Kelompok farmakologis - H₂-antihistamin

H2-blocker dari reseptor histamin (Bahasa Inggris H₂-receptor antagonists) - obat yang ditujukan untuk pengobatan penyakit terkait asam pada saluran pencernaan. Mekanisme kerja H2-blocker didasarkan pada pemblokiran N₂-Reseptor (juga disebut histamin) dari sel-sel lapisan mukosa lambung dan penurunan untuk alasan ini produksi dan aliran asam klorida ke dalam lumen lambung. Rujuk ke obat antisekresi anti-ulkus.

Jenis H2-blocker

A02BA Blocker H₂-reseptor histamin
A02BA01 Cimetidine
A02BA02 Ranitidine
A02BA03 Famotidine
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidine
A02BA06 Roxatidine
A02BA07 Ranitidine bismuth citrate
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidine dalam kombinasi dengan obat lain
A02BA53 Famotidine dalam kombinasi dengan obat lain

Atas perintah Pemerintah Federasi Rusia tanggal 30 Desember 2009 No. 2135-p, Daftar obat-obatan esensial dan esensial meliputi penghambat reseptor H2-histamin berikut:

• ranitidine - solusi untuk pemberian intravena dan intramuskuler; injeksi; tablet berlapis; tablet berlapis film
• famotidine, suatu liofilisat untuk menyiapkan solusi untuk pemberian intravena; tablet berlapis; tablet berlapis film.

Dari sejarah reseptor histamin H2-blocker

Sejarah blocker reseptor H2-histamin dimulai pada tahun 1972, ketika, di bawah kepemimpinan James Black, sejumlah besar senyawa yang mirip struktur dengan histamin disintesis dan diselidiki di laboratorium Smith Kline French di Inggris setelah mengatasi kesulitan awal. Senyawa yang efektif dan aman diidentifikasi pada tahap praklinis dipindahkan ke studi klinis. Burimamide H2-blocker selektif pertama tidak cukup efektif. Struktur burimamide agak dimodifikasi dan methiamide lebih aktif diperoleh. Studi klinis dari obat ini menunjukkan khasiat yang baik, tetapi secara tak terduga toksisitasnya tinggi, terwujud dalam bentuk granulocytopenia. Upaya lebih lanjut mengarah pada penciptaan simetidin. Cimetidine berhasil lulus studi klinis dan disetujui pada tahun 1974 sebagai obat penghambat reseptor H2 selektif pertama. Ini memainkan peran revolusioner dalam gastroenterologi, secara signifikan mengurangi jumlah vagotomi. Untuk penemuan ini, James Black menerima Hadiah Nobel pada tahun 1988. Namun, H2-blocker tidak melakukan kontrol penuh atas pemblokiran produksi asam klorida, karena mereka hanya mempengaruhi sebagian dari mekanisme yang terlibat dalam produksinya. Mereka mengurangi sekresi yang disebabkan oleh histamin, tetapi tidak mempengaruhi stimulan sekresi seperti gastrin dan asetilkolin. Ini, serta efek samping, efek "peningkatan asam" dalam kasus pembatalan, berfokus farmakologis pada pencarian obat baru yang mengurangi keasaman lambung (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Gambar di sebelah kanan (AV Yakovenko) secara skematis menunjukkan mekanisme pengaturan sekresi asam klorida di perut. Biru menunjukkan sel penutup (parietal), G adalah reseptor gastrin, H₂ - reseptor histamin, M₃ - reseptor asetilkolin.

H2 blocker - obat yang relatif ketinggalan jaman

H2-blocker di semua parameter farmakologis (penekanan asam, durasi aksi, jumlah efek samping, dll.) Lebih rendah daripada kelas obat yang lebih modern - inhibitor pompa proton, tetapi pada sejumlah pasien (karena fitur genetik dan lainnya), serta karena alasan ekonomi, beberapa dari mereka (kebanyakan famotidine, dan ranitidine yang lebih rendah) digunakan dalam praktek klinis.

Dari agen antisekresi yang mengurangi produksi asam klorida dalam lambung, dua kelas saat ini digunakan dalam praktik klinis: H₂-blocker reseptor histamin dan inhibitor pompa proton. H₂-blocker memiliki efek tachyphylaxis (penurunan efek terapi obat pada pemberian berulang), tetapi inhibitor pompa proton tidak. Oleh karena itu, inhibitor pompa proton dapat direkomendasikan untuk terapi jangka panjang, dan H₂-blocker tidak. Dalam mekanisme pengembangan tachyphylaxis H₂-blocker berperan meningkatkan pembentukan histamin endogen, bersaing untuk H₂-reseptor histamin. Munculnya fenomena ini diamati dalam waktu 42 jam setelah dimulainya terapi H₂-blocker (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Dalam pengobatan pasien dengan perdarahan gastroduodenal ulseratif gunakan H₂-blocker tidak dianjurkan, penggunaan inhibitor pompa proton lebih disukai (Perhimpunan Ahli Bedah Rusia).

Resistensi h₂-blocker

Ketika merawat kedua penghambat reseptor histamin H2 dan penghambat pompa proton, 1–5% pasien memiliki resistensi penuh terhadap obat ini. Pada pasien ini, tidak ada perubahan signifikan dalam tingkat keasaman intragastrik yang diamati ketika memantau pH lambung. Ada kasus resistensi hanya untuk satu kelompok obat: H2 blocker reseptor histamin dari generasi ke-2 (ranitidin) atau generasi ke-3 (famotidine), atau beberapa kelompok inhibitor pompa proton. Meningkatkan dosis dengan resistensi obat biasanya tidak meyakinkan dan perlu diganti dengan jenis obat lain (Rapoport IS, dll.).

PH gram tubuh lambung pasien dengan resistensi terhadap H2-histamin receptor blocker (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Karakteristik komparatif H2-blocker

Beberapa karakteristik farmakokinetik H2-blocker (S.V. Belmer dan lainnya):

Info-Pertanian.RU

Farmasi, kedokteran, biologi

H2 Receptor Blocker

H2-receptor blocker, juga H2-histamine blocker, H2-receptor antagonists - sekelompok obat yang digunakan dalam pengobatan penyakit pada sistem pencernaan, disertai dengan hipersekresi jus lambung dan asam hidroklorat. Ini disebabkan oleh blokade reseptor histamin tipe II yang terletak di membran mukosa dinding lambung.

