728 x 90

H2-blocker dari reseptor histamin

H2-blocker dari reseptor histamin (Bahasa Inggris H2-receptor antagonists) - obat yang ditujukan untuk pengobatan penyakit terkait asam pada saluran pencernaan. Mekanisme kerja H2-blocker didasarkan pada pemblokiran N2-Reseptor (juga disebut histamin) dari sel-sel lapisan mukosa lambung dan penurunan untuk alasan ini produksi dan aliran asam klorida ke dalam lumen lambung. Rujuk ke obat antisekresi anti-ulkus.

Jenis H2-blocker

A02BA Blocker H2-reseptor histamin
A02BA01 Cimetidine
A02BA02 Ranitidine
A02BA03 Famotidine
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidine
A02BA06 Roxatidine
A02BA07 Ranitidine bismuth citrate
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidine dalam kombinasi dengan obat lain
A02BA53 Famotidine dalam kombinasi dengan obat lain

Atas perintah Pemerintah Federasi Rusia tanggal 30 Desember 2009 No. 2135-p, Daftar obat-obatan esensial dan esensial meliputi penghambat reseptor H2-histamin berikut:

  • ranitidine - solusi untuk pemberian intravena dan intramuskuler; injeksi; tablet berlapis; tablet berlapis film
  • famotidine, suatu liofilisat untuk menyiapkan solusi untuk pemberian intravena; tablet berlapis; tablet berlapis film.
Dari sejarah reseptor histamin H2-blocker

Sejarah blocker reseptor H2-histamin dimulai pada tahun 1972, ketika, di bawah kepemimpinan James Black, sejumlah besar senyawa yang mirip struktur dengan histamin disintesis dan diselidiki di laboratorium Smith Kline French di Inggris setelah mengatasi kesulitan awal. Senyawa yang efektif dan aman diidentifikasi pada tahap praklinis dipindahkan ke studi klinis. Burimamide H2-blocker selektif pertama tidak cukup efektif. Struktur burimamide agak dimodifikasi dan methiamide lebih aktif diperoleh. Studi klinis dari obat ini menunjukkan khasiat yang baik, tetapi secara tak terduga toksisitasnya tinggi, terwujud dalam bentuk granulocytopenia. Upaya lebih lanjut mengarah pada penciptaan simetidin. Cimetidine berhasil lulus studi klinis dan disetujui pada tahun 1974 sebagai obat penghambat reseptor H2 selektif pertama. Ini memainkan peran revolusioner dalam gastroenterologi, secara signifikan mengurangi jumlah vagotomi. Untuk penemuan ini, James Black menerima Hadiah Nobel pada tahun 1988. Namun, H2-blocker tidak melakukan kontrol penuh atas pemblokiran produksi asam klorida, karena mereka hanya mempengaruhi sebagian dari mekanisme yang terlibat dalam produksinya. Mereka mengurangi sekresi yang disebabkan oleh histamin, tetapi tidak mempengaruhi stimulan sekresi seperti gastrin dan asetilkolin. Ini, serta efek samping, efek "peningkatan asam" dalam kasus pembatalan, berfokus farmakologis pada pencarian obat baru yang mengurangi keasaman lambung (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Gambar di sebelah kanan (AV Yakovenko) secara skematis menunjukkan mekanisme pengaturan sekresi asam klorida di perut. Biru menunjukkan sel penutup (parietal), G adalah reseptor gastrin, H2 - reseptor histamin, M3 - reseptor asetilkolin.

H2 blocker - obat yang relatif ketinggalan jaman

H2-blocker di semua parameter farmakologis (penekanan asam, durasi aksi, jumlah efek samping, dll.) Lebih rendah daripada kelas obat yang lebih modern - inhibitor pompa proton, tetapi pada sejumlah pasien (karena fitur genetik dan lainnya), serta karena alasan ekonomi, beberapa dari mereka (kebanyakan famotidine, dan ranitidine yang lebih rendah) digunakan dalam praktek klinis.

Dari agen antisekresi yang mengurangi produksi asam klorida dalam lambung, dua kelas saat ini digunakan dalam praktik klinis: H2-blocker reseptor histamin dan inhibitor pompa proton. H2-blocker memiliki efek tachyphylaxis (penurunan efek terapi obat pada pemberian berulang), tetapi inhibitor pompa proton tidak. Oleh karena itu, inhibitor pompa proton dapat direkomendasikan untuk terapi jangka panjang, dan H2-blocker tidak. Dalam mekanisme pengembangan tachyphylaxis H2-blocker berperan meningkatkan pembentukan histamin endogen, bersaing untuk H2-reseptor histamin. Munculnya fenomena ini diamati dalam waktu 42 jam setelah dimulainya terapi H2-blocker (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Dalam pengobatan pasien dengan perdarahan gastroduodenal ulseratif gunakan H2-blocker tidak dianjurkan, penggunaan inhibitor pompa proton lebih disukai (Perhimpunan Ahli Bedah Rusia).

Resistensi h2-blocker

Ketika merawat kedua penghambat reseptor histamin H2 dan penghambat pompa proton, 1–5% pasien memiliki resistensi penuh terhadap obat ini. Pada pasien ini, tidak ada perubahan signifikan dalam tingkat keasaman intragastrik yang diamati ketika memantau pH lambung. Ada kasus resistensi hanya untuk satu kelompok obat: H2 blocker reseptor histamin dari generasi ke-2 (ranitidin) atau generasi ke-3 (famotidine), atau beberapa kelompok inhibitor pompa proton. Meningkatkan dosis dengan resistensi obat biasanya tidak meyakinkan dan perlu diganti dengan jenis obat lain (Rapoport IS, dll.).

PH gram tubuh lambung pasien dengan resistensi terhadap H2-histamin receptor blocker (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Karakteristik komparatif H2-blocker

Beberapa karakteristik farmakokinetik H2-blocker (S.V. Belmer dan lainnya):

H2 blocker reseptor histamin

H blocker 2 -reseptor histamin adalah obat yang memblokir H 2 -reseptor histamin sel parietal mukosa lambung (yang disertai dengan penurunan sekresi jus lambung) dan memiliki efek anti-ulkus.

Obat-obatan dalam grup ini blok N 2 -Reseptor histamin sel parietal mukosa lambung dan memiliki efek anti-ulkus.

Stimulasi H 2 -reseptor histamin disertai dengan peningkatan sekresi jus lambung, yang disebabkan oleh peningkatan cAMP intraseluler di bawah pengaruh histamin.

Terhadap latar belakang penggunaan blocker H 2 -Reseptor histamin menurun dalam sekresi asam lambung.

Ranitidine menghambat basamin dan merangsang histamin, gastrin dan asetilkolin (pada tingkat lebih rendah) sekresi asam klorida. Ini membantu meningkatkan pH isi lambung, mengurangi aktivitas pepsin. Durasi obat dalam dosis tunggal adalah sekitar 12 jam.

