prokinetik. Daftar obat-obatan tersebut termasuk obat-obatan yang meningkatkan nada otot polos dengan berbagai cara.

Bagaimana prokinetik

Fungsi motorik aktif dari serabut saraf kolinergik. Pada membran sel otot polos lambung dan usus adalah serotonin dan reseptor opioid. Ketika terkena serotonin neurotransmitter, otot polos berkontraksi. Di bawah pengaruh enkephalin dan endorfin, peristaltik dihambat. Penggerak motilitas saluran pencernaan dengan berbagai cara meningkatkan fungsi motorik. Persiapan asetilkolin mempengaruhi serabut saraf kolinergik, yang lain memblokir atau mengaktifkan reseptor yang bertanggung jawab atas kontraksi dan relaksasi serat otot polos.

Meningkatkan tonus otot polos, prokinetik:

  • mempercepat perjalanan makanan melalui kerongkongan;
  • mencegah relaksasi tubuh lambung;
  • meningkatkan aktivitas antrum lambung dan bagian atas usus kecil;
  • mencegah refluks duodenogastrik;
  • menormalkan motilitas kantong empedu;
  • memfasilitasi perjalanan empedu;
  • menghilangkan sembelit yang disebabkan oleh hipokinesia usus.

Prokinetik tidak hanya merangsang peristaltik. Mereka mencegah:

  • mulas;
  • cegukan;
  • bersendawa;
  • mual dan muntah;
  • aerophagy;
  • reflux (kembalinya chyme ke bagian atas saluran pencernaan);
  • regurgitasi.

Banyak obat yang digunakan untuk mengobati penyakit pada saluran pencernaan, sistem bilier berkontribusi pada peningkatan motilitas, tetapi tidak semuanya direkomendasikan sebagai prokinetik.

Obat apa yang memiliki efek prokinetik?

Penggerak fungsi motorik adalah obat dari berbagai kelompok. Memperkuat nada otot polos saluran pencernaan:

  • obat pencahar;
  • antiemetik;
  • obat koleretik;
  • prostaglandin;
  • beberapa antibiotik (erythromycin, oleandomycin).

Antibiotik tidak digunakan sebagai prokinetik. Mereka memiliki banyak efek samping, mereka menyebabkan dysbiosis usus.

Prostaglandin (misoprostol) direkomendasikan untuk meningkatkan tonus usus besar. Dosis besar obat ini menyebabkan diare.

Paling sering diresepkan:

  • metoclopramide (cerrucal; raglan);
  • Domperidone (motilium, motilak);
  • cisapride (peristyle, koordinasi);
  • Mosapride (Mozax, Mosid).

Metoclopramide milik prokinetics dari generasi pertama. Ia memiliki banyak efek samping, walaupun ia memiliki efek antiemetik yang jelas, tetapi lebih baik menggunakan obat yang lebih modern. Prokinetik efektif 4 generasi. Mereka belum begitu diucapkan efek samping, kontraindikasi lebih sedikit. Ini termasuk:

Masing-masing obat ini dengan caranya sendiri mempengaruhi peristaltik saluran pencernaan. Karena itu, sebelum digunakan, Anda harus berkonsultasi dengan dokter. Spesialis akan meresepkan obat yang diperlukan, tergantung pada penyakit dan karakteristik penggunaan obat.

Fitur penggunaan prokinetik

Obat-obatan dengan set aksi prokinetik. Tergantung pada penyakit yang mendasarinya, penyebab hipokinesia dan atonia pada saluran pencernaan ditentukan:

  1. Metoclopramide dan domperidone terutama mempengaruhi fungsi motorik esofagus, lambung duodenum. Untuk menghilangkan dispepsia, lebih baik menggunakan motilium lingual. Obat mulai bekerja dalam 15 menit setelah aplikasi dan efek sampingnya secara signifikan lebih sedikit. Dan metoclopramide diresepkan untuk muntah intensif, tetapi tidak diinginkan untuk diminum dalam waktu lama.
  2. Cisapride meningkatkan kontraksi lambung dan usus. Ini mengurangi sensitivitas baroreseptor ampul dubur, memfasilitasi tindakan buang air besar. Minumlah obat 15 menit sebelum makan. Kardiotoksik.
  3. Mosapride meningkatkan motilitas lambung dan duodenum, sedangkan bagian bawah saluran pencernaan praktis tidak terpengaruh. Obat ini efektif untuk menghilangkan muntah dan mulas pada pasien dengan gastritis kronis.
  4. Tegaserod (fraktal) diresepkan untuk meningkatkan motilitas usus. Ini mengaktifkan produksi sekresi usus. Ini merupakan kontraindikasi pada obstruksi usus, patologi ginjal, hati, perdarahan gastrointestinal.
  5. Loxyglumid. Memperkuat peristaltik, mempercepat fungsi evakuasi lambung dan usus besar.
  6. Itopride (ganaton, zirid, primer). Obat ini mempengaruhi peristaltik pada saluran pencernaan bagian atas, menghilangkan manifestasi dispepsia fungsional.

