Daftar prokinetik generasi baru

Prokinetik adalah obat-obatan dengan spektrum aksi yang kompleks, sifat farmakologisnya yang merupakan stimulasi gerak motilitas usus secara paksa. Ditunjuk untuk orang yang menderita aktivitas fungsional yang buruk dari sistem pencernaan. Diindikasikan untuk digunakan terhadap kebanyakan orang yang cenderung mengalami gangguan dalam pekerjaan organ-organ saluran pencernaan. Asupan obat-obatan yang teratur dari grup ini memungkinkan Anda mengembalikan proses pencernaan makanan yang stabil, pemisahannya menjadi nutrisi dengan asimilasi lebih lanjut di rongga usus dengan saturasi tubuh dengan nilai energi. Mari kita pertimbangkan secara lebih terperinci keefektifan prokinetik paling populer, urutan penerimaannya dan bentuk pembebasannya.

Apa itu prokinetik dan apa kelebihannya?

Faktanya, prokinetik adalah sejenis stimulan untuk sistem pencernaan. Karena keadaan tertentu, atau karakteristik individu dari pekerjaan organ perut orang tertentu, ada terlalu lambat promosi makanan yang dikonsumsi di semua bagian saluran pencernaan.

Ini mungkin karena adanya penyakit, gangguan patologis dalam pekerjaan sistem saraf pusat, yang bertanggung jawab untuk iritasi serat otot, yang berkontraksi dan dengan demikian mendorong makanan ke dalam usus.

Keuntungan utama prokinetik adalah asupannya yang tepat waktu memungkinkan Anda menghindari perkembangan sejumlah besar komplikasi yang terkait dengan stagnasi makanan di salah satu bagian saluran pencernaan. Situasi serupa muncul pada pasien yang terpapar keracunan tubuh dengan bahan kimia dan racun, keracunan makanan, obstruksi usus karena aktivitas refleks rendah otot polos yang terletak di lingkar usus kecil.

Pada saat yang sama, penggunaan prokinetik yang tidak pilih-pilih dan tidak tepat dapat menyebabkan kerusakan signifikan pada kesehatan manusia. Pertama-tama, itu menyangkut situasi klinis ketika pasien mulai menggunakan obat secara mandiri tanpa kontrol dari dokter yang hadir, memilih dosis obat secara eksklusif atas kebijakannya sendiri. Dalam hal ini, perkembangan proses inflamasi di jaringan pankreas, kandung empedu, gangguan usus jangka pendek, dimanifestasikan dalam kejang, nyeri di dalam perut dan tinja yang longgar.

Prinsip tindakan prokinetik

Komposisi masing-masing obat yang termasuk dalam kelompok farmakologis ini mencakup komponen aktif dari reseptor blocker yang sensitif terhadap dopamin (hormon tubuh manusia, yang diproduksi oleh medula di bawah korteks adrenal).

Karena sifat ini pada sistem pencernaan pasien adalah efek fisiologis berikut:

• merangsang aktivitas sfingter yang terletak di bagian bawah lambung;
• makanan yang telah melewati tahap utama pencernaan bergerak lebih cepat dari lambung ke bagian dalam duodenum, di mana tahap pemecahan asam lemak dimulai;
• meningkatkan kontraksi otot polos usus, yang mempercepat kerja semua bagian saluran pencernaan;
• kotoran yang terakumulasi di usus besar diekskresikan ke luar tubuh manusia dengan kecepatan yang lebih cepat, yang mengecualikan terjadinya kondisi patologis seperti sembelit, penyumbatan tinja.

Prokinetik generasi baru dengan lembut mengaktifkan motilitas usus dan lambung, membawa nada serat otot organ-organ ini ke dalam keadaan elastis dan normal, yang memungkinkan menstabilkan saluran pencernaan manusia.

Daftar obat prokinetik generasi baru asal tanaman

Obat-obatan dari kelompok ini diklasifikasikan menurut spektrum pengaruhnya terhadap membran mukosa dan otot-otot organ sistem pencernaan. Setiap jenis obat dengan formula herbal generasi baru memiliki sifat dan nama berikut:

• Tegaserod, Cisapride (tidak meningkatkan tekanan intra-abdominal, tetapi merangsang proses keluar makanan dari rongga lambung ke dalam duodenum);
• Reglan (non-selektif jenis dofinamin blocker, berkontribusi untuk menghilangkan gejala seperti mual, berat di perut, diambil dalam bentuk suntikan intramuskular 2 ml. 1-2 kali sehari selama 5-7 hari, atau setelah menstabilkan proses pencernaan) ;
• Motilium, Itoprid (prokinetik dari spektrum aksi selektif, yang diambil pada 1 kapsul pada saat timbulnya gejala patologis dalam bentuk perasaan berat di perut, perut kembung, mual);
• Ondacetron, Silansetron (prokinetics dari generasi baru, yang dimasukkan ke dalam tubuh pasien dalam bentuk suntikan intramuskuler dengan metode melewati kursus terapi selama 5-7 hari, efektif dalam kejang lambung dan usus, keinginan untuk muntah, asal tidak diketahui, atau sebagai akibat dari berkurangnya aktivitas serat otot organ GIT).

Yang paling populer di antara pasien yang menderita gangguan dalam pekerjaan sistem pencernaan, serta ahli pencernaan, adalah obat Ondasteron. Ini memiliki jumlah minimal efek samping dan pada saat yang sama dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien dari semua kelompok umur.

Kapan harus mengonsumsi prokinetik

Dokter, kepada siapa pasien telah menerima janji dengan tanda-tanda kelainan pada saluran pencernaan, melakukan pemeriksaan primer pasien, kondisi rongga perutnya dan dalam kasus ketika penyebab pekerjaan patologis sistem pencernaan terletak pada kelemahan tonus serat otot, resepkan prokinetik.

Obat-obatan dalam kelompok ini diindikasikan untuk digunakan dalam mendiagnosis penyakit berikut pada pasien:

• penyakit ulkus peptikum dalam perjalanan laten atau pada tahap akut (hal utama adalah bahwa pasien tidak memiliki tanda-tanda perdarahan internal, karena dengan gejala ini, peningkatan aktivitas otot-otot dinding perut dapat memicu pelepasan darah kapiler ke dalam rongga organ pencernaan);
• sindrom mukosa usus yang terus menerus teriritasi, ketika tubuh secara praktis tidak mengambil bagian dalam asimilasi makanan, tidak mencernanya dan berada dalam rongga lebih lama dari waktu biasanya;
• atonia lambung yang parah, yang telah berkembang karena perkembangan diabetes mellitus, mempertahankan kadar glukosa yang tinggi dalam darah pasien, ketika ia tidak mengambil tindakan terapeutik apa pun yang bertujuan mengurangi gula;
• mual, dorongan untuk muntah, perut kembung yang berlebihan, kejang lambung dan refluks jus asam lambung ke kerongkongan saluran pencernaan, yang memanifestasikan dirinya dalam bentuk sensasi terbakar yang kuat di dada dan laring.

Tergantung pada tingkat keparahan penyakit yang terdeteksi, ahli gastroenterologi dapat meresepkan pasien untuk menerima prokinetik jika ada gejala menyakitkan lainnya. Dalam kasus ini, kasus klinis utama di mana penggunaan obat dibenarkan sepenuhnya dari sudut pandang terapi disajikan.