Sejarah penciptaan

Sejarah penciptaan blocker H _H2 reseptor terkait erat dengan studi tentang peran fisiologis histamin, serta mekanisme kerja histamin dan studi interaksinya dengan reseptor histamin spesifik. Pada awal 1937, histaminoreseptor spesifik ditemukan, tetapi inhibitor reseptor yang disintesis pertama tidak mempengaruhi sekresi jus lambung yang distimulasi oleh histamin. Hanya pada tahun 1972 ditemukan reseptor histamin tipe kedua, yang mempengaruhi produksi asam klorida dan pepsin dalam sel parietal lambung, sekresi lendir di lambung, dan pada tingkat yang lebih rendah juga memengaruhi proses penghambatan pada sistem saraf pusat dan sistem konduksi jantung. Setelah penemuan tipe kedua reseptor histamin, upaya para peneliti difokuskan pada sintesis senyawa kimia mirip-histamin yang dapat menjadi antagonis kompetitifnya. Obat pertama tersebut adalah burimamide, tetapi aktivitasnya terlalu rendah untuk penggunaan klinis. Pada tahun 1973, methiamide disintesis, yang memiliki aktivitas yang cukup dalam menekan sekresi lambung, tetapi memiliki sejumlah besar efek samping, termasuk efek toksik pada sumsum tulang, dimanifestasikan dalam bentuk granulocytopenia. Dan hanya pada tahun 1976, obat pertama diambil dari kelompok blocker H _H2 reseptor untuk penggunaan klinis - simetidin, yang disintesis di laboratorium perusahaan "Smith, Kline" Prancis ”(kemudian menjadi bagian dari perusahaan GlaxoSmithKline) di bawah jubah mandi James Black. Perkembangan kelas obat baru, yang untuk pertama kalinya memberikan penekanan keasaman lambung yang jelas, selektif dan tahan lama dengan metode patogenetik, dan secara signifikan mempersempit indikasi untuk perawatan bedah ulkus peptikum, memainkan peran revolusioner dalam pengembangan gastroenterologi pada waktu itu. Untuk pengembangan kelompok obat baru, kepala tim peneliti, James Black, menerima Hadiah Nobel dalam Fisiologi dan Kedokteran pada tahun 1988. Setelah menciptakan simetidin pada tahun 1979, GlaxoSmithKline juga mengembangkan obat ranitidine generasi kedua, pada tahun 1981 famotidine yang dikembangkan oleh perusahaan Jepang Yamanouchi Pharmaceutical Co. diperkenalkan, dan pada tahun 1987 obat generasi keempat dikembangkan - nizatidine. Kemudian, obat lain dari kelompok ini dikembangkan - roxatidine, lafutidine, ebrotidine, blocker. _H 2 reseptor histamin lebih jarang digunakan, memberi jalan pada proton pump blocker, karena aktivitas antisekresi yang rendah, sejumlah besar efek samping, fenomena tachyphylaxis dan meningkatnya insiden resistensi terhadap obat-obatan kelompok.

Klasifikasi

Blocker _H 2 reseptor histamin dibagi menurut sifat farmakologis obat-obatan generasi I, II, III, IV dan V. Obat generasi pertama secara tradisional termasuk simetidin. Ranitidine adalah obat generasi kedua, famotidine adalah obat generasi ketiga, nizatidine adalah obat generasi keempat, roxatidine adalah obat generasi kelima (menurut beberapa klasifikasi, roxatidine dan nizatidine adalah obat generasi ketiga). Lafutidine, ebrotidine, nipertoidine, mifentidine, digunakan dalam praktek klinis di sejumlah negara, tidak diklasifikasi untuk menghasilkan blocker. _H2 reseptor. Klinik ini juga menggunakan persiapan gabungan ranitidin dan bismut sub-sitrat, yang menurut klasifikasi internasional, juga mengacu pada _H 2 penghambat histamin.

Mekanisme tindakan

Mekanisme aksi semua blocker H _H2 reseptor adalah penghambatan sekresi jus lambung, yang dikaitkan dengan blokade kompetitif reseptor histamin tipe II, yang terletak di membran mukosa dinding lambung. Semua obat kelompok menghambat sekresi asam klorida sel parietal mukosa lambung; termasuk makanan spontan (basal) dan terstimulasi, histamin, gastrin, pentagastrin, kafein dan kurang asetilkolin, terutama karena penurunan sekresi asam hidroklorat basal dan nokturnal. Blocker _H 2 reseptor histamin juga menghambat aktivitas enzim lambung jus pepsin. Semua _H 2 histamin blocker berkontribusi pada aktivasi sirkulasi darah di mukosa lambung, meningkatkan sekresi bikarbonat, membantu mengembalikan sel epitel mukosa lambung dan meningkatkan sintesis prostaglandin dalam mukosa lambung. Obat terbaru dari grup _H 2 histamin blocker (ebrotidine) memiliki sifat gastroprotektif yang jelas. Tidak seperti H ₁ blocker histamin, blocker reseptor histamin tipe kedua tidak memiliki aktivitas adrenergik, aktivitas antikolinergik, tidak memiliki aktivitas anestesi lokal dan secara praktis tidak memiliki efek sedatif, karena mereka tidak menembus melalui sawar darah-otak. Cimetidine dan, pada tingkat lebih rendah, ranitidine, memiliki kemampuan untuk menghambat enzim mikrosomal hati dan menghambat metabolisme beberapa obat (warfarin, fenitoin, teofilin, siklosporin, amiodaron, dan obat antiaritmia lainnya, eritromisin). Blocker _H 2 reseptor histamin menghambat produksi faktor antianemik internal Kastla, yang mungkin disertai dengan perkembangan anemia. Cimetidine memiliki efek anti-androgen yang terkait dengan perpindahan sel testosteron dari hubungannya dengan reseptor, dan mungkin juga memanifestasikan dirinya sebagai impotensi. Juga, paling sering ketika menggunakan simetidin meningkatkan kadar prolaktin dalam darah. Cimetidine juga dapat mempengaruhi metabolisme estrogen dan meningkatkan konsentrasi plasma mereka. Blocker reseptor histamin tipe kedua juga dapat digunakan untuk penyakit lain yang tidak berhubungan langsung dengan peningkatan keasaman jus lambung. Sebagai contoh, secara eksperimental membuktikan efektivitas simetidin dalam beberapa varian kanker kolorektal. Pada awal studi tentang sifat farmakologis cimetidine, direkomendasikan untuk digunakan dalam berbagai penyakit kulit. Menurut penelitian oleh para ilmuwan Denmark, ranitidine dapat digunakan dalam pengobatan mononukleosis menular dan imunosupresi pasca operasi dan diinduksi sepsis. Terbukti secara eksperimental kemungkinan menggunakan famotidin dalam bentuk skizofrenia yang resisten, serta dalam pengobatan autisme pada anak-anak, dan pada parkinsonisme.

