Obat antispasmodik myotropik: mekanisme aksi

Obat-obatan dari kelompok antispasmodik meredakan kejang otot polos organ dalam, yang menyebabkan rasa sakit. Tidak seperti neurotropik, mereka bertindak bukan pada saraf, tetapi pada proses biokimiawi dalam jaringan dan sel. Daftar obat termasuk obat herbal dan obat-obatan berdasarkan senyawa kimia buatan.

Apa itu antispasmodik myotropik

Disebut obat-obatan, tindakan utamanya adalah untuk meredakan kejang otot polos, yang ada di hampir semua organ vital. Karena kejang, aliran darah ke jaringan menyusut terbatas, yang hanya meningkatkan sindrom nyeri. Untuk alasan ini, penting untuk mengendurkan jaringan otot polos untuk menghilangkan rasa sakit. Untuk tujuan ini, dan gunakan antispasmodik myotropik.

Klasifikasi antispasmodik

Efek utama dari myotropik dan obat antispasmodik lainnya adalah penurunan intensitas dan jumlah kejang otot polos. Ini membantu menghilangkan rasa sakit, tetapi efek ini dapat dicapai dengan berbagai cara tergantung pada jenis antispasmodik. Dasar dari klasifikasi mereka adalah sifat dari reaksi spastik, yang dipengaruhi oleh obat-obatan ini. Mereka dibagi menjadi beberapa kelompok utama berikut:

• M-cholinolytics, atau obat neurotropik. Tindakan mereka adalah untuk memblokir transmisi impuls saraf ke otot, itulah sebabnya otot-otot rileks. Selain itu, antikolinergik M memiliki efek antisekresi.
• Antispasmodik myotropik. Mereka bertindak langsung pada proses di dalam otot yang dikontrak. Zat yang terkandung dalam obat myotropic, jangan biarkan otot mengecil, meredakan kejang.
• Spazmoangetiki gabungan. Kombinasikan beberapa bahan aktif sekaligus, oleh karena itu, tidak hanya melemaskan serat otot polos, tetapi juga memiliki efek analgesik.
• Asal tanaman Ini termasuk ramuan dan infus herbal obat. Beberapa di antaranya mengandung zat yang memengaruhi kemampuan otot polos berkontraksi.

Neurotropik

Kelompok obat antispasmodik neurotropik termasuk obat yang memengaruhi sistem saraf pusat dan perifer. Yang pertama adalah otak dan sumsum tulang belakang. Sistem saraf tepi terdiri dari rantai dan kelompok saraf terpisah yang menembus ke seluruh bagian tubuh manusia. Bergantung pada mekanisme aksi, obat-obatan neurotropik dibagi menjadi beberapa kategori berikut:

• Tindakan sentral: Aprofen, Difatsil. Mereka memblokir konduksi impuls oleh reseptor tipe 3, yang terletak di otot polos, dan tipe 1, terlokalisasi di ganglion vegetatif. Selain itu memiliki efek sedatif.
• Tindakan tepi: Buscopan, Neskopan, metocynia, dan prifinium bromide. Mereka memblokir reseptor M-cholinergic dalam tubuh manusia, yang menyebabkan otot-otot halus rileks.
• Tindakan sentral dan periferal: Atropin, ekstrak Belladonna. Apakah efek dari dua kelompok tercantum di atas.

Myotropic

Ketika terpapar obat-obatan myotropik, bukan impuls saraf yang menuju ke otot yang tersumbat, tetapi perubahan dalam aliran di dalam otot-otot proses biokimia. Obat-obatan tersebut juga dibagi menjadi beberapa kelompok:

• Pemblokir saluran natrium: mebeverin, quinidine. Mereka mencegah natrium berinteraksi dengan jaringan otot dan reseptor, sehingga mencegah kram.
• Nitrat: Nitrogliserin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Zat-zat tersebut mengurangi tingkat kalsium karena sintesis siklik guazine monophosphate - suatu zat yang bereaksi dengan berbagai senyawa di dalam tubuh.
• Analog dari cholecystokinin: Cholecystokinin, Gimecromone. Dengan merelakskan sfingter kandung kemih dan jaringan otot kandung empedu, mereka meningkatkan aliran empedu ke dalam duodenum dan mengurangi tekanan di dalam saluran empedu.
• Penghambat fosfodiesterase: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Mempengaruhi enzim dengan nama yang sama, yang memberikan pengiriman ke serat otot natrium dan kalsium. Jadi alat-alat ini mengurangi tingkat elemen-elemen jejak ini dan mengurangi intensitas kontraksi otot.
• Pemblokir saluran kalsium non-selektif dan selektif: Nifedipine, Ditsetel, Spasmomen, Bendazole. Kalium memicu kontraksi otot spastik. Persiapan dari kelompok ini tidak memungkinkan untuk menembus ke dalam sel-sel otot.

Gabungan

Lebih populer adalah obat yang mengandung beberapa bahan aktif. Alasannya adalah bahwa satu pil agen semacam itu tidak hanya mengurangi kejang, tetapi juga segera mengurangi rasa sakit dan penyebabnya. Komposisi antispasmodik gabungan dapat mencakup bahan-bahan aktif berikut:

• parasetamol;
• fenilefrin;
• guaifenesin;
• ibuprofen;
• propyphenazone;
• dicycloverine;
• naproxen;
• metamizole sodium;
• Pitofenon;
• fenpiviriniya bromide.

Parasetamol lebih sering merupakan komponen sentral. Ini dikombinasikan dengan zat anti-inflamasi non-steroid. Banyak preparat mengandung kombinasi pitofenone, metamizole sodium, fenpivirinium bromide. Di antara obat kombinasi antispasmodik yang terkenal menonjol:

Alami

Beberapa tanaman mampu bekerja pada serat otot polos. Ini termasuk belladonna, adas, mint, tansy dan chamomile. Ekstraknya termasuk dalam tablet yang berbeda. Sediaan herbal berikut diketahui hari ini:

• Plantex. Efektif dengan kram usus, dapat digunakan untuk mengobati anak-anak.
• Prospan. Meredakan kejang otot polos bronkus, mengurangi intensitas batuk.
• Azulan. Digunakan untuk pengobatan gastritis, duodenitis, radang usus besar, perut kembung.
• Altalex. Menunjukkan efek antispasmodik pada gangguan ekskresi empedu dan penyakit radang saluran pernapasan.
• Iberogast. Direkomendasikan untuk penyakit pada saluran pencernaan.
• Tanatsehol. Efektif dengan diskinesia bilier, sindrom postcholecystectomy, kolesistitis kronis yang tidak dapat dihitung.