Properti yang merugikan

Karena kenyataan bahwa sebagian besar obat dalam kelompok ini mengandung bahan aktif yang sama yang menstabilkan fungsi sistem pencernaan, efek samping setelah mengambil prokinetik sangat mirip satu sama lain dan memanifestasikan diri dalam bentuk reaksi tubuh berikut:

• pengembangan serangan angina, palpitasi meningkat, sedikit sesak napas dapat terjadi;
• kebingungan dan gangguan perhatian, berkurangnya konsentrasi pikiran;
• efek negatif pada sistem saraf pusat dan pusat otak yang bertanggung jawab untuk koordinasi gerakan;
• rasa haus yang tidak dapat dijelaskan dan kekeringan yang terus-menerus di dalam rongga mulut, yang terjadi terlepas dari kenyataan bahwa seseorang menggunakan jumlah air minum yang normal;
• sekresi empedu dari volume besar empedu untuk memastikan peningkatan pencernaan;
• mengantuk, kelemahan fisik di siang hari dan kurang tidur normal di malam hari ketika tubuh perlu istirahat;
• nafsu makan meningkat dan sering merasa lapar.

Dalam beberapa kasus klinis, jika seseorang memiliki kecenderungan untuk memanifestasikan reaksi alergi terhadap satu atau komponen prokinetik lain yang diresepkan oleh dokter, maka efek samping seperti munculnya ruam kecil merah, urtikaria, bintik-bintik gatal dari etiologi yang tidak diketahui tidak dikecualikan.

Ulasan

Mayoritas pasien yang menjalani perawatan kompleks gangguan dalam pekerjaan organ sistem pencernaan dengan bantuan obat-obatan dari kelompok farmakologis ini, efisiensi tinggi prokinetik dicatat. Hal ini disebabkan oleh kenyataan bahwa obat menstabilkan kerja semua organ internal rongga perut, yang bertanggung jawab untuk pencernaan, pemecahan dan asimilasi makanan, mempercepat pergerakan usus dan promosi makanan di semua bagian saluran pencernaan.

Selain itu, satu kursus terapi obat terdiri dari 5-7 hari, dan dalam kasus yang tidak rumit, dosis tunggal 1 kapsul obat cukup untuk menghilangkan gejala yang tidak menyenangkan.

Prokinetik: Daftar Obat

Banyak penyakit pada sistem pencernaan disertai dengan penurunan motilitas saluran pencernaan. Untuk mengaktifkan obat resep peristaltik - prokinetik. Daftar obat-obatan tersebut termasuk obat-obatan yang meningkatkan nada otot polos dengan berbagai cara.

Bagaimana prokinetik

Fungsi motorik aktif dari serabut saraf kolinergik. Pada membran sel otot polos lambung dan usus adalah serotonin dan reseptor opioid. Ketika terkena serotonin neurotransmitter, otot polos berkontraksi. Di bawah pengaruh enkephalin dan endorfin, peristaltik dihambat. Penggerak motilitas saluran pencernaan dengan berbagai cara meningkatkan fungsi motorik. Persiapan asetilkolin mempengaruhi serabut saraf kolinergik, yang lain memblokir atau mengaktifkan reseptor yang bertanggung jawab atas kontraksi dan relaksasi serat otot polos.

Meningkatkan tonus otot polos, prokinetik:

• mempercepat perjalanan makanan melalui kerongkongan;
• mencegah relaksasi tubuh lambung;
• meningkatkan aktivitas antrum lambung dan bagian atas usus kecil;
• mencegah refluks duodenogastrik;
• menormalkan motilitas kantong empedu;
• memfasilitasi perjalanan empedu;
• menghilangkan sembelit yang disebabkan oleh hipokinesia usus.

Prokinetik tidak hanya merangsang peristaltik. Mereka mencegah:

• mulas;
• cegukan;
• bersendawa;
• mual dan muntah;
• aerophagy;
• reflux (kembalinya chyme ke bagian atas saluran pencernaan);
• regurgitasi.

Banyak obat yang digunakan untuk mengobati penyakit pada saluran pencernaan, sistem bilier berkontribusi pada peningkatan motilitas, tetapi tidak semuanya direkomendasikan sebagai prokinetik.

Obat apa yang memiliki efek prokinetik?

Penggerak fungsi motorik adalah obat dari berbagai kelompok. Memperkuat nada otot polos saluran pencernaan:

• obat pencahar;
• antiemetik;
• obat koleretik;
• prostaglandin;
• beberapa antibiotik (erythromycin, oleandomycin).

Antibiotik tidak digunakan sebagai prokinetik. Mereka memiliki banyak efek samping, mereka menyebabkan dysbiosis usus.

Prostaglandin (misoprostol) direkomendasikan untuk meningkatkan tonus usus besar. Dosis besar obat ini menyebabkan diare.

Paling sering diresepkan:

• metoclopramide (cerrucal; raglan);
• Domperidone (motilium, motilak);
• cisapride (peristyle, koordinasi);
• Mosapride (Mozax, Mosid).

Metoclopramide milik prokinetics dari generasi pertama. Ia memiliki banyak efek samping, walaupun ia memiliki efek antiemetik yang jelas, tetapi lebih baik menggunakan obat yang lebih modern. Prokinetik efektif 4 generasi. Mereka belum begitu diucapkan efek samping, kontraindikasi lebih sedikit. Ini termasuk:

Masing-masing obat ini dengan caranya sendiri mempengaruhi peristaltik saluran pencernaan. Karena itu, sebelum digunakan, Anda harus berkonsultasi dengan dokter. Spesialis akan meresepkan obat yang diperlukan, tergantung pada penyakit dan karakteristik penggunaan obat.

Fitur penggunaan prokinetik

Obat-obatan dengan set aksi prokinetik. Tergantung pada penyakit yang mendasarinya, penyebab hipokinesia dan atonia pada saluran pencernaan ditentukan:

1. Metoclopramide dan domperidone terutama mempengaruhi fungsi motorik esofagus, lambung duodenum. Untuk menghilangkan dispepsia, lebih baik menggunakan motilium lingual. Obat mulai bekerja dalam 15 menit setelah aplikasi dan efek sampingnya secara signifikan lebih sedikit. Dan metoclopramide diresepkan untuk muntah intensif, tetapi tidak diinginkan untuk diminum dalam waktu lama.
2. Cisapride meningkatkan kontraksi lambung dan usus. Ini mengurangi sensitivitas baroreseptor ampul dubur, memfasilitasi tindakan buang air besar. Minumlah obat 15 menit sebelum makan. Kardiotoksik.
3. Mosapride meningkatkan motilitas lambung dan duodenum, sedangkan bagian bawah saluran pencernaan praktis tidak terpengaruh. Obat ini efektif untuk menghilangkan muntah dan mulas pada pasien dengan gastritis kronis.
4. Tegaserod (fraktal) diresepkan untuk meningkatkan motilitas usus. Ini mengaktifkan produksi sekresi usus. Ini merupakan kontraindikasi pada obstruksi usus, patologi ginjal, hati, perdarahan gastrointestinal.
5. Loxyglumid. Memperkuat peristaltik, mempercepat fungsi evakuasi lambung dan usus besar.
6. Itopride (ganaton, zirid, primer). Obat ini mempengaruhi peristaltik pada saluran pencernaan bagian atas, menghilangkan manifestasi dispepsia fungsional.

Pilihan yang terbaik tergantung pada tujuan pengobatan, penyebab munculnya gejala. Jika penyakit ini disertai dengan kejang otot polos, penggerak motilitas dikontraindikasikan. Dosis obat dan lamanya masuk tergantung pada keparahan penyakit, kondisi pasien dan ditentukan oleh dokter.

Kesimpulan

Prokinetics, menurut klasifikasi internasional, tidak dipisahkan menjadi kelompok yang terpisah. Ada obat yang mengaktifkan motilitas saluran pencernaan. Mereka termasuk berbagai jenis obat yang mempengaruhi nada otot polos. Mereka direkomendasikan sebagai monoterapi untuk penyakit refluks esofagogastroduodenal. Lebih sering mereka diresepkan sebagai komponen terapi kompleks patologi lain dari sistem pencernaan, ketika untuk perawatan perlu untuk memperkuat motilitas. Manakah dari obat-obatan akan lebih efektif, akan menentukan gastroenterologist, setelah mengetahui penyebab hipokinesia pada saluran pencernaan.