Farmakokinetik

Semua pemblokir _H 2 reseptor histamin cepat diserap oleh pemberian oral, mencapai konsentrasi maksimum dalam darah dalam 30-60 menit. Cimetidine, ranitidine, famotidine dan nizatidine juga dapat digunakan secara parenteral. Ketersediaan hayati simetidin adalah 60-80%; ranitidin 50-60%, famotidine 30-50%, nizatidine sekitar 70%, roxatidine 90-100%. Durasi kerja obat kelompok adalah 2-5 jam untuk simetidin, 7-8 jam untuk ranitidine, 10-12 jam untuk famotidine, 10-12 jam untuk nizatidine, 12-16 jam untuk roxatidine. Obat golongan _H 2 penghambat histamin (tidak termasuk simetidin) tidak menembus jaringan tubuh, mengecualikan sistem pencernaan, termasuk melewati sawar darah-otak yang buruk, tetapi dapat melewati sawar plasenta dan diekskresikan ke dalam ASI. Kelompok obat yang dimetabolisme _H 2 penghambat histamin di hati, terutama dalam jumlah kecil. Obat kelompok turunan diekskresikan dalam urin, sebagian besar tidak berubah. Waktu paruh untuk cimetidine adalah 2:00, ranitidine 2-3 jam, famotidine 2,5-3 jam, nizatidine sekitar 2:00, roxatidine 6:00, ebrotidine 9-14 jam. Waktu paruh H blocker _H2 reseptor dapat meningkat secara signifikan dengan gagal hati (terutama ketika menggunakan simetidin dan nizatidin) dan gagal ginjal (terutama dengan famotidin, pada ranitidine dan roxatidine).

Indikasi untuk digunakan

Blocker _H 2 reseptor histamin digunakan dalam ulkus lambung dan ulkus duodenum dan stres lambung maag, sindrom Zollinger-Ellison, dan kondisi di mana terjadi peningkatan kislotist (gastritis, duodenitis), penyakit gastroesophageal reflux dan esophagitis, untuk pencegahan sindrom dan aspirasi Mendelson ini pneumonia, sistemik mastositosis, dan pankreatitis. Data aplikasi _H 2 penghambat histamin dari perdarahan gastrointestinal masih bisa diperdebatkan. Saat ini, dalam praktik klinis, famotidine paling sering digunakan dari kelompok obat, baik pada orang dewasa dan pada anak-anak, jarang ranitidine. Roxatidine dan nizatidine jarang digunakan karena kurangnya keunggulan dibandingkan famotidine dan blocker pompa proton, dan aktivitas antisekretori famotidine yang lebih tinggi dibandingkan dengan obat ini.

Efek samping

Efek samping dari H2-receptor blocker jarang terjadi. Paling sering, efek samping terjadi ketika menggunakan simetidin, karena di antara penghambat H _H2 dari reseptor itu memiliki lipofilisitas tertinggi dan permeabilitas terbaik dalam jaringan tubuh. Frekuensi keseluruhan efek samping dengan simetidin adalah 3,2%, ranitidin 2,7%, famotidine 1,3%, dan dengan nizatidine dan roxatidine, efek samping juga jarang terjadi. Paling sering _H 2 histamin blocker menyebabkan efek samping dari sistem pencernaan. Ketika menggunakan obat-obatan kelompok, diare dapat diamati, kurang sembelit, yang berhubungan dengan efek antisekresi mereka. Juga, ketika menggunakan histamin blocker dari tipe kedua, mual, muntah, sakit perut dapat diamati, stimulasi pembentukan stenosis pilorus dapat diamati, sangat jarang - pankreatitis (terutama bila menggunakan simetidin). Hepatotoksisitas (yang dimanifestasikan oleh peningkatan aktivitas aminotransferase dan penurunan aliran darah di hati) juga lebih berkarakteristik simetidin, pada tingkat yang lebih rendah untuk nizatidine. Kadang-kadang (dengan penggunaan famotidine 0,1-0,2%) dengan penggunaan blocker H _H2 reseptor dapat mengalami reaksi alergi - ruam kulit, urtikaria, bronkospasme, demam. Jarang, ketika menggunakan penghambat histamin tipe kedua, efek samping dari sistem saraf dapat diamati. Kemungkinan terbesar efek samping dari sistem saraf diamati ketika menggunakan simetidin, yang menembus penghalang darah-otak lebih baik daripada obat lain dari kelompok (tingkat penetrasi simetidin dalam SSP adalah 0,24%, ranitidin 0,17%, famotidin 0,12% relatif terhadap konsentrasi obat dalam darah). Di antara efek samping dari sistem saraf mungkin sakit kepala, pusing, kantuk, kelelahan, setidaknya - penglihatan kabur, gangguan kesadaran, agitasi, depresi, halusinasi, kejang-kejang. Dari sisi darah, kadang-kadang (0,06-0,32% kasus dengan famotidin), anemia aplastik dan hemolitik, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, pansitopenia, granulositopenia dapat diamati. Kardiotoksisitas, yang dimanifestasikan oleh blokade AV, ekstrasistol, takikardia atau bradikardia, sangat jarang asistol, merupakan konsekuensi dari blokade reseptor H2 miokard di bawah pengaruh obat dari blocker histamin tipe kedua. Dengan pemberian simetidin, ranitidin, dan famotidin intravena, hipotensi arteri dapat diamati. Cimetidine adalah penghambat enzim mikrosomal hati, oleh karena itu menghambat metabolisme dan meningkatkan konsentrasi obat lain dalam darah - beta-blocker, blocker saluran kalsium (nifedipine), obat antiaritmia (amiodarone, quinidine, propafenone, procainamine, lidocaine), cyclosporine, warfarin, warfarin antidepresan trisiklik, teofilin, fenitoin, bagian dari antibiotik (erythromycin, metronidazole) dan bagian dari obat antiretroviral (delavirdine, maraviroc) Saat menggunakan cimetidine juga meningkatkan konsentrasi sildenafil darah. Penggunaan simetidin mengurangi pelepasan metadon dari tubuh. Ketika simetidin digunakan, efek antiandrogenik dapat diamati, yang terkait dengan perpindahan sel testosteron dari asosiasi dengan reseptor, dan dapat memanifestasikan dirinya, termasuk impotensi dan disfungsi ereksi, dan peningkatan kadar prolaktin dalam darah dapat disertai dengan ginekomastia. Untuk kelemahan H blocker _H2 reseptor juga termasuk munculnya tachyphylaxis (penurunan efektivitas obat dengan penggunaan jangka panjang), yang dikaitkan dengan peningkatan produksi histamin endogen dalam tubuh; pada 1-5% kasus, resistensi terhadap salah satu obat dalam kelompok diamati (resistansi silang antara berbagai obat dalam kelompok _H 2 penghambat histamin tidak diamati). Dengan pembatalan tiba-tiba obat dalam kelompok, sindrom penarikan dapat terjadi, yang dapat menyebabkan kekambuhan ulkus peptikum atau perkembangan ulkus perforasi. Ketika diterapkan _H 2 penghambat histamin, terutama dalam kombinasi dengan antibiotik, meningkatkan kemungkinan kolitis pseudomembran yang disebabkan oleh Clostridium difficile.