Karakteristik obat antispasmodik

Industri farmasi menawarkan berbagai bentuk obat penghilang rasa sakit. Berkat ini, dimungkinkan untuk memilih jenis obat yang akan efektif untuk lokalisasi rasa sakit tertentu. Obat antispasmodik tersedia dalam bentuk obat untuk penggunaan lokal, dan untuk pemberian oral. Bentuk utama dari obat antispasmodik:

• Pil Dirancang untuk pemberian oral. Kerugiannya adalah mereka memiliki efek samping pada saluran pencernaan dan sistem organ lainnya. Yang paling populer di kategori ini adalah papaverine.
• Lilin. Digunakan secara rektal, yaitu, untuk dimasukkan ke dalam rektum melalui anus. Setelah digunakan, lilin meleleh dan dengan cepat diserap ke dalam selaput lendir organ dalam.
• Suntikan dalam ampul. Dirancang untuk pemberian intramuskuler. Keuntungan dari dana tersebut adalah tidak adanya efek samping dari organ-organ saluran pencernaan. Spasmalgon tersebar luas. Ketika diberikan secara intramuskuler, ada penyerapan cepat dari bahan aktif, sehingga efek anestesi tercapai lebih cepat.
• Herbal. Digunakan untuk persiapan decoctions, tincture, infus.

Indikasi

Obat antispasmodik memiliki daftar indikasi yang luas. Mereka dimaksudkan untuk digunakan dengan rasa sakit dan kejang etiologi yang berbeda. Karena tindakannya yang panjang dan cepat dapat digunakan untuk pengobatan:

• sakit kepala, migrain;
• sistitis dan urolitiasis;
• periode menyakitkan;
• sakit gigi;
• kondisi traumatis;
• kolik ginjal dan usus;
• gastritis;
• pankreatitis;
• kolesistitis;
• kolitis iskemik atau kronis;
• peningkatan tekanan fundus;
• insufisiensi serebrovaskular kronis;
• serangan akut angina pektoris;
• asma bronkial;
• kejang vaskular pada hipertensi;
• kondisi kejut;
• kondisi setelah transplantasi organ atau jaringan internal;
• sindrom nyeri pada periode pasca operasi.

Efek samping

Munculnya efek samping tertentu ketika mengambil agen antispasmodik tergantung pada kelompok obat, metode penggunaannya dan karakteristik individu kesehatan manusia. Reaksi merugikan umum yang mungkin terjadi setelah menggunakan antispasmodik meliputi gejala berikut:

• insomnia;
• ataksia;
• mual, muntah;
• selaput lendir kering;
• kecemasan;
• takikardia;
• kelemahan;
• tindakan lambat;
• kebingungan;
• alergi;
• jantung berdebar;
• sakit kepala;
• mengantuk;
• tindakan lambat;
• potensi berkurang;
• ataksia;
• penglihatan kabur;
• retensi urin;
• akomodasi paresis;
• sembelit.

Kontraindikasi

Karena antispasmodik memiliki mekanisme aksi yang kompleks, sebelum menggunakannya, Anda perlu mempelajari kontraindikasi penggunaan obat tersebut. Selama kehamilan atau menyusui dan di masa kanak-kanak, mereka diresepkan dengan hati-hati, karena banyak antispasmodik dilarang untuk perawatan kategori pasien ini. Untuk kontraindikasi absolut meliputi:

• hipertiroidisme;
• megakolon;
• pseudomembranosis;
• infeksi usus akut;
• myasthenia gravis;
• Penyakit Down;
• insufisiensi adrenal;
• hiperplasia prostat;
• neuropati otonom;
• tahap akut penyakit radang kronis;
• intoleransi individu terhadap komponen obat;
• sclerosis yang ditandai pada pembuluh serebral.

Antispasmodik yang efektif

Dalam gastroenterologi, obat-obatan tersebut direkomendasikan untuk pengobatan sindrom iritasi usus, dispepsia fungsional, dan eksaserbasi ulkus. Antispasmodik myotropik untuk IRR (dystonia vaskular) membantu mengurangi tekanan, tetapi tidak menyembuhkan penyebab penyakit. Beberapa antispasmodik efektif dalam patologi bronkus, yang lain - membantu dengan angina, dan lainnya - memiliki efek positif pada penyakit batu empedu. Untuk setiap kelompok penyakit, beberapa antispasmodik yang efektif dibedakan.

Dengan penyakit usus

Ketika memilih obat antispasmodik untuk pengobatan nyeri jika terjadi masalah dengan usus, penting untuk mempelajari secara rinci instruksi untuk obat tersebut. Banyak obat antispasmodik menyebabkan sembelit. Ini terutama berlaku untuk orang tua. Obat-obatan berikut ini dianggap lebih efektif untuk penyakit usus:

• Mebeverin. Dinamai untuk komponen aktif yang sama dalam komposisi. Milik kategori antispasmodik myotropik. Tersedia dalam bentuk tablet yang dicerna tanpa mengunyah. Dosis ditentukan oleh dokter.
• Pinaveri bromide. Ini adalah bahan aktif obat. Ini memiliki aksi antispasmodik myotropik: M-antikolinergik yang lemah dan menghambat saluran kalsium. Formulir rilis - pil. Anda perlu minum 1-2 tablet 1-2 kali sehari.

Dengan kolesistitis dan pankreatitis

Dalam kasus patologi semacam itu, antispasmodik membantu mengurangi rasa sakit - akut, peregangan. Dalam kombinasi dengan obat lain, obat antispasmodik memfasilitasi perjalanan penyakit. Sering berlaku untuk kolesistitis dan pankreatitis adalah:

• Tidak shpa. Mengandung Drotaverinum - zat yang memiliki efek myotropic karena penghambatan fosfodiesterase. No-shpa tersedia dalam bentuk tablet dan larutan dalam ampul. Yang pertama dibawa ke dalam oleh 3-6 buah. per hari. Dosis harian rata-rata drotaverine dalam ampul adalah 40-240 mg. Obat ini diberikan secara intramuskular 1-3 kali.
• Platifillin. Substansi dengan nama yang sama dalam komposisi obat memiliki efek sedatif vasodilatasi, antispasmodik. Platyphyllinum termasuk dalam kategori M-holinoblokatorov. Obat diwakili oleh tablet dan ampul dengan larutan. Suntikan dilakukan 3 kali sehari selama 2-4 mg. Tablet dimaksudkan untuk menelan 1 pc. 2-3 kali sehari.

Dengan sakit kepala dan sakit gigi

Obat anti spasmodik dalam bentuk tablet lebih efektif melawan sakit kepala atau sakit gigi. Tindakan mereka ditingkatkan dalam kombinasi dengan asupan obat antiinflamasi atau penghilang rasa sakit nonsteroid. Sering digunakan:

• Bentsiklan. Ini adalah antispasmodik myotropik berdasarkan bahan aktif yang sama. Ini memiliki kemampuan untuk memblokir saluran kalsium, juga menunjukkan efek antiserotonin. Bentuk rilis Bentsiklan - tablet. Mereka diambil 1-2 kali sehari selama 1-2 potong.
• Papaverine. Ada dalam bentuk supositoria rektal, tablet dan solusi untuk injeksi. Mereka semua mengandung papaverine hidroklorida - suatu zat yang menghambat fosfodiesterase, sehingga memberikan efek antispasmodik myotropik. Tablet diminum secara oral 3-4 kali sehari. Dosis ditentukan oleh usia pasien. Lilin Papaverine digunakan dalam dosis 0,02 g, secara bertahap meningkatkannya menjadi 0,04 g. Lebih dari 3 supositoria tidak dianjurkan per hari. Solusinya diberikan secara intravena atau intramuskular. Dosis tergantung pada usia pasien.