Daftar prokinetik dan fitur penerimaan mereka

Prokinetics adalah sekelompok obat yang mengatur motilitas saluran pencernaan. Persiapan dengan efek prokinetik meningkatkan pergerakan isi usus sepanjang saluran pencernaan, berkontribusi pada berfungsinya sfingter yang lebih baik antara lambung dan kerongkongan, dan mencegah makanan terlempar dari lambung ke kerongkongan.

Di Rusia, pasar farmasi diwakili oleh tiga prokinetik yang disetujui: Metoclopramide, Domperidone, Itoprid. Obat-obatan lain dilarang atau sedang dikembangkan.

Jenis prokinetik dan nama obat

Ada beberapa kelompok farmakologis prokinetik.

D2 Pemblokir Reseptor Dopaminergik

Mereka adalah kelompok prokinetik yang paling banyak dipelajari dan banyak digunakan. Persiapan kelompok ini, dengan memblokir reseptor dopamin D2, mengatur aktivitas motorik saluran pencernaan dengan meningkatkan nada sel otot polos di usus dan lambung. Memiliki efek antiemetik dan anti-tipuan.

• Metoclopramide (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). Fitur dari obat ini adalah efek pada reseptor dopamin D2 dan reseptor serotonin H3 secara bersamaan. Merangsang kerja saluran pencernaan bagian atas (lambung, kerongkongan, sfingter di antara organ-organ ini). Mengurangi kegembiraan pusat emetik dalam sistem saraf pusat, sehingga telah membuktikan dirinya sebagai antiemetik. Praktis tidak berpengaruh pada peristaltik usus. Penggunaan terbatas pada terjadinya reaksi merugikan spesifik (gangguan ekstrapiramidal, gangguan hormonal, pusing), yang berhubungan dengan penetrasi melalui sawar darah-otak dan efek pada struktur pusat otak, serta efek pada sistem kardiovaskular (menyebabkan aritmia).
• Domperidone (Domperon, Motilak, Motilium). Obat tersebut milik 1 generasi selektif reseptor Dopamin D2 selektif, yang tidak menembus sawar darah-otak dan tanpa efek samping dari sistem saraf pusat. Efek utama pada motilitas lambung dan duodenum, karena ada jumlah terbesar dari reseptor D2 perifer. Tidak memengaruhi usus. Efek antiemetik cukup. Domperidone adalah salah satu obat prokinetik utama yang digunakan dalam praktik medis. Efek samping dari sistem kardiovaskular lebih jarang daripada di metoklopramid.

Serotonin 5-HT4 Agonis Receptor

Obat-obatan dari kelompok ini, yang bekerja pada reseptor H4 serotonin di lapisan submukosa saluran pencernaan, merangsang pelepasan asetilkolin. Asetilkolin meningkatkan aktivitas motorik lambung dan usus. Dalam penelitian terungkap kemampuan dana ini untuk mengurangi ketidaknyamanan di perut, untuk menormalkan feses dengan sindrom iritasi usus. Pada tahap ini, pengujian aktif obat dari kelompok ini dilakukan sebagai arah yang menjanjikan dalam pengobatan.

• Tegaserod. Agonis reseptor H4 serotonin pertama yang disintesis, yang menunjukkan kemanjuran tinggi dalam pengobatan neurosis usus dengan konstipasi. Kerugian dari obat ini termasuk tingginya persentase efek samping dari sistem kardiovaskular. Sekarang dilarang digunakan.
• Cisapride (Koordinat, Peristil). Ini memiliki dampak pada seluruh saluran pencernaan, merangsang motilitas. Meningkatkan perjalanan makanan melalui usus, mempengaruhi fungsi sfingter esofagus. Reaksi merugikan yang serius dari sistem kardiovaskular terdeteksi selama penggunaan Cisapride, sehingga obat tersebut dilarang diproduksi.
• Mozapride. Ini memiliki sifat yang mirip dengan Tsisaprid. Disetujui untuk digunakan di beberapa negara (Belarus, Kazakhstan). Tidak terdaftar di Rusia. Kerugian obat termasuk interaksi dengan cara lain, sehingga digunakan dengan hati-hati dengan obat antiinflamasi nonsteroid, obat kolinergik, dll.
• Prukaloprid (Resolor). Ini memiliki afinitas tertinggi untuk reseptor serotonin, dan karena itu memiliki efek nyata pada motilitas usus. Ini digunakan dalam pengobatan sembelit kronis, ketika kelompok utama obat pencahar tidak berpengaruh. Saat menggunakan efek samping yang paling umum adalah sakit kepala, mual, dan sakit perut. Terdaftar di Rusia.

Antagonis reseptor serotonin H3

Studi kelompok farmasi ini dimulai setelah penemuan sifat-sifat Metoclopramide untuk menghambat kerja reseptor serotonin H3 dan kemajuan teori bahwa sifat prokinetiknya sebagian terkait dengan serotonin dan reseptornya. Sintesis obat telah dimulai, yang secara selektif hanya akan bertindak pada reseptor H3.

• (Latran, Zofran). Obat mempercepat pergerakan makanan dari lambung ke duodenum, menormalkan nada usus besar. Digunakan dalam pengobatan mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi pada pasien kanker atau anestesi. Tidak banyak digunakan dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofageal dan sindrom iritasi usus.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). Obat pertama dari kelompok ini, yang dapat menormalkan kerja sfingter esofagus bagian bawah untuk waktu yang lama, mencegah refluks isi lambung. Ini memiliki efek antiemetik yang jelas. Ini digunakan pada pasien kanker setelah kemoterapi.

Generasi baru prokinetik dengan aksi ganda

• Itopride (Ganaton, Itomed). Obat tersebut secara simultan memengaruhi reseptor dopamin D2 dan antikolinesterase, yang memperluas cakupan penerapannya. Ini memiliki efek positif pada nada sfingter esofagus bagian bawah, mencegah refluks isi lambung ke dalam esofagus. Pada saat yang sama, itu merangsang peristaltik semua bagian usus, meningkatkan pengosongan usus untuk sembelit. Ini memiliki efek antiemetik yang moderat. Ini tidak berpengaruh pada aktivitas sekresi lambung. Tidak mempengaruhi struktur sistem saraf pusat. Dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofageal, telah terbukti lebih baik dibandingkan dengan Domperidone. Kelebihan Itopride termasuk kurangnya interaksi dengan obat lain.

Pilihan prokinetik didasarkan pada kemanjuran klinis dalam pengobatan berbagai bagian saluran pencernaan, keamanan dan kontraindikasi.

Dari semua obat yang terdaftar, hanya 2 obat yang memenuhi syarat kemanjuran / keamanan - Itoprid dan Domperidone. Dalam pengobatan gangguan aktivitas motorik saluran pencernaan bagian atas (kerongkongan, lambung), Itoprid adalah obat pilihan.

Pro-Gastro

Penyakit pada sistem pencernaan... Mari kita ceritakan semua yang ingin Anda ketahui tentang mereka.

Prokinetik: Daftar Obat

Prokinetics - obat yang merangsang motilitas saluran pencernaan. Mereka mempercepat pergerakan bolus makanan melalui sistem pencernaan dan berkontribusi pada pengosongan usus secara teratur. Menariknya, tidak ada klasifikasi yang diterima secara umum dari obat ini dalam pengobatan. Ahli gastroenterologi mencatat bahwa banyak agen antidiare, antiemetik, dan bahkan antibakteri memiliki aktivitas prokinetik. Obat-obatan yang secara tradisional diresepkan di Rusia untuk merangsang motilitas gastrointestinal disajikan dalam ulasan di bawah ini.