Kontraindikasi

Semua obat dari kelompok pemblokir H _H2 reseptor dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap obat kelompok, kehamilan, menyusui, dan gangguan fungsi hati dan ginjal. Sebagian besar obat kelompok digunakan pada anak-anak di atas 14 tahun, hanya famotidin yang diizinkan untuk digunakan pada anak-anak usia lebih dini.

H2 blocker reseptor histamin

H2 blocker reseptor histamin adalah obat yang tindakan utamanya difokuskan pada pengobatan penyakit yang tergantung asam pada saluran pencernaan. Paling sering, kelompok obat ini diresepkan untuk pengobatan dan pencegahan borok.

Mekanisme kerja H2-blocker dan indikasi untuk digunakan

Reseptor sel histamin (H2) terletak pada membran di dalam dinding lambung. Ini adalah sel parietal yang terlibat dalam produksi asam klorida dalam tubuh.

Konsentrasinya yang berlebihan menyebabkan gangguan dalam fungsi sistem pencernaan dan mengarah ke maag.

Zat yang terkandung dalam H2-blocker cenderung mengurangi tingkat produksi jus lambung. Mereka juga menghambat asam siap pakai, yang produksinya diprovokasi oleh konsumsi makanan.

Memblokir reseptor histamin mengurangi produksi jus lambung dan membantu mengatasi patologi sistem pencernaan.

Sehubungan dengan aksi tersebut, H2-blocker diresepkan untuk kondisi seperti:

• ulkus (dari perut dan duodenum);
• ulkus stres - yang disebabkan oleh penyakit somatik parah;

Dosis dan lamanya pemberian obat H2-antihistamin untuk masing-masing diagnosis yang terdaftar ditentukan secara terpisah.

Klasifikasi dan daftar H2-receptor blocker

Alokasikan 5 generasi obat H2-blocker, tergantung pada bahan aktif dalam komposisi:

• I generasi - bahan aktif simetidin;
• Generasi II - bahan aktif ranitidine;
• Generasi III - zat aktif famotidine;

Ada perbedaan yang signifikan antara obat-obatan dari generasi yang berbeda, terutama dalam keparahan dan intensitas efek samping.

H2 blocker I generasi

Nama dagang obat H2-antihistamin umum dari generasi pertama:

Histodil. Menurunkan produksi asam klorida yang diinduksi oleh basal dan histamin. Tujuan utama: pengobatan fase akut tukak lambung.

Bersamaan dengan efek positifnya, obat-obatan dari kelompok ini memprovokasi fenomena negatif seperti:

• anoreksia, kembung, sembelit dan diare;
• penghambatan produksi enzim hati yang terlibat dalam metabolisme obat;
• hepatitis;
• gangguan jantung: aritmia, hipotensi;
• gangguan sementara pada sistem saraf pusat - paling sering terjadi pada orang tua dan pasien dalam kondisi sangat serius;

Karena sejumlah besar efek samping yang serius, pemblokir generasi H2 dari generasi pertama praktis tidak digunakan dalam praktek klinis.

Pilihan pengobatan yang lebih umum adalah penggunaan H2 blocker histamin II dan generasi III.

H2-blocker generasi II

Daftar obat ranitidin:

Gistak. Ditunjuk dengan tukak peptik, dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat anti-tukak lainnya. Gistak mencegah refluks. Durasi efek - 12 jam setelah dosis tunggal.

Efek samping dari ranitidine:

• sakit kepala, sakit kepala pusing, kesadaran berkala berkabut;
• perubahan nilai tes hati;
• bradikardia (mengurangi frekuensi kontraksi otot jantung);

Dalam praktik klinis, perlu dicatat bahwa tolerabilitas ranitidin oleh tubuh lebih baik daripada simetidin (obat generasi pertama).

III blocker H2 generasi

Nama obat H2-antihistamin generasi III:

Ulceran. Ini memiliki efek menekan pada semua fase produksi asam klorida, termasuk distimulasi oleh asupan makanan, distensi lambung, efek gastrin, kafein dan sebagian asetilkolin. Durasi tindakan - dari 12 jam hingga berhari-hari, karena biasanya obat tersebut diresepkan tidak lebih dari 2 atau bahkan 1 kali per hari.

Efek samping dari famotidine:

• kehilangan nafsu makan, gangguan makan, perubahan rasa;
• kelelahan dan sakit kepala;
• alergi, nyeri otot.

Di antara H-2 blocker yang dipelajari dengan seksama, famotidine dianggap yang paling efektif dan tidak berbahaya.

H2 blocker generasi IV

Nama dagang H-blocker histamin generasi IV (nizatidine): Axid. Selain menghambat produksi asam klorida, secara signifikan mengurangi aktivitas pepsin. Ini digunakan untuk mengobati radang usus atau lambung akut, dan efektif dalam mencegah kambuh. Memperkuat mekanisme perlindungan saluran pencernaan dan mempercepat penyembuhan situs yang mengalami ulserasi.

Efek samping saat mengambil Axida tidak mungkin. Dalam hal efektivitas, nizatidine setara dengan famotidine.

H2 blocker generasi V

Nama dagang Roxatidine: Roxane. Karena konsentrasi tinggi roxatidine, obat ini secara signifikan menekan produksi asam klorida. Zat aktif ini hampir sepenuhnya diserap dari dinding saluran pencernaan. Dengan konsumsi makanan dan obat antasid secara bersamaan, efektivitas Roxane tidak berkurang.

Obat ini sangat jarang dan efek sampingnya minimal. Pada saat yang sama, ia menunjukkan aktivitas penekan asam yang lebih rendah dibandingkan dengan obat generasi ketiga (famotidine).

Fitur penggunaan dan dosis blocker H2-histamin

Persiapan kelompok ini diresepkan secara individual, berdasarkan diagnosis dan tingkat perkembangan penyakit.

Dosis dan durasi terapi ditentukan berdasarkan kelompok H2-blocker mana yang optimal untuk pengobatan.

Begitu berada dalam tubuh dalam kondisi yang sama, bahan aktif obat dari generasi yang berbeda diserap dari saluran pencernaan dalam jumlah yang berbeda.

Selain itu, semua komponen memiliki kinerja yang berbeda.

Mengapa kita membutuhkan obat yang menghambat reseptor histamin dari kelompok H2?