Dengan bulanan

Beberapa wanita mengalami rasa sakit seperti itu selama menstruasi sehingga mereka tidak bisa bangun dari tempat tidur. Sindrom nyeri dikaitkan dengan peningkatan sensitivitas tubuh wanita terhadap perubahan atau rangsangan emosional. Penyebab rasa sakit yang umum adalah kejang pada rahim. Mereka dapat dihilangkan dengan menggunakan antispasmodik. Dari jumlah tersebut, lebih sering digunakan:

• Drotaverine. Disebutkan pada zat yang sama dalam komposisi. Drotaverine termasuk dalam kategori M-holinoblokatorov. Bentuk pelepasan persiapan: solusi untuk injeksi, tablet. Yang terakhir diambil secara oral pada 40-80 mg. Solusinya diberikan secara intravena atau subkutan. Dosisnya 40-80 mg 3 kali sehari.
• Dicycloverine Begitu juga bahan aktif dalam komposisi obat. Dicycloverine adalah antispasmodik dari kelompok antikolinergik. Obat hanya ada dalam bentuk larutan. Ini diberikan secara intramuskular. Dosis ditetapkan secara individual.
• Hyoscine butyl bromide. Bahan aktif dengan nama yang sama memiliki kemampuan untuk memblokir reseptor M-kolinergik. Obat ini diwakili oleh tablet dan supositoria. Yang pertama dibawa ke dalam, yang terakhir diberikan secara rektal. Dosis tergantung pada usia pasien. Bahkan Hyoscine butyl bromide diproduksi dalam bentuk larutan yang diberikan secara intramuskular atau intravena. Dosis untuk orang dewasa - 20-40 mg.

Dengan vasospasme

Untuk meredakan kejang pada pembuluh darah digunakan obat yang juga memiliki efek vasodilator. Meminumnya untuk waktu yang lama tidak sepadan, karena obat-obatan seperti itu bisa membuat ketagihan. Obat-obatan berikut dapat meredakan kejang vaskular:

• Nikoverin. Mengandung papaverine dan asam nikotinat. Ini adalah antispasmodik gabungan, yang memiliki aksi antispasmodik dan hipotensi. Juga diklasifikasikan sebagai inhibitor fosfodiesterase. Bentuk rilis Nikovirina - tablet. Mereka mengambil 1 pc. hingga 3-4 kali per hari.
• Euphyllinum Mengandung aminofilin - suatu zat yang memiliki efek myotropik antispasmodik dan termasuk dalam kelompok penghambat fosfodiesterase. Tablet Eufillin diminum secara oral. Dosis ditentukan oleh dokter. Suntikan intravena diberikan dengan dosis 6 mg / kg. Obat ini diencerkan dengan 10-20 ml larutan 0,9% NaCl.

Dengan asma

Penggunaan obat antispasmodik untuk asma bronkial memerlukan perawatan khusus. Alasannya adalah bahwa penggunaan jangka panjang dari obat-obatan tersebut dapat menyebabkan penumpukan dahak di paru-paru karena relaksasi bronkus yang konstan. Akibatnya, kemacetan lalu lintas akan tumbuh di dalamnya, yang hanya bisa memperparah kondisi penderita asma. Dengan izin dokter, obat-obatan berikut diizinkan:

• Teofilin. Dinamai untuk komponen yang sama. Itu termasuk dalam kelompok antispasmodik myotropik dan kategori inhibitor fosfodiesterase. Selain itu, teofilin mengurangi pengangkutan ion kalsium melalui membran sel. Dosis harian rata-rata adalah 400 mg. Dengan toleransi yang baik, dosis tablet dapat ditingkatkan hingga 25%.
• Atrovent. Bentuk Atrovent: larutan dan aerosol untuk penghirupan. Mereka mengandung ipatropium bromide. Zat aktif ini adalah penghambat reseptor M-kolinergik. Penghirupan dilakukan 4 kali sehari. Untuk implementasinya, 10-20 tetes larutan ditempatkan dalam inhaler. Dosis aerosol - 2 suntikan hingga 4 kali per hari.

Dengan urolitiasis

Gejala utama urolitiasis adalah kolik ginjal. Ini terjadi karena perubahan pada saluran kemih dan ginjal dan pembentukan batu di dalamnya. Kolik disertai dengan rasa sakit, nyeri tumpul. Dia menyiksa seseorang terus-menerus, kadang-kadang dia sangat tajam. Untuk alasan ini, penggunaan antispasmodik untuk urolitiasis adalah salah satu metode pengobatan wajib. Untuk mengatasi rasa sakit, bantu:

• Buscopan Mengandung hyoscine butyl bromide. Ini adalah obat aksi neurotropik dari kelompok M-cholinolytics. Bentuk rilis Buscopan: tablet, lilin. Yang terakhir dimaksudkan untuk penggunaan dubur dalam 1-2 potong. hingga 3 kali sehari. Tablet dicerna dalam 1-2 buah. hingga 3 kali sehari.
• Spazmalgon. Ini mengandung pitofenone, metamizole sodium dan fenpiverinium bromide. Karena komponen-komponen ini, spasmalgon memiliki efek anti-inflamasi, analgesik, dan antipiretik. Tablet Spasmalgon dikonsumsi secara oral sebanyak 1-2 pcs. setelah makan. Prosedur ini diulangi 2-3 kali per hari. Dalam bentuk larutan, obat ini diberikan dalam 5 ml hingga 3 kali sepanjang hari.
• Atropin. Mengandung bahan aktif atropin sulfat. Itu termasuk dalam kategori neurotropik M-cholinolytics. Bentuk utama pelepasan solusi injeksi Atropine. Obat lain ada dalam bentuk tetes mata. Solusinya disuntikkan ke pembuluh darah, otot atau subkutan. Dosis untuk tukak lambung atau tukak duodenum adalah 0,25-1 mg. Tetes digunakan untuk penanaman ke mata 2-3 kali sehari.

Obat antispasmodik myotropik dalam pengobatan penyakit tertentu pada sistem pencernaan

Salah satu masalah utama yang sering dihadapi dokter adalah kebutuhan untuk dengan cepat dan efektif menghilangkan gangguan kejang yang terjadi pada banyak pasien dengan berbagai penyakit pada sistem pencernaan, terutama penyakit pada saluran pencernaan (GIT), kantung empedu dan saluran empedu. Seperti diketahui, untuk menghilangkan gangguan kejang pada otot polos organ internal pada waktu yang berbeda, berbagai obat diciptakan, yang biasa disebut myotropic antispasmodic dan cukup banyak digunakan dalam pengobatan pasien.

Informasi umum tentang obat antispasmodik myotropik. Dengan obat antispasmodik myotropik biasanya termasuk obat (obat) yang memiliki efek antispasmodik dan vasodilator, yang disebabkan oleh penurunan nada dan relaksasi otot polos. Mekanisme kerja obat-obatan ini direduksi menjadi akumulasi dalam sel siklik adenosin monofosfat dan penurunan konsentrasi ion kalsium, yang menghambat hubungan aktin dengan myosin. Efek ini dapat dikaitkan dengan penghambatan enzim sitoplasmik fosfodiesterase, aktivasi adenilat siklase dan / atau blokade reseptor adenosin, dll. [12]. Peran utama obat-obatan myotropic antispasmodik dalam pengobatan pasien adalah pengurangan sindrom nyeri perut.