Klasifikasi

Tergantung pada zat aktif dan efeknya pada tubuh, prokinetik dibagi menjadi:

1. Serotonin 5-HT Agonists₄-reseptor (juga disebut prokinetics usus). Jangan menyebabkan peningkatan tekanan intraabdomen. Persiapan dari kelompok ini mempercepat evakuasi makanan dari lambung dan mengurangi waktu yang dibutuhkan untuk isi untuk melewati usus. Mereka dengan cepat menormalkan feses dan meredakan gejala iritasi usus. Perwakilan terkemuka kelompok ini adalah tegaserod (Fractal, Zelmak) dan cisapride (Propulsid, Koordinat). Namun, karena sejumlah besar efek samping (peningkatan risiko angina pectoris progresif, stroke, aritmia yang mengancam jiwa, dan lainnya), pertanyaan tentang kesesuaian pengangkatan obat-obatan ini saat ini sedang ditangani.
2. Blocker reseptor dopamin - agen yang mengikat (menghalangi) D₂-reseptor dopamin dan memiliki efek prokinetik dan antiemetik:
   • nonselektif (tidak dapat dipilih) - Metoclopramide (Reglan); itu adalah alat yang telah lama dikenal dan berhasil digunakan untuk meredakan mual dan berhenti muntah; kerugian dari obat termasuk seringnya timbulnya efek samping (kantuk, kelesuan) dan efek pada sistem saraf ekstrapiramidal;
   • generasi I selektif - domperidone (Motilium, Motinorm, Motorix);
   • Generasi II selektif - Itoprid (Ganatom, Itomed).
3. Antagonis 5-HT selektif₃-reseptor. Obat-obatan ini meningkatkan fungsi motorik lambung dan usus dengan memblokir reseptor dan melepaskan mediator asetilkolin. Mereka menjadi semakin populer, karena mereka memiliki efek samping minimal dan tidak mempengaruhi sistem saraf:
   • Ondansetron (Osetron):
   • silansetron.

Mekanisme tindakan

Mekanisme tindakan ditentukan oleh jenis obat.

Blocker reseptor dopamin:

• merangsang aktivitas sfingter esofagus bagian bawah lambung;
• mempercepat evakuasi isi lambung ke dalam duodenum;
• merangsang pergerakan otot polos usus kecil dan besar;
• berkontribusi pada kemajuan dan ekskresi tinja yang cepat dari tubuh.

Ini karena pengikatan reseptor dopamin di usus.

Agen selektif dari generasi baru secara praktis tidak memiliki efek samping dan berhasil digunakan untuk mengobati penyakit gastrointestinal kronis, termasuk GERD. Berarti berdasarkan zisapride dan itopride meningkatkan fungsi motorik dan evakuasi lambung, meningkatkan dinamisme kandung empedu dan usus halus.

Agonis 5-HT₄ dan antagonis 5-HT₃ memiliki efek obat yang serupa:

• mengurangi waktu tinggal makanan di lambung;
• meningkatkan kecepatan transit makanan;
• menormalkan nada usus besar.

Indikasi untuk digunakan

Indikasi utama untuk penunjukan prokinetics - penyakit pada sistem pencernaan, di mana ada pelanggaran fungsi motorik saluran pencernaan. Penyakit-penyakit ini termasuk:

• GERD, refluks esofagitis, disertai dengan terus-menerus membuang isi lambung asam ke dalam kerongkongan;
• penyakit tukak lambung (akut atau kronis);
• sindrom iritasi usus;
• paresis diabetes lambung;
• diskinesia bilier;

Mereka juga dapat digunakan sebagai pengobatan simptomatik untuk:

• mual yang disebabkan oleh malnutrisi, infeksi, penyakit kronis pada sistem bilier, radioterapi dan kemoterapi;
• muntah;
• perut kembung, termasuk pankreatitis;
• sembelit;
• perasaan berat di perut.

Kontraindikasi

Prokinetics tidak direkomendasikan untuk individu dengan:

• intoleransi individu atau hipersensitif terhadap salah satu komponen alat;
• perdarahan dari saluran pencernaan;
• tukak lambung atau usus berlubang;
• obstruksi usus;
• penyakit ginjal yang parah, gagal ginjal akut.

Selama kehamilan, prokinetik hanya dapat diresepkan jika perlu, misalnya, dengan muntah yang tidak terkendali pada trimester pertama, yang mengancam kesehatan wanita dan anak. Karena obat kelompok dapat menembus ke dalam ASI, menyusui harus dihentikan selama pengobatan.

Penggunaan obat-obatan yang meningkatkan motilitas gastrointestinal pada anak-anak dimungkinkan di bawah pengawasan ketat dokter. Lebih sering, dokter anak meresepkan dana bayi berdasarkan Domperidone dalam bentuk suspensi yang nyaman.

Prokinetik direkomendasikan untuk orang tua dengan hati-hati, karena mereka dapat membuat kecanduan.

Ciri penting lain dari obat ini adalah kemampuan untuk memengaruhi konsentrasi. Oleh karena itu, mereka tidak ditugaskan untuk orang-orang yang pekerjaannya membutuhkan ketelitian tertinggi (driver, karyawan sistem kontrol dan lainnya).

Efek samping

Ketika merawat obat-obatan dengan generasi baru, efek samping jarang terjadi. Dalam beberapa kasus, pasien dihadapkan pada:

• sakit kepala;
• rangsangan psiko-emosional atau, sebaliknya, mengantuk, lesu;
• haus, mulut kering;
• kejang otot-otot saluran pencernaan, dimanifestasikan oleh sakit perut kram.

Karena prokinetik mempercepat pergerakan benjolan makanan di saluran pencernaan, mereka dapat mengurangi efektivitas obat-obatan yang dikonsumsi bersamaan, terutama tablet yang bekerja lama. Oleh karena itu, diharapkan bahwa interval antara mengambil obat ini setidaknya 3-4 jam.

Prokinetik modern adalah cara yang efektif untuk mengobati gangguan fungsional pada saluran pencernaan dan menghilangkan gejala yang tidak menyenangkan seperti mual, perasaan kenyang di perut, sembelit. Sebelum meminum obat kelompok, Anda harus berkonsultasi dengan dokter atau ahli gastroenterologi untuk memilih dosis yang benar dan menentukan jangka waktu pengobatan.

Saluran kesehatan, seorang spesialis berbicara tentang prokinetik untuk GERD:

Prokinetics - daftar obat-obatan

Prokinetics - obat yang termasuk dalam kelompok stimulator motilitas saluran pencernaan. Terkait dengan fakta yang menarik. Tidak ada daftar prokinetik yang akan dikenali oleh semua ahli pencernaan. Spesialis yang berbeda mendefinisikan daftar ini secara berbeda. Obat apa yang termasuk dalam prokinetik?

Prokinetik antagonis reseptor dopamin

Tindakan antagonis prokinetik didasarkan pada kenyataan bahwa mereka dengan cepat mengikat reseptor D2-dopamin dan secara signifikan mengurangi respons mereka terhadap sinyal alami tubuh manusia. Karena ini, mereka membantu untuk mengaktifkan fungsi motorik lambung, serta merangsang efek antiemetik. Daftar persiapan prokinetik tersebut meliputi:

Yang paling umum dari mereka digunakan untuk mengobati saluran pencernaan Domperidone, meskipun faktanya itu adalah prokinetik generasi II. Hal ini disebabkan fakta bahwa ia tidak memiliki efek samping yang signifikan.

Beberapa ahli merujuk pada kelompok antagonis dan Itopride ini. Tapi ini tidak diakui secara resmi, karena memiliki efek penghambatan pada acelinholin. Juga dalam kelompok prokinetik ini adalah obat generasi I Raglan dan Zerukal. Dan semua karena fakta bahwa bahan aktif mereka adalah metoclopramide. Dalam keadaan tertentu, mereka dapat menyebabkan takikardia, tinitus, kantuk, dan pusing.