Pilihan yang terbaik tergantung pada tujuan pengobatan, penyebab munculnya gejala. Jika penyakit ini disertai dengan kejang otot polos, penggerak motilitas dikontraindikasikan. Dosis obat dan lamanya masuk tergantung pada keparahan penyakit, kondisi pasien dan ditentukan oleh dokter.

Kesimpulan

Prokinetics, menurut klasifikasi internasional, tidak dipisahkan menjadi kelompok yang terpisah. Ada obat yang mengaktifkan motilitas saluran pencernaan. Mereka termasuk berbagai jenis obat yang mempengaruhi nada otot polos. Mereka direkomendasikan sebagai monoterapi untuk penyakit refluks esofagogastroduodenal. Lebih sering mereka diresepkan sebagai komponen terapi kompleks patologi lain dari sistem pencernaan, ketika untuk perawatan perlu untuk memperkuat motilitas. Manakah dari obat-obatan akan lebih efektif, akan menentukan gastroenterologist, setelah mengetahui penyebab hipokinesia pada saluran pencernaan.

Daftar prokinetik dan fitur penerimaan mereka

Prokinetics adalah sekelompok obat yang mengatur motilitas saluran pencernaan. Persiapan dengan efek prokinetik meningkatkan pergerakan isi usus sepanjang saluran pencernaan, berkontribusi pada berfungsinya sfingter yang lebih baik antara lambung dan kerongkongan, dan mencegah makanan terlempar dari lambung ke kerongkongan.

Di Rusia, pasar farmasi diwakili oleh tiga prokinetik yang disetujui: Metoclopramide, Domperidone, Itoprid. Obat-obatan lain dilarang atau sedang dikembangkan.

Jenis prokinetik dan nama obat

Ada beberapa kelompok farmakologis prokinetik.

D2 Pemblokir Reseptor Dopaminergik

Mereka adalah kelompok prokinetik yang paling banyak dipelajari dan banyak digunakan. Persiapan kelompok ini, dengan memblokir reseptor dopamin D2, mengatur aktivitas motorik saluran pencernaan dengan meningkatkan nada sel otot polos di usus dan lambung. Memiliki efek antiemetik dan anti-tipuan.

  • Metoclopramide (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). Fitur dari obat ini adalah efek pada reseptor dopamin D2 dan reseptor serotonin H3 secara bersamaan. Merangsang kerja saluran pencernaan bagian atas (lambung, kerongkongan, sfingter di antara organ-organ ini). Mengurangi kegembiraan pusat emetik dalam sistem saraf pusat, sehingga telah membuktikan dirinya sebagai antiemetik. Praktis tidak berpengaruh pada peristaltik usus. Penggunaan terbatas pada terjadinya reaksi merugikan spesifik (gangguan ekstrapiramidal, gangguan hormonal, pusing), yang berhubungan dengan penetrasi melalui sawar darah-otak dan efek pada struktur pusat otak, serta efek pada sistem kardiovaskular (menyebabkan aritmia).
  • Domperidone (Domperon, Motilak, Motilium). Obat tersebut milik 1 generasi selektif reseptor Dopamin D2 selektif, yang tidak menembus sawar darah-otak dan tanpa efek samping dari sistem saraf pusat. Efek utama pada motilitas lambung dan duodenum, karena ada jumlah terbesar dari reseptor D2 perifer. Tidak memengaruhi usus. Efek antiemetik cukup. Domperidone adalah salah satu obat prokinetik utama yang digunakan dalam praktik medis. Efek samping dari sistem kardiovaskular lebih jarang daripada di metoklopramid.

Serotonin 5-HT4 Agonis Receptor

Obat-obatan dari kelompok ini, yang bekerja pada reseptor H4 serotonin di lapisan submukosa saluran pencernaan, merangsang pelepasan asetilkolin. Asetilkolin meningkatkan aktivitas motorik lambung dan usus. Dalam penelitian terungkap kemampuan dana ini untuk mengurangi ketidaknyamanan di perut, untuk menormalkan feses dengan sindrom iritasi usus. Pada tahap ini, pengujian aktif obat dari kelompok ini dilakukan sebagai arah yang menjanjikan dalam pengobatan.

  • Tegaserod. Agonis reseptor H4 serotonin pertama yang disintesis, yang menunjukkan kemanjuran tinggi dalam pengobatan neurosis usus dengan konstipasi. Kerugian dari obat ini termasuk tingginya persentase efek samping dari sistem kardiovaskular. Sekarang dilarang digunakan.
  • Cisapride (Koordinat, Peristil). Ini memiliki dampak pada seluruh saluran pencernaan, merangsang motilitas. Meningkatkan perjalanan makanan melalui usus, mempengaruhi fungsi sfingter esofagus. Reaksi merugikan yang serius dari sistem kardiovaskular terdeteksi selama penggunaan Cisapride, sehingga obat tersebut dilarang diproduksi.
  • Mozapride. Ini memiliki sifat yang mirip dengan Tsisaprid. Disetujui untuk digunakan di beberapa negara (Belarus, Kazakhstan). Tidak terdaftar di Rusia. Kerugian obat termasuk interaksi dengan cara lain, sehingga digunakan dengan hati-hati dengan obat antiinflamasi nonsteroid, obat kolinergik, dll.
  • Prukaloprid (Resolor). Ini memiliki afinitas tertinggi untuk reseptor serotonin, dan karena itu memiliki efek nyata pada motilitas usus. Ini digunakan dalam pengobatan sembelit kronis, ketika kelompok utama obat pencahar tidak berpengaruh. Saat menggunakan efek samping yang paling umum adalah sakit kepala, mual, dan sakit perut. Terdaftar di Rusia.