Di antara antispasmodik myotropik yang digunakan dalam pengobatan berbagai penyakit, terutama penyakit fungsional saluran pencernaan, dapat disebut papaverine (papaverine hidroklorida), drotaverin (drotaverin hidroklorida, no-shpa, no-shpa forte, spazmol), mebeverin (duspatalin) tikungan benciclan (halidor), othylonium bromide (antispasmodic), oxybutynin (oxybutin), pinaverium bromide (diacell), platifillin, trimebutin, phenicaberan, flavoxate.

Salah satu keuntungan signifikan dari beberapa antispasmodik myotropik, seperti papaverine hidroklorida, drotaverine hidroklorida, yang digunakan dalam pengobatan penyakit gastrointestinal adalah kemungkinan menggunakan obat ini dalam dosis terapi (untuk usia dan berat pasien) tanpa batasan usia.

Indikasi utama untuk meresepkan antispasmodik myotropik adalah penggunaan obat ini dalam pengobatan penyakit fungsional utama saluran pencernaan dan saluran empedu, untuk menghilangkan kejang otot polos lokalisasi yang berbeda, karena berbagai alasan. Gangguan seperti itu mungkin terjadi pada hipermotor diskinesia kandung empedu dan saluran empedu, termasuk gangguan fungsional sfingter Oddi, yang dapat terjadi sebagai akibat gangguan pada nada saluran empedu umum dan / atau sfingter duktus pankreas, yang mengarah pada pelanggaran jus pankreas dan / atau empedu pada duodenum di duodenum usus. Gangguan kejang pada saluran pencernaan dapat disebabkan oleh diskinesia usus spastik, kolik usus yang disebabkan oleh gas yang tertunda, sindrom iritasi usus (IBS), dan dalam beberapa kasus dapat terjadi selama gastroduodenitis kronis, tukak lambung dan tukak duodenum, penyakit batu empedu (ICD), kolesistitis kronis.

Di bawah ini adalah beberapa informasi tentang obat antispasmodik myotropik yang digunakan dalam pengobatan pasien dengan berbagai penyakit pada sistem pencernaan.

Papaverine (injeksi papaverine hidroklorida untuk 2%, tablet papaverine hidroklorida 0,04 g, supositoria dengan papaverine hidroklorida 0,02 g) memiliki efek hipotensif antispasmodik dan moderat dengan mengurangi nada dan melemaskan otot-otot halus organ internal. Dalam pengobatan penyakit gastroenterologis, obat ini digunakan untuk menghilangkan pilorospasme, pada diskinesia hiper-motorik sfingter Oddi, dalam pengobatan pasien dengan kolesistitis kronis, kolitis spastik.

Bendazol (Dibazol) memiliki efek vasodilator dan spasmolitik. Efek obat ini dimanifestasikan oleh relaksasi otot polos organ dalam dan pembuluh darah, yang mengarah pada peningkatan kondisi pasien.Indikasi utama untuk penggunaan bendazole dalam pengobatan penyakit gastrointestinal: ulkus peptikum, pilorik dan kejang usus.

Drotaverine (no-shpa, no-shpa forte, spazmol) dalam pengobatan pasien gastroenterologi digunakan karena kemampuan obat untuk memiliki antispasmodik, vasodilator, dan beberapa efek hipotensi. Mekanisme kerja obat ini adalah mengurangi asupan kalsium aktif terionisasi dalam sel otot polos dengan menghambat fosfodiesterase dan akumulasi intraseluler adenosin monofosfat siklik, yang membantu mengendurkan otot polos organ dalam (cardio dan pylorospasm). Jika perlu, obat ini juga dapat digunakan dalam pengobatan gastroduodenitis kronis, tukak lambung, penyakit gastrointestinal (kolik hati), kolesistitis kronis, disfungsi sfingter sfingter Oddi, diskinesia bilier hipermotor, dan diskinesia usus spastik, serta untuk menghilangkan (mengurangi intensitas) kolik usus karena keterlambatan emisi gas, dalam pengobatan proktitis dan untuk menghilangkan tenesmus. Dosis obat yang biasa dalam pengobatan pasien usia dewasa: 1) di dalam - 0,04-0,08 g 2-3 kali sehari; 2) secara intramuskular atau subkutan - 2-4 ml (40-80 mg) 1-3 kali sehari, untuk menghilangkan kolik - perlahan secara intravena dalam dosis 2-4 (40-80 mg) ml.

Bentsiklan (halidor) memiliki tindakan antispasmodik dan vasodilator. Mekanisme aksi - mengurangi tonus dan aktivitas motorik otot polos organ dalam, serta aktivitas anestesi lokal. Indikasi utama untuk penggunaan obat ini adalah pengobatan pasien dengan penyakit pada organ internal: tukak peptik, serta penyakit lain yang disertai dengan penampilan spastik dan / atau hipermotor dyskinesia pada kerongkongan, lambung, duodenum dan / atau saluran empedu. Obat ini biasanya diresepkan 100-200 mg 1-2 kali sehari selama 3-4 minggu, kemudian 100 mg sekali sehari (terapi suportif); Dosis harian maksimum adalah 400 mg.

Pinaveria bromide (Ditsetel) memiliki efek antispasmodik, secara selektif memblokir saluran kalsium yang terletak di sel otot polos organ pencernaan (terutama usus dan saluran empedu). Indikasi utama untuk penggunaan obat ini dalam penyakit gastroenterologi: menghilangkan kejang otot polos organ perut (dyskinesia usus dan kandung empedu), mempersiapkan pasien untuk pemeriksaan x-ray pada organ perut. Dalam pengobatan pasien dewasa, obat ini biasanya diresepkan 1 tablet (50 mg) 3-4 kali sehari (hingga 6 tablet, jika perlu) dengan makanan (minum banyak air).

Platifillin memiliki efek antispasmodik, menghambat reseptor M-kolinergik, memiliki efek relaksasi langsung pada otot polos; melebarkan pembuluh darah, menurunkan nada otot polos saluran empedu, kandung empedu dan bronkus. Indikasi utama untuk penggunaan platifillin dalam pengobatan penyakit gastroenterologi: penghapusan kejang otot polos pada penyakit tukak lambung, kolik usus dan hati, disfungsi sfingter Oddi dan sindrom nyeri pada pankreatitis kronis, diskinesia bilier hipermotor. Metode penggunaan: untuk kejang otot polos (menghilangkan rasa sakit) - 1-2 ml larutan 0,2% secara subkutan; selama perawatan, melalui mulut, sebelum makan, sebesar 0,003-0,005 g (untuk anak-anak 0,0002-0,003 g) 2-3 kali sehari selama 15-20 hari; dosis yang lebih tinggi: tunggal - 0,01 g, setiap hari - 0,03 g

Oxybutynin (oxybutin) memiliki antikolinergik (M-holinoblokiruyuschim) dan efek antispasmodik langsung pada otot-otot halus organ internal, berkat efek ini menghilangkan kejang dan menurunkan nada otot polos saluran pencernaan, empedu dan saluran kemih. Diangkat di dalam, sebelum makan; Dosis dipilih secara individual, pada orang dewasa biasanya 5 mg tidak lebih dari 2-3 kali sehari.