Famotidine menghambat produksi asam hidroklorat basal dan terstimulasi oleh histamin, gastrin, asetilkolin. Mengurangi aktivitas pepsin.

Cimetidine menghambat sekresi asam hidroklorat yang dimediasi histamin dan basal dan sedikit memengaruhi produksi carbacholine. Menghambat sekresi pepsin. Setelah konsumsi, tindakan terapeutik berkembang setelah 1 jam dan berlangsung selama 4-5 jam.

Ranitidine setelah pemberian oral cepat diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum tercapai dalam 2-3 jam setelah dosis 150 mg. Ketersediaan hayati obat - sekitar 50% karena efek "pass pertama" melalui hati. Makan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan. Pengikatan protein plasma - 15%. Melewati penghalang plasenta. Volume distribusi obat - sekitar 1,4 l / kg. Waktu paruh adalah 2-3 jam.

Famotidine terserap dengan baik di saluran pencernaan. Tingkat maksimum obat dalam plasma darah ditentukan setelah 2 jam setelah pemberian oral. Mengikat protein plasma adalah sekitar 20%. Sejumlah kecil obat dimetabolisme di hati. Sebagian besar diekskresikan tidak berubah dalam urin. Waktu paruh 2,5 hingga 4 jam.

Setelah pemberian oral, simetidin cepat diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati sekitar 60%. Waktu paruh obat adalah sekitar 2 jam. Mengikat protein plasma adalah sekitar 20-25%. Terutama diekskresikan dalam urin tidak berubah (60-80%), sebagian dimetabolisme di hati. Cimetidine melewati penghalang plasenta, menembus ke dalam ASI.

  • Pencegahan dan pengobatan tukak lambung dan / atau tukak duodenum.
  • Sindrom Zollinger-Ellison.
  • Esofagitis refluks erosif.
  • Pencegahan bisul pasca operasi.
  • Lesi ulseratif pada saluran pencernaan berhubungan dengan penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid.
  • Hipersensitif.
  • Kehamilan
  • Laktasi.

Dengan hati-hati, obat-obatan dari kelompok ini diresepkan dalam situasi klinis berikut:
  • Insufisiensi hati.
  • Gagal ginjal.
  • Usia anak-anak.
  • Dari sisi sistem saraf pusat:
    • Sakit kepala
    • Pusing.
    • Merasa lelah
  • Dari saluran pencernaan:
    • Mulut kering.
    • Kehilangan nafsu makan
    • Muntah.
    • Nyeri perut.
    • Perut kembung.
    • Sembelit
    • Diare
    • Peningkatan aktivitas transaminase hati.
    • Pankreatitis akut.
  • Karena sistem kardiovaskular:
    • Bradikardia.
    • Tekanan darah menurun.
    • Blok atrioventrikular.
  • Dari sistem hemopoietik:
    • Trombositopenia.
    • Leukopenia
    • Pansitopenia.
  • Reaksi alergi:
    • Ruam kulit.
    • Gatal.
    • Angioedema.
    • Syok anafilaksis.
  • Dari indera:
    • Paresis akomodasi.
    • Persepsi visual kabur.
  • Dari sistem reproduksi:
    • Ginekomastia.
    • Amenore.
    • Penurunan libido.
    • Impotensi.
  • Lainnya:
    • Alopecia.

Sebelum menggunakan kelompok obat ini perlu untuk mengecualikan adanya tumor ganas di perut dan duodenum.

Terhadap latar belakang pengobatan dengan obat-obatan dari kelompok ini, seseorang harus menahan diri dari mempraktikkan kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Risiko efek kardiotoksik dari H blocker 2 -Reseptor histamin meningkat pada pasien dengan penyakit jantung, gangguan fungsi hati dan / atau ginjal, dengan pemberian intravena yang cepat dan dengan penggunaan dosis tinggi.

Selama perawatan, hindari mengambil makanan, minuman atau obat-obatan yang mengiritasi mukosa lambung.

Ranitidine dapat menyebabkan serangan porfiria akut.

Famotidine dan cimetidine dapat menyebabkan hasil negatif palsu ketika melakukan tes kulit alergi.

Pasien yang berusia lebih dari 75 tahun harus menyesuaikan dosis kelompok obat ini (terutama simetidin).

H2 blocker reseptor histamin

H2 blocker reseptor histamin adalah obat yang tindakan utamanya difokuskan pada pengobatan penyakit yang tergantung asam pada saluran pencernaan. Paling sering, kelompok obat ini diresepkan untuk pengobatan dan pencegahan borok.

Mekanisme kerja H2-blocker dan indikasi untuk digunakan

Reseptor sel histamin (H2) terletak pada membran di dalam dinding lambung. Ini adalah sel parietal yang terlibat dalam produksi asam klorida dalam tubuh.

Konsentrasinya yang berlebihan menyebabkan gangguan dalam fungsi sistem pencernaan dan mengarah ke maag.

Zat yang terkandung dalam H2-blocker cenderung mengurangi tingkat produksi jus lambung. Mereka juga menghambat asam siap pakai, yang produksinya diprovokasi oleh konsumsi makanan.

Memblokir reseptor histamin mengurangi produksi jus lambung dan membantu mengatasi patologi sistem pencernaan.

Sehubungan dengan aksi tersebut, H2-blocker diresepkan untuk kondisi seperti:

  • ulkus (dari perut dan duodenum);
  • ulkus stres - yang disebabkan oleh penyakit somatik parah;

Dosis dan lamanya pemberian obat H2-antihistamin untuk masing-masing diagnosis yang terdaftar ditentukan secara terpisah.

Klasifikasi dan daftar H2-receptor blocker

Alokasikan 5 generasi obat H2-blocker, tergantung pada bahan aktif dalam komposisi:

  • I generasi - bahan aktif simetidin;
  • Generasi II - bahan aktif ranitidine;
  • Generasi III - zat aktif famotidine;

Ada perbedaan yang signifikan antara obat-obatan dari generasi yang berbeda, terutama dalam keparahan dan intensitas efek samping.

H2 blocker I generasi

Nama dagang obat H2-antihistamin umum dari generasi pertama:

    Histodil. Menurunkan produksi asam klorida yang diinduksi oleh basal dan histamin. Tujuan utama: pengobatan fase akut tukak lambung.

Bersamaan dengan efek positifnya, obat-obatan dari kelompok ini memprovokasi fenomena negatif seperti:

  • anoreksia, kembung, sembelit dan diare;
  • penghambatan produksi enzim hati yang terlibat dalam metabolisme obat;
  • hepatitis;
  • gangguan jantung: aritmia, hipotensi;
  • gangguan sementara pada sistem saraf pusat - paling sering terjadi pada orang tua dan pasien dalam kondisi sangat serius;

Karena sejumlah besar efek samping yang serius, pemblokir generasi H2 dari generasi pertama praktis tidak digunakan dalam praktek klinis.