Antagonis prokinetik digunakan untuk:

• akalasia kerongkongan;
• tukak lambung atau duodenum;
• pemotongan usus yang terjadi setelah operasi;
• perut kembung;
• pengobatan penyakit refluks gastroesofagus;
• dispepsia fungsional;
• dissenia saluran empedu yang parah.

Dalam kasus yang jarang terjadi, obat yang merupakan bagian dari kelompok ini dapat diresepkan untuk penyakit ginjal dan hati, muntah dan mual yang disebabkan oleh penyakit menular, atau selama terapi radiasi. Seringkali mereka digunakan untuk pencegahan muntah sebelum endoskopi atau berbagai studi kontras sinar-X.

Prokinetik-stimulan motilitas usus

Prokinetik paling terkenal dari kelompok ini adalah obat-obatan yang disebut Koordinat dan Mozaprid. Mereka sangat mirip dalam metode aksi. Mereka berbeda hanya dalam kenyataan bahwa Mozaprid praktis tidak mempengaruhi aktivitas saluran kalium, dan ini secara signifikan mengurangi risiko gangguan irama jantung.

Kelompok ini juga termasuk obat-obatan seperti:

• Aceclidine;
• Ceruletid;
• Fisiostigmin;
• Pyridostigmine bromide;
• Galantamine;
• Neostigmine monosulfate.

Agonis prokinetik dari reseptor motilin

Obat-obatan dari kelompok prokinetics termasuk obat-obatan yang berikatan dengan reseptor motilin (hormon yang membantu meningkatkan tekanan pada sfingter esofagus bagian bawah, yang mendorong pengosongan). Ini termasuk:

• Azitromisin;
• Klaritromisin;
• Atilmotin;
• Eritromisin.

Obat-obatan ini menyebabkan kontraksi peristaltik yang cukup kuat. Akibatnya, perut dibersihkan dari makanan cair atau padat. Juga, waktu yang dibutuhkan untuk konten untuk melewati usus besar berkurang secara signifikan, bahkan dalam beberapa patologi, seperti gastroparesis diabetes atau scleroderma sistemik progresif.

Jika prokinetik agonis reseptor motilin diresepkan untuk Anda, berhati-hatilah karena mereka memiliki efek samping. Sebagai contoh, Erythromycin yang diminum lebih dari sebulan dapat meningkatkan risiko kematian karena pelanggaran konduksi jantung yang parah.

Apa itu prokinetik, dalam kasus apa mereka meresepkan apa yang sedang dirawat

Di antara banyak istilah farmakologis, ada kategori obat yang disebut prokinetik. Apa itu prokinetik, dalam kasus apa mereka dapat diambil, apakah mereka dijual tanpa resep, dan dapatkah mereka diberikan obat prokinetik tanpa anjuran dokter?

Prokinetics - apa itu dan apa yang menjadi milik kelompok ini

Sekilas, semuanya sederhana: persiapan untuk merangsang kerja usus disebut prokinetik. Namun, dokter dalam hal ini tidak begitu sepakat, karena beberapa obat juga memiliki efek antiemetik, antibakteri, antidiare dan dapat dimasukkan dalam kelompok lain.

Obat-obatan modern digolongkan tergantung pada bahan yang digunakan, dan mekanisme kerjanya.

Selanjutnya akan ada daftar dana untuk kerja aktif lambung, dibagi dalam kelompok sesuai dengan klasifikasi yang diterima.

Klasifikasi zat aktif

Persiapan berbasis Domperidone

Cepat diserap dalam saluran pencernaan, satu jam setelah pemberian, konsentrasi maksimum dalam darah tercapai.

Obat-obatan itu milik prokinetik generasi ke-2, mereka tidak mampu mengatasi sawar darah-otak dan tidak mempengaruhi sistem saraf. Ini menghilangkan kemungkinan efek samping yang serius dari otot otot.

Obat-obatan tidak menyebabkan kantuk, lesu, sakit kepala, jangan memprovokasi tinitus dan linglung perhatian. Selain itu memiliki efek antiemetik.

Grup ini termasuk:

• Pil pengisap motilium. Mereka meringankan keadaan makan berlebihan, kembung, mual dan muntah;
• Tablet Motilak, diindikasikan untuk masalah pengosongan lambung, gastroesophageal reflux, kembung dan nyeri di perut bagian atas, bersendawa, peningkatan pembentukan gas, mulas, mual.

Obat selektif berdasarkan itoprid

Ini membantu meningkatkan jumlah asetilkolin, menstimulasi reseptor muskarinik. Akibatnya, peristaltik usus dan lambung meningkat, benjolan makanan bergerak lebih cepat, usus dikosongkan dengan lebih mudah.

Obat-obatan dalam kelompok ini dapat dikonsumsi dalam jangka waktu lama tanpa takut akan perkembangan efek samping.

Obat-obatan yang diresepkan untuk gastritis kronis, dispepsia fungsional, tanda-tanda esofagitis.

Grup ini termasuk:

• Tablet yang dilapisi film. Obat meningkatkan peristaltik pada kerongkongan, lambung, usus dua belas jari, usus halus dan usus besar. Ini memiliki ketersediaan hayati tinggi, terlepas dari asupan makanan. Tidak menimbulkan efek samping dari sistem saraf, tidak berinteraksi dengan obat lain. Ditunjuk untuk menghilangkan gejala yang berhubungan dengan peristaltik rendah, tidak berhubungan dengan gastritis dan tukak lambung (usus), tidak dapat dikonsumsi bersamaan dengan antasida.
• Tablet Ganaton meningkatkan motilitas lambung, mempercepat pengosongan usus, memiliki efek antiemetik yang kuat.

Berarti, zat aktif yang dimilikinya adalah metokloramid

Berbeda dengan obat yang dijelaskan sebelumnya, agen dalam kelompok ini memiliki efek sembarangan dan memiliki banyak efek samping. Untuk alasan ini, dianggap usang, dan dalam pengobatan berhasil diganti dengan obat generasi baru.

Grup ini termasuk:

• Reglan - tablet untuk meningkatkan motilitas organ saluran pencernaan, yang juga memiliki efek antiemetik. Sangat mempengaruhi reaksi, perhatian, ingatan.
• Raglan tersedia dalam bentuk tablet dan solusi untuk injeksi. Ditunjukkan dengan muntah, penurunan motilitas usus, atonia lambung, diskinesia bilier, esofagitis, meteorisme. Efek samping dari sistem saraf pusat setelah pemberian diucapkan.

1. Obat-obatan berbasis Mosapride adalah stimulator motilitas lambung dan usus dengan efek antiemetik. Ditunjukkan pada dispepsia dan penyakit gastroesofageal.

• Mozax (merek dagang untuk Republik Belarus, Kazakhstan). Ini meningkatkan motilitas usus, meningkatkan nada saluran pencernaan dan sfingter esofagus bagian bawah, mencegah refluks. Sebagai efek samping - selaput lendir kering, pusing, sakit kepala, sakit di perut, gangguan hati.
• Mosid (diproduksi oleh Ukraina) diresepkan untuk gastroesophageal reflux, gastroduodenitis. Tablet ditelan atau menunggu untuk dilarutkan dalam rongga mulut. Ditoleransi dengan baik oleh pasien, memiliki minimal kontraindikasi dan efek samping.

Dana berdasarkan cisapride, bromoprid, betanehol, diizinkan untuk diproduksi di Amerika Serikat dan Jepang.

Klasifikasi berdasarkan mekanisme aksi

1. Kelompok utama - penghambat reseptor dopamin:

• Tindakan non-selektif (non-selektif)
• Tindakan selektif (selektif) - 1 dan 2 generasi.

1. Antagonis 5-HT usus₃ reseptor berbasis tegaserod. Karena sejumlah besar efek samping dari berbagai sistem tubuh dihentikan.
2. Peptida steroid, antibiotik makrolitik, memiliki sifat prokinetik tertentu.