Di antara antispasmodik myotropik, yang diciptakan untuk menormalkan fungsi saluran pencernaan dan saluran empedu, mebeverin (duspatalin) baru-baru ini menjadi lebih umum dalam merawat pasien, yang terutama karena kemanjuran terapi yang agak tinggi. Rupanya, ini disebabkan oleh kekhasan mekanisme pengaruhnya pada tubuh pasien dengan gangguan fungsional pada saluran pencernaan. Mekanisme kerja duspatalin dikaitkan, di satu sisi, dengan blokade saluran natrium dari membran sel, yang mengarah pada keterlambatan masuknya ion natrium dan kalium ke dalam sel, yang, pada gilirannya, mengarah pada penurunan efektivitas kontraksi otot otot polos; di sisi lain, dengan blokade pengisian depot kalium dari ruang ekstraseluler, yang mengarah pada pembatasan pelepasan kalium dari sel dan, dengan demikian, mencegah perkembangan hipotensi. Efek duspatalin disebabkan oleh efek antispasmodik, yang memungkinkan untuk menghilangkan gejala gangguan hipertensi pada saluran empedu, yang mengarah pada penghilangan rasa sakit pada hipokondrium kanan, pada sebagian besar pasien - dan pada eliminasi mual dan perut kembung. Menurut penulis dari beberapa publikasi [4, 8], mebeverin, yang memiliki efek selektif pada sfingter Oddi, adalah 20-40 kali lebih efektif daripada papaverin dalam hal kemampuannya untuk mengendurkan sfingter Oddi dan 30 kali lebih banyak daripada efek spasmolitik platifillin [6, 7]. Kemampuan duspatalin [1] untuk menormalkan fungsi motor-evakuasi lambung dan duodenum memungkinkannya untuk digunakan tidak hanya dalam pengobatan gangguan fungsional pada saluran pencernaan, IBS atau sfingter Oddi disfungsi, tetapi juga dalam terapi kompleks pasien dengan tukak peptik dan komplikasinya, serta pengobatan penyakit gastrointestinal (komplikasi gastrointestinal). baik sebelum operasi dan pada berbagai waktu setelahnya), selama eksaserbasi pankreatitis kronis. Saat merawat pasien, duspatalin biasanya diberikan secara oral, 20 menit sebelum makan, 1 kapsul (tanpa mengunyah) 2 kali sehari (pagi dan sore).

Salah satu obat yang memiliki efek antispasmodik selektif pada sfingter kandung empedu dan sfingter Oddi, serta efek koleretik, adalah gimecromone (Odeston). Tindakan antispasmodik dan koleretik simultan dari obat ini berkontribusi pada pengosongan saluran empedu intrahepatik dan intrahepatik dari empedu dan perjalanannya ke lumen duodenum. Di antara fitur lain dari tindakan obat ini pada tubuh pasien, juga sering dicatat bahwa itu tidak mempengaruhi fungsi sekresi kelenjar pencernaan dan proses penyerapan usus, mengurangi motilitas gastrointestinal dan tekanan darah [5]. Indikasi utama untuk penggunaan Odeston dalam pengobatan pasien: disfungsi sfingter Oddi tipe empedu dan pankreas, kolesistitis kronis, kolangitis; jika perlu, setelah perawatan bedah pasien untuk penyakit pada kantong empedu dan / atau saluran empedu. Biasanya, Odeston diresepkan 200-400 mg per hari 30 menit sebelum makan 3 kali sehari selama 2-4 minggu. Obat antispasmodik Myotropik relatif sering digunakan dalam pengobatan pasien dengan gangguan fungsional pada saluran empedu, di antaranya baru-baru ini dibedakan (kriteria Roman II, 1999) disfungsi kandung empedu dan disfungsi sfingter Oddi, beberapa di antaranya disajikan di bawah ini.

Disfungsi kandung empedu. Gangguan keadaan fungsional kandung empedu dimanifestasikan oleh gangguan fungsi motorik, terutama pengosongan, serta peningkatan sensitivitas terhadap peregangan. Ada disfungsi bilier primer, yang didasarkan pada pengembangan gangguan fungsional sistem bilier, gangguan mekanisme regulasi neurohumoral yang dihasilkan dari gangguan dalam aliran empedu dan / atau sekresi pankreas ke dalam duodenum dengan tidak adanya hambatan organik, dan diskinesia sekunder dari saluran empedu, dan menggabungkan perubahan pada kantong empedu, sfingter Oddi, atau terjadi pada berbagai penyakit pada organ perut [9].

Sindrom postcholecystectomy. Seringkali, dalam praktik medis, yang disebut sindrom postcholecystectomy disorot, biasanya melibatkan berbagai kondisi patologis yang terjadi pada beberapa pasien pada waktu yang berbeda setelah kolesistektomi. Upaya oleh penulis dari beberapa publikasi untuk mengurangi sindrom postcholecystectomy hanya untuk disfungsi Odh sphincter yang terjadi setelah operasi jelas tidak dibenarkan. Diagnosis sindrom postcholecystectomy hanya dapat dianggap sebagai diagnosis indikatif (pendahuluan) untuk dokter umum yang bekerja di pengaturan rawat jalan, di mana tidak selalu mungkin untuk memeriksa pasien secara penuh. Perkembangan sindrom ini didasarkan pada berbagai gangguan yang perlu dideteksi selama pemeriksaan pasien: susunan saluran empedu yang umum, yang sebelumnya tidak terdeteksi selama perawatan bedah atau endoskopi; Penyempitan saluran empedu pasca operasi, penyakit pada organ tetangga, penampilan atau perkembangan sfingter Oddi yang terjadi sebelum operasi dan, mungkin, hipertensi atau disfungsi duodenum yang tidak dikenali, dan yang juga dapat mempengaruhi nada sfingter umum, dan hanya sfingter dari saluran pankreas atau sphincter pada saluran umum. Selama pemeriksaan harus diingat bahwa setelah kolesistektomi dilakukan, kemungkinan disfungsi sfingter Oddi meningkat, yang sebagian besar disebabkan oleh peningkatan tekanan dalam sistem empedu.

Disfungsi sfingter Oddi. Dengan disfungsi sfingter Oddi, kondisi klinis jinak dari etiologi non-kalkulasi lebih sering disebut sebagai pelanggaran terhadap perjalanan sekresi empedu dan pankreas pada tingkat saluran empedu umum dan saluran Wirsung. Diketahui bahwa dalam kondisi normal, kontraksi dan relaksasi kandung empedu berhubungan dengan nada dan motilitas sfingter Oddi - kontraksi kandung empedu terjadi secara paralel dengan penurunan nada sfingter Oddi dan pembukaannya. Gangguan fungsional saluran empedu adalah salah satu alasan yang mungkin untuk pengembangan disfungsi sfingter Oddi dan / atau pankreatitis akut dan kronis, dan, dengan demikian, manifestasi klinis, sering dikaitkan dengan lesi berbagai organ pada zona pancreatoduodenal. Disfungsi sfingter Oddi (primer atau sekunder) adalah penyebab paling umum dari apa yang disebut pankreatitis bilier.