Pilihan pengobatan yang lebih umum adalah penggunaan H2 blocker histamin II dan generasi III.

H2-blocker generasi II

Daftar obat ranitidin:

    Gistak. Ditunjuk dengan tukak peptik, dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat anti-tukak lainnya. Gistak mencegah refluks. Durasi efek - 12 jam setelah dosis tunggal.

Efek samping dari ranitidine:

  • sakit kepala, sakit kepala pusing, kesadaran berkala berkabut;
  • perubahan nilai tes hati;
  • bradikardia (mengurangi frekuensi kontraksi otot jantung);

Dalam praktik klinis, perlu dicatat bahwa tolerabilitas ranitidin oleh tubuh lebih baik daripada simetidin (obat generasi pertama).

III blocker H2 generasi

Nama obat H2-antihistamin generasi III:

    Ulceran. Ini memiliki efek menekan pada semua fase produksi asam klorida, termasuk distimulasi oleh asupan makanan, distensi lambung, efek gastrin, kafein dan sebagian asetilkolin. Durasi tindakan - dari 12 jam hingga berhari-hari, karena biasanya obat tersebut diresepkan tidak lebih dari 2 atau bahkan 1 kali per hari.

Efek samping dari famotidine:

  • kehilangan nafsu makan, gangguan makan, perubahan rasa;
  • kelelahan dan sakit kepala;
  • alergi, nyeri otot.

Di antara H-2 blocker yang dipelajari dengan seksama, famotidine dianggap yang paling efektif dan tidak berbahaya.

H2 blocker generasi IV

Nama dagang H-blocker histamin generasi IV (nizatidine): Axid. Selain menghambat produksi asam klorida, secara signifikan mengurangi aktivitas pepsin. Ini digunakan untuk mengobati radang usus atau lambung akut, dan efektif dalam mencegah kambuh. Memperkuat mekanisme perlindungan saluran pencernaan dan mempercepat penyembuhan situs yang mengalami ulserasi.

Efek samping saat mengambil Axida tidak mungkin. Dalam hal efektivitas, nizatidine setara dengan famotidine.

H2 blocker generasi V

Nama dagang Roxatidine: Roxane. Karena konsentrasi tinggi roxatidine, obat ini secara signifikan menekan produksi asam klorida. Zat aktif ini hampir sepenuhnya diserap dari dinding saluran pencernaan. Dengan konsumsi makanan dan obat antasid secara bersamaan, efektivitas Roxane tidak berkurang.

Obat ini sangat jarang dan efek sampingnya minimal. Pada saat yang sama, ia menunjukkan aktivitas penekan asam yang lebih rendah dibandingkan dengan obat generasi ketiga (famotidine).

Fitur penggunaan dan dosis blocker H2-histamin

Persiapan kelompok ini diresepkan secara individual, berdasarkan diagnosis dan tingkat perkembangan penyakit.

Dosis dan durasi terapi ditentukan berdasarkan kelompok H2-blocker mana yang optimal untuk pengobatan.

Begitu berada dalam tubuh dalam kondisi yang sama, bahan aktif obat dari generasi yang berbeda diserap dari saluran pencernaan dalam jumlah yang berbeda.

Selain itu, semua komponen memiliki kinerja yang berbeda.

Mengapa kita membutuhkan obat yang menghambat reseptor histamin dari kelompok H2?

Histamin adalah salah satu hormon penting bagi pria. Ini melakukan fungsi semacam "penjaga" dan ikut bermain dalam keadaan tertentu: aktivitas fisik yang berat, cedera, penyakit, alergen yang masuk ke tubuh, dll. Hormon ini mendistribusikan kembali aliran darah sedemikian rupa untuk meminimalkan kemungkinan kerusakan. Pada pandangan pertama, pekerjaan histamin seharusnya tidak membahayakan seseorang, tetapi ada situasi di mana sejumlah besar hormon ini lebih jahat daripada kebaikan. Dalam kasus seperti itu, dokter meresepkan obat khusus (blocker) untuk mencegah reseptor histamin dari salah satu kelompok (H1, H2, H3) mulai bekerja.

Mengapa Anda membutuhkan histamin?

Histamin adalah senyawa aktif biologis yang terlibat dalam semua proses metabolisme utama dalam tubuh. Ini dibentuk oleh pemecahan asam amino yang disebut histidin, dan bertanggung jawab untuk transmisi impuls saraf antar sel.

Biasanya, histamin tidak aktif, tetapi pada saat-saat berbahaya yang terkait dengan penyakit, cedera, luka bakar, asupan racun atau alergen, tingkat hormon bebas meningkat tajam. Dalam keadaan tidak terikat, histamin menyebabkan:

  • kejang otot polos;
  • menurunkan tekanan darah;
  • dilatasi kapiler;
  • jantung berdebar;
  • peningkatan produksi jus lambung.

Di bawah aksi hormon, sekresi jus lambung dan adrenalin meningkat, terjadi edema jaringan. Jus lambung adalah lingkungan yang cukup agresif dengan keasaman tinggi. Asam dan enzim tidak hanya membantu mencerna makanan, mereka mampu melakukan fungsi antiseptik - untuk membunuh bakteri yang masuk ke dalam tubuh bersamaan dengan makanan.

"Manajemen" proses terjadi melalui sistem saraf pusat dan regulasi humoral (kontrol melalui hormon). Salah satu mekanisme regulasi ini dipicu melalui reseptor khusus - sel khusus, yang juga bertanggung jawab untuk konsentrasi asam klorida dalam jus lambung.

Baca: Apa yang muntah dengan darah dan apa yang harus dilakukan ketika itu muncul?

Reseptor Histamin

Reseptor tertentu yang disebut histamin (H) bereaksi terhadap produksi histamin. Dokter membagi reseptor ini menjadi tiga kelompok: H1, H2, H3. Sebagai hasil dari eksitasi reseptor H2:

  • fungsi kelenjar lambung ditingkatkan;
  • meningkatkan tonus otot-otot usus dan pembuluh darah;
  • alergi dan reaksi imun terjadi;

Mekanisme pelepasan blocker reseptor histamin H2 asam klorida hanya bertindak sebagian. Mereka mengurangi produksi yang disebabkan oleh hormon, tetapi jangan menghentikannya sepenuhnya.

Itu penting! Kandungan asam yang tinggi dalam jus lambung adalah faktor yang mengancam dalam beberapa penyakit pada saluran pencernaan.

Apa itu obat penghambat?