Antagonis reseptor serotonin H3

Studi kelompok farmasi ini dimulai setelah penemuan sifat-sifat Metoclopramide untuk menghambat kerja reseptor serotonin H3 dan kemajuan teori bahwa sifat prokinetiknya sebagian terkait dengan serotonin dan reseptornya. Sintesis obat telah dimulai, yang secara selektif hanya akan bertindak pada reseptor H3.

  • (Latran, Zofran). Obat mempercepat pergerakan makanan dari lambung ke duodenum, menormalkan nada usus besar. Digunakan dalam pengobatan mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi pada pasien kanker atau anestesi. Tidak banyak digunakan dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofageal dan sindrom iritasi usus.
  • Tropindol (Tropisetron, Navoban). Obat pertama dari kelompok ini, yang dapat menormalkan kerja sfingter esofagus bagian bawah untuk waktu yang lama, mencegah refluks isi lambung. Ini memiliki efek antiemetik yang jelas. Ini digunakan pada pasien kanker setelah kemoterapi.

Generasi baru prokinetik dengan aksi ganda

  • Itopride (Ganaton, Itomed). Obat tersebut secara simultan memengaruhi reseptor dopamin D2 dan antikolinesterase, yang memperluas cakupan penerapannya. Ini memiliki efek positif pada nada sfingter esofagus bagian bawah, mencegah refluks isi lambung ke dalam esofagus. Pada saat yang sama, itu merangsang peristaltik semua bagian usus, meningkatkan pengosongan usus untuk sembelit. Ini memiliki efek antiemetik yang moderat. Ini tidak berpengaruh pada aktivitas sekresi lambung. Tidak mempengaruhi struktur sistem saraf pusat. Dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofageal, telah terbukti lebih baik dibandingkan dengan Domperidone. Kelebihan Itopride termasuk kurangnya interaksi dengan obat lain.

Pilihan prokinetik didasarkan pada kemanjuran klinis dalam pengobatan berbagai bagian saluran pencernaan, keamanan dan kontraindikasi.

Dari semua obat yang terdaftar, hanya 2 obat yang memenuhi syarat kemanjuran / keamanan - Itoprid dan Domperidone. Dalam pengobatan gangguan aktivitas motorik saluran pencernaan bagian atas (kerongkongan, lambung), Itoprid adalah obat pilihan.

sebulfin.com

Membantu mengatasi sembelit. Prokinetik

Prokinetik digunakan ketika cara lain untuk menghilangkan konstipasi dari klasifikasi obat pencahar yang telah kita bahas tidak membantu. Biarkan saya mengingatkan pembaca blog saya bahwa ini termasuk obat pencahar herbal, obat pencahar osmotik, agen pelunakan, obat pencahar massal dan herbal

Pertama-tama, kami mencatat bahwa aktivitas motorik saluran pencernaan dilakukan oleh zat khusus yang dikeluarkan oleh pleksus saraf yang terletak di dinding usus sepanjang keseluruhannya. Jadi, dengan bekerja pada alat reseptor pleksus saraf, adalah mungkin untuk berhasil meningkatkan aktivitas motorik usus. Prokinetik memiliki efek yang serupa. Kami memberikan deskripsi singkat tentang alat modern yang diterapkan.

Motilium (bahan aktif - domperidone). Domperidone adalah antagonis dopamin, menghambat reseptor dopamin, sehingga meningkatkan motilitas lambung, meningkatkan nada sfingter esofagus bagian bawah. Sebagai obat untuk sembelit dalam bentuk tunggalnya jarang digunakan, terutama dalam kombinasi dengan cara lain. Ini sangat berguna dalam menggabungkan sembelit dengan patologi saluran pencernaan bagian atas.

Obat ini tidak boleh dikonsumsi dengan perdarahan gastrointestinal, obstruksi usus, perforasi lambung atau usus.

Dari efek samping, reaksi alergi dalam bentuk urtikaria, ruam kulit dapat terjadi, pada pria - peningkatan kelenjar susu (ginekomastia), pelepasan susu (galaktorea).

Kursus pengobatan motiliumom lama, dari 3 hingga 4 minggu.

Koordinat (propulcid)

Obat ini dapat diminum sebagai satu-satunya obat untuk sembelit dan sebagai bagian dari terapi kompleks.

Mekanisme kerjanya didasarkan pada stimulasi reseptor serotonin, meningkatkan pelepasan asetilkolin dari ujung saraf pleksus mesenterika. Ini meningkatkan tonus sfingter esofagus bagian bawah, mempercepat pengosongan lambung ke duodenum, aktivitas motorik dari seluruh usus.