Pankreatitis kronis. Penyakit ini ditandai dengan perjalanan progresif kronis dengan perkembangan nekrosis fokal pada pankreas dengan latar belakang fibrosis segmental dan insufisiensi pankreas fungsional dari berbagai tingkat keparahan [2, 3]. Perkembangan pankreatitis kronis mengarah pada penampilan dan perkembangan atrofi jaringan kelenjar, fibrosis dan penggantian elemen seluler parenkim pankreas dengan jaringan ikat. Dalam klasifikasi pankreatitis kronis, dibuat oleh alasan etiologi, bersama dengan varian lain dari penyakit ini, pankreatitis bilierik alkoholik dan kronis kronis dibedakan. Salah satu alasan untuk pengembangan pankreatitis bilier kronis adalah disfungsi sfingter Oddi, yang harus dipertimbangkan ketika memeriksa pasien dan meresepkan pengobatan.

Obat antispasmodik dalam pengobatan zona pankreatoduodenal. Prinsip-prinsip dan pilihan untuk perawatan konservatif pasien dengan berbagai penyakit pada saluran empedu dan saluran pencernaan, menggunakan bersama dengan penggunaan obat-obatan myotropic antispasmodik dan penggunaan obat-obatan lain diketahui. Secara khusus, prokinetik (domperidone, metoclopramide) biasanya digunakan untuk mengembalikan fungsi motorik kandung empedu (dengan tidak adanya batu), obat-obatan myotropik spasmolitik (drotaverin, mebeverin, hymecromone [11] untuk diskinesia sphincter kandung empedu) ursodeoxycholic acid (Ursosan) [14], untuk mengurangi gangguan visceral dan perubahan inflamasi - obat antiinflamasi non-steroid dan antidepresan trisiklik dalam dosis rendah [13].

Ketika merawat pasien dengan disfungsi sfingter Oddi, terutama yang berhubungan dengan peningkatan nadanya, sering ada masalah dengan pemilihan varian pengobatan obat yang paling optimal dari pasien, termasuk pasien yang sebelumnya telah menjalani kolesistektomi. Isolasi dua varian manifestasi klinis dalam kasus disfungsi sfingter Oddi - dengan nyeri bilier dan nyeri pankreas - memungkinkan pendekatan yang lebih bermakna dalam pemilihan terapi. Baru-baru ini, dalam pengobatan pasien dengan disfungsi sfingter Oddi untuk mengurangi motilitas dan nada sfingter, mebeverin (duspatalin) telah semakin digunakan.

Pengobatan pasien dengan pankreatitis kronis terutama ditujukan untuk menghilangkan manifestasi utama dari penyakit, yang paling sering mencakup kehadiran lebih atau kurang nyeri perut persisten, dan kemudian muncul dan kemudian terus meningkat dalam frekuensi dan intensitas seiring perkembangan penyakit dan gangguan fungsional. pankreas, serta pencegahan komplikasi. Selain itu, pilihan pilihan pengobatan untuk pasien tertentu sangat tergantung pada tahap proses patologis, termasuk ada atau tidak adanya kekurangan fungsional pankreas, serta yang atau komplikasi lainnya. Untuk mencapai efek terapi yang bertujuan menghilangkan rasa sakit pada pankreatitis kronis, dalam perawatan kompleks menggunakan tablet bentuk papaverine, drotaverin (drotaverine hidroklorida, no-shpa, no-spa forte, spazmol), mebeverin (duspatplin), serta penggunaan (dengan parenteral) introduksi) natrium metamicin (baralgin) atau larutan papaverine 2%.

Tujuan utama merawat pasien dengan IBS adalah menghilangkan sakit perut, perut kembung, gangguan tinja, gangguan psiko-emosional dan neurologis, yang dalam perkembangannya gangguan fungsional tinja yang lama (diare atau sembelit) sangat penting. Dalam pengobatan pasien dengan IBS dengan dominasi konstipasi, pemberian drotaverine hidroklorida terbukti 0,04 g 3-4 kali sehari, buscopan 0,01 g 3-4 kali sehari, spasmomen 0,04 g 3 kali sehari, 0,05 g 3 kali sehari atau duspatalin 0,2 g 3 kali sehari selama 2-6 minggu [10]. Keuntungan yang signifikan dari mebeverin (duspatalin), digunakan dalam pengobatan pasien dengan IBS, adalah kemampuan untuk menghilangkan sakit perut dan perut kembung, normalisasi kursi (di hadapan sembelit atau diare), tidak adanya kemungkinan atonia usus. Informasi lebih lanjut Seiring dengan antispasmodik myotropik, relaksasi (menghilangkan kejang otot polos) dari obat-obatan saluran pencernaan secara tradisional disebut sebagai obat M-cholinolytic, sering digunakan dalam pengobatan kompleks pasien untuk menghilangkan (mengurangi intensitas) rasa sakit dan gejala dispepsia, efek utama yang memberikan efek neurotropik (Menghalangi proses transmisi impuls saraf di ganglia vegetatif dan ujung saraf). Di antara spasmolitik non-selektif dengan aksi myotropic pada otot polos, hyoscine butyl bromide (Buscopan) digunakan 10 mg 2 kali sehari untuk menghilangkan kejang perut, usus dan saluran empedu; dengan terapi simtomatis diskinesia saluran pencernaan, IBS - pinavería bromide (ditsetel) 50 mg 3 kali sehari atau dalam dosis terapi platifillin, metocynium bromide (metacin), persiapan di bawah ini, dll. Di antara selektif M-cholinoblocker, pyrenzepin sering digunakan dalam terapi kompleks (gastrotsepin). Sayangnya, kemungkinan efek samping membuatnya perlu untuk membatasi waktu pemberian obat-obatan ini.

Kemampuan untuk mencapai efek antispasmodik memungkinkan penggunaan nitrogliserin untuk dengan cepat menghilangkan kejang otot polos sfingter Oddi dan, dengan demikian, untuk menghilangkan nyeri akut mendadak. Onset efek analgesik yang lebih lambat, tetapi tindakan yang lebih panjang ditandai dengan nitrosorbid. Semua hal di atas memberi peluang untuk menggunakan obat-obatan ini pada tahap awal terapi jangka pendek komprehensif untuk diskinesia dari sfingter Oddi (kemungkinan efek samping membatasi durasi penggunaan obat-obatan ini).

Dengan demikian, dapat dicatat bahwa perkembangan gangguan fungsional saluran empedu dan saluran pencernaan didasarkan pada mekanisme patogenetik yang berbeda. Untuk meningkatkan efisiensi pengobatan pasien, jika perlu, disarankan untuk menggunakan obat antispasmodik myotropik sebagai bagian dari terapi kompleks, termasuk untuk menghilangkan sindrom nyeri perut yang jelas.