Obat-obatan ini dirancang untuk pengobatan penyakit pencernaan, di mana konsentrasi asam klorida yang tinggi dalam lambung berbahaya. Mereka adalah obat anti-maag yang mengurangi sekresi, yaitu, mereka dirancang untuk mengurangi aliran asam ke dalam lambung.

Blocker dari kelompok H2 memiliki komponen aktif yang berbeda:

  • Cimetidine (Histodil, Altamet, Cimetidine);
  • nizatidine (axid);
  • Roxatidine (Roxane);
  • famotidine (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
  • ranitidine (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidine bismuth citrate (Pylorid).

Dana yang dihasilkan dalam bentuk:

  • solusi siap untuk pemberian intravena atau intramuskuler;
  • bubuk untuk larutan;
  • pil.

Sampai saat ini, simetidin tidak direkomendasikan untuk digunakan karena sejumlah besar efek samping, termasuk potensi yang berkurang dan peningkatan kelenjar susu pada pria, perkembangan rasa sakit pada sendi dan otot, peningkatan kadar kreatinin, perubahan komposisi darah, kerusakan SSP, dll.

Ranitidine memiliki efek samping yang jauh lebih sedikit, tetapi kurang dan kurang digunakan dalam praktek medis, karena obat generasi berikutnya (Famotidin), yang efektivitasnya jauh lebih tinggi, dan durasi aksi selama beberapa jam lebih lama (dari 12 hingga 24 jam), menggantikannya.

Itu penting! Dalam 1-1,5% kasus, pasien diamati kekebalan terhadap obat blocker.

Kapan penghambat diresepkan?

Meningkatkan kadar asam dalam jus lambung berbahaya ketika:

  • tukak lambung atau duodenum;
  • radang kerongkongan saat membuang isi lambung ke kerongkongan;
  • tumor jinak pada pankreas bersamaan dengan tukak lambung;
  • penerimaan untuk pencegahan perkembangan ulkus peptikum dengan pengobatan jangka panjang dari penyakit lain.

Obat spesifik, dosis dan durasi kursus dipilih secara individual. Pembatalan obat harus terjadi secara bertahap, karena dengan efek samping penerimaan yang tajam dimungkinkan.

Kami merekomendasikan untuk mengetahui penyakit esofagus yang dapat terjadi.

Baca: saat Anda perlu melakukan esofagoskopi esofagus.

Kerugian dalam pekerjaan penghambat histamin

H2 blocker memengaruhi produksi histamin bebas, sehingga mengurangi keasaman lambung. Tetapi obat ini tidak mempengaruhi stimulan lain dari sintesis asam - gastrin dan asetilkolin, yaitu, obat ini tidak memberikan kontrol penuh terhadap kadar asam klorida. Ini adalah salah satu alasan mengapa dokter menganggapnya relatif usang. Namun demikian, ada situasi ketika penunjukan pemblokir dibenarkan.

Itu penting! Para ahli tidak merekomendasikan penggunaan H2 blocker untuk pendarahan di lambung atau usus.

Ada efek samping yang agak serius dari terapi dengan penggunaan H2 blocker dari reseptor histamin - yang disebut "peningkatan asam". Itu terletak pada kenyataan bahwa setelah penarikan obat atau akhir aksinya, lambung berusaha untuk "mengejar", dan sel-selnya meningkatkan produksi asam klorida. Akibatnya, setelah periode tertentu setelah minum obat, keasaman lambung mulai meningkat, menyebabkan eksaserbasi penyakit.

Efek samping lainnya adalah diare yang disebabkan oleh Clostridium patogen. Jika, bersama dengan pemblokir, pasien mengambil antibiotik, risiko diare meningkat sepuluh kali lipat.

Analog modern dari blocker

Obat-obatan baru, inhibitor pompa proton, akan menggantikan blocker, tetapi mereka tidak selalu dapat digunakan dalam pengobatan karena genetik atau karakteristik lain dari pasien atau karena alasan ekonomi. Salah satu kendala dalam penggunaan inhibitor adalah resistensi yang cukup umum (resistensi obat).

H2 blocker berbeda dari inhibitor pompa proton untuk yang lebih buruk karena efektivitasnya menurun dengan perawatan berulang. Oleh karena itu, terapi jangka panjang melibatkan penggunaan inhibitor, dan blocker H-2 cukup untuk pengobatan jangka pendek.

Hanya dokter yang berhak memutuskan pilihan obat berdasarkan riwayat pasien dan hasil penelitian. Pasien dengan tukak lambung atau duodenum, terutama pada penyakit kronis atau pada gejala pertama kali muncul, harus secara individual memilih penekan asam.

Kelompok farmakologis - H2-antihistamin

Deskripsi

H2-antihistamin menghambat produksi asam klorida oleh sel parietal, serta pepsin. Eksitasi Histamin H2-reseptor disertai dengan stimulasi dari semua kelenjar pencernaan, saliva, lambung dan podzhedochnoy, serta sekresi empedu. Namun, sel parietal lambung yang menghasilkan asam klorida adalah yang paling aktif. Efek ini terutama disebabkan oleh peningkatan isi cAMP (H2-Reseptor lambung berhubungan dengan adenilat siklase), yang meningkatkan aktivitas karbonat anhidrase yang terlibat dalam pembentukan ion klorin dan hidrogen bebas.

Saat ini, pengobatan tukak lambung dan ulkus duodenum banyak digunakan H2-antihistamin (ranitidin, famotidine, dll.), yang menghambat sekresi jus lambung (baik yang spontan maupun yang distimulasi oleh histamin), serta mengurangi sekresi pepsin. Selain itu, mereka memiliki efek pada proses kekebalan (karena mereka memblokir aksi histamin), mengurangi pelepasan mediator inflamasi dan reaksi alergi dari sel mast dan basofil. Perkembangan lebih lanjut dalam kelompok senyawa ini bertujuan untuk menemukan lebih selektif untuk histamin N2-zat reseptor dengan efek samping minimal.

Pro-Gastro

Penyakit pada sistem pencernaan... Mari kita ceritakan semua yang ingin Anda ketahui tentang mereka.

H2-histamine receptor blocker: obat-obatan, kelebihan dan kekurangan

Selaput lendir lambung, atau lebih tepatnya, bagian bawah dan tubuhnya, terdiri dari sel-sel khusus - parietal, atau parietal. Ini adalah sel-sel kelenjar, yang fungsi utamanya adalah produksi asam klorida. Jika berfungsi normal, asam klorida diproduksi sebanyak yang diperlukan. Jika jumlahnya melebihi kebutuhan sistem pencernaan, selaput lendir lambung, dan kemudian kerongkongan menjadi meradang (gastritis, esophagitis terjadi), erosi dan borok terbentuk di atasnya, dan pasien mengalami mulas, rasa sakit di perut dan sejumlah gejala tidak menyenangkan lainnya.