Histamin adalah salah satu hormon penting bagi pria. Ini melakukan fungsi semacam "penjaga" dan ikut bermain dalam keadaan tertentu: aktivitas fisik yang berat, cedera, penyakit, alergen yang masuk ke tubuh, dll. Hormon ini mendistribusikan kembali aliran darah sedemikian rupa untuk meminimalkan kemungkinan kerusakan. Pada pandangan pertama, pekerjaan histamin seharusnya tidak membahayakan seseorang, tetapi ada situasi di mana sejumlah besar hormon ini lebih jahat daripada kebaikan. Dalam kasus seperti itu, dokter meresepkan obat khusus (blocker) untuk mencegah reseptor histamin dari salah satu kelompok (H1, H2, H3) mulai bekerja.

Mengapa Anda membutuhkan histamin?

Histamin adalah senyawa aktif biologis yang terlibat dalam semua proses metabolisme utama dalam tubuh. Ini dibentuk oleh pemecahan asam amino yang disebut histidin, dan bertanggung jawab untuk transmisi impuls saraf antar sel.

Biasanya, histamin tidak aktif, tetapi pada saat-saat berbahaya yang terkait dengan penyakit, cedera, luka bakar, asupan racun atau alergen, tingkat hormon bebas meningkat tajam. Dalam keadaan tidak terikat, histamin menyebabkan:

• kejang otot polos;
• menurunkan tekanan darah;
• dilatasi kapiler;
• jantung berdebar;
• peningkatan produksi jus lambung.

Di bawah aksi hormon, sekresi jus lambung dan adrenalin meningkat, terjadi edema jaringan. Jus lambung adalah lingkungan yang cukup agresif dengan keasaman tinggi. Asam dan enzim tidak hanya membantu mencerna makanan, mereka mampu melakukan fungsi antiseptik - untuk membunuh bakteri yang masuk ke dalam tubuh bersamaan dengan makanan.

"Manajemen" proses terjadi melalui sistem saraf pusat dan regulasi humoral (kontrol melalui hormon). Salah satu mekanisme regulasi ini dipicu melalui reseptor khusus - sel khusus, yang juga bertanggung jawab untuk konsentrasi asam klorida dalam jus lambung.

Baca: Apa yang muntah dengan darah dan apa yang harus dilakukan ketika itu muncul?

Reseptor Histamin

Reseptor tertentu yang disebut histamin (H) bereaksi terhadap produksi histamin. Dokter membagi reseptor ini menjadi tiga kelompok: H1, H2, H3. Sebagai hasil dari eksitasi reseptor H2:

• fungsi kelenjar lambung ditingkatkan;
• meningkatkan tonus otot-otot usus dan pembuluh darah;
• alergi dan reaksi imun terjadi;

Mekanisme pelepasan blocker reseptor histamin H2 asam klorida hanya bertindak sebagian. Mereka mengurangi produksi yang disebabkan oleh hormon, tetapi jangan menghentikannya sepenuhnya.

Itu penting! Kandungan asam yang tinggi dalam jus lambung adalah faktor yang mengancam dalam beberapa penyakit pada saluran pencernaan.

Apa itu obat penghambat?

Obat-obatan ini dirancang untuk pengobatan penyakit pencernaan, di mana konsentrasi asam klorida yang tinggi dalam lambung berbahaya. Mereka adalah obat anti-maag yang mengurangi sekresi, yaitu, mereka dirancang untuk mengurangi aliran asam ke dalam lambung.

Blocker dari kelompok H2 memiliki komponen aktif yang berbeda:

• Cimetidine (Histodil, Altamet, Cimetidine);
• nizatidine (axid);
• Roxatidine (Roxane);
• famotidine (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidine (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidine bismuth citrate (Pylorid).

Dana yang dihasilkan dalam bentuk:

• solusi siap untuk pemberian intravena atau intramuskuler;
• bubuk untuk larutan;
• pil.

Sampai saat ini, simetidin tidak direkomendasikan untuk digunakan karena sejumlah besar efek samping, termasuk potensi yang berkurang dan peningkatan kelenjar susu pada pria, perkembangan rasa sakit pada sendi dan otot, peningkatan kadar kreatinin, perubahan komposisi darah, kerusakan SSP, dll.

Ranitidine memiliki efek samping yang jauh lebih sedikit, tetapi kurang dan kurang digunakan dalam praktek medis, karena obat generasi berikutnya (Famotidin), yang efektivitasnya jauh lebih tinggi, dan durasi aksi selama beberapa jam lebih lama (dari 12 hingga 24 jam), menggantikannya.

Itu penting! Dalam 1-1,5% kasus, pasien diamati kekebalan terhadap obat blocker.

Kapan penghambat diresepkan?

Meningkatkan kadar asam dalam jus lambung berbahaya ketika:

• tukak lambung atau duodenum;
• radang kerongkongan saat membuang isi lambung ke kerongkongan;
• tumor jinak pada pankreas bersamaan dengan tukak lambung;
• penerimaan untuk pencegahan perkembangan ulkus peptikum dengan pengobatan jangka panjang dari penyakit lain.

Obat spesifik, dosis dan durasi kursus dipilih secara individual. Pembatalan obat harus terjadi secara bertahap, karena dengan efek samping penerimaan yang tajam dimungkinkan.

Kami merekomendasikan untuk mengetahui penyakit esofagus yang dapat terjadi.

Baca: saat Anda perlu melakukan esofagoskopi esofagus.

Kerugian dalam pekerjaan penghambat histamin

H2 blocker memengaruhi produksi histamin bebas, sehingga mengurangi keasaman lambung. Tetapi obat ini tidak mempengaruhi stimulan lain dari sintesis asam - gastrin dan asetilkolin, yaitu, obat ini tidak memberikan kontrol penuh terhadap kadar asam klorida. Ini adalah salah satu alasan mengapa dokter menganggapnya relatif usang. Namun demikian, ada situasi ketika penunjukan pemblokir dibenarkan.

Itu penting! Para ahli tidak merekomendasikan penggunaan H2 blocker untuk pendarahan di lambung atau usus.

Ada efek samping yang agak serius dari terapi dengan penggunaan H2 blocker dari reseptor histamin - yang disebut "peningkatan asam". Itu terletak pada kenyataan bahwa setelah penarikan obat atau akhir aksinya, lambung berusaha untuk "mengejar", dan sel-selnya meningkatkan produksi asam klorida. Akibatnya, setelah periode tertentu setelah minum obat, keasaman lambung mulai meningkat, menyebabkan eksaserbasi penyakit.