Ketika memilih obat tertentu, perlu dalam setiap kasus untuk mempertimbangkan tidak hanya indikasi untuk penggunaannya, tetapi juga kemungkinan menggunakan dosis yang berbeda dari obat ini (kemanjuran terapeutik mereka). Selain itu, seseorang harus mempertimbangkan kelayakan menggabungkan obat-obatan ini satu sama lain (ketika meresepkan dua atau lebih obat), kontraindikasi yang ada, kemungkinan komplikasi dan efek samping, tolerabilitas individu terhadap obat tertentu, serta biayanya, terutama dalam kasus-kasus tersebut. ketika pengobatan pasien seharusnya dilakukan dalam kondisi poliklinik rawat jalan.

Antispasmodik myotropik

Antispasmodik myotropik adalah obat yang menghilangkan kejang otot polos organ. Paling sering, ketidaknyamanan semacam ini terjadi selama menstruasi, pola makan yang buruk, beberapa penyakit kronis GTC. Obat-obatan meningkatkan relaksasi otot, yang mengarah pada penghilangan rasa sakit.

Aksi antispasmodik myotropik

Jenis obat ini mempengaruhi sel-sel otot polos, mengubah proses biokimia yang terjadi di dalam. Beberapa obat diambil sebagai dasar: Drotaverinum, papaverine, nitrogliserin, dan beberapa lainnya.

Antispasmodik myotropik pada supositoria rektal

Obat yang paling sering digunakan untuk jenis ini adalah Papaverine - antispasmodik. Ini mampu dalam waktu singkat untuk mengurangi nada dan mengendurkan otot polos organ. Dengan penerimaan konstan itu memperlambat konduksi intrakardiak. Ini dicapai dengan mengurangi rangsangan jantung.

Obat ini digunakan untuk kejang organ di rongga perut, pembuluh darah kepala dan bronkus.

Myotropic antispasmodic untuk pengobatan asma bronkial

Untuk pengobatan asma bronkial, banyak ahli yang meresepkan Teminal - obat kombinasi, tindakan aktif yang disebabkan oleh komponen-komponennya. Ia memiliki efek bronkodilator, diuretik, antiinflamasi, hipnosis, dan analgesik. Obat ini dapat digunakan untuk berbagai penyakit, tetapi itu adalah cara terbaik untuk melawan asma bronkial.

Penggunaan antispasmodik myotropik pada osteochondrosis

Pada osteochondrosis, hanya satu antispasmodik myotropik yang dapat digunakan - Mydocalm. Ia habis dalam bentuk suntikan. Obat menghilangkan kejang otot, yang mengurangi rasa sakit secara keseluruhan. Kondisi pasien sementara membaik, dan pada titik ini tubuh dapat mulai melawan penyakit itu sendiri.

Obat antihipertensi myotropik

Untuk menurunkan dan mengobati kondisi pada tekanan tinggi, obat antihipertensi dari tindakan myotropic digunakan. Tujuan mereka adalah untuk menormalkan tekanan darah untuk waktu yang lama. Obat-obatan semacam itu mengendurkan otot polos pembuluh darah. Sebagai hasil dari tindakan ini, pembuluh mengembang dan tekanan menurun, pekerjaan saluran kalium meningkat.

Bagaimana harus bertindak?

Tindakan obat antihipertensi myotropik adalah untuk memastikan pertukaran ion yang tepat pada otot polos pembuluh darah. Berpartisipasi dalam pengaturan tonus otot dalam pembuluh darah, kalsium bebas berkurang. Ini meningkatkan aktivitas tubulus kalium. Kalium meninggalkan sel, sehingga otot polos, atau lebih tepatnya, resistensi pembuluh darah, menjadi rileks. Akibatnya, tekanan darah berkurang. Beberapa obat mempengaruhi arteriol dengan arteri kecil ("Apressin", "Minoxidil"), dan sisanya, seperti natrium nitroprusside, bekerja relatif venula dengan arteriol. Tetapi obat ini dapat memicu refleks takikardia dengan pelepasan renin ke dalam darah, menyebabkan tubuh menahan natrium dan air, menyebabkan edema. Oleh karena itu, vasodilator secara bersamaan diambil dengan diuretik, beta-blocker atau reserpin.

Persiapan tindakan myotropic, menurunkan tekanan, tidak dapat diterapkan pada anak di bawah 12 tahun, wanita hamil dan selama menyusui.

Pro-Gastro

Penyakit pada sistem pencernaan... Mari kita ceritakan semua yang ingin Anda ketahui tentang mereka.

Antispasmodik: mekanisme aksi, indikasi, kontraindikasi

Dalam pengobatan hampir setiap penyakit pada saluran pencernaan ada tempat untuk antispasmodik - sekelompok obat yang mengurangi aktivitas alat gerak otot polos dan melemaskan sel-sel ini. Kami akan menjelaskan jenis, mekanisme kerja obat ini, serta indikasi, kontraindikasi dan fitur aplikasi dalam artikel kami, dan pada bagian kedua kami daftar antispasmodik yang paling banyak digunakan saat ini.

Klasifikasi

Tergantung pada mekanisme kerjanya, semua antispasmodik yang mempengaruhi otot polos saluran pencernaan dibagi menjadi 2 kelompok besar: neurotropik dan miotropik.

Antispasmodik neurotropik menghambat transmisi impuls saraf ke sel otot polos. Ini termasuk:

• m-holinoblokatory tindakan sentral dan perifer (mereka juga disebut atropinopodobnymi) - atropin, platifillin, persiapan belladonna (belladonna);
• efek perifer m-holinoblokatory - prifinium bromide, hyoscine butyl bromide, metocynium bromide;
• holinoblokatory yang bekerja sentral (difacil, aprofen, gaglefen, dan lainnya).

Antispasmodik myotropik bekerja pada sel otot polos sendiri, tanpa mempengaruhi sinapsis saraf dan konduksi impuls. Obat-obatan ini termasuk:

• antagonis non-selektif dari saluran Ca2 + - pinaveri dan otylonium bromide;
• blocker yang terkait dengan saluran Na + reseptor asetilkolin - mebeverin;
• analog cholecystokinin - gimekromon;
• donor oksida nitrat (nitrat) - isosorbide dinitrate dan nitrogliserin;
• inhibitor fosfodiesterase - drotaverin, papaverine, benciclan.

Mekanisme pengurangan sel otot polos: dasar-dasar fisiologi

Bagian ini dan bagian berikut ditujukan untuk pembaca yang ingin tahu yang tertarik tidak hanya pada nama dan dosis obat pada penyakit tertentu, tetapi juga pada mekanisme yang terjadi dalam tubuh kita di bawah tindakannya. Selebihnya, pada prinsipnya, Anda dapat melewati mereka dan segera melanjutkan ke bagian "Indikasi".

Setiap proses dalam tubuh kita disebabkan oleh serangkaian reaksi fisiologis yang berurutan. Hal yang sama berlaku untuk proses mengurangi MMC.