Untuk menghilangkan semua gejala ini, Anda harus mengurangi jumlah asam klorida yang dihasilkan. Untuk ini, obat dari berbagai kelompok dapat digunakan, termasuk penghambat reseptor H2-histamin. Fakta bahwa reseptor ini adalah, bagaimana obat bertindak, indikasi, kontraindikasi untuk digunakan, serta perwakilan utama dari kelompok farmakologis ini, akan dibahas dalam artikel kami.

Mekanisme aksi, efek

Reseptor H2-histamin terletak di banyak kelenjar sistem pencernaan, termasuk di dalam sel-sel selaput lendir lambung. Kegembiraan mereka menyebabkan stimulasi kelenjar ludah, kelenjar lambung dan pankreas, berkontribusi pada sekresi empedu. Sel-sel lapisan perut, yang bertanggung jawab untuk produksi asam klorida, diaktifkan jauh lebih banyak daripada yang lain.

Blocker reseptor H2-histamin merusak fungsi mereka dan menyebabkan penurunan produksi asam klorida oleh sel-sel parietal, terutama pada malam hari. Selain itu, mereka:

  • merangsang aliran darah di mukosa lambung;
  • mengaktifkan sintesis sel sel bikarbonat lendir;
  • menghambat sintesis pepsin;
  • merangsang pembentukan lendir dan sekresi prostaglandin.

Bagaimana berperilaku di dalam tubuh

  • Persiapan kelompok ini, sebagai suatu peraturan, diserap dengan baik di bagian awal usus kecil.
  • Fungsi H2-histamin blocker berkurang sedikit ketika diambil bersamaan dengan antasida dan sukralfat.
  • Tujuan dalam tubuh (yaitu, sel-sel pelapis sebenarnya) tidak tercapai oleh seluruh dosis obat yang diminum, tetapi hanya sebagian saja (dalam farmakologi, indikator ini disebut bioavailabilitas). Dalam simetidin, bioavailabilitas adalah 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidine - 30-50%, roxatidine - lebih dari 90%. Jika H2-histamin blocker disuntikkan secara intravena, bioavailabilitasnya cenderung 100%.
  • Setelah tertelan, konsentrasi maksimum obat dalam darah ditentukan setelah 1-3 jam.
  • Melewati hati, menjalani sejumlah perubahan kimia di dalamnya, diekskresikan dalam urin.
  • Waktu paruh ranitidine, cimetidine dan nizatidine adalah 2 jam, famotidine - 3,5 jam.

Indikasi untuk digunakan

H2-histamin blocker digunakan untuk mengobati penyakit seperti itu:

  • refluks esofagitis;
  • GERD;
  • gastritis erosif;
  • tukak lambung perut dan duodenum (setelah 28 hari pengobatan, ulkus duodenum adalah jaringan parut pada 4 dari lima pasien, dan setelah 6 minggu pada 9 dari 10 pasien; tukak lambung berupa jaringan parut dalam tiga dari lima kasus dalam 6 minggu, dan 8-9 dari 10 kasus - setelah 8 minggu perawatan);
  • Sindrom Zollinger-Ellison;
  • dispepsia fungsional;
  • perdarahan dari saluran pencernaan bagian atas.

Jarang, sebagai bagian dari perawatan kompleks, obat ini diresepkan untuk pasien dengan kekurangan enzim pankreas atau urtikaria.

Perlu dicatat bahwa, menurut studi klinis, 1-5% pasien benar-benar tidak sensitif terhadap H2-blocker. Saat memantau pH, mereka tidak memiliki perubahan keasaman intragastrik. Terkadang ada semacam perlawanan terhadap salah satu perwakilan kelompok, dan kadang-kadang untuk semua.

Kontraindikasi

  • usia anak-anak;
  • intoleransi individu terhadap komponen obat;
  • gangguan fungsi hati dan / atau ginjal yang parah (dosis H2-histamin blocker harus dikurangi minimal 2 kali);
  • periode kehamilan, laktasi.

Efek samping

Jumlah terbesar dari efek samping memiliki H2-histamin blocker dari generasi pertama, yaitu, simetidin:

  • peningkatan konsentrasi prolaktin dan testosteron dalam darah dan amenore terkait (tidak adanya menstruasi), galaktorea (pengeluaran susu dari kelenjar susu), ginekomastia (peningkatan kelenjar susu pada pria), impotensi; efek ini terjadi secara eksklusif ketika mengambil dosis besar obat untuk waktu yang lama;
  • peningkatan kadar AST dan ALT (maksimum 3 kali), sangat jarang - hepatitis akut;
  • sakit kepala, kelelahan, kecenderungan depresi, kebingungan, halusinasi; berkembang terutama pada orang tua;
  • peningkatan konsentrasi kreatinin dalam darah (maksimum 15%);
  • penurunan kadar neutrofil dan trombosit dalam darah;
  • gangguan irama jantung.

Karena kenyataan bahwa mengambil simetidin melebihi manfaat yang diharapkan, obat ini umumnya tidak digunakan saat ini. Dia digantikan oleh penghambat reseptor H2-histamin lainnya dengan profil keamanan yang lebih tinggi. Namun, mereka juga memiliki efek samping. Ini adalah:

  • gangguan tinja (diare, konstipasi);
  • perut kembung;
  • reaksi alergi;
  • "Fenomena rebound" - peningkatan produksi asam klorida setelah penghentian obat;
  • dengan masuk jangka panjang (lebih dari 6-8 minggu) - hiperplasia sel-sel ECL mukosa lambung dengan perkembangan hipergastrinemia (peningkatan kadar gastrin dalam darah).

Narkoba dan deskripsi singkatnya

Cimetidine (nama dagang - Histodil, Cimetidine)

Obat itu adalah generasi pertama. Ini memiliki sejumlah besar efek samping, oleh karena itu tidak digunakan hari ini dan praktis tidak ada di jaringan farmasi. Sebelumnya diberikan secara oral dengan dosis 800-1000 mg dalam dosis 4, 2 atau 1 malam atau 300 mg intravena 3 kali sehari.

Ranitidine (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine, dan lainnya)

Obat ini generasi II.

Ranitidine... Dari apa pil ini, setiap nenek tahu. Dalam pengalaman saya, ini adalah obat favorit untuk rasa sakit di perut orang di atas 70. Ini karena, di masa muda mereka, masih belum ada obat yang lebih disukai untuk pengobatan gastritis dan sakit maag sekarang (berbicara tentang inhibitor pompa proton), tetapi itu adalah dia - ranitidine.

Seperti simetidin, obat ini dapat diberikan secara oral atau intravena. Untuk pemberian oral, gunakan tablet 150 mg atau 300 mg. Dosis harian adalah 300 mg, minum obat 1-2 kali sehari. 50 mg (2 ml) disuntikkan ke dalam vena 3-4 kali sehari.