Obat tidak boleh dikonsumsi dengan perdarahan gastrointestinal, obstruksi usus mekanik, dengan aritmia jantung: bradikardia (detak jantung melambat), interval Q-T yang diperpanjang pada elektrokardiogram. Jangan minum obat ini selama kehamilan dan menyusui.

Efek samping berikut dapat terjadi saat mengambil obat: sakit kepala, pusing, mulut kering, perubahan komposisi darah: penurunan jumlah trombosit (trombositopenia), penurunan jumlah leukosit (leukopenia), anemia. Dalam analisis biokimia darah: peningkatan enzim hati (AST, ALT). Mungkin ada nyeri otot, sering buang air kecil.

Propulsid diterapkan oleh kursus, durasi kursus dari 4 hingga 12 minggu.

Tentang mulas

09/23/2018 admin Komentar Tidak ada komentar

Peringatan: informasi ini tidak dimaksudkan untuk pengobatan sendiri. Kami tidak menjamin keakuratan, keandalan, dan relevansi dalam kasus Anda (meskipun kami berusaha keras untuk ini). Perawatan harus ditentukan oleh spesialis.

Sulit untuk mengingat penyakit saluran pencernaan seperti itu, yang tidak akan disertai dengan gangguan evakuasi motorik.

Kadang-kadang mereka bertindak sebagai faktor patogenetik primer (dengan GERD, DGVP), kadang-kadang mereka merupakan konsekuensi alami dari penyakit kronis.

Spektrum gangguan dismotor lebar, tetapi cara koreksi mereka tidak berbeda. Banyak prokinetik yang digunakan di masa lalu dalam menyelesaikan masalah terapeutik ini sekarang dianggap usang atau ketinggalan zaman.

Obat golongan dan efek sampingnya

Prokinetics "mengubah aktivitas pendorong saluran pencernaan dan mempercepat transit bolus makanan melaluinya" (1).

Sebagian besar dari mereka diproduksi berdasarkan tiga zat aktif - lihat kolom kiri piring.

Domperidone, motilak, motilium, motonium, buatan sendiri, domet

Obat yang paling umum dari kelompok.

Metoclopramide, raglan, cyrucal, metamol

Obat-obatan sebelumnya didistribusikan secara luas, tetapi sekarang memudar ke latar belakang karena adanya "banyak" efek samping.

Prokinetik generasi baru, baru saja mulai diperkenalkan ke pasar farmasi. Dianggap sangat menjanjikan.

Persiapan berdasarkan bromoprid (brimaral), cisapride (koordinasi), dan mosapride (gastomin, mozax) dilarang di Rusia, tetapi dijual di sejumlah negara bekas Uni Soviet. Cobalah untuk tidak membeli obat-obatan ini.

Cisapride sangat berbahaya - dapat menyebabkan gangguan irama jantung, dan penyakit yang mengancam jiwa. Di wilayah Federasi Rusia, obat ini ditarik dari peredaran pada tahun 2000.

Mosapride sedikit kurang berbahaya.

Hati-hati dengan metoclopramide. Blocker aksi dopamin sentral dan perifer non-selektif yang sudah lama menembus sawar darah-otak (BBB) ​​dan memengaruhi kerja sistem saraf pusat, menyebabkan:

  • kelesuan;
  • mengantuk;
  • pusing;
  • sakit kepala;
  • suasana hati tertekan.

Juga, dalam beberapa keadaan, ia memberikan "efek samping" berikut:

  • ginekomastia (pembesaran jinak pada kelenjar susu);
  • galaktorea (keluarnya kolostrum dan susu dari puting susu di luar periode menyusui);
  • takikardia (palpitasi).

Masalah serupa dicatat dalam lima belas persen kasus, dan tidak hanya pada orang tua, tetapi bahkan pada orang muda dan anak-anak.

Domperidone adalah prokinetik generasi pertama selektif yang sulit menembus BBB. Ini juga memiliki kelemahan, tetapi mereka ditemukan relatif jarang (baca lebih lanjut di artikel tentang motilium) dan sepenuhnya dikompensasi oleh efek positif yang diucapkan. Obat memblokir reseptor dopamin perifer yang terletak di dinding lambung dan duodenum, tidak mempengaruhi bagian lain dari saluran pencernaan. Penerimaan motilium yang cukup lama dan sarana terkait lainnya diizinkan hingga 48 hari.

Itopride hidroklorida memiliki mekanisme aksi ganda - selain kemampuan untuk memblokir D2-reseptor dopamin, ia memiliki aktivitas antikolinesterase. Efek khususnya yang berharga termasuk peningkatan nada kantong empedu, penurunan keparahan refluks duodenogastrik, stimulasi motilitas usus kecil dan besar.

D.I.Trukhan dan rekan penulis (2) menekankan bahwa “dalam salah satu studi pasca pemasaran pertama yang melibatkan 3.741 pasien dan 918 dokter (gastroenterologis, terapis, ahli bedah), 3703 (99%) pasien menilai tolerabilitas keseluruhan obat sebagai“ baik-sangat baik— memuaskan. " Ini tentang informasi dari Ganaton Post Marketing Survellance Study Group, Post Marketing Survellance Study Group dalam Manajemen Dispepsia Fungsional. Gastroenterologi Hari Ini 2004; 8: 1-8.