Peran utama dalam merangsang kontraksi sel otot polos dimainkan oleh zat yang disebut asetilkolin. Pada permukaan sel otot polos ada beberapa jenis reseptor, yang masing-masing melakukan fungsi yang jelas. Dengan demikian, asetilkolin berinteraksi dengan reseptor muskarinik tipe 3, yang mengarah pada penemuan saluran kalsium yang terletak di membran sel dan masuknya ion Ca 2+ di dalam sel ke dalam sitoplasma. Ion-ion ini berinteraksi dengan protein khusus, yang juga ada dalam sitoplasma - kalmodulin (fungsinya mengikat kalsium) dan mengaktifkan enzim - kinase rantai cahaya myosin (protein yang membentuk dasar sel otot polos). Yang terakhir mengaktifkan myosin, sehingga memungkinkan untuk berinteraksi dengan protein aktin (juga terletak di sel otot polos). 2 protein ini membentuk hubungan satu sama lain dan diduga bergerak, saling mendekati - sel menyusut.

Ini adalah bagaimana proses mengurangi MMC normal.

Mekanisme aksi dan efek antispasmodik

Efek utama obat dari kelompok ini adalah antispasmodik - berdasarkan intervensi komponennya dalam mekanisme kontraksi sel otot polos, yang biasanya merupakan lapisan tengah dinding organ organ pencernaan.

• M-holinoblokatory memblokir reseptor muskarinik tipe 3, yang terlokalisasi pada permukaan sel otot polos, dan tipe 1, yang terletak di nodus saraf otonom. Konduksi impuls saraf melalui reseptor-reseptor ini tersumbat, potensial aksi tidak terjadi, sel-sel otot polos rileks. Dampak pada m₁-reseptor kolinergik juga disertai dengan tindakan antisekresi.
• Aksi sentral holinoblokatory selain utama, di atas, juga memiliki efek sedatif.
• Untuk mengurangi sel-sel otot polos, perlu bahwa ion natrium dan kalsium memasukkannya dalam jumlah yang cukup. Blokade saluran natrium, yang dilakukan mebeverin, mengarah pada fakta bahwa interaksi asetilkolin dengan reseptor muskarinik tipe 3 tidak disertai dengan masuknya ion natrium ke dalam sel, dan kemudian kalsium - proses kontraksi terganggu.
• Blocker saluran kalsium mengganggu masuknya ion kalsium ke dalam sitoplasma MMC, yang mengganggu rantai reaksi yang diperlukan untuk menguranginya.
• Inhibitor fosfodiesterase bekerja pada enzim dengan nama yang sama, yang menghasilkan, sekali lagi, penurunan kadar ion kalsium dalam sitoplasma dan penurunan kontraktilitas sel ini. Selain itu, obat-obatan ini mempengaruhi calmodulin, mengurangi aktivitasnya.
• Nitrat (donor oksida nitrat) berinteraksi dengan reseptor khusus untuk membentuk zat yang mensintesis siklik guanosin monofosfat (cGMP) di dalam MMC. Yang terakhir menyebabkan penurunan kadar ion kalsium dalam sitoplasma sel dan, sebagai akibatnya, menjadi relaksasi.
• Analog kolesistokinin bertindak selektif pada sfingter kandung empedu dan Oddi, mengendurkannya, dan dengan demikian memastikan aliran empedu dari kandung kemih ke dalam duodenum, penurunan tekanan pada saluran empedu. Sediaan ini tidak berpengaruh pada bagian lain dari saluran pencernaan.

Indikasi

Tujuan utama dari minum obat dari kelompok ini adalah menghilangkan nyeri perut visceral, yang disebabkan oleh kejang (kontraksi tajam) dari sel-sel otot polos organ berlubang pada saluran pencernaan.

Dengan obstruksi mekanis dari lumen organ berlubang (misalnya, saluran empedu), nyeri perut hebat terjadi, yang dapat dibantu oleh antispasmodik.

Kejang yang sangat ini dianggap sebagai reaksi universal yang timbul sebagai respons terhadap proses patologis (sering - inflamasi) dalam organ. Selain itu, ia berkembang ketika lumen organ tersumbat, yang merupakan obstruksi mekanis.

Relaksasi sel otot polos menyebabkan penurunan tonus dinding organ yang terkena dan tekanan dalam lumennya, yang disertai dengan penurunan rasa sakit, normalisasi aliran keluar dari isi organ (misalnya, empedu dari saluran empedu), dan peningkatan pasokan darah ke dindingnya.

Praktis untuk semua jenis sakit perut, antispasmodik digunakan sebagai obat pengobatan lini pertama (tentu saja, tidak secara independen, tetapi dalam kombinasi dengan obat lain, khususnya, dengan amplop).

Jika penggunaan obat dari kelompok NSAID (aspirin, diklofenak) penuh dengan, sehingga untuk mengatakan, "menghapus" gejala patologi bedah akut (mereka tidak dapat diambil dengan gejala perut akut), maka antispasmodik tidak membawa ancaman seperti itu, oleh karena itu mereka juga digunakan dalam situasi ini.

Antispasmodik neurotropik mempengaruhi tidak hanya m₃-, tetapi juga pada m₁- reseptor kolinergik, yang mengarah pada penurunan sekresi enzim pencernaan sel. Penggunaannya lebih disukai dalam situasi klinis di mana efek antisekresi diperlukan untuk memperbaiki kondisi pasien (misalnya, pada pankreatitis akut).

Selain gastroenterologi, antispasmodik banyak digunakan di cabang-cabang kedokteran lain, terutama di urologi dan ginekologi - antispasmodik berhasil digunakan untuk menghilangkan kejang otot polos kandung kemih dan bagian lain dari saluran kemih, serta rahim.

Kontraindikasi

Dalam beberapa kasus, penggunaan antispasmodik tidak diinginkan dan bahkan mengancam kemunduran kondisi manusia. Kontraindikasi adalah:

• hipersensitivitas individu terhadap obat;
• megakolon dalam bentuk apa pun;
• infeksi usus akut akut, dengan sindrom keracunan parah;
• penyakit radang usus kronis (khususnya, penyakit NUC dan Crohn) pada tahap aktif;
• kolitis pseudomembran.

3 penyakit terakhir berbahaya karena dengan perjalanannya sedang dan berat, demam, sindrom keracunan parah dan sebagainya, penggunaan antispasmodik secara signifikan meningkatkan risiko hipertrofi kolon - patologi yang disebut "megakolon". Ini adalah komplikasi serius yang secara drastis mengurangi kualitas hidup pasien, dan dalam beberapa kasus membawa ancaman terhadapnya, membutuhkan intervensi bedah.

Kesimpulan

Antispasmodik adalah sekelompok obat yang telah banyak digunakan dalam gastroenterologi sebagai obat lini pertama untuk mengobati sakit perut (abdominal pain). Ada 2 kelompok obat ini - antispasmodik neurotropik dan myotropik, yang masing-masing termasuk subkelompok yang berbeda dalam mekanisme aksi, tetapi mengarah pada satu hasil - relaksasi sel otot polos dan menghilangkan rasa sakit. Dalam artikel ini, kami meninjau secara singkat mekanisme ini, dan juga berbicara tentang indikasi umum dan kontraindikasi untuk penggunaan antispasmodik, dan pada bagian kedua kami akan meninjau secara singkat perwakilan utama dari kelompok farmakologis ini.