Ranitidine jauh lebih dapat ditoleransi daripada simetidin, namun, kasus pengembangan hepatitis akut saat mengambil obat ini telah dilaporkan.

Famotidine (Quamel, Famotidine)

Obat ini generasi III. Menurut penelitian, itu adalah 7-20 kali lebih efektif daripada ranitidine. Efeknya berkepanjangan (setelah pemberian oral, famotidine berlaku selama 10-12 jam).

Sebagai aturan, itu ditoleransi dengan baik oleh pasien baik dalam pengobatan eksaserbasi dan dalam kasus pemberian profilaksis. Efek samping - setidaknya, di antaranya - gejala minor pada saluran pencernaan atau reaksi alergi yang tidak memerlukan penghentian obat.

Ini dapat digunakan pada orang dengan ketergantungan alkohol, tidak memerlukan pengabaian total asupan alkohol selama perawatan.

Tersedia dalam bentuk tablet 0,02 dan 0,04 g, serta dalam ampul yang mengandung 0,01 g obat dalam 1 ml.

Famotidine biasanya diminum dalam dosis 0,04 g per hari untuk 1 (di malam hari) atau 2 (di pagi hari dan di malam hari). Injeksi intravena pada 0,02 g dua kali sehari.

Nizatidine dan roxatidine

Persiapan generasi IV dan V. Sebelumnya digunakan, tetapi hari ini di negara kami tidak terdaftar.

Ranitidine atau Omez: mana yang lebih baik

Ternyata, banyak pengguna internet sangat tertarik dengan masalah ini.

Jika kita berbicara lebih global, membandingkan bukan 2 dari obat-obatan spesifik ini, tetapi kelompok farmakologis yang termasuk di dalamnya (H2-histamin blocker dan inhibitor pompa proton), kita dapat mengatakan berikut...

Tentu saja, yang terakhir (termasuk Omez) memiliki beberapa keunggulan. Ini adalah obat modern yang secara efektif menekan produksi asam klorida, bertindak untuk waktu yang lama, dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien, dengan hampir tidak ada efek samping pada mereka, dan sebagainya.

Namun demikian, penghambat reseptor H2-histamin memiliki pengagum mereka yang tidak akan menukar Ranitidine atau Famotidin favorit mereka dengan Omez. Keuntungan yang tidak dapat disangkal dari obat ini adalah keterjangkauannya, harga yang terjangkau, harga yang sangat rendah. Tetapi ada minus besar - efek tachyphylaxis. Artinya, pada beberapa pasien, efek berulang H2-histamin blocker mengurangi efeknya, yang tidak diamati dalam pengobatan PPI.

Dan saat terakhir: dalam pengobatan perdarahan ulseratif, para ahli lebih memilih IPP, daripada H2-blocker.

Kesimpulan

H2-histamine receptor blocker adalah sekelompok obat yang menghambat produksi asam klorida oleh sel-sel penutup mukosa lambung. Ada 5 generasi obat-obatan ini, tetapi saat ini hanya perwakilan dari generasi II dan III - ranitidine dan famotidine yang digunakan. Perlu dicatat bahwa ada kelompok obat farmasi yang lebih modern yang memiliki efek serupa - inhibitor pompa proton. Dengan penampilannya, H2-histamin blocker telah memudar ke latar belakang dan digunakan lebih jarang, tetapi tetap digunakan dan dicintai oleh beberapa dokter dan pasien.

Terlepas dari kenyataan bahwa ranitidin dan famotidin ditransfer, sebagai suatu peraturan, memuaskan, seseorang tidak boleh melakukan pengobatan sendiri, meresepkannya untuk diri sendiri atau kerabat - seseorang pertama-tama harus berkonsultasi dengan dokter.

H2 blocker - reseptor histamin

Blocker H2-Reseptor histamin mengganggu aksi histamin pada sel parietal, menurunkan aktivitas sekretorinya. Mereka menekan sekresi, mempercepat penyembuhan borok, menghilangkan rasa sakit siang dan malam, memiliki efek hemostatik. Terapkan H2- blocker histamin pada ulkus lambung dan duodenum, esofagitis peptikum, gastritis, dll. Ada 3 generasi blocker H2-reseptor histamin:

1 - Cimetidine (histodil, tagamet) adalah obat generasi pertama kelompok ini. Tetapkan 3-4 kali sehari atau 2 kali sehari (pagi dan sore). Efek samping yang tidak diinginkan: sakit kepala, kelelahan, kantuk, ruam kulit. Ini memiliki aktivitas antiandrogenik, sehubungan dengan itu dapat menyebabkan pelanggaran fungsi seksual dan ginekomastia pada pria (pembesaran payudara). Menghambat enzim hati mikrosomal dan karena itu dapat mempotensiasi aksi sejumlah obat yang dimetabolisme di hati. Dengan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan leukopenia. Perlu untuk membatalkannya secara bertahap. Kontraindikasi pada kehamilan, menyusui, anak-anak di bawah usia 14 tahun, diucapkan gangguan fungsi ginjal dan hati.

Gambar.24 Mekanisme kerja agen yang mengurangi sekresi jus asam lambung hidroklorat

2 - Ranitidine (gistak, zantak, ranisan, zantin) - perwakilan dari generasi ke-2 blocker H2-reseptor histamin. Ini memiliki efek penghambatan yang lebih jelas pada sekresi asam klorida dan hampir tidak menyebabkan efek samping. Jarang diamati sakit kepala, kelelahan, diare atau sembelit. Tetapkan 1-2 kali sehari.

3 - Famotidine (quamel, famocide, ulfamid, famo) lebih aktif daripada ranitidine dan memiliki durasi lebih lama, adalah obat generasi ke-3. Tetapkan ke malam hari. Hampir tidak menyebabkan efek samping, tidak memiliki efek anti-androgenik, tidak mempengaruhi enzim mikrosomal.

Blocker Pompa Proton (H + K + - ATPase)

Jalur akhir keseluruhan untuk stimulasi sekresi (histamin, gastrin, asetilkolin, dan faktor lainnya) diimplementasikan pada tingkat membran luar sel parietal menggunakan mekanisme yang bergantung pada energi (pompa) dari pertukaran ion kalium untuk ion hidrogen. Untuk ini, membran memiliki H + K + -ATPase spesifik, yang tidak hanya menyediakan produksi HCl, tetapi juga masuknya ion K + ke dalam darah (Gbr. 25). Inhibitor H + K + -ATPase secara ireversibel menghambat pompa proton sel parietal mukosa, sehingga menghambat pelepasan asam klorida melalui membran sekretori.