Materi yang disebutkan menyatakan bahwa efek samping yang paling umum dalam pengobatan itopride dengan hidroklorida adalah: diare (0,7% kasus), sakit perut (0,3%), sakit kepala (0,3%).
Sastra:

  1. VV Chernyavsky, "Kemungkinan prokinetik modern dalam koreksi motilitas saluran pencernaan", "Obat dalam", №1 (7), 2008
  2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A.Grishechkina, “Prokinetik: itoprid hidroklorida menjadi fokus perhatian”

kelompok obat cara mengobati obat gastritis untuk gastritis

Pro-Gastro

Penyakit pada sistem pencernaan... Mari kita ceritakan semua yang ingin Anda ketahui tentang mereka.

Prokinetik: Daftar Obat

Prokinetics - obat yang merangsang motilitas saluran pencernaan. Mereka mempercepat pergerakan bolus makanan melalui sistem pencernaan dan berkontribusi pada pengosongan usus secara teratur. Menariknya, tidak ada klasifikasi yang diterima secara umum dari obat ini dalam pengobatan. Ahli gastroenterologi mencatat bahwa banyak agen antidiare, antiemetik, dan bahkan antibakteri memiliki aktivitas prokinetik. Obat-obatan yang secara tradisional diresepkan di Rusia untuk merangsang motilitas gastrointestinal disajikan dalam ulasan di bawah ini.

Klasifikasi

Tergantung pada zat aktif dan efeknya pada tubuh, prokinetik dibagi menjadi:

  1. Serotonin 5-HT Agonists4-reseptor (juga disebut prokinetics usus). Jangan menyebabkan peningkatan tekanan intraabdomen. Persiapan dari kelompok ini mempercepat evakuasi makanan dari lambung dan mengurangi waktu yang dibutuhkan untuk isi untuk melewati usus. Mereka dengan cepat menormalkan feses dan meredakan gejala iritasi usus. Perwakilan terkemuka kelompok ini adalah tegaserod (Fractal, Zelmak) dan cisapride (Propulsid, Koordinat). Namun, karena sejumlah besar efek samping (peningkatan risiko angina pectoris progresif, stroke, aritmia yang mengancam jiwa, dan lainnya), pertanyaan tentang kesesuaian pengangkatan obat-obatan ini saat ini sedang ditangani.
  2. Blocker reseptor dopamin - agen yang mengikat (menghalangi) D2-reseptor dopamin dan memiliki efek prokinetik dan antiemetik:
    • nonselektif (tidak dapat dipilih) - Metoclopramide (Reglan); itu adalah alat yang telah lama dikenal dan berhasil digunakan untuk meredakan mual dan berhenti muntah; kerugian dari obat termasuk seringnya timbulnya efek samping (kantuk, kelesuan) dan efek pada sistem saraf ekstrapiramidal;
    • generasi I selektif - domperidone (Motilium, Motinorm, Motorix);
    • Generasi II selektif - Itoprid (Ganatom, Itomed).
  3. Antagonis 5-HT selektif3-reseptor. Obat-obatan ini meningkatkan fungsi motorik lambung dan usus dengan memblokir reseptor dan melepaskan mediator asetilkolin. Mereka menjadi semakin populer, karena mereka memiliki efek samping minimal dan tidak mempengaruhi sistem saraf:
    • Ondansetron (Osetron):
    • silansetron.

Mekanisme tindakan

Mekanisme tindakan ditentukan oleh jenis obat.

Blocker reseptor dopamin:

  • merangsang aktivitas sfingter esofagus bagian bawah lambung;
  • mempercepat evakuasi isi lambung ke dalam duodenum;
  • merangsang pergerakan otot polos usus kecil dan besar;
  • berkontribusi pada kemajuan dan ekskresi tinja yang cepat dari tubuh.

Ini karena pengikatan reseptor dopamin di usus.

Agen selektif dari generasi baru secara praktis tidak memiliki efek samping dan berhasil digunakan untuk mengobati penyakit gastrointestinal kronis, termasuk GERD. Berarti berdasarkan zisapride dan itopride meningkatkan fungsi motorik dan evakuasi lambung, meningkatkan dinamisme kandung empedu dan usus halus.

Agonis 5-HT4 dan antagonis 5-HT3 memiliki efek obat yang serupa:

  • mengurangi waktu tinggal makanan di lambung;
  • meningkatkan kecepatan transit makanan;
  • menormalkan nada usus besar.

Indikasi untuk digunakan

Indikasi utama untuk penunjukan prokinetics - penyakit pada sistem pencernaan, di mana ada pelanggaran fungsi motorik saluran pencernaan. Penyakit-penyakit ini termasuk:

  • GERD, refluks esofagitis, disertai dengan terus-menerus membuang isi lambung asam ke dalam kerongkongan;
  • penyakit tukak lambung (akut atau kronis);
  • sindrom iritasi usus;
  • paresis diabetes lambung;
  • diskinesia bilier;

Mereka juga dapat digunakan sebagai pengobatan simptomatik untuk:

  • mual yang disebabkan oleh malnutrisi, infeksi, penyakit kronis pada sistem bilier, radioterapi dan kemoterapi;
  • muntah;
  • perut kembung, termasuk pankreatitis;
  • sembelit;
  • perasaan berat di perut.