Efek samping lainnya adalah diare yang disebabkan oleh Clostridium patogen. Jika, bersama dengan pemblokir, pasien mengambil antibiotik, risiko diare meningkat sepuluh kali lipat.

Analog modern dari blocker

Obat-obatan baru, inhibitor pompa proton, akan menggantikan blocker, tetapi mereka tidak selalu dapat digunakan dalam pengobatan karena genetik atau karakteristik lain dari pasien atau karena alasan ekonomi. Salah satu kendala dalam penggunaan inhibitor adalah resistensi yang cukup umum (resistensi obat).

H2 blocker berbeda dari inhibitor pompa proton untuk yang lebih buruk karena efektivitasnya menurun dengan perawatan berulang. Oleh karena itu, terapi jangka panjang melibatkan penggunaan inhibitor, dan blocker H-2 cukup untuk pengobatan jangka pendek.

Hanya dokter yang berhak memutuskan pilihan obat berdasarkan riwayat pasien dan hasil penelitian. Pasien dengan tukak lambung atau duodenum, terutama pada penyakit kronis atau pada gejala pertama kali muncul, harus secara individual memilih penekan asam.

H2 histamin blocker: fitur penggunaan dan biaya

H2 blocker reseptor histamin disebut obat yang digunakan untuk mengobati organ pencernaan pada penyakit yang berhubungan dengan kondisi yang tergantung pada asam.

Mekanisme kerja h2 blocker didasarkan pada fakta bahwa obat, masuk ke lambung, menunda kerja selaput lendir, sehingga mengurangi tingkat keasaman jus lambung.

Semua penghambat reseptor histamin adalah obat anti-maag.

Deskripsi

Tergantung pada penyakit dan bentuk penyakitnya, dokter meresepkan obat yang akan membantu pasien.

Karakteristik farmakokinetik

Karakteristik komparatif

Cemititin

Obat ini diserap dengan baik dari organ pencernaan. Tindakan dimulai 1-2 jam setelah konsumsi. Mereka minum obat secara oral atau parenteral, sedangkan durasi dan efeknya tidak berbeda jauh tergantung pada metode pemberiannya. Zat aktif menembus penghalang dan mungkin dalam susu atau plasenta. Karena itu, selama hamil dan menyusui, minum obat dilarang.

Zat residu diekskresikan oleh ginjal dalam waktu 24 jam.

Ranitidine

Ketersediaan hayati obat saat diberikan tidak kurang dari 50%. Saat menggunakan tablet, efek maksimum terjadi setelah 2 jam; jika Anda menggunakan tablet effervescent, efeknya akan muncul dalam 1 jam. Setengah dari zat ditampilkan dalam 2-3 jam setelah konsumsi. Sisanya - beberapa saat kemudian. Menembus ASI dan plasenta.

Famotidine

Diserap dalam perut tidak sepenuhnya, hanya 40-45%, memiliki kaitan dengan protein sekitar 15%. Efek maksimum terjadi 1-3 jam setelah pemberian, tergantung pada dosis dan kasus spesifik. Obat ini bekerja pada reseptor histamin selama 10-12 jam. Diekskresikan oleh ginjal.

Nasatidine

Obat anti-maag yang menghalangi kerja reseptor dan mengurangi produksi asam klorida. Diserap cukup cepat dan memulai aksinya dalam 30 menit setelah konsumsi. Sekitar 60% zat yang diekskresikan dalam urin tidak berubah.

Indikasi dan kontraindikasi

Dokter meresepkan penghambat reseptor h2, jika pasien membutuhkan perawatan untuk penyakit-penyakit berikut:

• Ulkus lambung dan usus.
• Lesi yang kuat pada selaput lendir esofagus.
• Refluks gastroesofagus.
• Sindrom Zollinger-Ellison.
• Sindrom Mendelssohn.
• Untuk pencegahan borok dan pneumonia.
• Jika pasien mengalami pendarahan internal pada organ pencernaan.
• Pankreatitis

Dianjurkan untuk mengambil H2 blocker sekali sehari, sebelum tidur, tetapi seperti yang ditentukan oleh dokter, dosis dapat dibagi menjadi 2 bagian dan diminum di pagi dan sore hari. Anda dapat minum obat 4 jam sebelum operasi.

Kontraindikasi untuk masuk:

• Kepekaan terhadap komponen termasuk dalam komposisi.
• Sirosis hati.
• Penyakit ginjal.
• Kehamilan dan menyusui.
• Umur hingga 14 tahun.

Sebelum meresepkan obat dari kelompok ini, dokter harus memastikan bahwa pasien tidak memiliki penyakit yang dapat disembunyikan dengan mengambil reseptor histamin h2 blocker. Penyakit-penyakit tersebut termasuk kanker lambung, sehingga kemungkinan keberadaannya harus dikecualikan.

Karena histamin blocker adalah obat kuat dalam perawatan organ pencernaan, mereka memiliki efek sampingnya sendiri, dan ketika muncul, mereka perlu berhenti minum obat.

• Sakit kepala dan pusing.
• Mengantuk, mengantuk, berhalusinasi.
• Masalah jantung
• Disfungsi hati.
• Reaksi alergi akut.
• Peningkatan kadar kreatin dalam darah.
• Impotensi.
• Masalah lainnya.

Penggunaan Famotidine dapat menyebabkan masalah dengan tinja: diare atau sembelit.

Meskipun kualitas dan efektivitas kelompok obat-obatan ini, mereka lebih rendah daripada obat-obatan modern, seperti inhibitor pompa proton. Namun demikian, karena alasan ekonomi, penunjukan reseptor histamin H2 blocker, yang obatnya lebih murah daripada inhibitor, terus berlanjut.

Obat-obatan yang menghambat reseptor histamin H2 dianggap obat yang sudah usang. Dalam kedokteran, ada 2 jenis obat yang mengurangi produksi reseptor histamin:

• Inhibitor pompa proton.
• H2 blocker.

Mengambil obat pertama tidak membuat ketagihan, dan mereka dapat diambil dengan terapi jangka panjang. Jenis penerimaan ulang kedua mengurangi efektivitas tindakan, sehingga dokter tidak meresepkannya untuk lebih dari satu kursus singkat.

Resistensi terhadap H2-blocker

Tidak semua pasien adalah obat yang cocok untuk jenis ini. Pada 1-5% pasien dalam perjalanan perawatan dan pemeriksaan mengungkapkan tidak ada perubahan yang jelas dalam status kesehatan. Ini jarang terjadi, tetapi walaupun peningkatan dosis obat tidak berhasil, satu-satunya cara untuk melanjutkan pengobatan adalah dengan sepenuhnya mengganti obat.