Fig. 25 Efek penghambatan metabolit omeprazole pada pompa proton (H + K + ATPase) sel parietal lambung

Karena hubungannya tidak dapat dipulihkan, pemulihan aktivitas enzim terjadi secara lambat karena sintesis bagian-bagian baru itu dalam waktu 4-5 hari - karenanya efek stabil dan tahan lama dari blokade pompa. Dana ini digunakan untuk tukak lambung yang bocor parah.

Kelompok obat ini termasuk Omeprazole (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), Lansoprazole (lansocap, lancerol), Rabeprazole (pariet) menunjukkan efek antisekresi yang nyata, menyebabkan penurunan sekresi asam klorida, terlepas dari sifat rangsangan. Ini sangat efektif dalam ulkus lambung dan ulkus duodenum. Itu adalah prodrug. Metabolitnya secara aktif dikaitkan dengan enzim. Tetapkan dalam 1 kali sehari, pagi atau malam hari. Efek samping jarang terjadi: mual, pusing, reaksi alergi.

Mereka kadang-kadang digunakan untuk pengobatan ulkus lambung dengan peningkatan nada saraf vagus. Dalam perjalanan pengobatan, obat-obatan dari kelompok ini menunjukkan banyak efek samping (takikardia, mulut kering, penglihatan kabur, kesulitan buang air kecil, konstipasi), sehingga antikolinergik M-non-selektif, seperti atropin, saat ini tidak digunakan.

Pirenzepine (gastrozepin, gastril) adalah blocker selektif M1- reseptor kolinergik sel perut. LS lebih jelas menghambat sekresi asam klorida dan pepsin, meningkatkan sirkulasi darah di selaput lendir. Efek samping yang tidak diinginkan tidak terlalu terasa.

H2 blocker reseptor histamin

H2-histamine receptor blocker (seperti Zantac, Kvamatel, Famotidin.)

H2-blocker dari reseptor histamin (H2-receptorantagonists) - obat yang ditujukan untuk pengobatan
penyakit terkait asam pada saluran pencernaan. Mekanisme tindakan
berdasarkan pemblokiran reseptor H2 (juga disebut histamin)
sel-sel selaput lendir mukosa dan penurunan karena alasan ini
produk dan penerimaan asam klorida dalam lumen lambung. Lihat
obat antisekresi anti-ulkus.
Blocker H2 generasi pertama termasuk simetidin, obat antisekresi yang kuat dengan banyak efek samping yang serius.
Granitidine generasi ke-2 lebih efektif dan aman.
Modifikasi lebih lanjut dari molekul menyebabkan sintesis famotidine, obat yang bahkan lebih efektif dengan efek samping minimal.
Nizatidine iroxatidine - H2-blocker dari generasi ke-4 dan ke-5 - belum banyak digunakan: mereka terutama digunakan di seluruh dunia
obat generasi kedua dan ketiga.
H2 blocker generasi ke-3 dapat dianggap sebagai sarana dengan penerimaan yang tinggi (mengambil 1 kali per hari di malam hari) dan rasio harga / kinerja yang baik.

Indikasi untuk digunakan:
pengobatan dan pencegahan eksaserbasi ulkus lambung dan ulkus duodenum, tukak lambung dan duodenum yang berhubungan dengan penggunaan NPVS, refluks esofagitis, esofagitis erosif, sindrom Zollinger-Ellison; ; Pencegahan aspirasi jus lambung selama operasi (sindrom Mendelssohn).

Cimetidine (Cimetidinum)
Obat H2-antihistamin Horoshovsasyvaetsya dari saluran pencernaan TCmax adalah 1-2 jam. Komunikasi dengan protein plasma - 20%. Rute pemberian oral dan parenteral memberikan tingkat efek terapi yang sebanding untuk durasi efek. Dengan infus yang berkepanjangan, konsentrasi obat dalam plasma tergantung pada tingkat infus dan pembersihan individu obat. Ini menembus sawar darah-otak, plasenta, dan ASI. Dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit utama sulfoksida. Ini adalah inhibitor isoenzim CYP1A2, CYP2D6 dan CYP3A4, CYP3A5 dan CYP3A7 di hati. T1 / 2 - 2 jam. Itu diekskresikan oleh ginjal: setelah pemberian oral dalam dosis tunggal, 48% dari obat diekskresikan tidak berubah selama 24 jam, setelah pemberian parenteral - 75%.

Kontraindikasi dan efek samping:
Hipersensitif.
Dari sistem pencernaan
Mual, muntah, diare, pankreatitis, hepatitis, penyakit kuning, perut kembung, peningkatan aktivitas transaminase "hati", mengurangi penyerapan vitamin B12; dengan pembatalan mendadak - kambuhnya tukak peptik.
Sistem saraf
Peningkatan kelelahan, kantuk, pusing, depresi, halusinasi, emosi labil, kecemasan, agitasi, sakit kepala, gugup, psikosis, kebingungan (sering pada pasien usia lanjut dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal), penurunan libido, hipertermia.
Karena sistem kardiovaskular
Bradikardia, takikardia, blok AV, dengan pemberian intravena cepat - aritmia (dalam kasus luar biasa - asistol), menurunkan tekanan darah, vaskulitis.
Dari sisi organ pembentuk darah
Leukopenia, neutropenia, trombositopenia, agranulositosis, pansitopenia, eosinofilia, anemia aplastik, dan hemolitik.
Dari sistem genitourinari
Nefritis interstisial (hiperkreatininemia, peningkatan konsentrasi urea), retensi urin, potensi berkurang.
Reaksi alergi
Ruam kulit, gatal, hiperemia, angioedema, eritema polimorfik, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik.
Lainnya
Alopecia, ginekomastia, polymyositis, mialgia, artralgia.

Obat-obatan:
Belomet Hisodil Jenametidine Neutronorm Primamet Simezan Cimetidine

Ditambahkan (03/10/2014 22:25)
---------------------------------------------
Ranitidine (ranitidine)
Saat dikonsumsi, bioavailabilitas ranitidine adalah 50%. Pengikatan protein plasma tidak melebihi 15%. Sebagian dimetabolisme di hati. Konsentrasi plasma maksimum ranitidine dicapai 2 jam setelah mengambil tablet salut, 1 jam setelah mengambil tablet effervescent dan berkisar dari 36 hingga 94 ng / ml. Waktu paruh adalah 2-3 jam. Sekitar 30% dari dosis ranitidine yang diminum diekskresikan dalam urin tidak berubah, sejumlah kecil diekskresikan. Menembus melalui plasenta. Itu diekskresikan dalam ASI.