Kontraindikasi

Prokinetics tidak direkomendasikan untuk individu dengan:

  • intoleransi individu atau hipersensitif terhadap salah satu komponen alat;
  • perdarahan dari saluran pencernaan;
  • tukak lambung atau usus berlubang;
  • obstruksi usus;
  • penyakit ginjal yang parah, gagal ginjal akut.

Selama kehamilan, prokinetik hanya dapat diresepkan jika perlu, misalnya, dengan muntah yang tidak terkendali pada trimester pertama, yang mengancam kesehatan wanita dan anak. Karena obat kelompok dapat menembus ke dalam ASI, menyusui harus dihentikan selama pengobatan.

Penggunaan obat-obatan yang meningkatkan motilitas gastrointestinal pada anak-anak dimungkinkan di bawah pengawasan ketat dokter. Lebih sering, dokter anak meresepkan dana bayi berdasarkan Domperidone dalam bentuk suspensi yang nyaman.

Prokinetik direkomendasikan untuk orang tua dengan hati-hati, karena mereka dapat membuat kecanduan.

Ciri penting lain dari obat ini adalah kemampuan untuk memengaruhi konsentrasi. Oleh karena itu, mereka tidak ditugaskan untuk orang-orang yang pekerjaannya membutuhkan ketelitian tertinggi (driver, karyawan sistem kontrol dan lainnya).

Efek samping

Ketika merawat obat-obatan dengan generasi baru, efek samping jarang terjadi. Dalam beberapa kasus, pasien dihadapkan pada:

  • sakit kepala;
  • rangsangan psiko-emosional atau, sebaliknya, mengantuk, lesu;
  • haus, mulut kering;
  • kejang otot-otot saluran pencernaan, dimanifestasikan oleh sakit perut kram.

Karena prokinetik mempercepat pergerakan benjolan makanan di saluran pencernaan, mereka dapat mengurangi efektivitas obat-obatan yang dikonsumsi bersamaan, terutama tablet yang bekerja lama. Oleh karena itu, diharapkan bahwa interval antara mengambil obat ini setidaknya 3-4 jam.

Prokinetik modern adalah cara yang efektif untuk mengobati gangguan fungsional pada saluran pencernaan dan menghilangkan gejala yang tidak menyenangkan seperti mual, perasaan kenyang di perut, sembelit. Sebelum meminum obat kelompok, Anda harus berkonsultasi dengan dokter atau ahli gastroenterologi untuk memilih dosis yang benar dan menentukan jangka waktu pengobatan.

Saluran kesehatan, seorang spesialis berbicara tentang prokinetik untuk GERD:

Prokinetik

... saat ini para dokter berpraktik memiliki gudang obat prokinetik modern yang memadai untuk perawatan diskinesia yang rasional dari berbagai bagian saluran pencernaan.

Prokinetik adalah agen farmakologis yang, pada tingkat yang berbeda dan melalui berbagai mekanisme, mengubah aktivitas pendorong saluran pencernaan dan mempercepat transit bolus makanan yang melaluinya.

Indikasi yang bukti diperoleh dalam efektivitas penggunaan prokinetik:

1. penyakit pada saluran pencernaan, yang dalam perkembangannya peran penting dimainkan oleh gangguan aktivitas motorik pada saluran pencernaan (gastroesophageal reflux disease, sindrom tekanan paska-prandial sebagai varian dispepsia fungsional, tukak peptik dengan gangguan koordinasi antroduodenal, gastroparesis idiopatik, mual fungsional, sindrom konstipasi, dan konstipasi fungsi, iritasi usus - pilihan dengan sembelit);

2. penggunaan prokinetik sebagai agen antiemetik (misalnya, dalam kasus mual dan muntah yang terkait dengan obat sitotoksik);

3. gastroparesis diabetes, di mana pengosongan lambung yang tertunda mempengaruhi variabilitas penyerapan glukosa, yang membuatnya sulit untuk mengontrol glukosa darah dan dapat menyebabkan gejala gastroparesis kronis dan kontrol glikemik yang rendah; ini juga termasuk pengangkatan prokinetik dengan gastroparesis dari etiologi yang berbeda.

Menurut mekanisme aksi, prokinetik yang ada dapat dibagi menjadi kelompok-kelompok berikut:

1. blocker reseptor dopamin:
1.1. nonselektif (metoklopramid);
1.2. generasi ke-1 selektif (domperidone);
1.3. generasi ke-2 selektif (itopride [Primer]);

2. agonis reseptor 5-HT4 (tegaserod);

3. Antagonis reseptor 5-HT3 (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Antibiotik macrolide, peptida hormonal (sandostatin, octreotide), antagonis reseptor opiat juga memiliki sifat prokinetik.