Biaya obat-obatan

• Ranitidine 300mg berharga 30 hingga 100 rubel per bungkus.
• Famotidine - pengobatan selama 3 minggu akan menelan biaya 60 hingga 140 rubel.
• Cimetidine - biaya obat-obatan untuk perawatan penuh adalah 43 hingga 260 rubel.

Semua jenis reseptor histamin h2 blocker tidak mahal, setiap orang dapat membelinya, tetapi Anda sebaiknya tidak memilih sendiri obatnya. Untuk memilih obat, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter. Efek dari minum obat yang tepat adalah positif. Dalam kebanyakan kasus, adalah mungkin untuk datang jika tidak untuk penyembuhan yang lengkap, kemudian untuk menghilangkan serangan, yang membantu pasien untuk memulai perawatan lengkap.

Sejarah

Penciptaan obat-obatan jenis ini dimulai pada tahun 1972, ketika ilmuwan Inggris, James Black, mensintesis dan mencoba mempelajari molekul histamin. Obat pertama yang diciptakan adalah Burimamid. Ternyata tidak berguna, dan penelitian berlanjut.

Setelah itu, strukturnya sedikit dimodifikasi dan menerima Methyamide. Penelitian tentang efektivitas obat telah berlalu, tetapi toksisitasnya melebihi nilai yang diizinkan.

Obat berikutnya adalah Cimetidine, walaupun faktanya itu adalah obat kuat, ia memiliki banyak efek samping. Karena itu, para ahli telah mengembangkan lebih banyak obat-obatan modern yang sebenarnya tidak memiliki efek samping.

Ranitidine dapat dikaitkan dengan H2 blocker generasi kedua. Ternyata bahkan lebih efektif dan aman untuk orang sakit.

Alat selanjutnya dalam kelompok ini adalah Famotidine. Ada penghambat reseptor histamin generasi ke-4 dan ke-5, tetapi dokter lebih sering meresepkan Ranitidine dan Famotidine: mereka lebih baik mengatasi keasaman dalam jus lambung. Anda dapat minum rhinitidine sekali sehari, terutama pada waktu tidur, obat ini banyak membantu, dan biayanya relatif rendah.

Pro-Gastro

Penyakit pada sistem pencernaan... Mari kita ceritakan semua yang ingin Anda ketahui tentang mereka.

H2-histamine receptor blocker: obat-obatan, kelebihan dan kekurangan

Selaput lendir lambung, atau lebih tepatnya, bagian bawah dan tubuhnya, terdiri dari sel-sel khusus - parietal, atau parietal. Ini adalah sel-sel kelenjar, yang fungsi utamanya adalah produksi asam klorida. Jika berfungsi normal, asam klorida diproduksi sebanyak yang diperlukan. Jika jumlahnya melebihi kebutuhan sistem pencernaan, selaput lendir lambung, dan kemudian kerongkongan menjadi meradang (gastritis, esophagitis terjadi), erosi dan borok terbentuk di atasnya, dan pasien mengalami mulas, rasa sakit di perut dan sejumlah gejala tidak menyenangkan lainnya.

Untuk menghilangkan semua gejala ini, Anda harus mengurangi jumlah asam klorida yang dihasilkan. Untuk ini, obat dari berbagai kelompok dapat digunakan, termasuk penghambat reseptor H2-histamin. Fakta bahwa reseptor ini adalah, bagaimana obat bertindak, indikasi, kontraindikasi untuk digunakan, serta perwakilan utama dari kelompok farmakologis ini, akan dibahas dalam artikel kami.

Mekanisme aksi, efek

Reseptor H2-histamin terletak di banyak kelenjar sistem pencernaan, termasuk di dalam sel-sel selaput lendir lambung. Kegembiraan mereka menyebabkan stimulasi kelenjar ludah, kelenjar lambung dan pankreas, berkontribusi pada sekresi empedu. Sel-sel lapisan perut, yang bertanggung jawab untuk produksi asam klorida, diaktifkan jauh lebih banyak daripada yang lain.

Blocker reseptor H2-histamin merusak fungsi mereka dan menyebabkan penurunan produksi asam klorida oleh sel-sel parietal, terutama pada malam hari. Selain itu, mereka:

• merangsang aliran darah di mukosa lambung;
• mengaktifkan sintesis sel sel bikarbonat lendir;
• menghambat sintesis pepsin;
• merangsang pembentukan lendir dan sekresi prostaglandin.

Bagaimana berperilaku di dalam tubuh

• Persiapan kelompok ini, sebagai suatu peraturan, diserap dengan baik di bagian awal usus kecil.
• Fungsi H2-histamin blocker berkurang sedikit ketika diambil bersamaan dengan antasida dan sukralfat.
• Tujuan dalam tubuh (yaitu, sel-sel pelapis sebenarnya) tidak tercapai oleh seluruh dosis obat yang diminum, tetapi hanya sebagian saja (dalam farmakologi, indikator ini disebut bioavailabilitas). Dalam simetidin, bioavailabilitas adalah 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidine - 30-50%, roxatidine - lebih dari 90%. Jika H2-histamin blocker disuntikkan secara intravena, bioavailabilitasnya cenderung 100%.
• Setelah tertelan, konsentrasi maksimum obat dalam darah ditentukan setelah 1-3 jam.
• Melewati hati, menjalani sejumlah perubahan kimia di dalamnya, diekskresikan dalam urin.
• Waktu paruh ranitidine, cimetidine dan nizatidine adalah 2 jam, famotidine - 3,5 jam.

Indikasi untuk digunakan

H2-histamin blocker digunakan untuk mengobati penyakit seperti itu:

• refluks esofagitis;
• GERD;
• gastritis erosif;
• tukak lambung perut dan duodenum (setelah 28 hari pengobatan, ulkus duodenum adalah jaringan parut pada 4 dari lima pasien, dan setelah 6 minggu pada 9 dari 10 pasien; tukak lambung berupa jaringan parut dalam tiga dari lima kasus dalam 6 minggu, dan 8-9 dari 10 kasus - setelah 8 minggu perawatan);
• Sindrom Zollinger-Ellison;
• dispepsia fungsional;
• perdarahan dari saluran pencernaan bagian atas.

Jarang, sebagai bagian dari perawatan kompleks, obat ini diresepkan untuk pasien dengan kekurangan enzim pankreas atau urtikaria.

Perlu dicatat bahwa, menurut studi klinis, 1-5% pasien benar-benar tidak sensitif terhadap H2-blocker. Saat memantau pH, mereka tidak memiliki perubahan keasaman intragastrik. Terkadang ada semacam perlawanan terhadap salah satu perwakilan kelompok, dan kadang-kadang untuk semua.

Kontraindikasi

• usia anak-anak;
• intoleransi individu terhadap komponen obat;
• gangguan fungsi hati dan / atau ginjal yang parah (dosis H2-histamin blocker harus dikurangi minimal 2 kali);
• periode kehamilan, laktasi.