Perawatan prokinetik alami

Obat-obatan herbal praktis tidak memiliki kontraindikasi, mereka digunakan tidak hanya untuk pengobatan orang dewasa, tetapi juga di pediatri.

• Jus kentang yang baru diperas, ambil 1 sdm. l tiga kali sehari dengan perut kosong 30-40 menit sebelum makan;
• Menyembuhkan teh dengan chamomile (menyeduh 1 sendok makan. Bunga 0,2 liter air mendidih, untuk bersikeras 5-10 menit);
• Satu ramuan buah mawar liar (1 sendok makan beri kering tuangkan 0,3 liter air mendidih, bersikeras, saring, minum ½ sdm. Pagi dan sore;
• Minyak buckthorn laut mengambil 1 sdm. l satu jam sebelum makan;
• Biji rami (2 sdm.) Tuangkan 0,2 liter air mendidih semalaman. Pada strain pagi, lendir yang dihasilkan diaduk dan dibagi menjadi 2 dosis (pagi dan sore). Minumlah dengan perut kosong dalam tegukan kecil.

Saya harap sekarang Anda memiliki gagasan tentang apa itu prokinetik, zat aktif apa yang mendasari, apa perbedaan antara mekanisme kerja pada saluran pencernaan, apa efek samping dan kontraindikasi pengobatan dengan obat-obatan dan herbal. Memberkati kamu!

Prokinetics: daftar obat yang tersedia dan mekanisme kerjanya

Hampir setiap penyakit pada saluran pencernaan disertai dengan pelanggaran fungsi evakuasi motorik dari berbagai departemennya. Sederhananya, penyakit memperlambat perjalanan koma makanan melalui organ-organ dan menyebabkan sejumlah gejala yang tidak menyenangkan - dari mulas dan muntah hingga sembelit dan kembung. Untuk merangsang kerja lambung dan usus, adalah kebiasaan untuk meresepkan obat dari daftar preparasi prokinetik yang meningkatkan nada otot polos mereka.

Bagaimana segala sesuatunya bekerja

Alam telah menciptakan mekanisme kompleks untuk mencerna makanan pada manusia. Berkat dia, makanan yang kita makan tidak tetap menjadi gumpalan di tenggorokan, tetapi secara bertahap bergerak di sepanjang organ-organ saluran pencernaan, di mana itu diproses dengan jus lambung dan enzim. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa otot-otot halus yang mulai "bekerja" pada saat makanan atau minuman masuk dari tenggorokan ke kerongkongan yang melapisi dinding perut dan usus.

Tanggung jawab untuk kerja refleks otot terletak pada dopamin (D2) dan serotonin (5-HT)₃, 5-NT₄) reseptor. Yang pertama memaksa mereka untuk rileks, sehingga dinding tubuh dapat meregang dan mengambil sejumlah makanan. Yang kedua - menyebabkan pengurangan agar makan lebih lanjut. Pada gilirannya, mereka ditandai oleh neurotransmitter - zat aktif biologis yang disintesis dalam darah manusia.

Untuk satu alasan atau yang lain (paling sering karena penyakit kronis atau infeksi pada saluran pencernaan) dalam sistem yang ramping ini gagal. Dalam hal ini, prokinetik diresepkan sebagai terapi simtomatik atau ajuvan.

Klasifikasi prokinetik berdasarkan jenis tindakan

Tidaklah sulit untuk menebak bahwa mekanisme aksi sebagian besar prokinetik didasarkan pada pemblokiran atau stimulasi satu atau beberapa reseptor lainnya. Secara konvensional, mereka dapat dibagi menjadi tiga kelompok:

• agonis subtipe reseptor serotonin 5-HT₄;
• blocker reseptor dopamin (dibagi menjadi generasi pertama dan kedua yang tidak selektif dan selektif);
• antagonis subtipe reseptor serotonin 5-HT₃.

Klasifikasi prokinetik semacam itu memungkinkan kami untuk mempertimbangkan secara rinci perbedaan antara obat yang dikombinasikan dalam kelompok yang berbeda.

Agonis reseptor 5-HT₄

Cara termudah untuk meningkatkan peristaltik lambung dan usus adalah dengan mengaktifkan reseptor serotonin. Berkat tindakan mereka, makanan dengan cepat melewati saluran pencernaan - masing-masing, masalah dengan mulas, sembelit, kembung dan sindrom iritasi usus besar dihapus. Kelompok prokinetik ini meliputi:

• cisapride (Peristil, Coordinix);
• tegaserod (Fractal, Zelmak).

Kami merekomendasikan untuk mempelajari langkah-langkah efektif untuk mencegah disentri.

Terlepas dari kenyataan bahwa prokinetik ini untuk merangsang kerja usus telah terbukti efektif dalam praktiknya, kelayakan penggunaannya diragukan. Faktanya adalah bahwa zat aktif dalam komposisi obat ini mempengaruhi reseptor serotonin tidak hanya di saluran pencernaan, tetapi juga di organ lain, sehingga penggunaannya sering menyebabkan gangguan pada sistem kardiovaskular.

Penting: penjualan Propulcide (produk berbasis cisapride) dilarang di Amerika Serikat pada awal tahun 2000, dan masa pendaftaran Koordinator di Rusia berakhir pada tahun 2001.

Blocker reseptor dopamin

Inti dari aksi obat ini adalah untuk reseptor D₂ tidak bisa memberi sinyal pada otot untuk rileks. Sebagai aturan, dana dari grup ini tidak hanya meningkatkan motilitas gastrointestinal, tetapi juga memiliki efek antiemetik. Mereka, pada gilirannya, dibagi ke dalam subkelompok berikut:

• non-selektif - mereka berbeda dalam efek non-selektif, dan karena itu mempengaruhi tidak hanya saluran pencernaan, tetapi juga sistem saraf (menyebabkan kantuk, kelesuan, keadaan depresi), perwakilan yang paling terkenal adalah metoklopramid hidroklorida (Circul, Metoclopramide, Reglan);
• generasi selektif I - persiapan berdasarkan zat aktif domperidone bertindak secara selektif dan, sampai saat ini, dianggap sebagai prokinetik terbaik untuk menetralisir mulas dan mual (Motilium, Gastropus, Motinorm, Motorix);
• generasi II selektif - meskipun kehadiran yang relatif baru di pasar, prokinetik berbasis hidroklorida itopride telah menunjukkan diri mereka efektif, tidak menimbulkan kecanduan (Itomed, Primer, Ganaton).

Antagonis reseptor 5-HT₃

Persiapan kelompok ini prokinetics selektif mempromosikan pelepasan salah satu neurotransmiter - asetilkolin. Ini merangsang reseptor kolin, dan mereka, pada gilirannya, meningkatkan motilitas saluran pencernaan. Obat-obatan tersebut milik generasi baru, dan karena sejumlah kecil efek samping (sembelit, sakit kepala), obat-obatan tersebut dengan cepat mendapatkan pengakuan dari dokter dan pasien.

Jenis prokinetik ini termasuk obat-obatan dengan bahan aktif seperti itu:

• ondansetron hydrochloride (Ondansetron, Ondanset, Osetron, Zofran);
• silansetron dan tropisetron (obat dengan nama yang mirip), alosetron (Lotronex).

Indikasi untuk penggunaan prokinetik

Semua persiapan tindakan prokinetik dapat dibeli tanpa resep dokter. Mereka sering diambil tanpa penunjukan dokter - untuk menghilangkan gejala yang tidak menyenangkan:

• Mual dan muntah yang disebabkan oleh kesalahan nutrisi, penyakit infeksi pada saluran pencernaan, kemoterapi dan radioterapi, penyakit saluran empedu;
• sembelit dan perut kembung;
• perasaan berat di perut setelah makan berat.

Selain itu, ada sejumlah penyakit untuk pengobatan yang prokinetik modern digunakan dalam terapi kompleks:

• tukak lambung perut atau duodenum dalam bentuk akut atau kronis;
• gastroparesis diabetes;
• refluks esofagitis;
• sindrom iritasi usus;
• diskinesia bilier.