Beberapa obat ini telah digunakan selama beberapa dekade, yang lain baru saja muncul di pasar farmasi. Ada sejumlah obat yang kemampuan farmakologisnya hanya dipelajari. Prokinetik yang paling banyak dipelajari dan banyak digunakan saat ini adalah penghambat reseptor dopamin yang non-selektif dan selektif, yang dapat, pada berbagai tingkat, meningkatkan motilitas seluruh saluran pencernaan. Erythromycin antibiotik macrolide memiliki aktivitas prokinetik sebagai agonis reseptor motilin. Namun, sebagai prokinetik, eritromisin tidak mungkin menemukan ceruk terapeutiknya, dan intinya di sini tidak hanya dalam efek antibakteri obat. Eritromisin dengan penggunaan jangka panjang (sebulan atau lebih) 2 kali meningkatkan risiko kematian yang terkait dengan gangguan konduksi jantung. Agonis reseptor motilin. Hormon polipeptida motilin diproduksi di perut dan duodenum bagian distal, meningkatkan tekanan sfingter esofagus bagian bawah dan meningkatkan amplitudo kontraksi peristaltik antrum, merangsang pengosongan lambung. Studi tentang kemanjuran dan keamanan penggunaan atilmotin jangka panjang, serta penelitian tentang penciptaan agen agonis motilin baru, terus berlanjut. Dengan demikian, efek ghrelin, neurotransmitter neurohumoral yang disekresikan oleh mukosa lambung, sedang dipelajari sebagai salah satu cara yang menjanjikan dari subkelompok prokinetik ini. Ghrelin adalah stimulator fisiologis dari motilitas saluran pencernaan dan secara struktural terkait dengan motilin, memiliki efek prokinetik dengan normalisasi evakuasi isi lambung pada pasien dengan gastroparesis diabetes dan idiopatik.

Metoclopramide, dalam struktur kimianya, termasuk subtipe benzamid dengan beberapa mekanisme prokinetik: agonisme reseptor 5-hydroxytryptamine (NT) 4, antagonisme reseptor dopamin pusat dan periferal (D) tipe 2, serta stimulasi langsung kontraksi otot polos tabung pencernaan. Metoclopramide telah digunakan dalam gastroenterologi untuk beberapa waktu. Pengalaman penggunaannya menunjukkan bahwa sifat prokinetik dari metoklopramida (peningkatan nada sfingter esofagus bagian bawah, peningkatan aktivitas motorik, pengosongan lambung yang dipercepat dan transit konten melalui usus kecil dan besar), sayangnya, dikombinasikan dengan efek samping sentralnya yang tidak menguntungkan. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa metoclopramide menembus sawar darah-otak dan menyebabkan efek samping yang serius seperti gangguan ekstrapiramidal, pusing, kantuk dan lesu, serta galaktorea, hiperprolaktinemia, ginekomastia, gangguan menstruasi. Biasanya, metoclopramide diresepkan untuk orang dewasa dengan 5-10 mg 3 kali sehari sebelum makan; V / m atau / in / 10 mg; dosis tunggal maksimum adalah 20 mg, dosis harian maksimum adalah 60 mg (untuk semua rute pemberian). Sehubungan dengan kekurangan-kekurangan di atas, obat-obatan yang berkaitan dengan obat generasi baru yang memblok reseptor dopamin - penghambat reseptor dopamin selektif - telah dikembangkan.

Domperidone adalah obat generasi pertama selektif. Ini adalah antagonis selektif dopamin selektif yang memblok reseptor D2 di sistem saraf pusat dan perifer. Namun, tidak seperti metoclopramide, ia hampir tidak menembus sawar darah-otak dan, karenanya, tidak memiliki efek samping yang tidak diinginkan dari sistem saraf pusat. Efek farmakodinamik dari domperidone dikaitkan dengan efek pemblokirannya pada reseptor dopamin perifer yang terlokalisasi di dinding lambung dan duodenum. Domperidone meningkatkan aktivitas spontan perut, meningkatkan tekanan sfingter esofagus bagian bawah dan mengaktifkan motilitas esofagus dan antrum. Obat ini juga meningkatkan frekuensi, amplitudo dan durasi kontraksi duodenum dan mengurangi perjalanan massa makanan di usus kecil. Obat tidak mempengaruhi bagian lain dari saluran pencernaan karena tidak adanya reseptor spesifik di dalamnya. Selain itu, obat ini dapat digunakan untuk mengobati pasien dengan gastroparesis sekunder, yang telah muncul pada latar belakang diabetes mellitus, skleroderma sistemik, dan setelah operasi perut. Biasanya domperidone diberikan dalam dosis 10 mg 3-4 kali sehari 20 menit sebelum makan. Efek samping selama penggunaannya (biasanya sakit kepala, kelemahan umum) jarang terjadi, dan gangguan ekstrapiramidal dan efek endokrin hanya terjadi pada kasus yang terisolasi, yang memungkinkan untuk menggunakannya untuk waktu yang agak lama (28-48 hari). Domperidone banyak digunakan dalam praktik klinis sebagai prokinetik yang efektif dan aman. Bahkan di negara-negara dengan persyaratan ketat untuk menjual obat bebas, obat ini biasanya dijual tanpa resep,