Efek samping

Jumlah terbesar dari efek samping memiliki H2-histamin blocker dari generasi pertama, yaitu, simetidin:

• peningkatan konsentrasi prolaktin dan testosteron dalam darah dan amenore terkait (tidak adanya menstruasi), galaktorea (pengeluaran susu dari kelenjar susu), ginekomastia (peningkatan kelenjar susu pada pria), impotensi; efek ini terjadi secara eksklusif ketika mengambil dosis besar obat untuk waktu yang lama;
• peningkatan kadar AST dan ALT (maksimum 3 kali), sangat jarang - hepatitis akut;
• sakit kepala, kelelahan, kecenderungan depresi, kebingungan, halusinasi; berkembang terutama pada orang tua;
• peningkatan konsentrasi kreatinin dalam darah (maksimum 15%);
• penurunan kadar neutrofil dan trombosit dalam darah;
• gangguan irama jantung.

Karena kenyataan bahwa mengambil simetidin melebihi manfaat yang diharapkan, obat ini umumnya tidak digunakan saat ini. Dia digantikan oleh penghambat reseptor H2-histamin lainnya dengan profil keamanan yang lebih tinggi. Namun, mereka juga memiliki efek samping. Ini adalah:

• gangguan tinja (diare, konstipasi);
• perut kembung;
• reaksi alergi;
• "Fenomena rebound" - peningkatan produksi asam klorida setelah penghentian obat;
• dengan masuk jangka panjang (lebih dari 6-8 minggu) - hiperplasia sel-sel ECL mukosa lambung dengan perkembangan hipergastrinemia (peningkatan kadar gastrin dalam darah).

Narkoba dan deskripsi singkatnya

Cimetidine (nama dagang - Histodil, Cimetidine)

Obat itu adalah generasi pertama. Ini memiliki sejumlah besar efek samping, oleh karena itu tidak digunakan hari ini dan praktis tidak ada di jaringan farmasi. Sebelumnya diberikan secara oral dengan dosis 800-1000 mg dalam dosis 4, 2 atau 1 malam atau 300 mg intravena 3 kali sehari.

Ranitidine (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine, dan lainnya)

Obat ini generasi II.

Ranitidine... Dari apa pil ini, setiap nenek tahu. Dalam pengalaman saya, ini adalah obat favorit untuk rasa sakit di perut orang di atas 70. Ini karena, di masa muda mereka, masih belum ada obat yang lebih disukai untuk pengobatan gastritis dan sakit maag sekarang (berbicara tentang inhibitor pompa proton), tetapi itu adalah dia - ranitidine.

Seperti simetidin, obat ini dapat diberikan secara oral atau intravena. Untuk pemberian oral, gunakan tablet 150 mg atau 300 mg. Dosis harian adalah 300 mg, minum obat 1-2 kali sehari. 50 mg (2 ml) disuntikkan ke dalam vena 3-4 kali sehari.

Ranitidine jauh lebih dapat ditoleransi daripada simetidin, namun, kasus pengembangan hepatitis akut saat mengambil obat ini telah dilaporkan.

Famotidine (Quamel, Famotidine)

Obat ini generasi III. Menurut penelitian, itu adalah 7-20 kali lebih efektif daripada ranitidine. Efeknya berkepanjangan (setelah pemberian oral, famotidine berlaku selama 10-12 jam).

Sebagai aturan, itu ditoleransi dengan baik oleh pasien baik dalam pengobatan eksaserbasi dan dalam kasus pemberian profilaksis. Efek samping - setidaknya, di antaranya - gejala minor pada saluran pencernaan atau reaksi alergi yang tidak memerlukan penghentian obat.

Ini dapat digunakan pada orang dengan ketergantungan alkohol, tidak memerlukan pengabaian total asupan alkohol selama perawatan.

Tersedia dalam bentuk tablet 0,02 dan 0,04 g, serta dalam ampul yang mengandung 0,01 g obat dalam 1 ml.

Famotidine biasanya diminum dalam dosis 0,04 g per hari untuk 1 (di malam hari) atau 2 (di pagi hari dan di malam hari). Injeksi intravena pada 0,02 g dua kali sehari.

Nizatidine dan roxatidine

Persiapan generasi IV dan V. Sebelumnya digunakan, tetapi hari ini di negara kami tidak terdaftar.

Ranitidine atau Omez: mana yang lebih baik

Ternyata, banyak pengguna internet sangat tertarik dengan masalah ini.

Jika kita berbicara lebih global, membandingkan bukan 2 dari obat-obatan spesifik ini, tetapi kelompok farmakologis yang termasuk di dalamnya (H2-histamin blocker dan inhibitor pompa proton), kita dapat mengatakan berikut...

Tentu saja, yang terakhir (termasuk Omez) memiliki beberapa keunggulan. Ini adalah obat modern yang secara efektif menekan produksi asam klorida, bertindak untuk waktu yang lama, dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien, dengan hampir tidak ada efek samping pada mereka, dan sebagainya.

Namun demikian, penghambat reseptor H2-histamin memiliki pengagum mereka yang tidak akan menukar Ranitidine atau Famotidin favorit mereka dengan Omez. Keuntungan yang tidak dapat disangkal dari obat ini adalah keterjangkauannya, harga yang terjangkau, harga yang sangat rendah. Tetapi ada minus besar - efek tachyphylaxis. Artinya, pada beberapa pasien, efek berulang H2-histamin blocker mengurangi efeknya, yang tidak diamati dalam pengobatan PPI.

Dan saat terakhir: dalam pengobatan perdarahan ulseratif, para ahli lebih memilih IPP, daripada H2-blocker.

Kesimpulan

H2-histamine receptor blocker adalah sekelompok obat yang menghambat produksi asam klorida oleh sel-sel penutup mukosa lambung. Ada 5 generasi obat-obatan ini, tetapi saat ini hanya perwakilan dari generasi II dan III - ranitidine dan famotidine yang digunakan. Perlu dicatat bahwa ada kelompok obat farmasi yang lebih modern yang memiliki efek serupa - inhibitor pompa proton. Dengan penampilannya, H2-histamin blocker telah memudar ke latar belakang dan digunakan lebih jarang, tetapi tetap digunakan dan dicintai oleh beberapa dokter dan pasien.

Terlepas dari kenyataan bahwa ranitidin dan famotidin ditransfer, sebagai suatu peraturan, memuaskan, seseorang tidak boleh melakukan pengobatan sendiri, meresepkannya untuk diri sendiri atau kerabat - seseorang pertama-tama harus berkonsultasi dengan dokter.