Kami merekomendasikan untuk mencari tahu bagaimana seseorang terinfeksi Giardia.

Kapan prokinetik tidak bisa digunakan?

Bahkan untuk prokinetik generasi terakhir ada kontraindikasi penggunaannya, karena efek stimulasinya pada hampir semua bagian saluran pencernaan:

• penyakit tukak peptik berlubang;
• lambung dan pendarahan usus;
• kanker dari departemen ini pada saluran pencernaan;
• obstruksi usus;
• penyakit kronis dan infeksi ginjal.

Penting: karena efek samping dalam bentuk kantuk dan penghambatan reaksi, obat-obatan tersebut tidak diresepkan untuk orang-orang yang pekerjaannya membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian (misalnya, untuk pengemudi angkutan umum atau operator panel kontrol elektronik). Selain itu, prokinetik tidak dapat diambil jika ada intoleransi terhadap salah satu komponennya.

Prokinetik di pediatri dan kebidanan

Di masa kanak-kanak, perawatan prokinetik hanya diperbolehkan di bawah pengawasan dokter spesialis. Jika ada kebutuhan seperti itu, bayi dari satu tahun diresepkan obat-obatan dengan bahan aktif domperidone. Bagi mereka, obat-obatan ini tersedia dalam bentuk suspensi, dosisnya dihitung tergantung pada berat anak.

Dari muntah yang disebabkan oleh toksemia akut pada trimester pertama, calon ibu diizinkan mengonsumsi prokinetik hanya dalam kasus-kasus ekstrem - jika rasa tidak enak itu tidak dapat diatasi dan dapat mengancam kesehatan. Dalam periode kehamilan lebih lanjut dan selama menyusui obat yang serupa harus dihindari.

Mengapa prokinetik tidak selalu baik?

Penerimaan prokinetik, terutama dari generasi pertama, dapat menyebabkan efek samping pada pasien:

• sakit kepala;
• kejang otot polos lambung dan usus;
• hyperexcitability atau, sebaliknya, penghambatan sistem saraf;
• penurunan efektivitas obat-obatan yang diminum bersamaan dengan prokinetik (karena pergantian yang cepat melalui saluran pencernaan);
• kecanduan (paling sering pada orang tua).

Kesehatan Alami

Keengganan untuk menghadapi efek obat yang serupa membuat orang mencari bantuan dari alam. Ternyata prokinetik alami juga ada. Nenek moyang kita telah lama membuat atau bersikeras berbagai bagian tanaman dan menyesuaikan pekerjaan usus dan perut tanpa membahayakan kesehatan. Tindakan prokinetik memiliki:

• adas umum dan tanaman lain dari keluarga payung (jintan, ketumbar, dill);
• hitam tua;
• oregano;
• alder buckthorn;
• chamomile;
• pisang raja besar.

Untuk prokinetik alami, tidak perlu pergi ke apotek atau ke alam. Tidak lebih buruk dari obat apa pun, jus labu dan kol yang baru disiapkan, wortel dan bit, anggur dan melon dapat merangsang usus dan lambung. Ini tidak berarti bahwa obat-obatan yang diresepkan oleh dokter harus diganti dengan jus, ramuan dan tincture, terutama dalam kasus terapi kompleks penyakit kronis. Spesialis konsultasi diperlukan dalam hal apa pun.

Prokinetik

... saat ini para dokter berpraktik memiliki gudang obat prokinetik modern yang memadai untuk perawatan diskinesia yang rasional dari berbagai bagian saluran pencernaan.

Prokinetik adalah agen farmakologis yang, pada tingkat yang berbeda dan melalui berbagai mekanisme, mengubah aktivitas pendorong saluran pencernaan dan mempercepat transit bolus makanan yang melaluinya.

Indikasi yang bukti diperoleh dalam efektivitas penggunaan prokinetik:

1. penyakit pada saluran pencernaan, yang dalam perkembangannya peran penting dimainkan oleh gangguan aktivitas motorik pada saluran pencernaan (gastroesophageal reflux disease, sindrom tekanan paska-prandial sebagai varian dispepsia fungsional, tukak peptik dengan gangguan koordinasi antroduodenal, gastroparesis idiopatik, mual fungsional, sindrom konstipasi, dan konstipasi fungsi, iritasi usus - pilihan dengan sembelit);

2. penggunaan prokinetik sebagai agen antiemetik (misalnya, dalam kasus mual dan muntah yang terkait dengan obat sitotoksik);

3. gastroparesis diabetes, di mana pengosongan lambung yang tertunda mempengaruhi variabilitas penyerapan glukosa, yang membuatnya sulit untuk mengontrol glukosa darah dan dapat menyebabkan gejala gastroparesis kronis dan kontrol glikemik yang rendah; ini juga termasuk pengangkatan prokinetik dengan gastroparesis dari etiologi yang berbeda.

Menurut mekanisme aksi, prokinetik yang ada dapat dibagi menjadi kelompok-kelompok berikut:

1. blocker reseptor dopamin:
1.1. nonselektif (metoklopramid);
1.2. generasi ke-1 selektif (domperidone);
1.3. generasi ke-2 selektif (itopride [Primer]);

2. agonis reseptor 5-HT4 (tegaserod);

3. Antagonis reseptor 5-HT3 (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Antibiotik macrolide, peptida hormonal (sandostatin, octreotide), antagonis reseptor opiat juga memiliki sifat prokinetik.

Beberapa obat ini telah digunakan selama beberapa dekade, yang lain baru saja muncul di pasar farmasi. Ada sejumlah obat yang kemampuan farmakologisnya hanya dipelajari. Prokinetik yang paling banyak dipelajari dan banyak digunakan saat ini adalah penghambat reseptor dopamin yang non-selektif dan selektif, yang dapat, pada berbagai tingkat, meningkatkan motilitas seluruh saluran pencernaan. Erythromycin antibiotik macrolide memiliki aktivitas prokinetik sebagai agonis reseptor motilin. Namun, sebagai prokinetik, eritromisin tidak mungkin menemukan ceruk terapeutiknya, dan intinya di sini tidak hanya dalam efek antibakteri obat. Eritromisin dengan penggunaan jangka panjang (sebulan atau lebih) 2 kali meningkatkan risiko kematian yang terkait dengan gangguan konduksi jantung. Agonis reseptor motilin. Hormon polipeptida motilin diproduksi di perut dan duodenum bagian distal, meningkatkan tekanan sfingter esofagus bagian bawah dan meningkatkan amplitudo kontraksi peristaltik antrum, merangsang pengosongan lambung. Studi tentang kemanjuran dan keamanan penggunaan atilmotin jangka panjang, serta penelitian tentang penciptaan agen agonis motilin baru, terus berlanjut. Dengan demikian, efek ghrelin, neurotransmitter neurohumoral yang disekresikan oleh mukosa lambung, sedang dipelajari sebagai salah satu cara yang menjanjikan dari subkelompok prokinetik ini. Ghrelin adalah stimulator fisiologis dari motilitas saluran pencernaan dan secara struktural terkait dengan motilin, memiliki efek prokinetik dengan normalisasi evakuasi isi lambung pada pasien dengan gastroparesis diabetes dan idiopatik.