Itopride hidroklorida adalah antagonis reseptor dopamin dan penghambat asetilkolinesterase. Sehubungan dengan mekanisme aksi ganda, itopride memiliki efek positif pada nada sfingter esofagus bagian bawah, meningkatkan fungsi motor-evakuasi lambung, membantu menghilangkan refluks duodenogastrik, meningkatkan nada kandung empedu. Selain itu, obat meningkatkan aktivitas motorik dan tonus otot usus kecil dan besar, yang memungkinkan penggunaannya dengan sindrom iritasi usus (IBS) dengan dominasi sembelit, terutama bila dikombinasikan dengan IBS dengan dispepsia fungsional. Efektivitas itopride pada dispepsia dan IBS telah ditunjukkan dalam uji klinis. Mekanisme kerja ganda menjelaskan efek positif itopride (Primer) pada nada sfingter esofagus bagian bawah. Dengan demikian, bersama dengan obat antisekresi, itotride, tidak seperti domperidone, dapat diresepkan untuk GERD sebagai cara yang secara langsung mempengaruhi motilitas kerongkongan. Dibandingkan dengan domperidone, ittopride memiliki efek yang lebih nyata pada fungsi motor-evakuasi lambung dalam kaitannya dengan makanan padat dan cair, meningkatkan fungsi kontraktil antrum lambung dan, dengan demikian, lebih aktif berkontribusi pada eliminasi refluks duodenogastrik. Selain itu, obat ini memiliki efek anti-emetik, yang diwujudkan melalui interaksi dengan chemoreceptor D2-dopamin dari zona pemicu. Dalam kasus IBS dengan dominasi konstipasi, itipride dapat digunakan bersama dengan pencahar, karena meningkatkan nada usus, mempercepat transit halus dan kolon. Untuk orang dewasa dan anak-anak dari 12 tahun, itopride (Primer) diberikan 1 tablet (50 mg) 3 kali sehari 15-30 menit sebelum makan. Dosis harian rata-rata adalah 150 mg. Dosis harian maksimum tidak boleh lebih dari 1200 mg. Kursus pengobatan yang direkomendasikan adalah 2-3 minggu.

Tegaserod adalah agonis parsial 5-HT4, yang, bahkan dalam studi eksperimental, menunjukkan kemampuannya untuk meningkatkan motilitas gastrointestinal dan mengurangi sensitivitas visceral. Dalam studi terkontrol pada pasien dengan IBS dengan dominasi konstipasi, tegaserod menunjukkan keunggulan klinis yang signifikan dibandingkan dengan plasebo. Pada pasien dengan IBS dengan dominasi konstipasi, tegaserod meningkatkan motilitas usus kecil dan kolon proksimal, mengurangi ketidaknyamanan perut, dan menormalkan frekuensi dan konsistensi tinja. Oleskan 2-6 mg 2 kali sehari. Setiap kardiotoksisitas, efek pada tekanan darah, denyut nadi, interval QT tegaserod tidak ada bahkan dengan peningkatan dosis hingga 100 mg. Saat ini, tegaserod dianggap sebagai salah satu obat yang paling efektif untuk pengobatan IBS dengan konstipasi.

Antagonis reseptor 5-HT3. Setelah ditetapkan bahwa metoclopramide (dan cisapride) memiliki sifat menghambat aktivitas 5 reseptor HT3 dan menstimulasi 5 reseptor HT4, telah disarankan bahwa tindakan prokinetik mereka setidaknya sebagian terkait dengan efek ini. Konsep ini dikembangkan, dan segera penelitian berskala besar dimulai pada studi antagonis reseptor 5-HT3 lainnya, yang tidak akan menjadi antagonis reseptor dopamin dan pada saat yang sama memiliki aktivitas prokinetik. Efek biologis serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) adalah karena interaksinya dengan reseptor spesifik: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Salah satu modulator reseptor serotonin pertama adalah obat tropisetron, yang untuk waktu yang lama meningkatkan tekanan esofagus fosfonus bawah. Antagonis reseptor 5-HT3 (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) mempercepat evakuasi makanan dari perut. Di usus besar, antagonis reseptor 5-HT3 meningkatkan waktu transit konten, mengurangi komponen tonik dari respons gastrokolitik terhadap asupan makanan, dan menormalkan nada kolon pada pasien dengan diare karsinoid. Secara klinis, antagonis reseptor 5-HT3 efektif dalam mengobati pasien dengan sindrom iritasi usus besar dengan diare dominan. Reseptor 5-HT4 terletak di ujung saraf interneuron kolinergik dan neuron motorik. Stimulasi mereka juga disertai dengan peningkatan pelepasan asetilkolin dan efek prokinetik. Dengan demikian, kemungkinan mekanisme kerja obat yang berinteraksi dengan reseptor 5-HT termasuk blokade reseptor 5-HT3 atau efek gabungan. Sebagai contoh tindakan gabungan, cisapride (koordinasi) dapat dikutip, yang, di satu sisi, adalah agonis reseptor 5-НТ4, dan di sisi lain, antagonis reseptor 5НТ3.