Kontraindikasi dan efek samping:
Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, kelelahan, pusing, kantuk, susah tidur, vertigo, kecemasan, depresi; jarang - kebingungan, halusinasi (terutama pada pasien lanjut usia dan lemah), penglihatan kabur reversibel, gangguan akomodasi mata. Karena sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): aritmia, takikardia, bradikardia, blokade AV, penurunan tekanan darah; leukopenia reversibel, trombositopenia, granulositopenia; jarang - agranulositosis, pansitopenia, kadang dengan hipoplasia sumsum tulang, anemia aplastik; terkadang anemia hemolitik imun. Pada bagian saluran pencernaan: mual, muntah, sembelit, diare, ketidaknyamanan perut, nyeri; jarang - pankreatitis. Kadang-kadang - hepatitis hepatoseluler, kolestatik atau campuran dengan / tanpa ikterus (dalam kasus seperti itu, penerimaan ranitidin harus segera dihentikan). Efek ini biasanya dapat dibalik, tetapi dalam kasus yang jarang terjadi kematian mungkin terjadi. Ada juga beberapa kasus gagal hati yang jarang. Pada sukarelawan sehat, konsentrasi AST meningkat setidaknya 2 kali relatif terhadap tingkat pretreatment pada 6 dari 12 orang yang menerima 100 mg 4 kali IV selama 7 hari, dan pada 4 dari 24 orang yang menerima 50 mg 4 kali IV selama 5 hari. Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang - arthralgia, mialgia.Reaksi alergi: ruam kulit, bronkospasme, demam, eosinofilia; jarang - eritema multiforme, syok anafilaksis, angioedema.
Obat-obatan:
Apo-ranitidine; Asitac; Acidex; Aciloc; Vero-ranitidine; Gene ranitidine; Gertokalm; Gi-mobil; Gistak; Duran; Zantac; Zantin; Zoran; Neoseptin; Novo-Ranidin; Peptoran; Runieberl; Ranigast; Ranisan; Ranison; Ranitab; Ranital; Ranitard; Ranitidine; Ranitidine Vramed; Ranitidine Sedico; Ranitidine-Akos; Ranitidine-Acre; Ranitidine-Apo; Ranitidine-BMS; Ranitidine Vero; Ranitidine-ratiopharm; Ranitidine hidroklorida; Ranitin; Rantag; Rantak; Rintide; Peringkat; Ulkodin; Ulkosan; Ulcuran; Ulran; Ulsereks; Yazitin

Famotidine tidak sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, bioavailabilitas adalah 40-45%, meningkat di bawah pengaruh makanan dan berkurang dengan penggunaan antasida. Pengikatan protein plasma adalah 15-20%. Cmax dicapai dalam 1-3 jam, 30-35% dimetabolisme di hati dengan pembentukan S-oksida dan diekskresikan oleh ginjal dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. 25–30% dari dosis yang diminum dan 65–70% dari IV yang disuntikkan dapat dideteksi tidak berubah dalam urin. T½ - 2,5–3 jam. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (kreatinin Cl di bawah 10 ml / menit), peningkatannya menjadi 20 jam (diperlukan penyesuaian dosis).
Setelah tertelan, tindakan dimulai setelah 1 jam, mencapai maksimum dalam 3 jam dan berlangsung 10-12 jam. Dalam hal di / dalam pengenalan efek maksimum berkembang setelah 30 menit. Dosis tunggal (10 dan 20 mg) menekan sekresi 10-12 jam.

Kontraindikasi dan efek samping:
Mulut kering, kehilangan nafsu makan, mual, muntah, ketidaknyamanan perut, peningkatan kadar transaminase serum, penyakit kuning kolestatik, kelelahan, tinitus, sakit kepala, jarang berhalusinasi, demam, aritmia, nyeri otot, artralgia, kulit kering, alergi reaksi: angioedema, pruritus, urtikaria, konjungtivitis, bronkospasme; iritasi di tempat suntikan.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal (bersihan kreatinin di bawah 30 ml / menit) mengurangi dosis harian hingga 20 mg. Anak-anak tidak dianjurkan untuk meresepkan obat.
Dalam pengobatan ulkus lambung dan ulkus duodenum, perlu untuk menyingkirkan adanya tumor ganas pada pasien (studi biopsi dari ulkus). Dengan hati-hati digunakan untuk fungsi hati yang abnormal.

Obat-obatan:
Gastrosidin; Kvamatel; Kvamatel mini; Ulfamide; Famosan; Famotidine.

Tindakan farmakologis - anti-maag. Ini memblokir reseptor H2 sel parietal dan, dengan demikian, menghambat produksi asam klorida, basal dan distimulasi (dengan makanan, kafein, betazol, pentagastrin, histamin, asetilkolin).
Ketika tertelan dengan cepat dan cukup diserap. Ketersediaan hayati sekitar 70%. Cmax tercapai dalam 0,5-3 jam. Sebagian bersirkulasi dalam aliran darah (35% dalam bentuk protein-terikat (terutama dengan alfa-1-asam glikoprotein). Ini menembus ke jaringan dan organ: saluran pencernaan, ginjal, hati, pankreas, dll). T½ adalah 1-2 jam. Sebagian besar diekskresikan dalam urin dalam bentuk yang tidak berubah - sekitar 60%, kurang dari 6% diekskresikan dalam tinja. Derajat ekskresi ginjal secara langsung tergantung pada ukuran filtrasi glomerulus dan sekresi tubular.
Kontraindikasi dan efek samping:
Hipersensitivitas terhadap nizatidine, kehamilan, menyusui (pada saat pengobatan dihentikan), usia anak-anak.
Gangguan fungsi hati (peningkatan kadar transaminase dalam darah, alkali fosfatase), kantuk, kebingungan, takikardia atau bradikardia, anemia, ginekomastia, trombositopenia, berkeringat, urtikaria, ruam.
Dosis harian tidak boleh melebihi 480 mg. Pasien dengan gangguan fungsi dosis fungsi ginjal harus disesuaikan untuk memperhitungkan pembersihan kreatinin. Sebelum memulai pengobatan, perlu untuk mengecualikan adanya penyakit ganas di perut.

Ditambahkan (10 Mar 2014 10:54)
---------------------------------------------
Obat Kvamatel - agen antisekresi yang efektif untuk pengobatan pasien dengan GERD dalam kombinasi dengan PD. Pada pasien dengan GERD dan PD, terapi penurun asam dapat dimulai dengan penggunaan Kvamatel, terutama pada pria dengan nyeri hebat.

Ketika mengobati GERD dan dispepsia fungsional, Kvamatel lebih baik bagi saya daripada Omez. Oleh karena itu, ketika membuat topik, saya dipandu bukan oleh fakta bahwa obat-obatan generasi tua yang menekan keasaman adalah penghambat, yaitu oleh kenyataan bahwa dengan semua efek samping, yang bahkan IPP punya banyak, obat ini menyebabkan sedikit ketidaknyamanan dan efek samping.