Metoclopramide, dalam struktur kimianya, termasuk subtipe benzamid dengan beberapa mekanisme prokinetik: agonisme reseptor 5-hydroxytryptamine (NT) 4, antagonisme reseptor dopamin pusat dan periferal (D) tipe 2, serta stimulasi langsung kontraksi otot polos tabung pencernaan. Metoclopramide telah digunakan dalam gastroenterologi untuk beberapa waktu. Pengalaman penggunaannya menunjukkan bahwa sifat prokinetik dari metoklopramida (peningkatan nada sfingter esofagus bagian bawah, peningkatan aktivitas motorik, pengosongan lambung yang dipercepat dan transit konten melalui usus kecil dan besar), sayangnya, dikombinasikan dengan efek samping sentralnya yang tidak menguntungkan. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa metoclopramide menembus sawar darah-otak dan menyebabkan efek samping yang serius seperti gangguan ekstrapiramidal, pusing, kantuk dan lesu, serta galaktorea, hiperprolaktinemia, ginekomastia, gangguan menstruasi. Biasanya, metoclopramide diresepkan untuk orang dewasa dengan 5-10 mg 3 kali sehari sebelum makan; V / m atau / in / 10 mg; dosis tunggal maksimum adalah 20 mg, dosis harian maksimum adalah 60 mg (untuk semua rute pemberian). Sehubungan dengan kekurangan-kekurangan di atas, obat-obatan yang berkaitan dengan obat generasi baru yang memblok reseptor dopamin - penghambat reseptor dopamin selektif - telah dikembangkan.

Domperidone adalah obat generasi pertama selektif. Ini adalah antagonis selektif dopamin selektif yang memblok reseptor D2 di sistem saraf pusat dan perifer. Namun, tidak seperti metoclopramide, ia hampir tidak menembus sawar darah-otak dan, karenanya, tidak memiliki efek samping yang tidak diinginkan dari sistem saraf pusat. Efek farmakodinamik dari domperidone dikaitkan dengan efek pemblokirannya pada reseptor dopamin perifer yang terlokalisasi di dinding lambung dan duodenum. Domperidone meningkatkan aktivitas spontan perut, meningkatkan tekanan sfingter esofagus bagian bawah dan mengaktifkan motilitas esofagus dan antrum. Obat ini juga meningkatkan frekuensi, amplitudo dan durasi kontraksi duodenum dan mengurangi perjalanan massa makanan di usus kecil. Obat tidak mempengaruhi bagian lain dari saluran pencernaan karena tidak adanya reseptor spesifik di dalamnya. Selain itu, obat ini dapat digunakan untuk mengobati pasien dengan gastroparesis sekunder, yang telah muncul pada latar belakang diabetes mellitus, skleroderma sistemik, dan setelah operasi perut. Biasanya domperidone diberikan dalam dosis 10 mg 3-4 kali sehari 20 menit sebelum makan. Efek samping selama penggunaannya (biasanya sakit kepala, kelemahan umum) jarang terjadi, dan gangguan ekstrapiramidal dan efek endokrin hanya terjadi pada kasus yang terisolasi, yang memungkinkan untuk menggunakannya untuk waktu yang agak lama (28-48 hari). Domperidone banyak digunakan dalam praktik klinis sebagai prokinetik yang efektif dan aman. Bahkan di negara-negara dengan persyaratan ketat untuk menjual obat bebas, obat ini biasanya dijual tanpa resep,

Itopride hidroklorida adalah antagonis reseptor dopamin dan penghambat asetilkolinesterase. Sehubungan dengan mekanisme aksi ganda, itopride memiliki efek positif pada nada sfingter esofagus bagian bawah, meningkatkan fungsi motor-evakuasi lambung, membantu menghilangkan refluks duodenogastrik, meningkatkan nada kandung empedu. Selain itu, obat meningkatkan aktivitas motorik dan tonus otot usus kecil dan besar, yang memungkinkan penggunaannya dengan sindrom iritasi usus (IBS) dengan dominasi sembelit, terutama bila dikombinasikan dengan IBS dengan dispepsia fungsional. Efektivitas itopride pada dispepsia dan IBS telah ditunjukkan dalam uji klinis. Mekanisme kerja ganda menjelaskan efek positif itopride (Primer) pada nada sfingter esofagus bagian bawah. Dengan demikian, bersama dengan obat antisekresi, itotride, tidak seperti domperidone, dapat diresepkan untuk GERD sebagai cara yang secara langsung mempengaruhi motilitas kerongkongan. Dibandingkan dengan domperidone, ittopride memiliki efek yang lebih nyata pada fungsi motor-evakuasi lambung dalam kaitannya dengan makanan padat dan cair, meningkatkan fungsi kontraktil antrum lambung dan, dengan demikian, lebih aktif berkontribusi pada eliminasi refluks duodenogastrik. Selain itu, obat ini memiliki efek anti-emetik, yang diwujudkan melalui interaksi dengan chemoreceptor D2-dopamin dari zona pemicu. Dalam kasus IBS dengan dominasi konstipasi, itipride dapat digunakan bersama dengan pencahar, karena meningkatkan nada usus, mempercepat transit halus dan kolon. Untuk orang dewasa dan anak-anak dari 12 tahun, itopride (Primer) diberikan 1 tablet (50 mg) 3 kali sehari 15-30 menit sebelum makan. Dosis harian rata-rata adalah 150 mg. Dosis harian maksimum tidak boleh lebih dari 1200 mg. Kursus pengobatan yang direkomendasikan adalah 2-3 minggu.

Tegaserod adalah agonis parsial 5-HT4, yang, bahkan dalam studi eksperimental, menunjukkan kemampuannya untuk meningkatkan motilitas gastrointestinal dan mengurangi sensitivitas visceral. Dalam studi terkontrol pada pasien dengan IBS dengan dominasi konstipasi, tegaserod menunjukkan keunggulan klinis yang signifikan dibandingkan dengan plasebo. Pada pasien dengan IBS dengan dominasi konstipasi, tegaserod meningkatkan motilitas usus kecil dan kolon proksimal, mengurangi ketidaknyamanan perut, dan menormalkan frekuensi dan konsistensi tinja. Oleskan 2-6 mg 2 kali sehari. Setiap kardiotoksisitas, efek pada tekanan darah, denyut nadi, interval QT tegaserod tidak ada bahkan dengan peningkatan dosis hingga 100 mg. Saat ini, tegaserod dianggap sebagai salah satu obat yang paling efektif untuk pengobatan IBS dengan konstipasi.

Antagonis reseptor 5-HT3. Setelah ditetapkan bahwa metoclopramide (dan cisapride) memiliki sifat menghambat aktivitas 5 reseptor HT3 dan menstimulasi 5 reseptor HT4, telah disarankan bahwa tindakan prokinetik mereka setidaknya sebagian terkait dengan efek ini. Konsep ini dikembangkan, dan segera penelitian berskala besar dimulai pada studi antagonis reseptor 5-HT3 lainnya, yang tidak akan menjadi antagonis reseptor dopamin dan pada saat yang sama memiliki aktivitas prokinetik. Efek biologis serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) adalah karena interaksinya dengan reseptor spesifik: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Salah satu modulator reseptor serotonin pertama adalah obat tropisetron, yang untuk waktu yang lama meningkatkan tekanan esofagus fosfonus bawah. Antagonis reseptor 5-HT3 (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) mempercepat evakuasi makanan dari perut. Di usus besar, antagonis reseptor 5-HT3 meningkatkan waktu transit konten, mengurangi komponen tonik dari respons gastrokolitik terhadap asupan makanan, dan menormalkan nada kolon pada pasien dengan diare karsinoid. Secara klinis, antagonis reseptor 5-HT3 efektif dalam mengobati pasien dengan sindrom iritasi usus besar dengan diare dominan. Reseptor 5-HT4 terletak di ujung saraf interneuron kolinergik dan neuron motorik. Stimulasi mereka juga disertai dengan peningkatan pelepasan asetilkolin dan efek prokinetik. Dengan demikian, kemungkinan mekanisme kerja obat yang berinteraksi dengan reseptor 5-HT termasuk blokade reseptor 5-HT3 atau efek gabungan. Sebagai contoh tindakan gabungan, cisapride (koordinasi) dapat dikutip, yang, di satu sisi, adalah agonis reseptor 5-НТ4, dan di sisi lain, antagonis reseptor 5НТ3.